Methylergometrin(liên kết:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) là một alkaloid amoni bậc bốn có cấu trúc hóa học là C15H23NO2 và CAS 113-42-8. Nó có hoạt động quang học, cả cơ thể thuận tay trái và tay phải đều có hoạt động sinh học, trong đó cơ thể thuận tay trái có hoạt động mạnh hơn. Chủ yếu hiện diện trong các loại cây ergot như lúa mạch đen, lúa mạch, lúa mì, cũng như các loại cây ngũ cốc và cỏ khác. Trong ryegrass, hàm lượng methylergometrine tương đối cao, nhưng hàm lượng cụ thể của nó thay đổi tùy theo loại cây, điều kiện sinh trưởng và phương pháp chế biến. Nó có nhiều hoạt động sinh học khác nhau. Nó có thể ức chế sự phát triển và lan rộng của các tế bào khối u và có thể được sử dụng để điều trị và phòng ngừa ung thư. Ngoài ra, methylergometrine còn có tác dụng chống viêm, chống miễn dịch và chống oxy hóa, có thể được sử dụng để điều trị các bệnh viêm nhiễm, bệnh tự miễn và các bệnh liên quan đến stress oxy hóa. Trong thực hành lâm sàng, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị các triệu chứng đau như đau nửa đầu, đau bụng kinh và đau bụng kinh, cũng như cải thiện các triệu chứng của bệnh viêm mãn tính, bệnh tự miễn và các bệnh liên quan đến stress oxy hóa. Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị khối u, kết hợp với các loại thuốc chống khối u khác, để nâng cao hiệu quả điều trị và kéo dài thời gian sống sót.
Phương pháp lên men sinh học của metyl ergosteine thường sử dụng axit ergic làm nguyên liệu thô và sản xuất metyl ergosteine thông qua quá trình lên men vi sinh vật.
Phương pháp lên men sản xuất axit ergic:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2CH2OHCHOHCOOH + năng lượng
Điều chế metyl ergosterine bằng phản ứng metyl hóa:
CH2OHCHOHCOOH + CH3Tôi → CH3(CHOH)COOH +CH3OH + HI
Lên men sản xuất axit ergot:
1. Sử dụng lúa mì và các loại cây lúa mì khác làm nguyên liệu chính, dịch nha thu được sau khi xử lý trước như nghiền, hóa lỏng và đường hóa.
2. Thêm vi khuẩn ergot nuôi cấy vào dịch nha và lên men trong các điều kiện thích hợp như nhiệt độ và giá trị pH.
3. Sau khi lên men, cơ thể vi khuẩn được lọc ra để thu được dịch lên men có chứa axit lysergic.
Điều chế metyl ergometrine:
1. Thêm một lượng dung môi thích hợp như ethanol hoặc isopropanol vào môi trường lên men để hòa tan axit lysergic và thêm một lượng thuốc thử có tính axit thích hợp như axit sulfuric hoặc natri hydroxit hydrochloride để điều chỉnh giá trị pH thành axit.
2. Thêm một lượng natri nitrit thích hợp vào dung dịch axit và phản ứng ở nhiệt độ nhất định trong một thời gian nhất định để gây ra phản ứng diazot hóa giữa axit lysergic và natri nitrit, tạo ra muối diazonium.
3. Xử lý muối diazonium bằng một lượng dung dịch natri hydroxit thích hợp, điều chỉnh giá trị pH về mức trung tính và thu được ergometrine.
4. Trong điều kiện kiềm, một lượng thuốc thử methyl hóa thích hợp (như dimethyl sulfate hoặc iodomethane) được thêm vào ergometrine để gây ra phản ứng methyl hóa ergometrine, tạo ra metyl ergometrine.
Phương pháp bán tổng hợp metyl ergometrine là điều chế metyl ergometrine từ aspirin thông qua quá trình thủy phân, ete hóa, khử và các phản ứng khác.
