Lidocainlà loại thuốc kết hợp cả tác dụng gây tê cục bộ và tác dụng chống{0}}rối loạn nhịp tim. Là một dẫn xuất của cocaine, nó loại bỏ các thành phần gây ảo giác và gây nghiện có trong cocaine trong khi vẫn giữ được các đặc tính gây mê và chống{2}}rối loạn nhịp tim hiệu quả. Dạng hydrochloride của nó là bột tinh thể màu trắng có độ hòa tan cực thấp trong nước, nhưng nó có khả năng thẩm thấu bề mặt tốt và có thể đạt được tác dụng gây mê thông qua tiêm hoặc bôi bề mặt.
Trong các ứng dụng lâm sàng, lidocain được coi là một trong những loại thuốc cốt lõi trong lĩnh vực gây tê cục bộ do tác dụng nhanh, tác dụng lâu dài và độ an toàn cao. Đồng thời, đây cũng là loại thuốc được ưa chuộng trong điều trị nhồi máu cơ tim cấp và các bệnh về tim kèm theo rối loạn nhịp thất. Đặc biệt, nó cho thấy hiệu quả vượt trội trong việc kiểm soát các cơn co tâm thất sớm, nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
|
|
|
|
|
|
|
|
Cơ chế hoạt động
Cơ chế gây tê cục bộ
Lidocain ức chế sự dẫn truyền xung thần kinh bằng cách chặn các kênh ion natri trên màng tế bào thần kinh. Khi thuốc liên kết với kênh, nó sẽ làm thay đổi cấu trúc của protein kênh và cản trở dòng ion natri đi vào. Trong dẫn truyền thần kinh bình thường, quá trình khử cực của màng tế bào phụ thuộc vào dòng ion natri lớn để tạo ra điện thế hoạt động. Sự can thiệp của lidocain trực tiếp làm gián đoạn quá trình này, ngăn cản việc tạo ra và truyền các xung thần kinh. Tác dụng ngăn chặn này đặc biệt rõ ràng ở các sợi thần kinh cảm giác. Ví dụ: trong gây tê cục bộ, nó có thể ngăn chặn sự dẫn truyền cảm giác của các đầu dây thần kinh ngoại biên, ngăn chặn các tín hiệu đau và các tín hiệu khác truyền đến hệ thần kinh trung ương, nhờ đó đạt được hiệu quả-không đau cục bộ.
Cơ chế chống loạn nhịp tim
Tác dụng ức chế của lidocain trên các kênh ion natri trong tế bào cơ tim là cơ chế cốt lõi của tác dụng chống loạn nhịp tim. Bằng cách giảm tính tự động của cơ tim, giảm sự giải phóng các xung bất thường và đồng thời làm chậm tốc độ dẫn truyền, nó ngăn chặn sự hình thành kích thích vào lại, từ đó điều chỉnh chứng loạn nhịp tim. Cụ thể nó được biểu hiện như sau:
Giảm-kỷ luật tự giác: Thúc đẩy dòng ion kali ra ngoài trong tế bào cơ tim, ức chế dòng ion natri vào trong, ổn định điện thế màng tế bào và giảm các hoạt động điện bất thường.
Kéo dài thời gian trơ hiệu quả: Làm cho tế bào cơ tim cần thời gian lâu hơn để lấy lại tính hưng phấn sau một điện thế hoạt động, ngăn ngừa tình trạng loạn nhịp nhanh do các xung động liên tiếp gây ra.
Chặn kích thích vòng vào lại: Ở các vùng cơ tim bị thiếu máu cục bộ hoặc bị tổn thương, lidocain có thể thu hẹp khoảng cách thời gian trơ giữa cơ tim bình thường và cơ tim thiếu máu cục bộ, loại bỏ vòng lặp vào lại và chấm dứt tình trạng rối loạn nhịp tim.
Ứng dụng lâm sàng
Ứng dụng gây tê cục bộ




Gây tê bề mặt
Tình huống áp dụng: Các phẫu thuật nhỏ trên da và niêm mạc (như khâu vết thương, nhổ răng), nội soi (nội soi dạ dày, nội soi thanh quản), đặt ống thông, đặt nội khí quản, v.v.
Lựa chọn công thức: Gel, xịt hoặc miếng dán. Ví dụ, dung dịch lidocain 4% được sử dụng để gây tê bề mặt khoang miệng và khí quản ở người lớn và dung dịch 2% được sử dụng cho trẻ em, thời gian khởi phát khoảng 5 phút và thời gian 15-30 phút.
Ưu điểm: Thao tác đơn giản, khả năng chấp nhận bệnh nhân cao, đặc biệt phù hợp với các tình huống bệnh nhân nhạy cảm với cơn đau hoặc cần gây mê nhanh.
