GLP-1(liên kết:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3}.html) bao gồm hai chuỗi polypeptit liên kết với nhau: một chuỗi peptit có 21 gốc axit amin ở đầu cùng N (GLP-1[7-27]) và một chuỗi peptit có 30 gốc axit amin ở đầu C- điểm cuối (GLP-1 [28-58]), có một cầu nối ngưng tụ giữa các chuỗi. Công thức hóa học của GLP-1 là C165H264N50O55S2, khối lượng mol khoảng 3,8 kDa và CAS 87805-34-3. Trạng thái điện tích của GLP-1 thay đổi theo độ pH. Khi độ pH thấp hơn điểm đẳng điện của GLP-1, GLP-1 tích điện dương; khi độ pH lớn hơn điểm đẳng điện, GLP-1 tích điện âm. Trong điều kiện sinh lý, GLP-1 thường mang điện tích âm. Có độ nhạy oxy hóa khử mạnh và độ nhạy protease. Trong điều kiện sinh lý, GLP-1 thường bị thủy phân nhanh chóng bởi các protease như trypsin, do đó làm mất hoạt tính sinh học của nó. Ngoài ra, năng lượng nhiệt, độ pH, ion kim loại và các yếu tố khác cũng sẽ ảnh hưởng đến tính ổn định của GLP-1. Để cải thiện tính ổn định của GLP-1, các nhà nghiên cứu thường sử dụng nhiều phương pháp khác nhau để cải thiện nó, chẳng hạn như sửa đổi hóa học và điều chỉnh cấu trúc phân tử.
GLP-1 là một polypeptide giống glucagon, chủ yếu được tổng hợp và tiết ra bởi các tế bào L trong ruột. Nó có các chức năng sinh học quan trọng trong việc điều chỉnh lượng đường trong máu, sự thèm ăn, trọng lượng cơ thể, v.v. Nó là một loại thuốc quan trọng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và béo phì. Ngoài ra, GLP-1 còn được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực khác như bệnh tim mạch, bệnh gan, bệnh hệ thần kinh và khối u.
1. Điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2:
Ứng dụng sớm nhất của GLP-1 là điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Thuốc GLP-1 có thể kích thích tiết insulin và ức chế sản xuất glucose, do đó làm giảm lượng đường trong máu. So với các loại thuốc hạ đường huyết khác, thuốc GLP-1 có ưu điểm là giảm trọng lượng cơ thể và giảm các biến cố hạ đường huyết. Các loại thuốc GLP-1 thường được sử dụng bao gồm exexagliptin, liraglutide, exenatide, dapagliflozin, v.v.
2. Điều trị bệnh béo phì:
Ngoài việc điều trị bệnh tiểu đường, thuốc GLP-1 còn được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh béo phì. Điều này là do hiệu quả tốt hơn của thuốc GLP-1 trong việc tăng cảm giác no và giảm cảm giác thèm ăn. Các loại thuốc GLP-1 hiện có bao gồm exenatide, liraglutide và canagliflozin.
3. Bệnh tim mạch:
Thuốc GLP-1 cũng có tác dụng bảo vệ nhất định đối với các bệnh tim mạch. Một số thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng thuốc-1 GLP có thể làm giảm tỷ lệ biến cố tim mạch, chẳng hạn như nhồi máu cơ tim không gây tử vong, đột quỵ và suy tim. Đồng thời, thuốc GLP-1 cũng có thể cải thiện chức năng nội mô và xơ cứng động mạch. Liraglutide, exenatide và dapagliflozin tác dụng kéo dài đều đã được phê duyệt trong lĩnh vực bệnh tim mạch.
4. Bệnh gan:
Các nghiên cứu gần đây đã phát hiện ra rằng thuốc GLP-1 cũng có triển vọng ứng dụng tốt trong điều trị bệnh gan. Thuốc GLP-1 có thể làm giảm sự tích tụ mỡ trong gan và phản ứng viêm, từ đó cải thiện các triệu chứng của bệnh gan nhiễm mỡ, đồng thời có tác dụng phòng ngừa nhất định đối với bệnh xơ gan và các bệnh khác. Các loại thuốc-1 GLP như exenatide và liraglutide tác dụng kéo dài đã nhận được sự quan tâm sâu rộng trong nghiên cứu trong những năm gần đây.
5. Bệnh hệ thần kinh:
Ngoài các lĩnh vực trên, thuốc GLP-1 còn được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh thần kinh, chẳng hạn như bệnh Alzheimer, bệnh Parkinson và đột quỵ. Thuốc GLP-1 có thể bảo vệ tế bào thần kinh thông qua nhiều cơ chế khác nhau, chẳng hạn như giảm phản ứng viêm, giảm stress oxy hóa và tăng cường chuyển hóa tế bào thần kinh. Các thử nghiệm lâm sàng đang diễn ra hiện nay cho thấy thuốc GLP-1 có hiệu quả điều trị tốt và ít tác dụng phụ hơn.
6. Khối u:
Nghiên cứu mới nhất cho thấy thuốc GLP-1 cũng có thể đóng một vai trò nhất định trong điều trị khối u. Một số nghiên cứu trong phòng thí nghiệm đã chỉ ra rằng thuốc GLP-1 có thể phát huy tác dụng chống khối u bằng cách ức chế sự tăng sinh tế bào khối u và thúc đẩy quá trình chết theo chương trình. Ngoài ra, thụ thể GLP-1 cũng được biểu hiện rộng rãi trong các mô khối u. Nghiên cứu lâm sàng về thuốc GLP-1 trong điều trị khối u đang được tiến hành.
Tóm lại, GLP-1 là một peptide hoạt tính sinh học đa chức năng, có nhiều tác dụng sinh lý khác nhau như điều chỉnh lượng đường trong máu, cảm giác thèm ăn và trọng lượng cơ thể. Thuốc GLP-1 đã được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực điều trị bệnh tiểu đường loại 2, béo phì, bệnh tim mạch, bệnh gan, bệnh hệ thần kinh và khối u. Với những nghiên cứu chuyên sâu về cơ chế của GLP-1, tin rằng thuốc GLP-1 sẽ tiếp tục được ứng dụng và phát triển trong các lĩnh vực khác nhau.