Puerarin, còn được gọi là 8-( -D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4- một, là một dẫn xuất isoflavonoid thực vật có nguồn gốc từ rễ khô của Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, một loại cây họ đậu. Nó có nhiều hoạt động dược lý khác nhau, bao gồm hạ huyết áp, lipid máu và đường huyết. loại bỏ các gốc tự do và thể hiện các đặc tính chống oxy hóa Bài viết này cung cấp phân tích dược lý toàn diện về puerarin, xem xét tác dụng đa dạng của nó đối với cơ thể con người.
Chúng tôi cung cấp Bột Puerarin CAS 3681-99-0, vui lòng tham khảo trang web sau để biết thông số kỹ thuật chi tiết và thông tin sản phẩm.
Tính chất hóa học và chiết xuất
Puerarin có trọng lượng phân tử 416,37 và tồn tại dưới dạng tinh thể hình kim màu trắng trong axit metanol-axetic, có nhiệt độ nóng chảy 187 độ (phân hủy). Cấu trúc hóa học của puerarin bao gồm khung flavonoid được thay thế bằng nửa -D-glucopyranosyl.
Puerarin có nguồn gốc từ rễ khô của Pueraria lobata, một loại cây được sử dụng truyền thống trong y học Trung Quốc. Để cô lập puerarin, các nhà khoa học sử dụng sự kết hợp của hệ thống dung môi và kỹ thuật tinh chế được thiết kế riêng để chiết xuất hợp chất này một cách hiệu quả từ nguyên liệu thực vật. Thông thường, các dung môi như metanol, etanol hoặc kết hợp các dung môi này với axit axetic được sử dụng để hòa tan và chiết xuất puerarin từ rễ khô. Sau khi chiết xuất, chiết xuất puerarin thô trải qua các bước tinh chế để loại bỏ tạp chất và đảm bảo độ tinh khiết của sản phẩm cuối cùng. Các kỹ thuật tinh chế này có thể bao gồm kết tinh, sắc ký hoặc các phương pháp khác được thiết kế riêng để tách puerarin khỏi các thành phần khác trong dịch chiết.
|
|
|
Tác dụng tim mạch
Puerarin thể hiện một số tác dụng có lợi trên hệ tim mạch, khiến nó trở thành một hợp chất có giá trị trong điều trị các bệnh tim mạch.
Sử dụng puerarin cho chuột bằng cách tiêm trong phúc mạc hoặc tiêm dưới da đã được chứng minh là có tác dụng chống lại tình trạng thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính do pituitrin gây ra. Ở những con chó được gây mê, truyền puerarin vào mạch vành làm tăng đáng kể lưu lượng máu mạch vành và giảm sức cản mạch máu. Tiêm tĩnh mạch cũng làm tăng lưu lượng máu ở động mạch cảnh trong và động mạch đùi, mặc dù ít đáng kể hơn so với động mạch vành. Tác dụng của puerarin đối với tuần hoàn mạch vành vẫn tồn tại ngay cả sau khi dùng reserpin, cho thấy tác dụng thư giãn trực tiếp trên cơ trơn mạch máu.
Puerarin làm giảm phản ứng tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp với norepinephrine và acetylcholine ở động vật tăng huyết áp. Tiêm puerarin vào tĩnh mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp dẫn đến giảm huyết áp, nhịp tim và nồng độ catecholamine trong huyết tương, cho thấy có thể giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm. Ngoài ra, puerarin chống lại tác dụng kích thích của isoproterenol đối với tim bị cô lập hoặc in vivo và làm giảm nhịp tim và huyết áp bình thường.
Puerarin với liều 100 mg/kg có thể chống lại chứng loạn nhịp tim do chloroform-adrenaline gây ra ở thỏ. Ở chuột lang bị nhiễm độc ouabain, puerarin làm tăng đáng kể ngưỡng ngoại tâm thu thất (VE) và nhịp nhanh thất (VT) nhưng có tác dụng ít rõ rệt hơn đối với ngưỡng rung tâm thất (VF). Tuy nhiên, puerarin kém hiệu quả hơn propranolol và bentthalol trong việc đối kháng chứng loạn nhịp tim do aconitine gây ra.
Tiêm puerarin vào tĩnh mạch hạn chế đáng kể mức độ nhồi máu cơ tim cấp tính thực nghiệm ở chó, được xác nhận bằng điện tâm đồ thượng tâm mạc, enzym, quét hạt nhân phóng xạ cơ tim và nhuộm bệnh lý N-BT. Ở những con chó được gây mê, puerarin không ảnh hưởng đến khả năng co bóp của cơ tim nhưng làm tăng lưu lượng máu phụ trong quá trình thiếu máu cơ tim cục bộ (và cũng làm tăng lưu lượng máu mạch vành ở những vùng không thiếu máu cục bộ) và làm giảm các thông số huyết động liên quan đến tiêu thụ oxy của cơ tim.
