Giới thiệu
Gout, một dạng viêm khớp viêm, được đặc trưng bởi các cuộc tấn công tái phát của viêm khớp cấp tính, thường ảnh hưởng đến ngón chân cái, nhưng cũng có các khớp khác như mắt cá chân, đầu gối, cổ tay và ngón tay. Tình trạng đau đớn này là do sự lắng đọng của các tinh thể urate trong các khớp, do nồng độ axit uric trong máu tăng cao (tăng huyết áp).Allopurinol, một chất ức chế xanthine oxyase, đã là một nền tảng trong việc quản lý bệnh gút trong nhiều thập kỷ. Bài viết này đi sâu vào các cơ chế hành động, hiệu quả, an toàn và các ứng dụng lâm sàng của allopurinol trong điều trị bệnh gút.
Mã sản phẩm: BM -2-5-138
Tên tiếng Anh: allopurinol
CAS NO .: 315-30-0
Công thức phân tử: C5H4N4O
Trọng lượng phân tử: 136.11
Einecs no .: 206-250-9
MDL số: MFCD00599413
Mã HS: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0%, LC-MS
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Vương quốc Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy Bloom Tech Changhou
Dịch vụ công nghệ: R & D Dept. -4
Chúng tôi cung cấp Allopurinol Powder CAS 315-30-0, vui lòng tham khảo trang web sau để biết thông số kỹ thuật chi tiết và thông tin sản phẩm.
Sản phẩm:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-inly/allopurinol-powder-cas/
Cơ chế hành động
Allopurinol (tên thương hiệu bao gồm zyloprim và aloprim) chủ yếu bằng cách ức chế enzyme xanthine oxyase. Xanthine oxyase chịu trách nhiệm chuyển đổi hypoxanthine thành xanthine và sau đó xanthine thành axit uric, sản phẩm cuối cùng của chuyển hóa purine ở người. Bằng cách ngăn chặn enzyme này, allopurinol làm giảm sản xuất axit uric, do đó làm giảm nồng độ axit uric huyết thanh.
Tác dụng điều trị của allopurinol không phải là ngay lập tức; Thông thường phải mất vài tuần đến vài tháng sử dụng liên tục để đạt được mức độ giảm ổn định của nồng độ axit uric. Sự chậm trễ này là do sự hòa tan dần dần của các tinh thể urate hiện có trong các khớp và mô, một quá trình có thể mất thời gian ngay cả sau khi giảm sản xuất axit uric.
Dược động học
Allopurinol được hấp thụ nhanh chóng sau khi dùng miệng, với nồng độ huyết tương cực đại đạt trong vòng 1-2 giờ. Nó có thời gian bán hủy xấp xỉ 1-2 giờ, nhưng chất chuyển hóa hoạt động của nó, oxypurinol, có thời gian bán hủy dài hơn nhiều của 18-30 giờ. Thời gian bán hủy mở rộng này cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày, giúp tăng cường sự tuân thủ của bệnh nhân.
Thuốc chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu, với một phần nhỏ được loại bỏ trong phân. Suy thận có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ oxypurinol, đòi hỏi phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân có chức năng thận bị xâm phạm.
|
|
|
Chỉ định sử dụng
Allopurinol được chỉ định để kiểm soát một số điều kiện liên quan đến tăng huyết áp:
- Gout mãn tính: Allopurinol được sử dụng để quản lý bệnh gút dài hạn để ngăn chặn các cuộc tấn công tái phát và giảm nguy cơ hình thành tophi.
- Viêm khớp Gouty: Nó có hiệu quả trong việc giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cuộc tấn công viêm khớp.
- Quản lý tophi: Bằng cách giảm nồng độ axit uric, allopurinol có thể thúc đẩy sự hòa tan của tophi, là tiền gửi của các tinh thể urate trong các mô mềm.
- Tăng huyết áp liên quan đến một số điều kiện y tế: Allopurinol có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp thứ phát sau các tình trạng như bệnh bạch cầu, ung thư hạch và hội chứng Lesch-Nyhan.
- Đá thận: Nó có thể giúp ngăn chặn sự hình thành đá thận axit uric bằng cách giảm nồng độ axit uric.