Thủy phân aspirin:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Chuẩn bị aspirin metyl ete:
C7H6O2+CH3OH → C7H7O2CH3 + H2O
Điều chế metyl ergometrine:
C7H7O2CH3+ HCHO + H2 → C8H9KHÔNG2+CH3Ồ
Thủy phân aspirin:
1. Thêm một lượng nước thích hợp và axit sunfuric loãng vào nồi phản ứng, khuấy đều và thêm aspirin, đun nóng đến nhiệt độ nhất định;
2. Thêm từng giọt dung dịch natri hydroxit thích hợp để thủy phân hoàn toàn aspirin;
3. Làm nguội đến nhiệt độ phòng, lọc bỏ cặn, rửa bằng nước cho đến khi trung tính và thu được sản phẩm thủy phân.
Chuẩn bị aspirin metyl ete:
1. Thêm một lượng etanol và axit sunfuric đậm đặc thích hợp vào bình phản ứng, khuấy đều và thêm sản phẩm thủy phân;
2. Đun nóng và hồi lưu trong một khoảng thời gian nhất định để hoàn thành phản ứng giữa sản phẩm thủy phân và etanol;
3. Chưng cất và thu hồi etanol, rửa bằng nước cho đến khi trung tính và thu được sản phẩm thô;
4. Chưng cất trong tháp chưng cất để thu được aspirin metyl ete tinh chế.
Điều chế metyl ergometrine:
1. Thêm một lượng nước, khí hydro và chất xúc tác thích hợp vào nồi phản ứng;
2. Thêm aspirin metyl ete và đun nóng đến nhiệt độ nhất định;
3. Thêm từng giọt dung dịch formaldehyd thích hợp để tạo ra phản ứng khử giữa aspirin metyl ete và formaldehyd;
4. Lọc và rửa bằng nước cho đến khi trung tính, thu được alkaloid metyl cựa gà thô;
5. Chưng cất trong tháp chưng cất để thu được metyl ergometrine có độ tinh khiết cao.
Phương pháp tổng hợp tổng hợp metyl ergometrine thường sử dụng acetophenone làm nguyên liệu thô và trải qua một loạt phản ứng để thu được metyl ergometrine.
Acetophenon sulfo hóa:
C6H5COCH3 + H2VÌ THẾ4 → C6H5CH2VÌ THẾ3H + H2O
Điều chế metyl ergometrine:
C6H5CH2VÌ THẾ3H + HCHO + NaOH → C8H9KHÔNG2+NaHSO4 + H2O
Sulfon hóa acetophenone:
1. Thêm một lượng acetophenone thích hợp và axit sulfuric đậm đặc vào nồi phản ứng và đun nóng đến nhiệt độ nhất định;
2. Thêm từng giọt một lượng nước thích hợp để hoàn thành phản ứng sulfonation của acetophenone;
3. Làm nguội đến nhiệt độ phòng, lọc kết tủa, rửa bằng nước cho đến khi trung tính và thu được 2-axit acetophenone sulfonic.
Điều chế metyl ergometrine:
1. Thêm một lượng nước thích hợp, 2-axit acetophenone sulfonic, formaldehyde và chất xúc tác vào bình phản ứng;
2. Đun nóng và hồi lưu trong một khoảng thời gian nhất định để gây ra phản ứng giữa axit 2-phenylethyl ketone sulfonic và formaldehyd;
3. Thêm một lượng dung dịch kiềm thích hợp để làm cho dung dịch phản ứng trở nên trung tính và lọc kết tủa;
4. Rửa kết tủa bằng nước, sau đó kết tinh lại bằng etanol để thu được sản phẩm thô là metyl ergometrine;
5. Chưng cất trong tháp chưng cất để thu được metyl ergometrine có độ tinh khiết cao.
Cần lưu ý rằng thuốc thử và thiết bị được sử dụng trong phương pháp này là các thiết bị và thuốc thử được sử dụng phổ biến trong phòng thí nghiệm, quy trình vận hành tương đối đơn giản. Metyl ergometrine thu được bằng phương pháp này là sản phẩm thô cần được xử lý thêm như kết tinh và tách để thu được sản phẩm có độ tinh khiết cao hơn. Đồng thời, việc kiểm tra, kiểm soát chặt chẽ thuốc thử hóa học, thiết bị cũng được yêu cầu để đảm bảo chất lượng và an toàn sản phẩm.