Gây mê xâm nhập cục bộ
Tình huống áp dụng: Phẫu thuật nhỏ trên da và mô dưới da (chẳng hạn như cắt bỏ khối u, dẫn lưu áp xe).
Nồng độ và liều lượng: Dung dịch 0,5% -1% thường được sử dụng, thời gian khởi phát là 60-120 phút (việc bổ sung epinephrine sẽ ảnh hưởng đến thời gian khởi phát).
Điểm thực hiện: Tiêm thấm từng lớp-từng{1}}lớp để đảm bảo phân phối thuốc đồng đều, tránh nồng độ cục bộ quá cao dẫn đến phản ứng độc hại.
Gây mê khối thần kinh
Tình huống áp dụng: Phẫu thuật chi (như phẫu thuật tay và chân), giảm đau khi chuyển dạ.
Nồng độ và liều lượng: Dung dịch 1% -1,5%, thời gian khởi phát 10-20 phút, thời gian 120-240 phút. Đối với người lớn, liều duy nhất khoảng 400mg và liều có thể đạt tới 500mg khi thêm epinephrine.
Ưu điểm: Tác dụng gây tê chính xác, tác động toàn thân tối thiểu, phục hồi sau phẫu thuật nhanh.
Gây tê tủy sống
Tình huống áp dụng: Phẫu thuật vùng bụng dưới (chẳng hạn như mổ lấy thai), phẫu thuật chi dưới, điều trị đau mãn tính (chẳng hạn như-đau dây thần kinh sau Herpetic).
Nồng độ và liều lượng: Dung dịch 1%-2%, thời gian tác dụng khoảng 5 phút, thời gian 90-120 phút.
Thận trọng: Kiểm soát chặt chẽ chỉ định, tránh để thuốc vào khoang dưới nhện gây tê tủy sống toàn bộ và theo dõi sinh hiệu trong quá trình phẫu thuật.
Ứng dụng chống loạn nhịp tim
chỉ định
Rối loạn nhịp thất: Nhồi máu cơ tim cấp tính, phẫu thuật tim, ngộ độc digoxin,… gây ra ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất, rung thất.
Điều trị cấp cứu: Dùng trong hồi sức tim phổi để kiểm soát rối loạn nhịp thất và ngăn ngừa tái phát.
Phác đồ thuốc
Tiêm tĩnh mạch: Liều nạp ban đầu 1-1,5mg/kg (75-100mg), tiêm tĩnh mạch 2-3 phút, thêm 0,5-0,75mg/kg (25-50mg) cứ sau 5-10 phút khi cần thiết, tổng liều không quá 3mg/kg.
Truyền tĩnh mạch: Duy trì tốc độ 1-4mg/phút, giảm xuống 1-2mg/phút sau 24 giờ.
Target Blood Drug Concentration: Therapeutic concentration 1.5-5μg/mL, toxic concentration >5μg/mL, convulsive concentration >7ug/mL.
Đặc điểm hiệu quả
Hiệu ứng nhanh: Có hiệu lực trong vòng 15-30 giây sau khi tiêm tĩnh mạch, kéo dài khoảng 20 phút; đạt nồng độ ở trạng thái ổn định 60-75 phút sau khi truyền tĩnh mạch.
Tác dụng chọn lọc: Chủ yếu ức chế tính tự động của cơ tâm thất và sợi Purkinje, có tác dụng ức chế nhất định đối với sự dẫn truyền của bắc cầu nhĩ thất, nhưng có tác dụng hạn chế đối với rối loạn nhịp trên thất.
Phản ứng bất lợi và phòng ngừa
Phản ứng bất lợi
Phản ứng dị ứng
Triệu chứng: Ngứa da, phát ban, nổi mề đay, trường hợp nặng có thể biểu hiện khó thở, tụt huyết áp, thậm chí sốc phản vệ.
Điều trị: Ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị chống-dị ứng (chẳng hạn như epinephrine, glucocorticoid).
Chấn thương mô địa phương
Triệu chứng: Tiêm không đúng cách có thể dẫn đến tổn thương mạch máu, hoại tử mô hoặc nhiễm trùng.
Phòng ngừa: Thao tác vô trùng nghiêm ngặt, tránh để thuốc đi vào mạch máu.
Độc tính hệ thần kinh trung ương
Triệu chứng: chóng mặt, ù tai, suy giảm thị lực, co giật, mất ý thức.
Risk factors: excessively high blood drug concentration (>5 ug/mL), người già, người bị rối loạn chức năng gan.
Điều trị: Ngừng thuốc, cho thở oxy và thuốc an thần, và nếu cần, thực hiện hỗ trợ sự sống.
Phản ứng của hệ tim mạch
Triệu chứng: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, block dẫn truyền nhĩ thất, ngừng tim.
Các yếu tố rủi ro: dùng quá liều, sử dụng kết hợp thuốc chẹn beta{0}}hoặc thuốc chẹn kênh canxi.
