Hai thành phần hoạt chất hoạt động như thế nào trong viên nén nhai Afoxolaner và Milbemycin Oxime

Chỉ có một viên nhai mỗi tháng có thể bảo vệ chó của bạn chống lại cả ký sinh trùng bên ngoài và bên trong - nhưng chỉ vì có hai hoạt chất độc lập,viên nhai afoxolaner và milbemycin oxime, hoạt động thông qua các quá trình sinh học hoàn toàn khác nhau. Các chuyên gia thú y, chủ vật nuôi và người tiêu dùng dược phẩm nhận thức được cách thức hoạt động của từng thành phần và lý do tại sao chế phẩm hai hướng này lại trở nên phổ biến trên thị trường thuốc thú y đồng hành.

Viên nén nhai Afoxolaner và Milbemycin Oxime

1. Thông số kỹ thuật chung (có hàng)
(1)API (Bột nguyên chất)
(2) Máy tính bảng
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5kg
37.5+7.5mg:＞7,5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Thuốc mỡ
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-2-117
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.

Viên nhai Afoxolaner và milbemycin oxime là hai hợp chất dược lý riêng biệt trong một liều uống. Tất cả các hóa chất đều có một vai trò cụ thể. Người ta tiêu diệt các ký sinh trùng cư trú bên ngoài trên da và áo khoác; loại còn lại giết chết các ký sinh trùng cư trú bên trong hệ thống tim mạch và đường tiêu hóa.

Afoxolaner là một loại thuốc trừ sâu isoxazoline và thuốc diệt côn trùng. Nó hoạt động bằng cách phá vỡ chức năng hệ thần kinh của động vật chân đốt như bọ chét, ve và ve. Milbemycin oxime là một loại thuốc tẩy giun macrolide có tác dụng lên các ký sinh trùng bên trong cơ thể (chẳng hạn như giun tim và tuyến trùng đường tiêu hóa) bằng cách sử dụng các kênh ion chỉ có ở động vật không xương sống.

Tại sao việc kết hợp hai cơ chế lại quan trọng

Một con chó được nuôi ngoài trời sẽ phải đối mặt với rất nhiều mối đe dọa, từ bọ chét bò qua cỏ đến bọ ve bám quanh tai, ấu trùng giun tim do muỗi truyền và giun tròn ăn phải từ đất bị ô nhiễm. Không có hệ thống phân tử nào có thể giải quyết tất cả các mối đe dọa này cùng một lúc. Công thức kết hợp khắc phục khoảng cách bao phủ đó.

Tính chọn lọc giúp chó an toàn

Cả hai hợp chất đều có tính chọn lọc cao đối với đời sống động vật không xương sống. Afoxolaner có ái lực mạnh hơn nhiều đối với các kênh clorua cổng GABA của động vật chân đốt so với các thụ thể tương đương của động vật có vú. Milbemycin oxime dễ dàng khuếch tán vào hệ thần kinh của động vật không xương sống nhưng hầu hết bị hàng rào máu não của con người từ chối.

Chính tính đặc hiệu của thụ thể này là lý do cơ bản khiến công thức này có đặc điểm an toàn rất tuyệt vời ở hầu hết các giống chó.

Viên nhai Afoxolaner và Milbemycin oximehoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh clorua có chứa axit gamma-aminobutyric (GABA) trong các tế bào thần kinh của động vật chân đốt. Trong điều kiện sinh lý bình thường, GABA liên kết với thụ thể của nó và mở kênh clorua, làm chậm hoạt động của tế bào thần kinh. Nhưng khi afoxolaner liên kết với vị trí thụ thể đó, kênh sẽ không mở. Do đó, ion clorua không thể xâm nhập vào tế bào thần kinh và tế bào thần kinh bị kích thích quá mức một cách bất thường.

Kết quả cuối cùng đối với ký sinh trùng là sự rối loạn thần kinh nhanh chóng: đầu tiên là cử động không phối hợp, sau đó là tê liệt và tử vong. Bọ chét thường chết sau vài giờ hút máu chó được điều trị.

