Bột Milbemycin Oxime phù hợp với loại Lactone Macrocycle ở đâu

Đối với những người nuôi thú cưng và các chuyên gia thú y đang tìm cách quản lý ký sinh trùng hiệu quả, chủ đề thường quay trở lại cùng một chủ đề – đó là họ hóa chất macrocycle lactone.Bột oxim Milbemycincó một vị trí độc đáo và rất xứng đáng-trong danh mục đó. Hồ sơ dược lý, hồ sơ an toàn và phạm vi hiệu quả rộng rãi của nó làm cho nó trở thành một trong những lựa chọn thay thế hợp lý nhất về mặt khoa học hiện nay. Bài viết xem xét vị trí của phân tử này trong số các lacton vòng lớn, phương thức hoạt động của nó ở quy mô phân tử và lý do tại sao nó vẫn phù hợp để kiểm soát ký sinh trùng thực tế.

Bột oxit Milbemycin

1. Thông số kỹ thuật chung (có hàng)
(1)API (Bột nguyên chất)
(2) Máy tính bảng
Dành cho chó: 2,3mg/5,75mg/11,5mg/23,0mg
Đối với mèo: 5,75mg/11,5mg/23,0mg
(3) Máy ép viên
https://www.achievechem.com/pill-nhấn
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-1-112
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Tây An
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: Phòng R&D-4

Sơ lược về họ Macrocycl Lactone

Macrolactones là một loại hợp chất tự nhiên và được sản xuất một phần được đặc trưng bởi cấu trúc vòng lacton lớn. Phần lớn các hợp chất này có nguồn gốc từ vi khuẩn-sống trong đất và thuộc hai loại chính là avermectin và milbemycin. Avermectin là hợp chất thường được sử dụng trong chăm sóc nông nghiệp và thú y. Tuy nhiên, Milbemycin khác biệt về mặt hóa học nhưng có cấu trúc tương tự nhau. Bột oxime Milbemycin là một trong những milbemycin. Nó được tạo ra bán tổng hợp bằng cách sửa đổi các phần của milbemycin A3 và A4. Nó khác với các thành viên khác ở chỗ có một nhóm oxime cụ thể ở vị trí C-5.

Nhận dạng cấu trúc trong lớp

Bột oxime Milbemycin khác với các hợp chất loại avermectin{0}}ở chỗ nó không có nửa đường ở vị trí C-13 nhưng có chất thay thế oxime. Sự thay đổi cấu trúc này làm cho phân tử ít ưa mỡ hơn ivermectin, do đó thay đổi cách nó tương tác với các rào cản sinh học, đặc biệt là hàng rào máu não ở động vật. Giàn giáo lacton vĩ mô liên kết đặc biệt mạnh mẽ với các kênh clorua có cổng glutamate, là mục tiêu điều trị chính ở động vật không xương sống. Đây là lời giải thích chính cho độc tính chọn lọc của các lacton vòng lớn như milbemycin oxime. Chúng ảnh hưởng đến một thụ thể cụ thể không có trong hệ thần kinh của động vật có vú nhưng lại có ở động vật không xương sống.

Cơ chế ở cấp độ tiếp nhận

Bột oxim Milbemycinhoạt động bằng cách tăng hoạt động của kênh clorua glutamate-(GluCls) trong mô thần kinh cơ của động vật không xương sống. Milbemycin oxime liên kết với các kênh này và mở chúng theo cách không thể hoàn tác trong thời gian dài. Điều này làm ngập các mối nối cơ-dây thần kinh bằng ion clorua. Điều này làm cho màng tích điện âm hơn, ngăn chặn hoạt động điện cần thiết để các cơ hoạt động bình thường. Con bọ ngừng di chuyển, ngừng ăn và cuối cùng chết. Nhiều nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và thực địa đã xác nhận cơ chế này, khiến cho GluCl liên kết trở thành mục tiêu tiêu chuẩn cho loại hợp chất này.

Tại sao ký sinh trùng không thể dễ dàng thoát khỏi cơ chế này

Kênh GlaCl là thành phần chính trong não của giun và động vật chân đốt. Milbemycin và những thứ tương tự khác đôi khi không được một số người sử dụng tốt nhưng nó xảy ra chậm hơn so với nhiều loại thuốc khác. Mục tiêu phân tử rất giống nhau giữa các loài ký sinh trùng, điều này giúp cho bột oxime milbemycin có thời gian tác dụng lâu hơn. Sự thay đổi oxime ở C-5 cũng có ảnh hưởng nhỏ đến tốc độ liên kết với thụ thể so với milbemycin không chứa oxime. Điều này làm cho thuốc hiệu quả hơn trong việc chống lại các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành của ký sinh trùng mà nó nhắm tới. Các nghiên cứu được công bố trên các tạp chí ký sinh trùng đã liên tục chỉ ra rằng milbemycin oxime có hiệu quả chống lại ấu trùng giun tim L4 và tuyến trùng đường ruột trưởng thành, cho thấy phổ hoạt động rộng đối với các giai đoạn phát triển.