Điều trị: Điều chỉnh liều lượng, theo dõi điện tâm đồ và nếu cần, sử dụng thuốc vận mạch hoặc máy điều hòa nhịp tim.
Các biện pháp phòng ngừa

Chống chỉ định
Những người dị ứng với lidocain hoặc thuốc gây tê cục bộ amide khác.
Block dẫn truyền nhĩ thất nghiêm trọng (chẳng hạn như độ-thứ hai trở lên), hội chứng suy nút xoang.
Suy tim nặng, bệnh nhân bị sốc (cần đánh giá cẩn thận khi sử dụng thuốc chống loạn nhịp).
Thuốc dân số đặc biệt
Phụ nữ có thai và cho con bú: Sử dụng sau khi cân nhắc ưu nhược điểm và khuyến cáo tạm dừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc đối với phụ nữ đang cho con bú.
Người cao tuổi: Quá trình trao đổi chất chậm lại, nên giảm liều và theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi.
Người rối loạn chức năng gan: Thuốc chuyển hóa chậm, dễ tích tụ và ngộ độc, cần điều chỉnh liều lượng.
Trẻ em: Tính liều lượng dựa trên thể trọng, tránh dùng quá liều.


Tương tác thuốc
Thuốc chẹn-beta: Sử dụng kết hợp có thể tăng cường tác dụng ức chế tim, dẫn đến nhịp tim chậm hoặc block dẫn truyền.
Quinidine, Procainamide: Có thể làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh và tâm thần.
Cimetidin: Ức chế chuyển hóa lidocain, làm tăng nồng độ thuốc trong máu, cần điều chỉnh liều lượng.
Công thức thuốc và phương pháp quản lý
Lorem ipsum dolor ngồi amet consectetur adipisicing elit.
tiêm
Công dụng: gây tê cục bộ, phong bế dây thần kinh, gây tê ngoài màng cứng, chống{0}}loạn nhịp tim.
Thông số kỹ thuật: 0,1g/5mL, 0,2g/10mL, 0,4g/20mL. Phương pháp sử dụng:
Xâm nhập cục bộ: dung dịch 0,5% -1%, tiêm từng lớp.
Phong bế thần kinh: dung dịch 1%-1,5%, tiêm quanh thân thần kinh.
Gây tê ngoài màng cứng: dung dịch 1%-2%, tiêm qua ống thông ngoài màng cứng.
Chống-loạn nhịp tim: Tiêm tĩnh mạch hoặc nhỏ giọt, liều lượng và tốc độ cần phải được kiểm soát chặt chẽ.
Thuốc bôi tại chỗ
Gel/thuốc mỡ:
Cách sử dụng: Gây tê bề mặt da (như chọc thủng, phẫu thuật bề ngoài), gây tê niêm mạc (như miệng, đường sinh sản).
Cách sử dụng: Thoa dày lên vùng mục tiêu, có tác dụng sau 30-60 phút.
Xịt:
Cách sử dụng: Gây tê bề mặt vùng họng, khí quản (chẳng hạn như khi nội soi).
Cách sử dụng: Xịt lên bề mặt niêm mạc, có tác dụng trong vòng 5 phút.
Bản vá:
Cách sử dụng: Đau mãn tính (chẳng hạn như-đau dây thần kinh sau Herpetic), giảm đau sau phẫu thuật.
Cách dùng: Dán vào vùng đau, nhả thuốc liên tục.
Tóm tắt và Triển vọng

Với tác dụng dược lý kép, lidocain chiếm vị trí không thể thay thế trong gây mê lâm sàng và điều trị rối loạn nhịp tim. Tác dụng khởi phát nhanh và lâu dài khiến nó trở thành loại thuốc được ưu tiên dùng để gây tê cục bộ và sự can thiệp chính xác của nó vào chứng rối loạn nhịp thất đã cứu sống vô số bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính. Tuy nhiên, độ an toàn của thuốc cần đạt được bằng cách kiểm soát chặt chẽ chỉ định, chuẩn hóa quy trình vận hành và giám sát chặt chẽ. Trong tương lai, với nghiên cứu sâu hơn về cơ chế hoạt động của lidocain, phạm vi ứng dụng của nó có thể được mở rộng hơn nữa, chẳng hạn như thăm dò cơn đau thần kinh, đau khối u, v.v., sẽ mang lại nhiều lựa chọn điều trị hơn cho bệnh nhân. Đồng thời, việc phát triển các công thức mới (như chế phẩm-giải phóng kéo dài, chế phẩm nhắm mục tiêu) dự kiến sẽ cải thiện hiệu quả của thuốc và giảm nguy cơ phản ứng bất lợi, thúc đẩy ứng dụng rộng rãi hơn của lidocain trong thực hành lâm sàng







