bột semaglutidelà một chất tương tự GLP-1 đã được FDA chấp thuận để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Nó điều chỉnh lượng đường trong máu bằng cách kích thích tiết insulin và ức chế tiết glucagon. Ngoài ra, semaglutide cũng đã được nghiên cứu rộng rãi để điều trị các tình trạng khác, bao gồm:
1. Béo phì: Cơ chế liên quan đến giảm cân của semaglutide đã được nghiên cứu kỹ lưỡng và nó đã được FDA chấp thuận là thuốc điều trị béo phì.
2. Bệnh tim mạch: Tác dụng của semaglutide đối với hệ tim mạch cũng đã được nghiên cứu rộng rãi. Một nghiên cứu gần đây cho thấy việc sử dụng lâu dài semaglutide có thể làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.
3. Bệnh Alzheimer: Semaglutide cũng đã được nghiên cứu để điều trị bệnh Alzheimer và con đường glucagon của nó có mối quan hệ nhất định với sự xuất hiện của bệnh Alzheimer, vì vậy semaglutide có thể có tác động tích cực đến tác động của bệnh Alzheimer.
4. Xơ gan: Semaglutide có thể có tác dụng điều trị xơ gan thông qua nhiều cơ chế, chẳng hạn như ức chế sự tăng sinh của yếu tố tăng trưởng giống insulin 1 (IGF-1), ức chế biểu hiện của -SMA) và thúc đẩy Giải phóng peptit giống gastrin-2 (GLP-2) hướng dẫn quá trình tái tạo tế bào gan.
5. Các nghiên cứu cũng phát hiện ra rằng Semaglutide có thể làm giảm nguy cơ tử vong do ung thư trong các loại điều trị ung thư toàn thân.
Nói tóm lại, Semaglutide không chỉ được FDA chấp thuận trong điều trị bệnh tiểu đường mà còn có nhiều ứng dụng điều trị và nghiên cứu trong các lĩnh vực khác.
Peptide semaglutide là chất chủ vận thụ thể GLP-1 để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Sau đây là lộ trình tổng hợp và các bước chi tiết của nó:
1. Tổng hợp dẫn xuất alanin: bắt đầu từ mercaptoalanin, qua các phản ứng cacbonyl hóa, khử đã tổng hợp được dẫn xuất alanin.
2. Tổng hợp các hợp chất azit: sử dụng cơ chất N,N-dimetylaxetamit và muối azit tetrametylammonium để điều chế các hợp chất azit thông qua phản ứng.
3. Tổng hợp peptit: Cho dẫn xuất của alanin ở bước 1 phản ứng với các hợp chất azit ở bước 2 để tạo ra peptit.
4. Phản ứng tuần hoàn với xúc tác canxi: Thêm chất xúc tác muối canxi vào peptit trong ethylene glycol để thực hiện phản ứng tuần hoàn tạo ra peptit chứa 1,2,4-vòng thiadiazole.
5. Acyl hóa: Peptide trải qua phản ứng acyl hóa để giới thiệu hexadecanoyl nhằm cải thiện sinh khả dụng.
6. Tinh chế và sắc ký khối phổ: Bước cuối cùng là tinh chế peptide bằng phương pháp thẩm thấu ngược và sắc ký lỏng hiệu năng cao, đồng thời xác nhận bằng phép đo khối phổ.
Nhìn chung, toàn bộ sơ đồ tổng hợp của semaglutide được tối ưu hóa và hiệu quả cao, và nó đã thành công với năng suất cao và chất lượng tốt.
Polypeptide semaglutide là chất chủ vận thụ thể GLP-1 tác dụng kéo dài. Semaglutide polypeptide chứa 34 gốc axit amin, công thức phân tử là C187H291N45O59 và khối lượng phân tử tương đối là 4110.86. Nó là một chất rắn không màu hòa tan trong nước. Phân tử polipeptit chứa nhiều nhóm ưa nước nên thể hiện tính ưa nước cao trong dung dịch. Các tính chất vật lý và hóa học của semaglutide polypeptide xác định rằng nó cần được bảo vệ đặc biệt trong quá trình chuẩn bị, bảo quản và sử dụng.
Lịch sử phát triển:
Lịch sử nghiên cứu và phát triển của peptide semaglutide có thể bắt nguồn từ những năm 1990. Ban đầu, các nhà nghiên cứu nhằm mục đích tạo ra một loại thuốc trị tiểu đường loại 2 có thể tiêm trực tiếp, mô phỏng nội tiết tố GLP-1 bên trong cơ thể. Trong quá trình nghiên cứu, Semaglutide, với tư cách là chất chủ vận thụ thể GLP-1 hiệu quả cao, đã cho thấy hiệu quả tốt trên mô hình động vật. Sau nhiều năm nghiên cứu và phát triển, peptide Semaglutide đã được ra mắt thành công vào năm 2021 và trở thành một loại thuốc chống tiểu đường được sử dụng rộng rãi.
Triển vọng ứng dụng:
Peptide semaglutide, với tư cách là chất chủ vận thụ thể GLP-1 tác dụng kéo dài, có triển vọng ứng dụng tốt. Nó có thể được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2, đồng thời có thể làm giảm lượng đường trong máu, cải thiện độ nhạy insulin và giảm trọng lượng cơ thể. Ngoài ra, semaglutide cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh như béo phì và bệnh tim mạch. Trong tương lai, triển vọng ứng dụng của peptide semaglutide sẽ rộng hơn và các nhà nghiên cứu không ngừng nghiên cứu ứng dụng của nó trong lĩnh vực y học và khoa học đời sống.
Theo một nghiên cứu mới, Semaglutide, được chấp thuận để giảm cân ở người lớn béo phì hoặc thừa cân, cũng có thể giúp thanh thiếu niên giảm cân và hỗ trợ sức khỏe tim mạch. Được xuất bản vào ngày 2 tháng 11 năm 2022 trên Tạp chí Y học New England (NEJM), thanh thiếu niên béo phì dùng semaglutide hàng tuần đã giảm chỉ số khối cơ thể (BMI) trong một thử nghiệm lâm sàng quốc tế giai đoạn 3a tăng 16,1 phần trăm , so với mức tăng 0,6 phần trăm trong nhóm giả dược.
Semaglutide Semaglutide (Semaglutide) được phát triển bởi Novo Nordisk. Thuốc ban đầu được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường. Nó là chất chủ vận thụ thể peptit giống glucagon 1 (GLP-1) và có thể bắt chước hoạt động của nó. , giảm cảm giác đói, giảm khẩu phần ăn, giảm lượng calo nạp vào cơ thể nên có tác dụng vượt trội trong việc giảm cân.
Vào tháng 2 năm 2021, "Tạp chí Y học New England" (NEJM) đã công bố kết quả của một thử nghiệm lâm sàng quy mô lớn toàn cầu cho thấy semaglutide có tác dụng vượt trội như một loại thuốc giảm cân. So với nhóm dùng giả dược, 2,4 mg semaglutide được tiêm hàng tuần. Nhóm thử nghiệm với marutide giảm trung bình 15,3 kg. Cụ thể, ba phần tư số người giảm hơn 10% trọng lượng cơ thể và hơn một phần ba số người giảm hơn 20% trọng lượng cơ thể. Hiệu ứng giảm cân này có thể được gọi là "thay đổi cuộc chơi". Giảm cân chỉ có thể đạt được thông qua phẫu thuật.
Dựa trên thành công của thử nghiệm lâm sàng này, vào tháng 6 năm 2021, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt việc tiếp thị thuốc giảm cân semaglutide (Semaglutide).