GLP-1được mã hóa bởi gen glucagon (GCG) và được protease PC1/3 phân cắt để tạo ra hai dạng hoạt động: GLP-1 (7{14}}36) amide (80%) và GLP-1 (7-37) (20%). Dạng trước là dạng hoạt động chính, trong khi dạng sau cũng có hoạt tính sinh học sau khi amit hóa. Tuy nhiên, GLP-1 tự nhiên có một điểm yếu chết người: nó dễ bị phân cắt và bất hoạt bởi DPP-4 ở vị trí alanine đầu N thứ 2, với thời gian bán hủy trong huyết tương dưới 2 phút. Ngoài ra, nó có thể được đào thải nhanh chóng qua thận. Chính "khiếm khuyết bẩm sinh" này đã buộc hai chiến lược sử dụng thuốc chính: chất chủ vận thụ thể GLP-1 (GLP-1 RA) - chống lại sự thoái hóa DPP-4 thông qua sửa đổi cấu trúc; Chất ức chế DPP-4 - kéo dài thời gian tác dụng của GLP-1 nội sinh bằng cách ức chế các enzyme thoái hóa.
1. Thông số kỹ thuật chung (có hàng)
(1)API (Bột nguyên chất)
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Công thức phân tử: C151H228N40O47
Trọng lượng phân tử: 3355,67
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Vô Tích
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Chúng tôi cung cấp GLP-1, vui lòng tham khảo trang web sau để biết thông số kỹ thuật chi tiết và thông tin sản phẩm.
Sản phẩm:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-nghiên cứu-chỉ/glp-1-7-37-peptide.html
Liệu pháp gen GLP-1 đầu tiên trên thế giới đã được phê duyệt để sử dụng lâm sàng
Vào ngày 11 tháng 5 năm 2026, Fractyl Health thông báo rằng họ đã được chấp thuận đăng ký thử nghiệm lâm sàng ở Hà Lan và sẽ ra mắt loại thuốc ứng cử viên đầu tiên RJVA-001 trên nền tảng liệu pháp gen Rejuvea Smart GLP-1! /Thử nghiệm lâm sàng đầu tiên trên người.
RJVA-001 là một-liệu pháp gen nhắm mục tiêu một lần dành cho tế bào beta tuyến tụy, có thể tiết ra GLP-1 sinh lý khi hấp thụ chất dinh dưỡng vào tuyến tụy và dự kiến sẽ tránh được nhiều tác dụng phụ khác nhau do nồng độ thuốc lưu thông quá cao trong liệu pháp GLP-1 toàn thân gây ra. Thuốc được truyền trực tiếp vào mô tụy thông qua công nghệ hướng dẫn siêu âm nội soi xâm lấn tối thiểu, dựa vào tín hiệu vận chuyển và kích thích insulin ở người do công ty tự phát triển và sửa đổi để tạo ra sự tiết GLP-1 trong các tế bào đảo tụy được tải nạp sau khi cho ăn.
RJVA-001 là liệu pháp gen vi rút liên quan đến adeno (AAV) đầu tiên trên thế giới dành cho bệnh tiểu đường loại 2 bước vào giai đoạn lâm sàng và cũng là liệu pháp gen GLP-1 đầu tiên trên thế giới bước vào giai đoạn lâm sàng. Công ty có kế hoạch hoàn thành việc quản lý bệnh nhân đầu tiên của RJVA-001 vào nửa cuối năm 2026 và công bố dữ liệu nghiên cứu sơ bộ.
Việc Pfizer mua lại chất chủ vận thụ thể GLP-1 tác dụng cực dài đã được phê duyệt cho các thử nghiệm lâm sàng lần đầu tiên ở Trung Quốc
Vào ngày 12 tháng 5 năm 2026, trang web chính thức của Trung tâm Đánh giá Thuốc Quốc gia Trung Quốc (CDE) đã thông báo rằng Thuốc tiêm mới Loại 1 của Pfizer là PF{4}}08653944 đã được phê duyệt để sử dụng lâm sàng trong việc kiểm soát cân nặng lâu dài cho người lớn có chỉ số khối cơ thể (BMI) ban đầu là 228 kg/m2 (béo phì) hoặc 224 kg/m2 (thừa cân) và ít nhất một biến chứng liên quan đến cân nặng (chẳng hạn như tăng đường huyết, tăng huyết áp, tăng lipid máu, ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn, bệnh tim mạch, v.v.), dựa trên chế độ ăn uống có kiểm soát và tăng cường tập thể dục. Thông tin công khai cho thấy đây là lần đầu tiên PF-08653944 được phê duyệt lâm sàng tại Trung Quốc.
Sử dụng
Thứ nhất, sự thúc đẩy tiết insulin phụ thuộc vào glucose. Thụ thể GLP-1 hoạt động trên bề mặt tế bào beta tuyến tụy sẽ kích hoạt đường truyền tín hiệu cAMP PKA, tăng cường tổng hợp và giải phóng insulin. Điều quan trọng là tác dụng thúc đẩy này phụ thuộc hoàn toàn vào lượng đường trong máu - nó chỉ phát huy tác dụng khi lượng đường trong máu trên 5 mmol/L và tự động dừng khi lượng đường trong máu ở mức bình thường. Vì vậy, chỉ sử dụng GLP-1RA sẽ khó gây hạ đường huyết, đây là ưu điểm an toàn cốt lõi của nó so với thuốc sulfonylurea.
Thứ hai, ức chế bài tiết glucagon. Bằng cách tác động lên các tế bào alpha tuyến tụy lân cận thông qua sự tiết paracrine, nó ức chế sự giải phóng glucagon, làm giảm sự phân hủy glycogen ở gan và tân tạo glucose, đồng thời làm giảm lượng đường trong máu từ đầu "nguồn mở".
Thứ ba, trì hoãn việc làm rỗng dạ dày. Tác động lên tế bào thành dạ dày và các sợi hướng tâm thần kinh phế vị, làm chậm đáng kể tốc độ thải chất chứa trong dạ dày vào tá tràng. Cơ chế này không chỉ làm dịu đi sự gia tăng mạnh của lượng đường trong máu sau bữa ăn mà còn kéo dài cảm giác no về thể chất, khiến nó trở thành một trong những yếu tố quan trọng góp phần vào tác dụng giảm cân.
