Semaglutide(liên kết:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) là thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2 và thuộc nhóm chủ vận thụ thể peptide-1 giống insulin (GLP-1 RA). Công thức hóa học C187H291N45O59, CAS CAS910463-68-2. Nó là một loại bột màu trắng đến trắng nhạt. Nó hòa tan trong nước và tạo thành dung dịch trong suốt đến hơi đục với độ hòa tan trong nước khoảng 10 mg/mL, và cũng có thể hòa tan trong một số dung môi hữu cơ như rượu và dimethyl sulfoxide. Nó là một peptide tương tự tổng hợp. Trong cấu trúc hóa học của semaglutide, cũng có một gốc cysteine, được kết nối với các gốc axit amin khác bằng các liên kết disulfide. Tương đối ổn định trong điều kiện bảo quản thuốc thông thường. Nó có thể được lưu trữ trong một thời gian dài trong điều kiện làm lạnh (2-8 độ C). Thuốc thành phẩm của sản phẩm hóa học này có nhiều công dụng lâm sàng, nhưng sản phẩm do Công ty TNHH Hóa chất Thiểm Tây Chuchan sản xuất là sản phẩm hóa chất sơ cấp và chỉ được sử dụng cho nghiên cứu khoa học.
Semaglutide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 giống như insulin (GLP-1 RA), chủ yếu được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Ngoài việc điều trị bệnh tiểu đường, semaglutide đang được nghiên cứu cho một số ứng dụng tiềm năng khác.
1. Chữa tiểu đường:
Semaglutide là chất chủ vận thụ thể GLP-1 tác dụng kéo dài làm giảm lượng đường trong máu bằng cách bắt chước hoạt động của peptit giống insulin-1 (GLP-1) được sản xuất trong cơ thể. Nó kích thích bài tiết insulin, ức chế bài tiết glucagon và làm chậm quá trình làm rỗng đường tiêu hóa, do đó làm giảm lượng đường trong máu tăng sau khi ăn. Bản chất tác dụng lâu dài của semaglutide cho phép nó cung cấp khả năng kiểm soát đường huyết bền vững dưới dạng tiêm mỗi tuần một lần.
2. Kiểm soát cân nặng:
Ngoài việc điều trị bệnh tiểu đường, semaglutide còn được sử dụng để kiểm soát cân nặng. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng những bệnh nhân béo phì được điều trị bằng semaglutide có thể giảm cân đáng kể so với giả dược. Semaglutide hoạt động bằng cách ngăn chặn sự thèm ăn và tăng cảm giác no, do đó làm giảm lượng năng lượng nạp vào. Do đó, nó được coi là một công cụ điều trị tiềm năng cho bệnh béo phì.
3. Bảo vệ tim mạch:
Semaglutide cũng cho thấy tác dụng bảo vệ hệ tim mạch. Trong thử nghiệm an toàn tim mạch, bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng semaglutide có nguy cơ mắc các biến cố tim mạch (như đau tim, đột quỵ) thấp hơn đáng kể so với giả dược. Điều này chỉ ra rằng semaglutide có thể có tác dụng giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch, có thể liên quan đến việc cải thiện tình trạng kháng insulin, giảm kháng insulin và cải thiện chuyển hóa mỡ máu.
4. Chữa bệnh thận mãn tính:
Các thử nghiệm lâm sàng gần đây đã chỉ ra rằng semaglutide cũng cho thấy tiềm năng trong điều trị bệnh thận mãn tính. Bệnh nhân đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng semaglutide không chỉ kiểm soát tốt đường huyết mà còn cải thiện đáng kể các chỉ số chức năng thận. Ngoài ra, semaglutide làm giảm bài tiết albumin trong nước tiểu, một dấu hiệu của bệnh thận.
5. Rối loạn chuyển hóa lipid:
Semaglutide cũng cải thiện chuyển hóa lipid và làm giảm mức chất béo trung tính và cholesterol trong máu. Điều này đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân tiểu đường, vì họ thường có sự chuyển hóa lipid bất thường.
Semaglutide là một loại thuốc thuộc nhóm chất chủ vận thụ thể peptide-1 giống insulin (GLP-1 RA). Nhưng nó cũng là một sản phẩm hóa học. Là một công ty hóa chất chuyên nghiệp, chúng tôi cũng đã tiến hành nghiên cứu chi tiết về đặc tính hóa học của nó khi nghiên cứu việc sử dụng sản phẩm này. Sau nhiều lần kiểm tra, chúng tôi có các thuộc tính sau:
1. Phản ứng hóa học:
- Thủy phân: Semaglutide trải qua phản ứng thủy phân trong nước và chuỗi peptide của nó bị phân tử nước phá vỡ thành các gốc axit amin. Phản ứng thủy phân này có thể xảy ra in vitro hoặc in vivo.
- Phân hủy protease: Semaglutide có thể bị phân hủy bởi protease in vivo. Protease tiếp tục cắt chuỗi peptit thành các đoạn nhỏ hơn, cuối cùng tạo thành các gốc axit amin.
- Oxy hóa: Semaglutide chứa nhiều nhóm sulfite (SS), có thể bị oxy hóa thành liên kết disulfide (SS) trong điều kiện oxy hóa.
- Phản ứng do axetylaza xúc tác: Liên kết axetat (Ac-O-) trong Semaglutide có thể bị thủy phân thành hợp chất hydroxyl tương ứng bởi các enzim xúc tác với axetat.
2. Dược động học và phản ứng in vivo:
- Hấp thu: Semaglutide được tiêm dưới da. Đường dùng này thúc đẩy quá trình hấp thu thuốc và đạt được nồng độ cao nhất trong máu. Sau khi tiêm, semaglutide được giải phóng chậm, mang lại tác dụng kéo dài.
- Phân bố: Trong tuần hoàn máu, Semaglutide có thể gắn với protein huyết tương. Nó cũng có thể tiếp cận các mô và cơ quan đích thông qua lưu thông máu.
- Chuyển hóa: Semaglutide được chuyển hóa ở gan và các mô khác chủ yếu thông qua chuyển hóa insulinase và các enzym khác. Các enzym này làm suy giảm chuỗi peptide của semaglutide và biến nó thành dư lượng axit amin hoặc các đoạn nhỏ hơn.
- Thải trừ: Semaglutide được đào thải qua thận và phân. Semaglutide chưa được chuyển hóa hoặc hấp thu được bài tiết dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu.
3. Tương tác thuốc:
- Insulin và thuốc uống hạ đường huyết: Khi sử dụng đồng thời insulin và thuốc uống hạ đường huyết, semaglutide có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc này. Do đó, nên điều chỉnh cẩn thận liều lượng insulin và thuốc uống hạ đường huyết trước khi sử dụng semaglutide.
- Thuốc ức chế men tiêu hóa: Thuốc ức chế men tiêu hóa (như orlistat) có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu semaglutide. Do đó, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng hoặc thời gian dùng semaglutide khi các thuốc này được sử dụng đồng thời.