Clascoteronelà loại thuốc trị mụn mới được nhiều người quan tâm vì hiệu quả tốt. Tên hóa học của nó là 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a] Phenanthren-3-one, có công thức hóa học là C24H34O2, có khối lượng phân tử là 354,52. Nó là tinh thể hoặc bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt. Nó dễ hòa tan trong dichloromethane, dễ hòa tan trong metanol và không hòa tan trong nước. Nó được sử dụng trong nghiên cứu khoa học và thuốc thử hóa học, tổng hợp hữu cơ và dược phẩm trung gian.
Lộ trình tổng hợp và các bước chi tiết của Clascoterone chủ yếu được giới thiệu.
con đường tổng hợp:
1. Bắt đầu từ 7-metyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphtalen, thực hiện năm phản ứng alkyl hóa để thu được 17-metyl{{8} }etyl-2-oxo -1,2,3,4-tetrahydronaphtalen.
2. Hydroxyl hóa 17-metyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene để thu được 17-hydroxy{{9} }etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
3. Oxy hóa 17-hydroxy-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetralin để thu được 17-formyl{{9} }etyl-2-oxo-1, 2,3,4-tetrahydronaphtalen.
4. Khử 17-formyl-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene bằng cacbonyl để thu được 17-hydroxy{{ 9}}etyl-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
5. Phản ứng khử nước của 17-hydroxy-7-etyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene để thu được 17-metyl{{9 }}etyl-1,2,3,4 - Tetralin.
6. Epoxid hóa 17-metyl-7-etyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene để thu được 17-hydroxy-6 ,{{9} }epoxy-17-metyl-1,2 ,3,4-tetrahydronaphthalene.
7. 17-Hydroxy-6 , 7 -epoxy-17-metyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene được oxy hóa sâu để thu được {{9} }hydroxy-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaphthalene Metyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3-một.
8. Cho 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyclo Penta[a]phenanthren-3-một người trải qua quá trình cacbon hóa để tạo ra Clascoterone.
Phản ứng vừa được đề cập chủ yếu liên quan đến nhiều phản ứng hóa học như alkyl hóa, hydroxyl hóa, oxy hóa, khử carbonyl, Khử nước, epoxid hóa, oxy hóa sâu và carbonyl hóa. Các điều kiện phản ứng này cần được lựa chọn theo các điều kiện cụ thể, chẳng hạn như nhiệt độ, áp suất, chất xúc tác, thời gian phản ứng và các yếu tố khác, sẽ không được nhắc lại ở đây.
Tóm lại, con đường tổng hợp của Clascoterone có hiệu quả và năng suất toàn diện cao, và có thể thực hiện sản xuất quy mô lớn. Do cấu trúc độc đáo của nó, rất khó tổng hợp, điều này đặt ra yêu cầu cao hơn cho các nhà hóa học nghiên cứu.
Clascoterone (tên thương hiệu Winlevi) là một loại thuốc bôi mới dành cho mụn trứng cá nhẹ đến trung bình. Nó là một chất ức chế progesterone tại chỗ tác động lên thụ thể androgen, hormone tự nhiên của mụn, để giảm hoạt động của tuyến bã nhờn, do đó làm giảm sản xuất dầu. Clascoterone có những công dụng khác ngoài việc điều trị mụn nhọt, bao gồm:
1. Chứng hói đầu ở nam giới: Clascoterone có thể được sử dụng để điều trị chứng hói đầu ở nam giới, một tình trạng ảnh hưởng đến sự phát triển của tóc ở nam giới.
2. Gầu đầu: Gàu đầu là tình trạng gàu gây ra gàu, ngứa và mất độ bóng trên tóc. Clascoterone được sử dụng để giảm viêm, có thể làm giảm các triệu chứng này.
3. Phụ nữ bị rụng tóc: Clascoterone cũng được sử dụng để điều trị chứng rụng tóc ở phụ nữ có thể do nồng độ androgen cao gây ra.
4. Lông mọc nhiều: Một số người có thể bị lông mọc quá nhiều, điều này có thể liên quan đến nồng độ estrogen thấp. Clascoterone hoạt động bằng cách ức chế tác dụng của nội tiết tố androgen để giảm mọc tóc quá mức.
Tóm lại, Clascoterone là một loại thuốc sáng tạo để điều trị mụn trứng cá và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh khác, khiến nó trở thành một loại thuốc điều trị toàn diện tiềm năng.
Clascoterone là một loại thuốc kháng androgen tại chỗ mới để điều trị mụn trứng cá trên mặt. Tính chất vật lý của nó bao gồm: chất rắn không màu hoặc vàng nhạt, ít tan trong nước, dễ tan trong dung môi hữu cơ. Tính chất hóa học cho thấy Clascoterone có công thức phân tử là C24H34O5 và khối lượng phân tử là 410,5 g/mol. Trong cơ thể, nó chủ yếu đạt được hiệu quả điều trị mụn trứng cá bằng cách ức chế thụ thể androgen trong tế bào bã nhờn.
Lịch sử phát triển của Clascoterone rất thú vị. Nó được phát hiện sớm nhất vào những năm 1960, nhưng một chế phẩm hiệu quả vẫn chưa được phát triển thành công. Cho đến những năm 2010, trong các thử nghiệm lâm sàng dành cho bệnh nhân bị mụn trứng cá, người ta thấy hiệu quả của Clascoterone là rất đáng kể. Cuối cùng, vào năm 2019, Clascoterone đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận và trở thành ngôi sao mới trong số các loại thuốc trị mụn.
Triển vọng phát triển của Clascoterone là rất tươi sáng. Mụn trứng cá là căn bệnh phổ biến và thường ảnh hưởng đến ngoại hình cũng như sức khỏe tinh thần của mỗi người. Clascoterone, với tư cách là một loại thuốc kháng androgen điều trị tại chỗ, không chỉ có tác dụng chữa bệnh chính xác mà còn có quy trình điều trị tương đối an toàn, đã nhận được sự quan tâm và phát triển thị trường rộng rãi. Trong tương lai, Clascoterone có thể trở thành tiên phong trong lĩnh vực điều trị mụn, mang lại tin vui cho hàng trăm triệu bệnh nhân mụn. Đồng thời, do đặc tính kháng androgen của Clascoterone, người ta còn phát hiện ra nhiều tiềm năng hơn nữa trong việc điều trị các rối loạn khác liên quan đến androgen.