Liều lượng và quản lý
Liều ban đầu của allopurinol để quản lý bệnh gút thường là 100 mg mỗi ngày, với chuẩn độ dần lên tới 300 mg mỗi ngày hoặc cao hơn khi cần thiết để đạt được mức axit uric huyết thanh mục tiêu dưới 6 mg/dL. Điều chỉnh liều có thể là cần thiết dựa trên chức năng thận, với liều giảm khuyến cáo cho bệnh nhân bị suy yếu chức năng thận.
Allopurinol nên được sử dụng cùng một lúc mỗi ngày, tốt nhất là sau bữa ăn để giảm tác dụng phụ của đường tiêu hóa. Điều quan trọng là duy trì hydrat hóa đầy đủ trong khi dùng allopurinol để tăng cường bài tiết axit uric và ngăn ngừa sự hình thành đá thận.
Hiệu quả trong điều trị bệnh gút
Nhiều thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu quan sát đã chứng minh hiệu quả của allopurinol trong quản lý bệnh gút. Một đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp được công bố trongCơ sở dữ liệu của Cochrane về các đánh giá hệ thốngnhận thấy rằng allopurinol làm giảm nguy cơ cháy gout và kích thước tophi so với giả dược.
Ngoài các tác dụng hạ thấp urate, allopurinol đã được chứng minh là có đặc tính chống viêm. Nó có thể làm giảm việc sản xuất các loại oxy phản ứng và ức chế sự kích hoạt của các tế bào viêm, có thể góp phần vào tác dụng có lợi của nó ở bệnh gút.
|
|
|
An toàn và khả năng dung nạp
Mặc dù allopurinol nói chung được dung nạp tốt, nhưng nó có liên quan đến một số tác dụng phụ và rủi ro tiềm ẩn:
Tác dụng phụ đường tiêu hóa
Đây là những phổ biến nhất và bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng. Những tác dụng phụ này thường nhẹ và thoáng qua, nhưng trong một số trường hợp, chúng có thể yêu cầu điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc.
01
Phát ban
Allopurinol có thể gây ra một loạt các phản ứng da, từ phát ban maculopapular nhẹ đến các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì độc hại (TEN). Nguy cơ của các phản ứng nghiêm trọng này cao hơn ở những bệnh nhân mắc alen HLA-B*5801, phổ biến hơn ở một số nhóm dân tộc như Han Trung Quốc, Thái Lan và dân số Hàn Quốc.
02
Độc tính gan
Allopurinol có thể gây tổn thương gan, từ tăng transaminase nhẹ đến viêm gan nặng. Theo dõi thường xuyên các xét nghiệm chức năng gan được khuyến nghị, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh gan có từ trước.
03
Ức chế tủy xương
Hiếm khi, allopurinol có thể gây ức chế tủy xương, dẫn đến thiếu máu, giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu. Tác dụng phụ này là phổ biến hơn ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc những người dùng thuốc đồng thời có thể ảnh hưởng đến chức năng tủy xương.
04
Tương tác với các loại thuốc khác
Allopurinol có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm azathioprine, mercaptopurine và Theophylline. Những tương tác này có thể dẫn đến tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả của các loại thuốc đồng thời.
05
Quần thể bệnh nhân cụ thể
Suy thận
Bệnh nhân bị suy thận có thể cần điều chỉnh liều do giảm độ thanh thải oxypurinol. Trong suy thận nặng, allopurinol có thể không phù hợp và các liệu pháp điều trị giảm urate thay thế như Febuxostat hoặc các tác nhân uricosuric có thể được xem xét.
Bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị tác dụng phụ của allopurinol, đặc biệt là tác dụng phụ đường tiêu hóa và nhiễm độc gan. Giám sát chặt chẽ và điều chỉnh liều có thể là cần thiết trong dân số này.
Bệnh nhân bị bệnh đi kèm
Bệnh nhân mắc bệnh đi kèm như bệnh gan, bệnh tim mạch hoặc tiểu đường có thể cần xem xét đặc biệt khi kê đơn allopurinol. Ví dụ, bệnh nhân mắc bệnh gan có thể có nguy cơ nhiễm độc gan, trong khi bệnh nhân mắc bệnh tim mạch có thể được hưởng lợi từ tác dụng chống viêm của allopurinol.
