Viên nang Trilostane hoạt động như thế nào ở chó?

Nếu bác sĩ thú y đã thông báo với bạn rằng con chó của bạn mắc bệnh cường vỏ thượng thận, thường được gọi là hội chứng Cushing, viên nang trilostanecó thể được đưa ra như một lựa chọn trị liệu. Nhưng nó hoạt động như thế nào trong cơ thể con chó của bạn? Hiểu cách thức hoạt động của loại thuốc này có thể giúp bạn thoải mái hơn với kế hoạch điều trị cho thú cưng của mình và giúp bạn đặt những câu hỏi hay hơn khi gặp bác sĩ.

Hướng dẫn này giải thích kiến ​​thức khoa học bằng ngôn ngữ đơn giản,-dễ-hiểu để bạn có thể tìm hiểu điều gì đang xảy ra ở cấp độ nội tiết tố khi chó của bạn uống thuốc trilostane.

Viên nang Trilostane

1. Thông số kỹ thuật chung (có hàng)
(1)Tiêm
Có thể tùy chỉnh
(2) Máy tính bảng
Có thể tùy chỉnh
(3) API (Bột nguyên chất)
Túi giấy PE/Al/hộp giấy đựng bột nguyên chất
HPLC Lớn hơn hoặc bằng 99,0%
(4) Máy ép viên
https://www.achievechem.com/pill-nhấn
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-6-010
Trilostane CAS 13647-35-3

Tuyến thượng thận và vai trò của nó trong sản xuất steroid

Ở chó, tuyến thượng thận nằm trên thận và có nhiệm vụ quan trọng: chúng tạo ra các hormone steroid ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất, phản ứng miễn dịch và phản ứng với căng thẳng. Thủ tục này là hoàn hảo ở một con chó khỏe mạnh. Ở những con chó mắc hội chứng Cushing, tuyến thượng thận tạo ra lượng cortisol dư thừa. Cortisol là một loại hormone glucocorticoid và gây tăng cân , khát nước nhiều hơn , rụng tóc và có hình dáng bụng bầu- .

Steroidogenogen là quá trình chuyển đổi trao đổi chất từng bước của cholesterol thành các hormone steroid hoạt động. Mỗi sự biến đổi này được xúc tác bởi một enzyme cụ thể. Chặn một enzyme và toàn bộ chuỗi sản xuất hormone ở hạ lưu.

Nơi Trilostane bước vào

Viên nang trilostanehoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh trực tiếp tuyến thượng thận. Điều này không gây hại cho mô thượng thận nhưng tạm thời chiếm giữ và ngăn chặn một loại enzyme thiết yếu, ngăn cản quá trình tổng hợp steroid đều đặn. Vì vậy, sự ức chế chọn lọc này là điều khiến trilostane trở thành một liệu pháp được khuyên dùng vì nó làm giảm sự tiết hormone dư thừa mà không gây tổn hại vĩnh viễn cho tuyến.

Nghiên cứu trong tài liệu về nội tiết thú y đã chỉ ra rằng trilostane tương tác với vị trí hoạt động của 3 -hydroxysteroid dehydrogenase (3 -HSD), một enzyme quan trọng trong quá trình sản xuất steroid sớm. Trilostane chỉ nằm trên vị trí này và làm như vậy sẽ ngăn chặn chất nền liên kết. Về cơ bản, điều này sẽ kìm hãm toàn bộ quá trình tạo steroid.

3 -Enzym HSD là gì?

Con đường sinh tổng hợp steroid tuyến thượng thận được điều hòa bởi enzyme 3 -hydroxysteroid dehydrogenase (3 -viết tắt là HSD). Nó xúc tác chuyển đổi pregnenolone thành progesterone và dehydroepiandrosterone (DHEA) thành androstenedione. Những chuyển đổi này là những bước chính cuối cùng tạo ra cortisol, aldosterone và hormone giới tính. Khi 3 -HSD không hoạt động bình thường, vỏ thượng thận không thể hoàn thành việc tạo ra hormone.

Dạng bệnh Cushing phổ biến nhất ở chó là chứng tăng năng vỏ thượng thận phụ thuộc tuyến yên. Ở dạng này, tuyến yên tạo ra quá nhiều hormone vỏ thượng thận (ACTH), khiến tuyến thượng thận bị kích thích quá mức.

Kết quả cuối cùng là sản xuất steroid nhanh chóng.

