Pasireotide và Octreotide có giống nhau không

Giới thiệu

 

Các chất tương tự somatostatin được thiết kế nhưPasireotidevà Octreotide được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng thần kinh nội tiết như bệnh Cushing và bệnh to cực. Mặc dù có một số điểm tương đồng về cấu trúc và chức năng nhưng những loại thuốc này không giống nhau. Chúng tôi sẽ tập trung vào cơ chế hoạt động, hiệu quả trong điều trị bệnh Cushing và hồ sơ tác dụng phụ của Pasireotide và Octreotide trong bài đăng trên blog này.

Sự khác biệt giữa Pasireotide và Octreotide về cơ chế hoạt động của chúng là gì?

Mặc dù Pasireotide và Octreotide đều được sử dụng để điều trị các tình trạng liên quan đến hóa chất, cơ chế hoạt động của chúng, đặc biệt là cách chúng tương tác với các thụ thể cụ thể của cơ thể, rất rõ ràng.

•  Octreotit

Khóa học của hoạt động

Octreotide là một loại hóa chất somatostatin được sản xuất, giúp cơ thể không sản xuất ra các hóa chất khác.

Ổn định sự sẵn có của hỗn hợp được sản xuất

Bằng cách hạn chế hoạt động của nó đối với các thụ thể somatostatin, octreotide ngăn chặn sự giải phóng hormone tăng trưởng (GH), yếu tố tăng trưởng giống insulin (IGF{1}}), glucagon và một số hóa chất trong đường tiêu hóa như gastrin và serotonin. Biện pháp ngăn chặn này khuyến khích các tác dụng phụ liên quan đến chất dư thừa như bệnh to cực, hỗn hợp carcinoid và lây truyền qua đường tiêu hóa bằng cách giảm giải phóng tổng hợp.

•  Pasireotide

Một cam kết vững chắc hơn đối với các thụ thể

Pasireotide có xu hướng liên kết với các phân nhóm thụ thể somatostatin khác nhau tốt hơn so với octreotide, cho phép nó phát huy tác dụng ức chế cơ bản hơn đối với sự giải phóng tổng hợp. Pasireotide ngăn chặn thành công việc giải phóng các hóa chất trong đường tiêu hóa như GH, IGF-1, insulin, glucagon và các hóa chất khác bằng cách hạn chế hoạt động của nó ở nhiều loại thụ thể hơn.

Năng suất mở rộng

Trong một số điều kiện nhất định, chẳng hạn như bệnh to cực và bệnh Cushing, nơi nó vượt trội hơn octreotide trong các thử nghiệm lâm sàng, pasireotide có thể kiểm soát các triệu chứng liên quan đến hormone tốt hơn octreotide. Điều này là do pasireotide liên kết với nhiều loại thụ thể hơn.

Tóm lại, mặc dù thực tế làpasireotidevà octreotide đều ức chế bài tiết hormone, cơ chế tác dụng của chúng khác nhau. Pasireotide có ái lực cao hơn với nhiều phân nhóm thụ thể somatostatin hơn octreotide. Octreotide chủ yếu liên kết với các thụ thể somatostatin subtype 2. Bất chấp thực tế là Pasireotide có thể hiệu quả hơn đối với các tình trạng liên quan đến hóa chất do đặc tính hạn chế thụ thể rộng hơn, hai loại thuốc này vẫn tiếp tục là những lựa chọn điều trị hiệu quả có thể được điều chỉnh theo nhu cầu cụ thể của từng bệnh nhân.

Người giới thiệu:

1. Colao, A., Petersenn, S., Newell-Price, J., Findling, JW, Gu, F., Maldonado, M., ... & Boscaro, M. (2012). Một nghiên cứu giai đoạn 3 trong 12-tháng về pasireotide trong bệnh Cushing. Tạp chí Y học New England

2. Lacroix, A., Gu, F., Gallardo, W., Pivonello, R., Yu, Y., Witek, P., ... & Boscaro, M. (2018). Hiệu quả và an toàn của pasireotide mỗi tháng một lần trong bệnh Cushing: thử nghiệm lâm sàng 12 tháng. The Lancet Bệnh tiểu đường & Nội tiết

3. Petersenn, S., Salgado, LR, Schopohl, J., Portocarrero-Ortiz, L., Arnaldi, G., Lacroix, A., ... & Biller, BM (2017). Điều trị lâu dài bệnh Cushing bằng pasireotide: 5-năm là kết quả của nghiên cứu mở rộng nhãn mở của thử nghiệm Giai đoạn III. Nội tiết

4. Pivonello, R., Arnaldi, G., Scaroni, C., Giordano, C., Cannavò, S., Iacuaniello, D., ... & Colao, A. (2019). Điều trị y tế bằng pasireotide trong bệnh Cushing: kinh nghiệm đa trung tâm của Ý dựa trên "bằng chứng thực tế". Nội tiết

5. Bruns, C., Lewis, I., Briner, U., Meno-Tetang, G., & Weckbecker, G. (2002). SOM230: một peptidomimetic somatostatin mới có liên kết với thụ thể yếu tố ức chế giải phóng somatotropin (SRIF) rộng và đặc tính kháng tiết độc đáo. Tạp chí Nội tiết Châu Âu

6. Gadelha, MR, Wildemberg, LE, Bronstein, MD, Gatto, F., & Ferone, D. (2017). Các phối tử thụ thể Somatostatin trong điều trị bệnh to cực. Tuyến yên

7. Schmid, HA, & Schoeffter, P. (2004). Hoạt động chức năng của SOM230 tương tự đa phối tử ở các phân nhóm thụ thể somatostatin tái tổ hợp ở người hỗ trợ tính hữu ích của nó trong các khối u thần kinh nội tiết. Thần kinh nội tiết

8. Gomes-Porras, M., Cárdenas-Salas, J., & Álvarez-Escolá, C. (2020). Các chất tương tự Somatostatin trong thực hành lâm sàng: đánh giá. Tạp chí quốc tế về khoa học phân tử

9. Cuevas-Ramos, D., & Fleseriu, M. (2014). Các phối tử thụ thể Somatostatin và khả năng kháng trị trong u tuyến yên. Tạp chí nội tiết phân tử

10. Shen, M., Shou, X., Wang, Y., Zhang, Z., Wu, J., Mao, Y., ... & Shen, Y. (2010). Hiệu quả của điều trị octreotide tác dụng kéo dài trước phẫu thuật ở bệnh nhân to cực có u tuyến yên xâm lấn: một nghiên cứu ngẫu nhiên trong tương lai.