Bọ ve cũng bị ảnh hưởng khi chúng hút máu và hấp thụ đủ nồng độ thuốc qua tuần hoàn.

Độ chính xác về dược động học đằng sau khoảng thời gian 30 ngày

Sau khi cho chó uống, afoxolaner được phát hiện trong huyết tương ở nồng độ tối đa (Cmax 1.822 ± 165 ng/mL) trong vòng 2 đến 4 giờ và có sinh khả dụng tuyệt đối là 88%. Nó có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng hai tuần, duy trì nồng độ điều trị trong máu đủ lâu để mang lại hiệu quả diệt bọ chét và ve trong suốt thời gian điều trị 30 ngày. Thể tích phân bố của thuốc là 2,6 ± 0,6 L/kg, cho thấy thuốc được phân bố rộng rãi khắp các mô của cơ thể.

Điều này có nghĩa là thuốc liên tục được đưa đến da và mạch máu ngoại vi nơi ký sinh trùng ăn.

Tính đặc hiệu của thụ thể như một cơ chế an toàn

Cấu trúc của afoxolaner cho phép nó liên kết với các thụ thể GABA của động vật chân đốt với ái lực lớn hơn nhiều so với các thụ thể của con người. Các tài liệu về dược lý học ký sinh trùng đã chỉ ra rằng thuốc isoxazoline tác động rất có chọn lọc lên các mục tiêu ở động vật không xương sống. Sự khác biệt sinh hóa này cho thấy chó chuyển hóa và bài tiết thuốc qua đường gan và bài tiết qua phân/nước tiểu mà không gây gián đoạn đáng kể cho hệ thần kinh trung ương - một yếu tố quan trọng cần cân nhắc để các nhà sản xuất thuốc thú y xác định giới hạn an toàn.

Milbemycin oxime hoạt động trên một loại kênh ion khác với afoxolaner. Nó mở các kênh clorua có cổng glutamate, chỉ được tìm thấy trong các tế bào cơ và thần kinh không xương sống, thay vì chặn các thụ thể GABA. Nếu các kênh này mở, các ion clorua sẽ chảy vào tế bào, làm màng tế bào bị siêu phân cực và tế bào cơ không thể co lại.

Sự siêu phân cực này dẫn đến sự tê liệt vĩnh viễn của ấu trùng giun tim hoặc giun tròn đường ruột. Ký sinh trùng không thể hoàn thành sự phối hợp thần kinh cơ cần thiết cho việc kiếm ăn, sinh sản và sinh tồn và chết mà không có bất kỳ phản ứng phòng thủ nào.

Milbemycin A3 và A4 - Hai thành phần, một tác dụng

Milbemycin oxime bao gồm hai thành phần cấu trúc là A3 (khoảng 20% ​​sản phẩm) và A4 (khoảng 80%). Cả hai loại thuốc này đều có chức năng tương tự nhưng có đặc tính dược động học khác nhau. Đỉnh A3 trong huyết tương từ 1 đến 2 giờ sau khi uống với thời gian bán hủy khoảng 1,6 ngày. A4 có cấu hình hấp thụ tương tự nhưng thời gian bán hủy dài hơn ~ 3,3 ngày. Đặc tính thanh lọc so le này kéo dài thời gian tẩy giun hiệu quả, cho phép sử dụng liều lượng hàng tháng đáng tin cậy.

Hiệu quả chống lại ấu trùng giun tim - Quan điểm y tế công cộng

Bệnh giun tim là tình trạng do ký sinh trùng Dirofilaria imitis gây ra. Nó lây truyền qua vết muỗi đốt và lưu hành dưới dạng ấu trùng giun chỉ trước khi trưởng thành trong động mạch phổi. Milbemycin oxime đặc biệt hiệu quả đối với giai đoạn ấu trùng L3 và L4 và sẽ ngăn ngừa sự hình thành giun tim trưởng thành nếu dùng hàng tháng. Theo Hiệp hội Giun tim Hoa Kỳ, bệnh giun tim đã được xác định ở tất cả 50 tiểu bang, trong đó nhấn mạnh nhu cầu lâm sàng của liệu pháp dự phòng thông thường.