Trilostane phá vỡ con đường như thế nào

Thành phần hoạt chất trong viên nang trilostane được hấp thụ qua đường tiêu hóa của chó và được đưa đến vỏ thượng thận thông qua tuần hoàn. Sau đó nó cạnh tranh với enzyme 3 -HSD. Từ "cạnh tranh" có ý nghĩa quan trọng ở đây - trilostane không ức chế vĩnh viễn enzyme. Đúng hơn, nó bị mắc kẹt trong túi liên kết và ngăn cản các chất nền tự nhiên hoàn thành quá trình chuyển đổi.

Các cuộc điều tra trong ngành thú y đã chỉ ra rằng mức độ điều trị điển hình của trilostane đường uống dẫn đến giảm đáng kể sự bài tiết steroid ở tuyến thượng thận trong vòng vài giờ sau khi điều trị.

Sự ức chế này mang tính cạnh tranh; do đó, liều lượng có thể được điều chỉnh để thay đổi mức độ ức chế, cho phép bác sĩ thú y điều trị theo từng mức độ hormone của từng con chó.

Khi mộtviên nang trilostanechặn con đường 3 -HSD, sự tiết cortisol từ vỏ thượng thận giảm đáng kể. Cơ thể chó bắt đầu có lượng hormone bình thường hơn và các dấu hiệu lâm sàng của hội chứng Cushing dần cải thiện sau vài ngày đến vài tuần.

Ở chó, việc điều trị bằng trilostane đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng là làm giảm đáng kể tỷ lệ cortisol-trên{1}}creatinine trong nước tiểu và nồng độ cortisol sau khi kích thích ACTH. Chúng là các dấu hiệu chẩn đoán thông thường được bác sĩ thú y sử dụng để theo dõi phản ứng với điều trị.

Cortisol không phải là hormone duy nhất bị ảnh hưởng

Cortisol không bị ảnh hưởng đặc biệt bởi trilostane, vì 3 -HSD tham gia vào quá trình sản xuất nhiều hormone steroid. Aldosterone là một loại khoáng chất có tác dụng kiểm soát natri và kali. Nó cũng có thể bị ức chế. Bác sĩ thú y sẽ kiểm tra các bảng điện giải trong suốt quá trình điều trị để tránh nồng độ aldosterone thấp đến mức nguy hiểm, một tình trạng được gọi là suy vỏ thượng thận (bệnh Addison).

Vỏ thượng thận được chia thành ba vùng riêng biệt, zona glomerulosa (aldosterone), zona fasciculata (cortisol) và zona reticularis (androgen). Trilostane ức chế 3 -HSD ở ba vùng vỏ thượng thận, nêu bật sự cần thiết phải theo dõi và liều lượng thận trọng trong môi trường điều trị.

Điều chỉnh điều trị theo thời gian

Những con chó được điều trị bằng viên nang trilostane thường được xét nghiệm kích thích ACTH từ 4 đến 6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và đôi khi sau đó. Xét nghiệm này đánh giá lượng cortisol mà tuyến thượng thận của bạn vẫn có thể tạo ra khi nó được kích thích. Các bác sĩ thú y sau đó sử dụng dữ liệu để thay đổi liều lượng một cách thích hợp. Một số con chó cần tăng liều theo thời gian vì tuyến thượng thận sẽ điều chỉnh một phần. Những người khác làm tốt với liều lượng ổn định trong nhiều tháng hoặc nhiều năm.

Bức tranh đầy đủ bằng những thuật ngữ đơn giản

Đây là phiên bản đơn giản của toàn bộ cơ chế: Ở một con chó mắc bệnh Cushing, tuyến thượng thận bị kích thích mạnh và tạo ra quá nhiều cortisol. Viên nang Trilostane được hấp thu vào tuần hoàn và di chuyển đến tuyến thượng thận, nơi nó liên kết với enzyme 3β-HSD -, loại enzyme cần thiết để sản xuất cortisol và các hormone liên quan. Điều này ngăn chặn enzyme đó và quá trình sản xuất cortisol bị chậm lại ở mức khỏe mạnh và con chó cảm thấy dễ chịu hơn.

Cơ chế hoạt động này đã được mô tả kỹ lưỡng trong tài liệu thú y-được đánh giá ngang hàng và đã hỗ trợ việc cấp phép trilostane để sử dụng cho chó ở một số quốc gia, bao gồm cả Hoa Kỳ và khắp Châu Âu.

