Sulfadimethoxine(liên kết:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), tên hóa học là N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinesulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamide. Công thức hóa học của nó là C12H14N4O4S và khối lượng mol của nó là 310,33 g/mol. Nó là một loại bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt. Nó có thể tạo thành các dạng tinh thể khác nhau, chẳng hạn như tinh thể hình kim hoặc tinh thể hình tấm, tùy thuộc vào phương pháp điều chế. Hòa tan trong các dung môi hữu cơ phổ biến như metanol, etanol và dimethylformamid, nhưng hòa tan kém trong các dung môi không phân cực như ete dầu mỏ và n-hexan. Độ hòa tan của nó liên quan đến nhiệt độ và bản chất của dung môi. Là một loại thuốc thuộc nhóm kháng sinh sulfonamide và thường được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn ở động vật. Chặn tổng hợp dihydrofolate bằng cách ức chế tổng hợp dihydrofolate. Nó có thể được sử dụng để ức chế sự tổng hợp axit folic ở sinh vật nhân sơ. Cơ chế đề kháng ở vi khuẩn Gram dương, Gram âm và Chlamydia, những thay đổi trong men tổng hợp dihydrofolate hoặc các con đường thay thế để tổng hợp folate.
Sulfadimethoxine là một loại kháng sinh sulfonamide có tên hóa học là 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonesulfonamide.
1. Tính axit-bazơ:
Sulfadimethoxine có tính kiềm trong nước. Nó có thể phản ứng với axit để tạo ra các hợp chất muối thông qua phản ứng trung hòa axit-bazơ. Ví dụ, phản ứng với axit clohydric có thể tạo ra Sulfadimethoxine hydrochloride:
C12H14N4O4S cộng HCl → C12H15N4O4S cộng với Cl-
2. Khả năng phục hồi:
Sulfadimethoxine có thể trải qua các phản ứng khử, chủ yếu tập trung vào vòng thơm của nó. Ví dụ, Sulfadimethoxine có thể bị khử bằng natri sulfit (Na2VÌ THẾ3) để tạo ra hợp chất amin tương ứng:
C12H14N4O4S cộng với Na2VÌ THẾ3cộng với 2H2O → C12H15N4O2S cộng với Na2VÌ THẾ4cộng với 2H2VÌ THẾ4
3. Oxy hóa:
Sulfadimethoxine có thể bị oxy hóa dưới tác dụng của các chất oxy hóa. Ví dụ, sulfadimethoxine có thể bị oxy hóa thành các sản phẩm oxy hóa tương ứng bằng cách sử dụng hydro peroxide (H2O2):
C12H14N4O4S cộng với H2O2 → C12H14N4O6S cộng với H2O
4. Phản ứng với hợp chất của amin:
Sulfadimethoxine có thể trải qua phản ứng thế amin với một số hợp chất amin. Ví dụ, nó có thể phản ứng với etanolamin để tạo ra sản phẩm thế amin tương ứng:
C12H14N4O4S cộng với HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S cộng với H2O
5. Phản ứng tạo phức với ion kim loại:
Sulfadimethoxine có thể tạo phức với một số ion kim loại. Ví dụ, phản ứng với ion coban (Co2 cộng ) để tạo thành phức hợp Co(II):
C12H14N4O4S cộng với CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]cl2
Quá trình tổng hợp sulfadimethoxine thường có thể được thực hiện thông qua phản ứng hóa học gồm nhiều bước để tạo thành 4-aminobenzenesulfonyl amide. Lộ trình tổng hợp chung như sau:
phương pháp một:
Đầu tiên, 4-aminobenzenesulfonamide được phản ứng với metanol để tạo ra chất trung gian N-metyl hóa.
Sau đó, trong các điều kiện cơ bản, chất trung gian được phản ứng với metyl acetoacetic anhydride (Axetic anhydride) để tạo ra chất trung gian mới.
Tiếp theo, chất trung gian mới được phản ứng với methyl isobutyl ketone và muối dimethylaminobenzene diazonium nguyên liệu thô để tạo ra một chất trung gian khác.
Cuối cùng, sản phẩm cuối cùng của Sulfadimethoxine thu được bằng cách đưa chất trung gian cuối cùng vào phản ứng mở vòng của anhydrit sunfuric. Phương pháp hai:
Các phương pháp tổng hợp sulfadimethoxine trong phòng thí nghiệm thường dựa trên các nguyên tắc và kỹ thuật tổng hợp của thuốc sulfa. Đây là một bước ngắn gọn từng bước:
Nguyên liệu ban đầu:
Nguyên liệu ban đầu bao gồm p-aminobenzenesulfonyl clorua và dimethyl ethanolamine.
Các bước phản ứng:
(1) Đầu tiên, phản ứng p-aminobenzenesulfonamide với natri cacbonat để tạo ra natri p-aminobenzenesulfonat.
(2) Tiếp theo, trong điều kiện kiềm, cho natri p-aminobenzenesulfonate phản ứng với dimetylethanolamine để tạo thành hợp chất tiền thân của sulfadimethoxine—bis(4-methoxybenzenesulfonamide)metylamine (N^1 -(4-Methoxybenzonesulfonyl) -N^4-metylmethanamine).