Công thức củaviên nhai afoxolaner và milbemycin oximelà có chủ ý và phản ánh sự phân công lao động này. Afoxolaner tác động lên gánh nặng ngoại ký sinh, tức là bọ chét, ve và ve sống trên hoặc ngay dưới bề mặt da. Milbemycin oxime làm giảm gánh nặng của nội ký sinh, là những loại giun cực nhỏ di chuyển trong mạch máu và cư trú trong hệ thống tiêu hóa.

Tại sao Ectoparaites và Endoparaites cần hóa học khác nhau

Bọ chét và ve là động vật chân đốt, với bộ xương ngoài làm bằng chitin, cơ thể phân đoạn và hệ thần kinh dựa trên các đường truyền tín hiệu octopamine và GABA khá khác với sinh học thần kinh của động vật có xương sống. Ngược lại, các kênh ion có cổng glutamate làm trung gian cho hoạt động thần kinh cơ ở giun tròn và giun chỉ không bị ảnh hưởng bởi afoxolaner [2]. Điều này là do hai loại ký sinh trùng cần được xử lý hóa học riêng biệt ở cấp độ phân tử và đây là lý do tại sao công thức phối hợp lại tốt hơn về mặt trị liệu so với các sản phẩm đơn thành phần.

Bao quát toàn bộ vòng đời của ký sinh trùng

Các quy trình điều trị hiệu quả sẽ ngăn chặn một số giai đoạn trong vòng đời của ký sinh trùng mục tiêu. Giải pháp cho cả hai hoạt chất: viên nhai afoxolaner và milbemycin oxime. Afoxolaner nhanh chóng tiêu diệt bọ chét trưởng thành và bọ ve đang kiếm ăn, do đó làm giảm ô nhiễm trứng bọ chét ra môi trường. Milbemycin oxime giết chết gánh nặng giun đường tiêu hóa hiện có và ngăn ngừa sự phát triển của ấu trùng giun tim. Sử dụng hàng tháng mang lại phạm vi bảo hiểm nhất quán, không có cơ hội bùng phát ấu trùng.

Hiệu quả điều trị của sự kết hợp giữa afoxolaner và milbemycin oxime dựa trên cơ chế phổ bổ sung của chúng. Chó được bảo vệ chống lại các loại ký sinh trùng quan trọng nhất về mặt lâm sàng hiện diện ở cả trong nhà và ngoài trời bằng cách điều trị bằng cả hai chất – mà không cần phải áp dụng nhiều phương pháp điều trị khác nhau vào nhiều thời điểm.

Khả năng tương thích dược động học trong một liều duy nhất

Người xây dựng công thức cần lưu ý rằng việc sử dụng đồng thời các thuốc không được ảnh hưởng đến sự hấp thu, phân phối hoặc đào thải lẫn nhau. Các phát hiện về dược động học sử dụng nền nhai dễ chịu cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời afoxolaner và milbemycin oxime không ảnh hưởng đến đặc tính sinh khả dụng của cả hai hợp chất. Sự hấp thu không đổi qua đường uống (mỗi lần uống). Công thức nhai làm tăng sự tuân thủ liều lượng ở chó kháng thuốc

Xác nhận quy định và bằng chứng thị trường

Nó đã được kiểm tra bởi các cơ quan quản lý quốc tế quan trọng như FDA Hoa Kỳ và EMA Châu Âu về việc tuân thủ quy định,

và được đăng ký nhập khẩu với Bộ Nông nghiệp và Nông thôn Trung Quốc (đăng ký lại năm 2023, hiệu lực đến tháng 1 năm 2028). Công ty chiếm khoảng 30% hoạt động kinh doanh tẩy giun cho chó trên toàn thế giới, đặc biệt là ở các khu vực lưu hành bệnh giun tim. Các số liệu quy định và thương mại đều là dữ liệu độc lập xác minh tính hiệu quả và an toàn của công thức.

