Một khách hàng Brazil đã đặt hàng Tetracaine

Tên hóa học của Tetracaine là 4-(butylamino)-benzoic acid-2-(dimethylamino)ethyl ester. Công thức phân tử của nó là C₁₅H₂₄N₂O₂, với trọng lượng phân tử là 264,36. Tetracaine dạng bột là tinh thể màu trắng hoặc bột kết tinh, không mùi, vị hơi đắng, có cảm giác tê. Chất này ổn định ở nhiệt độ phòng, nhưng cần được bảo vệ khỏi nhiệt độ, độ ẩm và ánh sáng cao. Điểm nóng chảy của nó là 41-45 độ, điểm sôi xấp xỉ 389,4 độ, mật độ 1,044 g/cm³ và chiết suất là 1,537. Các thông số vật lý này cho thấy tetracaine có thể duy trì ổn định trong điều kiện bảo quản bình thường (như đậy kín và để ở nơi khô ráo, thoáng mát) trong thời gian dài, nhưng nhiệt độ cao có thể dẫn đến phân hủy hoặc bay hơi và cần phải kiểm soát chặt chẽ nhiệt độ bảo quản.

Tetracaine dễ tan trong nước và rượu (chẳng hạn như metanol và etanol), nhưng có độ hòa tan tương đối thấp trong các dung môi không phân cực (chẳng hạn như ete và benzen). Độ hòa tan trong nước của nó là 156 mg/L (không xác định nhiệt độ), cho thấy độ hòa tan vừa phải trong nước, thuận tiện cho việc chuẩn bị công thức. Về độ ổn định hóa học, tetracain ổn định trong môi trường khô ráo, nhưng có thể đẩy nhanh phản ứng oxy hóa hoặc thủy phân khi hấp thụ độ ẩm. Ví dụ, dạng hydrochloride của nó (công thức phân tử C₁₅H₂₅ClN₂O₂, trọng lượng phân tử 300,82) có thể hấp thụ độ ẩm và hình thành cục trong môi trường ẩm ướt, ảnh hưởng đến hiệu quả sử dụng. Vì vậy, cần bảo quản kín và tránh trộn với nguyên liệu thực phẩm để tránh lây nhiễm chéo.

Điều kiện bảo quản và quản lý độ ổn định

Điều kiện bảo quản bột Tetracaine ảnh hưởng trực tiếp đến độ ổn định của nó. Nhiệt độ bảo quản được đề xuất là 2-8 độ . Nếu cần bảo quản lâu dài (chẳng hạn như hơn 6 tháng), nên bảo quản ở nhiệt độ dưới -20 độ để làm chậm tốc độ phân hủy. Thùng bảo quản phải được đậy kín để tránh trộn lẫn với các chất oxy hóa, halogen, halogenua, v.v. có thể gây ra phản ứng dữ dội. Ngoài ra, bột Tetracaine rất nhạy cảm với ánh sáng nên cần bảo quản ở nơi tối để tránh phản ứng quang phân có thể dẫn đến phân hủy hoạt chất. Thường xuyên kiểm tra môi trường bảo quản (như nhiệt độ, độ ẩm) và niêm phong thùng chứa là những biện pháp chính để đảm bảo sự ổn định của thùng hàng.

Tetracaine là một loại thuốc gây tê cục bộ mạnh, có tác dụng chặn các kênh natri phụ thuộc điện áp-trên màng tế bào thần kinh, ức chế dòng ion natri đi vào, do đó ngăn chặn sự dẫn truyền xung thần kinh và tạo ra tác dụng gây mê. Tác dụng gây tê cục bộ của nó mạnh hơn procain 10 lần nhưng cũng độc hơn (cao hơn khoảng 10-20 lần). Tetracaine chủ yếu được sử dụng để gây tê bề mặt mắt, mũi, họng và đường tiết niệu, chẳng hạn như gây tê giác mạc trong phẫu thuật nhãn khoa và nội soi trong tai mũi họng. Công thức muối hydrochloride của nó (chẳng hạn như thuốc tiêm tetracaine hydrochloric) là một chất lỏng trong suốt không màu, với nồng độ phổ biến là 0,1% - 2%. Giới hạn liều duy nhất thay đổi tùy theo mục đích (chẳng hạn như 40 mg để gây tê bề mặt niêm mạc và 100 mg cho giới hạn tối đa của phong bế dẫn truyền thần kinh).

Độc tính của tetracaine chủ yếu bắt nguồn từ tác dụng chặn kênh natri-mạnh của nó. Sử dụng quá mức hoặc vô tình tiêm vào mạch máu có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong máu quá cao, gây kích thích hệ thần kinh trung ương (như chóng mặt, chóng mặt, ớn lạnh, run, hoảng sợ), hạ huyết áp và ức chế tim (như suy hô hấp, tụt huyết áp), trường hợp nặng có thể co giật và hôn mê. Dữ liệu về độc tính cấp tính của tetracaine (chẳng hạn như LD₅₀ đối với chuột qua đường tiêm tĩnh mạch là 6 mg/kg và đối với chuột qua đường tiêm trong phúc mạc là 20 mg/kg) cho thấy tetracaine là một chất có độc tính cao và liều lượng cũng như quy trình vận hành phải được kiểm soát chặt chẽ. Ngoài ra, tetracaine có thể gây ra phản ứng dị ứng (chẳng hạn như phát ban, nổi mề đay, phù nề mặt hoặc miệng{6}}và thậm chí gây tử vong đột ngột ở bệnh nhân dị ứng. Ngay cả khi gây tê bề mặt, cần thận trọng.

Nhóm dân số đặc biệt và hạn chế sử dụng

Việc sử dụng tetracaine ở những nhóm đặc biệt nên thận trọng. Bệnh nhân cao tuổi do chức năng gan thận giảm, khả năng trao đổi chất giảm nên dùng liều lượng giảm; trẻ em dưới 5 tuổi do nhẹ cân và hệ trao đổi chất chưa phát triển đầy đủ nên thận trọng khi sử dụng; phụ nữ có thai và cho con bú cần điều chỉnh liều lượng để tránh ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Ngoài ra, tetracaine bị cấm đối với những người bị dị ứng với thuốc, những người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng và bệnh nhân bị sốc nặng. Trong phẫu thuật nhãn khoa, tránh để dung dịch tetracain tiếp xúc trực tiếp với giác mạc để tránh tổn thương biểu mô giác mạc.