Truyền tại chỗ 0,5% puerarin ở chuột có tác dụng đối kháng với sự co thắt động mạch do adrenaline gây ra, giảm tốc độ dòng chảy và giảm lưu lượng máu. Sử dụng puerarin 1% sau khi rối loạn vi tuần hoàn do adrenaline gây ra cũng mang lại kết quả tương tự. Puerarin tiêm tĩnh mạch với liều 52 mg/kg sau đó truyền adrenaline làm giảm co thắt vi động mạch do adrenaline gây ra, giảm tốc độ dòng chảy và giảm lưu lượng máu, tốt hơn papaverine. Puerarin cũng cải thiện đáng kể tình trạng vi tuần hoàn bình thường trong não chuột đồng và các rối loạn vi tuần hoàn do norepinephrine bôi tại chỗ gây ra bằng cách tăng biên độ chuyển động của vi mạch và lưu lượng máu vi mạch cục bộ.
Tác dụng chống oxy hóa và chống viêm
Puerarin sở hữu các hoạt động chống oxy hóa và chống viêm mạnh mẽ, góp phần vào tác dụng bảo vệ chống lại các bệnh liên quan đến stress oxy hóa khác nhau.
Nhặt rác triệt để miễn phí
Puerarin hoạt động như một chất tẩy gốc tự do, bảo vệ tế bào khỏi tổn thương oxy hóa. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng puerarin có thể loại bỏ các loại oxy phản ứng (ROS) và giảm căng thẳng oxy hóa, từ đó bảo vệ cấu trúc và chức năng của tế bào.
Bảo vệ chống lại thiệt hại do Cadmium gây ra
Nghiên cứu đã chứng minh rằng puerarin thể hiện tác dụng bảo vệ chống lại tổn thương do cadmium (Cd) gây ra ở pakchoi (một loại bắp cải Trung Quốc). Điều trị đồng thời với puerarin và Cd làm giảm đáng kể tổn thương oxy hóa, giảm hàm lượng hydro peroxide (H2O2) và malondialdehyd (MDA), đồng thời tăng hàm lượng chất diệp lục, vitamin C (Vc) và protein hòa tan cũng như hoạt động của enzyme chống oxy hóa. Những phát hiện này cho thấy rằng một liều puerarin thích hợp có thể làm giảm bớt sự ức chế do Cd gây ra đối với sự phát triển trên mặt đất ở pakchoi và làm giảm sự hấp thu Cd.
Tác dụng hạ đường huyết
Puerarin thể hiện hoạt động hạ đường huyết, khiến nó trở thành một tác nhân trị liệu tiềm năng cho bệnh đái tháo đường.
Sử dụng puerarin cho chuột tăng đường huyết do alloxan gây ra với liều 250 và 500 mg/kg/ngày trong 4-5 ngày liên tiếp làm giảm đáng kể mức đường huyết. Tác dụng hạ đường huyết của puerarin 500 mg/kg rõ rệt hơn, với liều 250 mg/kg gần với liều tối thiểu có hiệu quả. Ngoài ra, sự kết hợp giữa puerarin và aspirin có tác dụng hạ đường huyết tương đương với puerarin liều cao đơn thuần, với tác dụng hạ đường huyết kéo dài hơn 24 giờ và cải thiện đáng kể khả năng dung nạp glucose ở chuột tăng đường huyết do alloxan gây ra.
Kết tập tiểu cầu
Puerarin ức chế kết tập tiểu cầu, điều này rất quan trọng trong việc ngăn ngừa các biến cố tim mạch như huyết khối và nhồi máu cơ tim.
Ức chế kết tập tiểu cầu
Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng puerarin ức chế sự kết tập tiểu cầu do ADP gây ra ở chuột và sự kết tập tiểu cầu của thỏ, cừu và người do 5-hydroxytryptamine (5-HT) và ADP gây ra. Hơn nữa, puerarin ức chế đáng kể sự giải phóng ³H-5-HT từ tiểu cầu do trombin tạo ra ở nồng độ nhất định.
Độc tính và phản ứng có hại
Liều gây chết trung bình (LD50) của puerarin ở chuột là 738 mg/kg khi tiêm tĩnh mạch, cho thấy độc tính tương đối thấp của nó. Tuy nhiên, các phản ứng bất lợi như chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn đã được báo cáo trong một số trường hợp, đặc biệt khi dùng liều cao hoặc sử dụng kéo dài. Vì vậy, điều quan trọng là phải theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong quá trình điều trị bằng puerarin và điều chỉnh liều lượng phù hợp để giảm thiểu tác dụng phụ.
Phần kết luận
Puerarin là một hợp chất nhiều mặt với nhiều hoạt động dược lý. Tác dụng tim mạch của nó, bao gồm giãn mạch vành và mạch não, đặc tính hạ huyết áp, hoạt động chống loạn nhịp tim và tác dụng có lợi đối với bệnh nhồi máu cơ tim và thiếu máu cục bộ, khiến nó trở thành một tác nhân trị liệu có giá trị cho các bệnh tim mạch. Ngoài ra, các hoạt động chống oxy hóa và chống viêm của puerarin bảo vệ tế bào khỏi tổn thương oxy hóa và viêm nhiễm, đồng thời tác dụng hạ đường huyết và chống kết tập tiểu cầu của nó tiếp tục mở rộng tiềm năng điều trị của nó. Mặc dù có độc tính tương đối thấp nhưng việc theo dõi chặt chẽ bệnh nhân trong quá trình điều trị bằng puerarin là điều cần thiết để giảm thiểu tác dụng phụ. Nghiên cứu trong tương lai nên tập trung vào việc làm sáng tỏ các cơ chế hoạt động dược lý cơ bản của puerarin và khám phá tiềm năng của nó trong điều trị các bệnh khác.