Scopolamine butylbromua(liên kết:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmllà một hợp chất hữu cơ có công thức hóa học C21H30BrNO4 và khối lượng phân tử là 440,3804 g/mol. Hợp chất này là một loại bột kết tinh màu trắng, hầu như không hòa tan trong nước, nó cũng có thể tạo thành các dung dịch tương ứng trong một số dung môi hữu cơ và dễ hòa tan trong ethanol, chloroform và benzen. là một hợp chất ion có hằng số ion hóa khác trong nước. Trong số đó, hằng số ion hóa của nhóm N(CH3)3 trên thụ thể acetylcholine là 9,4×10-5; và hằng số ion hóa của ion Br- là 7,3×10-17. Nó thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể acetylcholine và có thể làm thư giãn cơ trơn và giảm bài tiết chất tiết bằng cách ngăn chặn hoạt động của thụ thể M1-M5 acetylcholine.
Các tính chất hóa học khác nhau của Scopolamine butylbromide sẽ được giới thiệu chi tiết dưới đây.
1. Ổn định nhiệt:
Scopolamine butylbromide tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng, nhưng nó dễ bị phân hủy trong các điều kiện như nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng cao. Do đó, cần thận trọng để tránh ảnh hưởng của các điều kiện này trong quá trình chuẩn bị, bảo quản và sử dụng.
2. Tính chất quang phổ:
Scopolamine butylbromide có đặc tính hấp thụ tia cực tím và tia hồng ngoại. Bước sóng hấp thụ chính trong vùng tử ngoại là 220-240nm. Phổ hồng ngoại cho thấy rung động kéo dài NH (3323 cm-1), rung động kéo dài C=O (1690 cm-1), rung động kéo dài COC (1090 cm-1) và các loại khác các đỉnh đặc trưng.
3. Tính ổn định:
Scopolamine butylbromide tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng, nhưng nó dễ bị phân hủy trong các điều kiện như nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng cao. Do đó, cần thận trọng để tránh ảnh hưởng của các điều kiện này trong quá trình chuẩn bị, bảo quản và sử dụng.
4. Độ hòa tan:
Scopolamine butylbromide thực tế không hòa tan trong nước và dễ hòa tan trong ethanol, chloroform và benzen. Chẳng hạn như metanol, etanol, v.v.
Scopolamine butylbromide có độ hòa tan tốt và có thể hòa tan trong các dung môi khác nhau. Sau đây là dữ liệu độ hòa tan của Scopolamine butylbromide trong một số dung môi phổ biến:
Nước: Có thể hòa tan 1 g Scopolamine butylbromide trong khoảng 10 ml nước;
Ethanol: 1 g Scopolamine butylbromide có thể được hòa tan trong khoảng 3 ml ethanol;
Methanol: 1 g Scopolamine butylbromide hòa tan trong khoảng 4 ml metanol;
Dimethyl sulfoxide (DMSO): 1 g Scopolamine butylbromide có thể được hòa tan trong khoảng 5 mL DMSO.
Cần lưu ý rằng trong một số trường hợp, độ hòa tan của Scopolamine butylbromide có thể bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác, chẳng hạn như nhiệt độ, pH, v.v. Do đó, khi bào chế và ứng dụng dược phẩm, cần tùy theo điều kiện cụ thể mà có những điều chỉnh phù hợp để thu được kết quả tốt nhất.
5. Hằng số ion:
Scopolamine butylbromide là một hợp chất ion có hằng số ion hóa khác nhau trong nước. Trong số đó, hằng số ion hóa của nhóm N(CH3)3 trên thụ thể acetylcholine là 9,4×10-5; và hằng số ion hóa của ion Br- là 7,3×10-17.
5.1. Hằng số ion hóa: Hằng số ion hóa của Scopolamine butylbromide là pKa=8.3, cho biết nó có tính kiềm mạnh trong dung dịch nước và có thể phản ứng với axit để tạo thành muối tương ứng.
5.2. Mức độ phân ly: Mức độ phân ly của Scopolamine butylbromide bị ảnh hưởng bởi độ pH. Scopolamine butylbromide phân ly ít hơn ở độ pH thấp hơn (môi trường axit) và cao hơn ở độ pH cao hơn (môi trường bazơ). Ví dụ, Scopolamine butylbromide phân ly khoảng 6,5 phần trăm ở pH=7.4 (trong điều kiện sinh lý).
Nói chung, Scopolamine butylbromide là một hợp chất có đặc tính ion và quá trình ion hóa của nó thường được sử dụng để mô tả hành vi hóa học và tính chất vật lý của nó trong dung dịch nước.
Tóm lại, Scopolamine butylbromide là một loại bột kết tinh màu trắng có đặc tính hấp thụ tia cực tím và hồng ngoại. Có vai trò quan trọng trong cơ trơn và điều hòa bài tiết, nhưng dễ bị phân hủy ở các điều kiện nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng cao nên cần chú ý đến điều kiện bảo quản và sử dụng.
Năm 1893, dược sĩ người Đức Wilhelm Täufert chiết xuất một hợp chất hữu cơ gọi là atropin từ cây đinh lăng. Atropin là thuốc kháng cholinergic mạnh, có tác dụng kháng cholinergic điển hình như ức chế tim và cơ quan hô hấp.
Năm 1894, dược sĩ người Anh Skinton Burns (Henry Hallett Dale) đã phát hiện ra một chất dẫn truyền thần kinh gọi là choline khi nghiên cứu cơ chế hoạt động của atropin, đây là quá trình sinh lý kiểm soát sự co cơ và bài tiết trong cơ thể con người. chất quan trọng.
Kể từ đó, trong quá trình thử nghiệm kháng cholinergic trên các loại thuốc, các nhà khoa học đã liên tiếp phát hiện ra nhiều loại thuốc kháng cholinergic tương tự atropin, trong đó có Scopolamine butylbromide.
Năm 1900, dược sĩ người Đức Heinrich Lefler lần đầu tiên tổng hợp Scopolamine, nhưng không thấy nó có giá trị ứng dụng lâm sàng tốt. Cho đến năm 1917, dược sĩ người Đức Krusman tiếp quản công việc nghiên cứu Rifingold, cải tiến phương pháp tổng hợp theo cấu trúc hóa học của Scopolamine và điều chế thành công Scopolamine butylbromide. Kể từ đó, loại thuốc này đã lan rộng nhanh chóng ở Đức và trở thành một loại thuốc quan trọng để điều trị các bệnh về đường tiêu hóa và các bệnh khác.
Với việc nghiên cứu chuyên sâu về cơ chế hoạt động của Scopolamine butylbromide, phạm vi ứng dụng của nó cũng ngày càng mở rộng. Ví dụ, nó có thể được sử dụng như một chất bổ trợ cho thuốc gây nghiện, có thể làm giảm tác dụng phụ của nôn mửa và khô miệng. Ngoài ra, về hệ vận động, Scopolamine butylbromide có thể giảm đau và khó chịu do các bệnh về hệ vận động như co thắt cơ, viêm cột sống dính khớp gây ra.
Nhìn chung, Scopolamine butylbromide là một loại thuốc kháng cholinergic được sử dụng rộng rãi và lâu đời, bắt nguồn từ nghiên cứu về atropin vào cuối thế kỷ 19. Sau nhiều năm làm việc chăm chỉ của các nhà khoa học, nó đã dần được mọi người biết đến và sử dụng.