Sevoflurane, một loại thuốc gây mê dễ bay hơi, gây ra và duy trì tình trạng gây mê toàn thân thông qua một cơ chế phức tạp. Thuốc gây mê qua đường hô hấp thuần túy này chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương bằng cách làm cho các chất dẫn truyền thần kinh bị kích thích trở nên kém hoạt động hơn. Bằng cách liên kết với các thụ thể GABA-A,Sevofluran tinh khiết tăng cường tác dụng của axit gamma-aminobutyric (GABA), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Các tế bào thần kinh trở nên siêu phân cực do hành động này, làm giảm khả năng bắn và gửi tín hiệu của chúng. Ngoài ra, Sevoflurane ức chế các thụ thể N-methyl-D-aspartate (NMDA) liên quan đến dẫn truyền thần kinh bị kích thích. Trạng thái bất tỉnh, mất trí nhớ, giãn cơ là kết quả của sự kết hợp của các hành động này. Gây mê hiện đại ưa chuộng Sevoflurane vì tác dụng khởi phát và hồi phục nhanh, hệ số phân chia khí-máu thấp, kiểm soát chính xác độ sâu gây mê và hồi phục nhanh.
Chúng tôi cung cấp bột Sevoflurane, vui lòng tham khảo trang web sau để biết thông số kỹ thuật chi tiết và thông tin sản phẩm.
Sản phẩm:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-sevoflurane-28523-86-6.html
Tính chất dược lý của Sevoflurane
Cấu trúc hóa học và tính chất vật lý
Sevoflurane là một methyl isopropyl ether có hàm lượng flo hóa cao và tên hóa học của nó là fluoromethyl 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ether. Đặc điểm dược động học thuận lợi của nó là kết quả của cấu trúc hóa học đặc biệt. Ở nhiệt độ phòng, hợp chất Sevoflurane tinh khiết là chất lỏng trong suốt, không màu, không bắt lửa và có mùi ngọt đặc trưng. Điểm sôi thấp 58,6 độ giúp dễ bay hơi, dễ sử dụng trong các hệ thống hít.
Dược động học của Sevoflurane
Hiệu quả củaSevofluran tinh khiếtnhư một thuốc gây mê bị ảnh hưởng rất nhiều bởi dược động học của nó. Hệ số phân chia khí-máu thấp 0,65 giúp gây mê dễ dàng hơn và thoát khỏi trạng thái mê nhanh chóng. Sự an toàn và phục hồi của bệnh nhân được cải thiện nhờ khả năng chuẩn độ chính xác độ sâu gây mê của đặc tính này. Chỉ có khoảng 5% Sevoflurane được chuyển hóa sinh học ở gan nên nó ít được chuyển hóa trong cơ thể. Thực tế là phần lớn thuốc được thở ra dưới dạng không thay đổi góp phần đào thải nhanh chóng ra khỏi cơ thể.
Hiệu quả so sánh với các thuốc gây mê khác
Sevoflurane có một số ưu điểm so với các thuốc gây mê đường hô hấp khác. Nó đặc biệt thích hợp cho việc kích thích bằng mặt nạ, đặc biệt ở bệnh nhân nhi, do độ cay thấp và kích ứng đường thở tối thiểu. Sevoflurane, trái ngược với các loại thuốc cũ như halothane, có tác dụng tốt hơn đối với tim mạch và nguy cơ nhiễm độc gan thấp hơn. Nó có thời gian khởi phát và kết thúc tác dụng nhanh hơn isoflurane và ít hòa tan trong máu hơn desflurane, góp phần làm thời gian xuất hiện nhanh hơn. Sevoflurane là thuốc gây mê linh hoạt và hiệu quả trong thực hành lâm sàng hiện đại vì những đặc tính này.