(3) Cuối cùng, hợp chất tiền chất được đưa vào phản ứng khử bảo vệ để loại bỏ nhóm bảo vệ để thu được sản phẩm Sulfadimethoxine cuối cùng.
Sulfadimethoxine là một loại kháng sinh sulfonamide được sử dụng rộng rãi trong thú y. Nó có hoạt tính kháng khuẩn và được sử dụng trong điều trị và phòng ngừa nhiễm trùng do vi khuẩn ở gia cầm và gia súc. .
1. Gà, vịt
Sulfadimethoxine được sử dụng rộng rãi trong chăn nuôi gia cầm. Nó có thể được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa nhiều loại bệnh nhiễm trùng, chẳng hạn như dịch tả gà, nhiễm trùng Escherichia coli, bệnh cầu trùng và viêm bạch cầu jejuni, v.v. Ngoài ra, nó cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị phụ trợ cho các bệnh nghiêm trọng như viêm não truyền nhiễm và ngỗng viêm gan truyền nhiễm.
2. Lợn
Sulfadimethoxine cũng được sử dụng trong điều trị thú y cho lợn. Thuốc có thể điều trị các bệnh nhiễm trùng như tụ huyết trùng, viêm đại tràng, suy sinh sản và sốt lợn ở lợn. Ngoài ra, Sulfadimethoxine cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp ở lợn, chẳng hạn như hội chứng hô hấp và sinh sản ở lợn (PRRS) và tiêu chảy dịch ở lợn.
3. Gia súc và cừu
Trong chăn nuôi như gia súc và cừu, Sulfadimethoxine được sử dụng để điều trị và phòng ngừa nhiễm trùng đường hô hấp và đường tiêu hóa. Nó có thể được sử dụng để điều trị viêm phổi, viêm mũi, viêm ruột và bệnh lao, v.v. Ngoài ra, Sulfadimethoxine cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm như loét móng guốc nông và bệnh giun chỉ bạch huyết.
4. Các loại gia súc, gia cầm khác
Ngoài các loại gia cầm và gia súc phổ biến đã đề cập ở trên, Sulfadimethoxine cũng có thể được sử dụng trong điều trị thú y cho các động vật khác. Ví dụ, nó có thể được sử dụng để điều trị bệnh cầu trùng ở thỏ, nhiễm trùng ở chó, mèo và chuột, v.v.
Dược động học của sulfadimethoxine được giới thiệu như sau:
1. Hấp thụ:
Sulfadimethoxine được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Nó ổn định trong đường tiêu hóa và do đó có tốc độ hấp thu cao khi dùng đường uống. Sau khi hấp thụ, Sulfadimethoxine đi vào tuần hoàn máu và được phân phối trong cơ thể đến các mô và cơ quan.
2. Phân phối:
Sulfadimethoxine phân bố tốt trong mô. Nó có thể đi qua màng tế bào và xâm nhập vào các mô và dịch cơ thể khác nhau, chẳng hạn như cơ, phổi, gan, thận, mô não, v.v. Sự phân bố mô này cho phép đạt được hiệu quả điều trị toàn diện hơn chống lại mầm bệnh truyền nhiễm.
3. Trao đổi chất:
Sulfadimethoxine trải qua quá trình chuyển hóa trao đổi chất trong cơ thể. Con đường trao đổi chất chính là nhờ xúc tác của enzym, enzym này chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này có thể kết hợp thêm với các enzym chuyển hóa của vi khuẩn để ức chế hoạt động trao đổi chất của vi khuẩn.
4. Loại bỏ:
Sulfadimethoxine chủ yếu được bài tiết qua thận. Nó được lọc bởi cầu thận, đi vào ống thận và được bài tiết tích cực. Một số sulfadimethoxine được tái hấp thu vào máu và một số được bài tiết qua nước tiểu. Một phần nhỏ của phần còn lại có thể được bài tiết qua mật.
5. Chu kỳ bán rã:
Chu kỳ bán rã (t1/2) của sulfadimethoxine là thời gian cần thiết để giảm một nửa nồng độ của nó trong máu. Ở gia cầm và gia súc, thời gian bán hủy của sulfadimethoxine là khoảng 8 đến 12 giờ. Điều này cho thấy rằng sulfadimethoxine có thời gian tồn tại trong cơ thể tương đối ngắn và cần dùng liều thường xuyên để duy trì hiệu quả điều trị.
6. Tương tác thuốc:
Sulfadimethoxine có thể tương tác với các loại thuốc khác, ảnh hưởng đến đặc tính dược động học của nó. Ví dụ, khi dùng đồng thời với ethanol, sự hấp thu và chuyển hóa của sulfadimethoxine có thể bị ảnh hưởng. Do đó, khi sử dụng thuốc kết hợp, cần chú ý đến các tương tác thuốc có thể xảy ra và nên điều chỉnh liều lượng khi cần thiết.