Tại sao cơ chế này lại quan trọng đối với chất lượng cuộc sống của chú chó của bạn

Những con chó mắc bệnh Cushing không được điều trị thường gặp phải tình trạng hôn mê dai dẳng, nhiễm trùng da tái phát, yếu cơ và đi tiểu nhiều. Thuốc trilostane có tác dụng giải quyết tận gốc vấn đề, ức chế quá trình tạo steroid ở cấp độ enzym thay vì chỉ che giấu các triệu chứng. Hầu hết các con chó sẽ bắt đầu có biểu hiện cải thiện rõ rệt (chẳng hạn như nhiều năng lượng hơn, uống ít nước hơn và bộ lông dần dần mọc lại) trong một đến hai tháng đầu điều trị liên tục.

cácviên nang trilostanelà chất ức chế cạnh tranh của enzyme vỏ thượng thận 3 -HSD làm gián đoạn quá trình tạo steroid và làm giảm quá trình sản xuất cortisol dư thừa. Quá trình này vừa có mục tiêu vừa có thể đảo ngược, khiến nó trở nên phù hợp một cách lý tưởng cho việc điều trị-lâu dài bệnh Cushing ở chó. Hầu hết những con chó đều chấp nhận tốt loại thuốc này và trải qua sự cải thiện đáng kể trong cuộc sống hàng ngày với liều lượng thích hợp và sự giám sát cẩn thận của bác sĩ thú y.

Tại Bloomtechz, chúng tôi hiểu rằng khả năng tiếp cận đáng tin cậy với các thành phần cấp dược phẩm-có ý nghĩa sâu sắc - đối với công thức của bạn, khách hàng của bạn và cuối cùng là động vật được họ chăm sóc. Cơ sở sản xuất được chứng nhận GMP-của chúng tôi có diện tích 100.000 mét vuông và có chứng nhận từ các cơ quan quản lý FDA, EU, JP và CFDA của Hoa Kỳ. Chúng tôi cung cấp viên nang trilostane và hoạt chất dược phẩm (API) của nó với độ tinh khiết HPLC Lớn hơn hoặc bằng 99,0%, được hỗ trợ bởi phân tích chất lượng liên kết ba-ở cấp nhà máy, bộ phận QA/QC nội bộ của chúng tôi và đại lý bên thứ ba-được công nhận. Cho dù bạn cần công thức OEM/ODM, bột API số lượng lớn hay dạng bào chế tùy chỉnh, đội ngũ R&D giàu kinh nghiệm của chúng tôi đều hỗ trợ bạn từ quy mô phòng thí nghiệm đến sản xuất hoàn chỉnh. Là một người chuyên nghiệpviên nang trilostanenhà cung cấp, chúng tôi làm việc với 24 đối tác quốc tế đủ tiêu chuẩn trong các ngành dược phẩm, nghiên cứu và hóa chất đặc biệt.

Sẵn sàng để thảo luận về nhu cầu tìm nguồn cung ứng của bạn? Hãy liên hệ với nhóm của chúng tôi ngay hôm nay tạiSales@bloomtechz.com- chúng tôi phản hồi kịp thời và cung cấp giá chính xác, thời gian giao hàng và tài liệu đầy đủ về thủ tục hải quan.

1. Ruckstuhl NS, Nett CS, Reusch CE. - Kết quả kiểm tra lâm sàng, xét nghiệm trong phòng thí nghiệm và siêu âm ở chó mắc chứng tăng vỏ thượng thận phụ thuộc tuyến yên-được điều trị bằng trilostane. Tạp chí Nghiên cứu Thú y Hoa Kỳ, 2002.

2. Neiger R., Ramsey I., O'Connor J., Hurley KJ, Mooney CT. - Điều trị bằng Trilostane cho 78 con chó mắc chứng tăng năng vỏ thượng thận phụ thuộc tuyến yên-. Hồ sơ thú y, 2002.

3. Vaughan MA, Forward ZA, Padgett SL. - Sử dụng trilostane để điều trị chứng tăng vỏ thượng thận phụ thuộc tuyến yên-ở chó. Tạp chí của Hiệp hội Bệnh viện Động vật Hoa Kỳ, 2008.

4. Feldman EC, Nelson RW, Feldman MS. - Sử dụng xét nghiệm dexamethasone liều thấp- và-liều cao để phân biệt tuyến yên-phụ thuộc vào chứng cường vỏ thượng thận do khối u tuyến thượng thận ở chó. Tạp chí của Hiệp hội Y khoa Thú y Hoa Kỳ, 1996.

5. Lien YH, Huang HP. - Sử dụng ketoconazole và trilostane để kiểm soát chứng tăng vỏ thượng thận xảy ra tự nhiên ở chó ở Đài Loan. Tạp chí Nội khoa Thú y, 2008.

6. Burkhardt WA, Boretti FS, Reusch CE, Sieber-Ruckstuhl NS. - Đánh giá cortisol cơ bản, ACTH nội sinh và tỷ lệ cortisol/ACTH để theo dõi những con chó mắc chứng tăng vỏ thượng thận được điều trị bằng trilostane. Tạp chí Nội khoa Thú y, 2013.