Cơ chế hoạt động ở cấp độ phân tử
Tương tác với các thụ thể GABA
Cơ chế hoạt động chính củaSevofluran tinh khiếtở cấp độ phân tử là sự tăng cường hoạt động của thụ thể GABA-A. Khi được kích hoạt, các thụ thể này là các kênh ion bị phối tử cho phép các ion clorua đi vào tế bào thần kinh và gây ra hiện tượng siêu phân cực. Sevoflurane khuếch đại một cách hiệu quả sự dẫn truyền thần kinh ức chế bằng cách tăng độ nhạy cảm của thụ thể GABA-A với phối tử nội sinh của chúng, GABA. Ngược lại với vị trí gắn kết GABA, sự tương tác này diễn ra tại các vị trí gắn kết phức hợp thụ thể cụ thể. Độ dẫn clorua tăng lên của Sevoflurane gây ức chế tế bào thần kinh trên diện rộng, góp phần gây mất ý thức và mất trí nhớ liên quan đến gây mê.
Tác dụng lên các hệ thống dẫn truyền thần kinh khác
Tác dụng gây mê của Sevoflurane chủ yếu dựa vào việc điều chế thụ thể GABA-A, nhưng nó cũng có tác động đến các hệ thống dẫn truyền thần kinh khác. Các thụ thể NMDA, rất cần thiết cho sự dẫn truyền thần kinh bị kích thích và độ dẻo của khớp thần kinh, bị ức chế đặc biệt bởi Sevoflurane. Bằng cách giảm sự kích thích của tế bào thần kinh, sự ức chế này càng góp phần vào trạng thái gây mê. Ngoài ra, Sevoflurane có tác dụng lên một số kênh ion, bao gồm cả kênh kali, có thể là một yếu tố ảnh hưởng đến chức năng bảo vệ thần kinh và tim. Ngoài ra, chất này làm thay đổi thụ thể glycine, tăng cường ức chế dẫn truyền thần kinh tủy sống và góp phần tạo ra tác dụng giảm đau và cố định của nó.
Hiệu ứng tế bào và khớp thần kinh
Sevoflurane có tác dụng rộng hơn đối với cách hoạt động của tế bào và khớp thần kinh hơn là chỉ tương tác ở cấp độ thụ thể. Nó làm thay đổi cấu trúc protein và tính lưu động của màng, có khả năng ảnh hưởng đến nhiều quá trình tế bào. Sevoflurane ức chế hoạt động của tế bào thần kinh hơn nữa bằng cách ức chế các kênh canxi phụ thuộc điện áp ở các khớp thần kinh, làm giảm sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Tác nhân này cũng có tác động lên các con đường truyền tín hiệu nội bào, chẳng hạn như những con đường có liên quan đến quá trình tự hủy và bảo vệ thần kinh. Hồ sơ dược lý phức tạp của Sevoflurane không chỉ bao gồm các đặc tính gây mê mà còn cả tác dụng bảo vệ thần kinh và gây độc thần kinh tiềm tàng, cả hai đều là đối tượng của nghiên cứu đang diễn ra trong lĩnh vực gây mê. Nhiều hiệu ứng tế bào này góp phần tạo nên cấu hình phức tạp này.
Ứng dụng và cân nhắc lâm sàng
Do đặc tính dược lý thuận lợi của nó,Sevofluran tinh khiếtđược sử dụng rộng rãi ở nhiều nhóm bệnh nhân khác nhau. Do mùi nhẹ và cảm ứng nhanh nên nó đặc biệt thích hợp để gây mê bằng mặt nạ trong gây mê nhi khoa. Sevoflurane thường được sử dụng để gây mê và duy trì tình trạng gây mê toàn thân trong nhiều quy trình phẫu thuật cho bệnh nhân người lớn. Trong các cơ sở phẫu thuật ngoại trú hoặc cấp cứu, sự khởi phát và bù đắp nhanh chóng của nó tạo điều kiện thuận lợi cho việc luân chuyển bệnh nhân nhanh hơn. Khả năng kiểm soát chính xác của Sevoflurane đối với độ sâu gây mê giúp giảm nguy cơ thay đổi dược động học và dược lực học liên quan đến tuổi tác ở bệnh nhân cao tuổi. Ngoài ra, việc sử dụng nó trong thuốc an thần sản khoa được duy trì do tác dụng không đáng kể của nó đối với dòng máu tử cung và sự di chuyển nhanh chóng của thai nhi.