Phạm vi áp dụng trên các loài tuyến trùng

Bột oxime Milbemycin có hiệu quả chống lại nhiều loại giun có ý nghĩa quan trọng về mặt lâm sàng ở vật nuôi. Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum, Ancylostoma Braziliense và Trichuris vulpis là một số loại ký sinh trùng có thể tiêu diệt hiệu quả. Cùng với nhau, năm loài này gây ra rất nhiều vấn đề về giun đường ruột ở chó trên khắp thế giới. Milbemycin oxime được sử dụng để ngăn chặn giun tim bằng cách tiêu diệt giai đoạn L3 và L4 của ký sinh trùng Dirofilaria immitis. Đây là những giai đoạn có thể được ngăn chặn dễ dàng nhất trước khi ký sinh trùng định cư trong phổi. Cho thuốc mỗi tháng một lần sẽ giữ được nồng độ đủ cao để tiêu diệt những ấu trùng này trước khi chúng lớn lên.

Nhắm mục tiêu giai đoạn ấu trùng và ý nghĩa của nó

Một trong những sự thật khoa học thú vị hơn về hoạt động của giun milbemycin oxime là nó hoạt động tốt nhất trên ấu trùng hơn là trứng. Trứng chủ yếu đi qua hệ thống tiêu hóa mà không gặp vấn đề gì. Đây không phải là một sai sót trong bản thân hóa chất mà là kết quả của cách thức hoạt động của các thụ thể: ấu trùng chưa nở không có đủ kênh GlaCl hoạt động để gặp nguy hiểm. Vì lý do này, việc dùng thuốc liên tục và theo kế hoạch là rất quan trọng. Một quy trình được thực hiện mỗi tháng một lần để đảm bảo rằng ấu trùng mới nở sẽ bị tiêu diệt trước khi chúng có thể lớn lên và sinh sản. Điều này phá vỡ chu kỳ truyền dần dần theo thời gian.

Vai trò trong công thức kết hợp

Các phương pháp-tác nhân đơn lẻ hiếm khi được sử dụng trong kiểm soát bệnh tật theo y học hiện đại.Bột oxim Milbemycincó tác dụng tốt trong các công thức hỗn hợp, đặc biệt khi trộn với praziquantel để diệt sán dây hoặc với chất điều hòa sinh trưởng côn trùng để kiểm soát vòng đời của bọ chét. Khả năng tương thích này cho thấy dược động học của hợp chất có thể dự đoán được đến mức nào-nó đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng vài giờ sau khi điều trị bằng đường uống và lan truyền đến mô mỡ, tại đó hợp chất này duy trì ở mức điều trị trong suốt tháng dùng liều. Vì nó không tương tác đáng kể với các hợp chất hoạt động khác nên nó có thể được sử dụng làm hợp chất neo trong các giao thức đa{3}}ký sinh trùng.

Hồ sơ an toàn trên các nhóm dân số dễ bị tổn thương

Một trong những điều-được nhắc đến nhiều nhất về milbemycin oxime là số liệu thống kê về độ an toàn của nó. Collies và các loại chăn nuôi tương tự khác nhạy cảm hơn với một số loại macrocycle lacton, đặc biệt là ivermectin, vì chúng có đột biến gen MDR1 (ABCB1). Bởi vì nó có cấu trúc khác nhau và có mức độ ưu tiên thấp hơn đối với chất nền glycoprotein P-, nên milbemycin oxime có khoảng an toàn lớn hơn ở những động vật này. Các xét nghiệm dài hạn về ngộ độc mãn tính ở liều 3 mg/kg/ngày không tìm thấy bất kỳ tác động tiêu cực nào. Liều lượng được kiểm soát dựa trên trọng lượng cơ thể thậm chí còn làm giảm nguy cơ nhiều hơn đối với mèo và trẻ sơ sinh trên sáu tuần tuổi. Điều này làm cho milbemycin oxime trở thành một trong những công cụ hữu ích nhất cho mọi giai đoạn của cuộc đời.

Chuyển đổi dược lý sang thực hành dùng thuốc

Việc tìm ra vị trí phù hợp của milbemycin oxime trong nhóm macrocyclones không chỉ dành cho trường học. Thông tin này ảnh hưởng trực tiếp đến liều lượng, sản phẩm sử dụng và thời điểm bắt đầu điều trị. Chất này hoạt động như một biện pháp phòng ngừa thay vì thuốc diệt giun trưởng thành vì nó nhắm vào giai đoạn giun tròn non và ấu trùng giun chỉ thay vì giun tim trưởng thành. Ở những nơi lây truyền giun tim chỉ xảy ra vào những thời điểm nhất định trong năm, cách tốt nhất để bảo vệ bản thân là bắt đầu điều trị một tháng trước mùa muỗi và duy trì điều trị hàng tháng trong thời gian lây truyền. Sử dụng liên tục hàng tháng là lời khuyên tiêu chuẩn cho những nơi có bệnh quanh năm.