Các lựa chọn thay thế cho allopurinol
Mặc dù allopurinol là một liệu pháp giảm urate hiệu quả cao, nhưng nó có thể không phù hợp với tất cả các bệnh nhân. Một số liệu pháp thay thế có sẵn để quản lý bệnh gút:
Febuxostat
Đây là một chất ức chế xanthine oxyase khác mạnh hơn allopurinol. Nó được chỉ định cho việc điều trị bệnh gút ở những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với allopurinol hoặc không dung nạp nó.
Các tác nhân Uricosuric
Những loại thuốc này, chẳng hạn như probenecid và lesinurad, làm tăng sự bài tiết của axit uric trong nước tiểu. Chúng thường được sử dụng ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường và có thể được sử dụng kết hợp với các chất ức chế xanthine oxyase cho những bệnh nhân không đạt được nồng độ axit uric mục tiêu với đơn trị liệu.
Pegloticase
Đây là một enzyme uricase tái tổ hợp chuyển đổi axit uric thành allantoin, một chất chuyển hóa hòa tan hơn có thể dễ dàng bài tiết trong nước tiểu. Pegloticase được chỉ định để điều trị bệnh gút mãn tính ở những bệnh nhân chưa đáp ứng với liệu pháp thông thường.
Giáo dục bệnh nhân và sửa đổi lối sống
Ngoài dược lý, giáo dục bệnh nhân và sửa đổi lối sống đóng một vai trò quan trọng trong việc quản lý bệnh gút. Bệnh nhân nên được thông báo:
Duy trì cân nặng khỏe mạnh
Béo phì là một yếu tố nguy cơ cho bệnh gút và giảm cân có thể giúp giảm nồng độ axit uric.
01
Thực hiện theo chế độ ăn kiêng thấp
Hạn chế lượng thực phẩm giàu purine như thịt đỏ, hải sản và rượu có thể giúp giảm sản xuất axit uric.
02
Giữ nước
Hydrat hóa đầy đủ có thể tăng cường bài tiết axit uric và ngăn ngừa sự hình thành đá thận.
03
Tránh các yếu tố kích hoạt
Bệnh nhân nên tránh các yếu tố có thể kích hoạt các vết sưng của bệnh gút, chẳng hạn như tiêu thụ rượu quá mức, mất nước và thay đổi đột ngột trong chế độ ăn uống.
04
Theo dõi thường xuyên
Theo dõi thường xuyên với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe rất quan trọng để theo dõi mức độ axit uric, đánh giá các tác dụng phụ và điều chỉnh liệu pháp khi cần thiết.
05
Phần kết luận
Allopurinol vẫn là trụ cột trong việc quản lý bệnh gút, với hồ sơ an toàn được thiết lập tốt và hiệu quả đã được chứng minh trong việc giảm nồng độ axit uric và ngăn ngừa các vết sưng của bệnh gút. Tuy nhiên, nó có liên quan đến một số tác dụng phụ và rủi ro tiềm ẩn, đặc biệt là ở một số quần thể bệnh nhân. Theo dõi chặt chẽ, điều chỉnh liều lượng và giáo dục bệnh nhân là rất cần thiết để tối ưu hóa việc sử dụng allopurinol trong điều trị bệnh gút.
Đối với những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với allopurinol hoặc không dung nạp với nó, các liệu pháp thay thế như febuxostat, thuốc uricosuric và pegloticase có sẵn. Một cách tiếp cận được cá nhân hóa để quản lý bệnh gút, có tính đến các yếu tố cụ thể của bệnh nhân và bệnh đi kèm, là rất quan trọng để đạt được kết quả tối ưu.
Tóm lại, allopurinol là một công cụ có giá trị trong vũ khí chống lại bệnh gút, nhưng việc sử dụng nó nên được hướng dẫn bởi sự hiểu biết thấu đáo về các cơ chế hành động, hiệu quả, an toàn và ứng dụng lâm sàng của nó. Với sự lựa chọn, theo dõi và giáo dục của bệnh nhân thích hợp, allopurinol có thể giúp bệnh nhân mắc bệnh gút đạt được sự kiểm soát tốt hơn đối với bệnh và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.