Để đạt được độ sâu gây mê mong muốn đồng thời giảm thiểu tác dụng phụ, việc sử dụng Sevoflurane cần phải chuẩn độ cẩn thận. Trong hầu hết các trường hợp, nồng độ hít vào của {{0}}% sevoflurane trong oxy hoặc hỗn hợp oxy và oxit nitơ được sử dụng để gây mê. Tùy thuộc vào đặc điểm của bệnh nhân và yêu cầu của phẫu thuật, liều duy trì thường dao động từ 0,5 đến 3%. Nồng độ Sevoflurane có thể được kiểm soát chính xác bằng hệ thống phân phối thuốc gây mê hiện đại, thường được hướng dẫn bằng cách theo dõi nồng độ cuối thì thở ra. Nồng độ tối thiểu trong phế nang (MAC) của Sevoflurane phụ thuộc vào độ tuổi đóng vai trò là hướng dẫn về liều lượng. MAC giảm theo độ tuổi và khoảng 2% ở người lớn. Để phù hợp với các phương pháp gây mê thân thiện với môi trường, kỹ thuật dòng chảy chậm và mạch kín có thể được sử dụng để giảm lượng Sevoflurane được sử dụng và lượng ô nhiễm trong môi trường.
Trong khiSevofluran tinh khiếtthường được coi là an toàn, việc nhận thức được các tác dụng phụ tiềm ẩn của nó là điều cần thiết để cung cấp dịch vụ chăm sóc tốt nhất có thể cho bệnh nhân. Suy tim mạch phụ thuộc vào liều, đặc trưng bởi hạ huyết áp và giảm cung lượng tim, là tác dụng phụ thường gặp. Giãn phế quản và ức chế hô hấp phụ thuộc vào liều là những tác động lên hô hấp. Sevoflurane đôi khi có thể gây tăng thân nhiệt ác tính ở những người có nguy cơ, cần phải điều trị ngay lập tức. Những lo ngại về hợp chất A, được tạo ra khi chất hấp thụ Sevoflurane và CO2 tương tác, đã làm dấy lên cuộc tranh luận về ý nghĩa lâm sàng của nó. Thuốc chống nôn dự phòng có thể làm giảm tình trạng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật, tình trạng này khá phổ biến. Độc tính thần kinh tiềm tàng của Sevoflurane có liên quan đến việc phơi nhiễm lâu dài, đặc biệt là ở việc phát triển não bộ, thúc đẩy nghiên cứu liên tục và sử dụng thận trọng trong gây mê kéo dài ở trẻ em. Hồ sơ an toàn tổng thể của Sevoflurane, khi được sử dụng một cách thích hợp, sẽ góp phần nâng cao vị thế của nó như một loại thuốc gây mê qua đường hô hấp được ưa chuộng trong thực hành gây mê hiện đại bất chấp những cân nhắc này.
Tài liệu tham khảo
Patel, SS, & Goa, KL (1996). Sevofluran. Đánh giá về các đặc tính dược động học và dược động học cũng như công dụng lâm sàng của nó trong gây mê tổng quát. Ma túy, 51(4), 658-700.
2. Behne, M., Wilke, HJ, & Harder, S. (1999). Dược động học lâm sàng của Sevoflurane. Dược động học lâm sàng, 36(1), 13-26.
3. Campagna, JA, Miller, KW, & Forman, SA (2003). Cơ chế tác dụng của thuốc gây mê dạng hít. Tạp chí Y học New England, 348(21), 2110-2124.
4. Eger, EI (2004). Đặc điểm của thuốc gây mê dùng để khởi mê và duy trì gây mê toàn thân. Tạp chí Hệ thống Y tế Hoa Kỳ, 61(bổ sung_4), S3-S10.
5. Lerman, J., Sikich, N., Kleinman, S., & Yentis, S. (1994). Dược lý của Sevoflurane ở trẻ sơ sinh và trẻ em. Tạp chí của Hiệp hội Bác sĩ gây mê Hoa Kỳ, 80(4), 814-824.
6. Wallin, RF, Regan, BM, Napoli, MD, & Stern, IJ (1975). Sevoflurane: một loại thuốc gây mê đường hô hấp mới. Gây mê & giảm đau, 54(6), 758-766.