Những cân nhắc thực tế cho việc mua sắm và xây dựng

Bột oxime Milbemycin phải đáp ứng các tiêu chuẩn về độ tinh khiết đã được ghi lại, có thể được xác nhận thông qua phân tích HPLC, LC{0}}MS và ±H NMR. Cái này dành cho các nhà sản xuất, nhà pha chế và nhà phân phối thú y muốn mua nó. Độ ổn định của sản phẩm, sự phân tán kích thước hạt và lượng ẩm trong sản phẩm cuối cùng đều ảnh hưởng đến hiệu quả hoạt động của viên nén hoặc viên nang. Các quốc gia như Hoa Kỳ, EU, Nhật Bản và Úc có những quy định phải được tuân thủ và thủ tục giấy tờ cần phải phù hợp với khuôn khổ GMP của họ. Để tham gia thị trường, trước tiên bạn phải nhận API của mình từ một nhà sản xuất đủ điều kiện với hồ sơ lô có thể được theo dõi và kiểm tra chất lượng do bên thứ ba thực hiện.

Có một nơi rõ ràng và được hỗ trợ một cách khoa học chobột oxime milbemycinthuộc lớp lacton vòng lớn. Hợp chất này có giá trị chức năng thực sự nhờ các đặc điểm cấu trúc độc đáo, cơ chế kênh GlaCl chính xác, độ bao phủ tuyến trùng rộng và đặc tính an toàn tốt trên các quần thể động vật nhạy cảm. Hiểu được bản chất hóa học của nó trong nhóm thuốc này là điều quan trọng để đưa ra quyết định đúng đắn, cho dù đó là công thức, trình cơ quan quản lý hay thiết kế quy trình cho thuốc thú y.

Bloomtechz bán dược phẩm-bột oxime milbemycinvà đảm bảo chất lượng cao ở tất cả các khâu, từ khâu lấy nguyên liệu thô đến xuất xưởng lô cuối cùng. Cơ sở sản xuất của chúng tôi được chứng nhận GMP-và đã được kiểm tra-tại chỗ bởi FDA, CFDA, PMDA, MFDS và BGV-Hamburg, Đức của Hoa Kỳ. Nó cũng có các chứng nhận được biết đến rộng rãi khác, chẳng hạn như USFDA-EIR Letter, CEP và EU-GMP. Là nhà cung cấp bột oxime Milbemycin đáng tin cậy, chúng tôi gửi kèm các báo cáo phân tích về HPLC, LC-MS và ²H NMR cho mỗi đơn đặt hàng. Chúng tôi cũng cung cấp dịch vụ hỗ trợ OEM/ODM đầy đủ và sử dụng nền tảng ERP của mình để theo dõi những lời hứa{11}}chính xác về thời gian thực hiện. Nếu bạn cần bột API nguyên chất hoặc công thức dạng viên tùy chỉnh dành cho chó và mèo, Bloomtechz có thể thực hiện điều đó một cách nhanh chóng và chính xác. Hãy liên hệ ngay với đội ngũ của chúng tôi tạisales@bloomtechz.comvà hãy để chúng tôi giúp bạn trong công việc tiếp theo.

1. Campbell, WC, & Benz, GW (1984). Ivermectin: Đánh giá về hiệu quả và độ an toàn. Tạp chí Dược lý và Trị liệu Thú y, 7(1), 1–16.

2. Prichard, RK, & Roulet, A. (2007). Các chất vận chuyển ABC và beta{6}}tubulin trong kháng lactone vòng lớn: Triển vọng phát triển chất đánh dấu. Ký sinh trùng, 134(8), 1123–1132.

3. Geary, TG, Bourges, I., & Maule, AG (2010). Các kênh clorua có cổng glutamate-là mục tiêu của thuốc tẩy giun lacton vòng lớn. Xu hướng Ký sinh trùng, 26(10), 483–490.

4. Munn, EA, & Munn, PD (2002). Cho ăn và tiêu hóa ở tuyến trùng và sự thích nghi của chúng với tác dụng của thuốc macrocycl lactone. Tạp chí Quốc tế về Ký sinh trùng, 32(5), 519–528.

5. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Sinh học, điều trị và kiểm soát sự lây nhiễm của bọ chét và ve có liên quan đến việc sử dụng macrocycl lactone. Phòng khám Thú y Bắc Mỹ: Thực hành Động vật Nhỏ, 39(6), 1173–1200.

6. Sasaki, T., Takagi, M., & Yaguchi, T. (1992). Cấu trúc của milbemycin 1 và các dẫn xuất của nó là chất chống ký sinh trùng macrolide. Tạp chí Thuốc kháng sinh, 45(5), 692–697.