Letrozolebộtlà một dẫn xuất benzotriazole tổng hợp. nó làm giảm nồng độ estrogen bằng cách ức chế men aromatase, do đó loại bỏ tác dụng kích thích của estrogen đối với sự phát triển của khối u. Đối với hóa trị và xạ trị ung thư vú. Nó là một thế hệ mới của các chất ức chế aromatase có tính chọn lọc cao. Nó là một sản phẩm benzylriazole. Bằng cách ức chế men aromatase, mức độ estrogen bị giảm, do đó loại bỏ tác dụng kích thích của estrogen đối với sự phát triển của khối u.
Hoạt động in vivo mạnh hơn 150-250 lần so với aminolutamide ức chế aromatase thế hệ đầu tiên. Do tính chọn lọc cao nên không ảnh hưởng đến chức năng của glucocorticoid, khoáng corticosteroid, tuyến giáp. Dùng liều cao không ức chế bài tiết corticoid tuyến thượng thận nên có chỉ số điều trị cao. Phòng trò chuyện chung Nhiều nghiên cứu ban đầu cho thấy letrozole không phải là chất độc đối với hệ thống và các cơ quan đích, cũng không phải là tác dụng gây đột biến hoặc gây ung thư. Và có nhiều tác dụng phụ nhỏ hơn và được dung nạp tốt. So với các loại thuốc estrogen, sản phẩm chống khối u mạnh hơn. Thuốc thích hợp cho bệnh nhân sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn cuối không hiệu quả trong điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen và ung thư vú giai đoạn đầu.
Vào tháng 12 năm 2005, Cơ quan Quản lý Thuốc và Sản phẩm Y tế của Anh đã phê duyệt nó được sản xuất bởi Novartis ở Thụy Sĩ để điều trị bệnh nhân ung thư vú, cho phép nó được sử dụng cho những bệnh nhân ung thư vú xâm lấn sớm đã được điều trị bằng phẫu thuật sau mãn kinh. Đây là chất ức chế aromatase thứ hai được phê duyệt ở Anh sau sự chấp thuận của AstraZeneca's Arimidex vào tháng 6 năm 2005. Cả hai loại thuốc đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng để ngăn ngừa nguy cơ tái phát ung thư vú tốt hơn so với liệu pháp tamoxifen tiêu chuẩn hiện tại.
Sau khi uốngletrozolebột, thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh trong vòng 1 giờ, và được phân phối kịp thời vào các mô. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết thanh thấp, chỉ 60%, và thời gian bán hủy của giai đoạn thải trừ đầu cuối trong huyết thanh là khoảng 2 ngày. Sự thanh thải của nó chủ yếu bằng chuyển hóa thành các chất chuyển hóa hydroxy không có tác dụng dược lý. Thận bài tiết gần như tất cả các chất chuyển hóa và khoảng 5% lượng thuốc ban đầu.