Hiệu quả điều trị củaViên nén nhai Afoxolaner và Milbemycin Oximedựa trên đặc tính sinh hóa của từng hoạt chất. Afoxolaner ức chế kênh clorua GABA của động vật chân đốt gây ra tình trạng hạ huyết áp thần kinh giết chết bọ chét, ve và ve. Milbemycin oxime kích hoạt các kênh clorua glutamate ở giun và ấu trùng giun chỉ, đồng thời gây tê liệt thần kinh cơ ở nội ký sinh trùng. Cùng nhau, chúng cung cấp phạm vi bao phủ ký sinh trùng rộng rãi với liều uống hàng tháng. Các nghiên cứu dược động học, phê duyệt theo quy định trên toàn thế giới và sự chấp nhận lâm sàng rộng rãi đã xác nhận phương pháp xây dựng công thức này.

Bloomtechz đã cung cấp các hoạt chất cấp dược phẩm và các dạng bào chế thú y thành phẩm cho các đối tác trên khắp Hoa Kỳ, Úc, Nhật Bản, Đức, Anh và hơn thế nữa kể từ năm 2008. Cơ sở sản xuất được chứng nhận GMP của chúng tôi - rộng 100.000 mét vuông - có chứng nhận từ FDA Hoa Kỳ, EU, JP và CFDA, mang đến cho bạn sự đảm bảo về mặt pháp lý đối với nhu cầu của chuỗi cung ứng của bạn. Là đã được xác minhviên nhai afoxolaner và milbemycin oximenhà cung cấp, Bloomtechz cung cấp bột API, máy tính bảng thành phẩm và tùy chỉnh OEM/ODM với phân tích chất lượng ba liên kết và hỗ trợ tài liệu đầy đủ cho thủ tục hải quan. Tiếp cận nhóm của chúng tôi tạiSales@bloomtechz.comđể yêu cầu thông số kỹ thuật, chứng chỉ hoặc báo giá bán buôn.

1. Shoop, WL, & Hartline, EJ (2003). Hiệu quả của milbemycin oxime đối với ấu trùng và giun tim trưởng thành (Dirofilaria immitis) ở những con chó bị nhiễm bệnh thực nghiệm. Tạp chí Ký sinh trùng Thú y, 112(3), 147–155.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Thuốc diệt ký sinh trùng afoxolaner isoxazoline mới: Một loại thuốc trừ sâu và thuốc diệt côn trùng mới dành cho chó. Ký sinh trùng thú y, 201(3–4), 150–156.

3. Hiệp hội giun tim Hoa Kỳ. (2020). Hướng dẫn chó hiện tại về phòng ngừa, chẩn đoán và quản lý nhiễm giun tim (Dirofilaria immitis) ở chó. Hiệp hội giun tim Hoa Kỳ.

4. Lifschitz, A., Virkel, G., Imperiale, F., & Lanusse, C. (2002). Thuốc chống ký sinh trùng Macrolide: Động học phân bố và cơ sở dược lý của việc sử dụng lâm sàng. Nghiên cứu Ký sinh trùng, 88(4), 297–309.

5. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Quan điểm về công dụng của moxidectin và milbemycin trong bối cảnh chọn lọc và kháng thuốc ở tuyến trùng. Tạp chí Quốc tế về Ký sinh trùng: Thuốc và Kháng thuốc, 10, 66–74.

6. Cục Thú y Boehringer Ingelheim. (2018). Viên nhai Afoxolaner và Milbemycin oxime: Tóm tắt đặc tính sản phẩm. Công ty Thú y Boehringer Ingelheim GmbH.