1. Tính chất hóa học củaTropisetron Hiđrôclorua
Tropisetron Hydrochloride là một chất rắn không màu có tính kiềm, có tính kiềm và kỵ nước với trọng lượng phân tử là 389.00. Nó hòa tan trong các dung môi hữu cơ khác nhau như dichloromethane, toluene và styrene, và ít tan trong nước.
2.Sử dụng Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride chủ yếu được sử dụng để điều trị buồn nôn và nôn (PONV) sau phẫu thuật và trong quá trình xạ trị khối u ác tính. Nó cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị hiệu quả hơn chứng buồn nôn và nôn do các bệnh cơ bản khác (chẳng hạn như bệnh thận và bệnh tim) như một phương pháp điều trị bằng thuốc tổng hợp tiếp theo (bao gồm cả giả dược).
3.Tropisetron hydrochloride là chất đối kháng thụ thể 5-HT3, thường được sử dụng để điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu. Sau đây là một lộ trình khả thi để tổng hợp Tropisetron hydrochloride:
(1) Thông qua phản ứng cộng Michael được xúc tác bởi natri hydroxit, 2-metyl-1H-indole-3-one và 4-phenyl-1,{{7} }propanedione được phản ứng để tạo ra 2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-one.
(2) Phản ứng của 2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-one với axit trichloroacetic để tạo ra 3 - ( 2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) axit propionic.
(3) 3 - (2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) axit propionic được phản ứng với { {9}}axit chloroacetic để tạo ra 3 - (2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) propionic axit etylic este.
(4) Phản ứng của etyl 3 - (2-metyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroindole-3-yl) propionat với natri trihydroxide để thủy phân thành Tropisetron.
(5) Cuối cùng, Tropisetron phản ứng với axit clohydric để tạo ra Tropisetron hydrochloride.
Cần lưu ý rằng các tuyến tổng hợp ở trên chỉ mang tính tham khảo và có thể có một số thay đổi và tối ưu hóa trong quá trình tổng hợp thực tế. Ngoài ra, quá trình tổng hợp hóa học cần được thực hiện trong điều kiện phòng thí nghiệm an toàn và được vận hành bởi các nhà hóa học có kinh nghiệm.
4.Tropisetron Hydrochloride (TropHCl trong tiếng Anh và Dolon hydrochloride trong tiếng Trung Quốc), với công thức phân tử C18H22ClNO3, là thuốc hạ sốt, giảm đau và chống loạn thần indoxazole. Là một chất đối kháng thụ thể 5-hydroxytryptamine 3, thành phần hiệu quả của nó được gọi là "tropisetron" và cấu trúc của nó được phát triển dựa trên cấu trúc của NCA axit béo qua trung gian oxazole, chủ yếu được sử dụng cho phản ứng chống ác cảm (sợ cảm xúc), ức chế buồn nôn hoặc nôn, và điều trị các phản ứng nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên mở và đóng.
Việc phát hiện ra Tropisetron có thể bắt nguồn từ những năm 1970, khi loại thuốc "Doron" của Anh được Janssen Pharmaceuticals Ltd giới thiệu để điều trị bệnh nhân xơ gan. Loại thuốc này được tìm ra đầu tiên bởi Công ty Dược phẩm Janssen-Cilag ở Đức, sau đó Dolon cũng được dùng để điều trị buồn nôn và nôn khi ung thư di căn hạch.
Với ngày càng nhiều nghiên cứu về Dolong, ngày càng có nhiều người phát hiện ra rằng Dolong có tác dụng chống ác cảm, chống buồn nôn và chống lo âu. Theo nhiều nghiên cứu lâm sàng, dolone có thể được sử dụng như một loại thuốc không kê đơn để chống lại sự ác cảm và được phát hiện là có tác dụng chống trầm cảm, và được coi là một loại thuốc chống trầm cảm hiệu quả.
Vào những năm 1990, Dolon bắt đầu được chú ý trở lại và được phát triển thành Tropisetron Hydrochloride hoặc TropHcl. Theo các hướng dẫn chẩn đoán và điều trị khác nhau, nó được coi là một loại thuốc chống chán ăn thứ cấp hoặc chính hiệu quả, đồng thời cũng được sử dụng như một loại thuốc chống trầm cảm để làm giảm rối loạn tâm trạng rõ ràng khi bị trầm cảm.
5.Người sử dụng và xuất khẩu Tropisetron Hydrochloride hàng năm
Tropisetron Hydrochloride là một loại thuốc tương đối phổ biến, chủ yếu được sử dụng ở Châu Âu và lục địa Châu Mỹ, với lượng sử dụng lớn nhất ở Châu Âu. Các quốc gia sử dụng chính là Đức, Thụy Sĩ, Vương quốc Anh, Pháp, Israel và các quốc gia khác. Năm 2016, khối lượng xuất khẩu của Châu Âu và Châu Mỹ đạt 6027 kg, tăng 25,8% so với năm trước.
6. Nhà sản xuất Tropesetron Hydrochloride
Các nhà sản xuất chính của Tropisetron Hydrochloride bao gồm các công ty quốc tế như Indiro, Geely, Iscon và Enito, và các công ty trong nước như Zhangzhou Dolphin và Hangzhou Dayuan. Trong số đó, công ty có lợi thế rõ ràng trong việc sản xuất các sản phẩm này, chiếm hơn 60% sản lượng xuất khẩu của thị trường châu Âu và châu Mỹ, và sản lượng xuất khẩu của công ty đã tăng lên kể từ năm 2015.