Misoprostol, một chất lỏng nhớt màu vàng nhạt, có thể trộn lẫn với etanol, ete hoặc cloroform, và rất khó hòa tan trong nước hoặc n-hexan. Nó là dẫn chất của prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị và co bóp tử cung có tác dụng mạnh. Ngoài ra, misoprostol có hoạt tính dược lý của e-prostaglandin, có thể làm mềm cổ tử cung, tăng cường sức căng của tử cung và áp lực trong tử cung. Hiện tại, việc áp dụng tuần tự mifepristone để gây chuyển dạ đã trở thành một trong những phương pháp chính để khởi phát chuyển dạ giữa kỳ. Nó có thể thay thế tốt hơn các hoạt động phẫu thuật như nạo bằng kẹp và chọc ối. Tỷ lệ phá thai thành công là khoảng 96,1 phần trăm. Đây là một phương pháp an toàn và hiệu quả để khởi phát chuyển dạ. Misoprostol là dẫn xuất PGE (prostaglandin E) đầu tiên trên lâm sàng, có tác dụng điều trị rõ ràng trên nhiều loại loét (ngoại trừ loét tá tràng). Tuy nhiên, giá của nó tương đối đắt. Hiện nay, nó thường được sử dụng như một loại thuốc thứ hai để điều trị loét, chủ yếu là loét khó chữa hoặc loét tái phát.
Tổng hợp nhân tạo misoprostol: lấy axit azelaic làm nguyên liệu, phản ứng với diimidazolyl sulfoxit để tạo ra sản phẩm acyl hóa imidazole, có hoạt tính acyl hóa mạnh. Sau khi phản ứng với monometyl malonat, nó được axit hóa và khử cacboxyl để tạo ra 2- [8- (metoxycacbonyl) octyl] metyl axetat, sau đó được thủy phân và khử cacboxyl để tạo ra 8- axit oxo decanoic, được tuần hoàn và khử cacbon với đimetyl oxalat để tạo ra 3- xyclopentatrion được thế, Một trong các nhóm cacbonyl được hydro hóa chọn lọc thành hydroxyl, và sau đó bị khử thành 4- hydroxy -2- (metyl heptanat -7- yl) { {7}}, 3- xiclopentenon sau phản ứng với axeton axetat. Cuối cùng, người ta thu được misoprostol bằng phản ứng với thuốc thử nhôm hữu cơ.
Nó chủ yếu được sử dụng làm thuốc chống loét prostaglandin E1 được tổng hợp hóa học đầu tiên. Nó có tác dụng mạnh trong việc ức chế tiết acid dịch vị và ngăn ngừa sự hình thành vết loét. Axit dạ dày có thể bị ức chế bao gồm tiết axit dạ dày cơ bản và tiết axit dạ dày do histamine pentagastrin, thức ăn hoặc cà phê kích thích, và cũng có thể làm giảm tiết axit dạ dày vào ban đêm. Đây là loại thuốc chống loét dạ dày đầu tiên được sử dụng trong phòng khám. Nó vượt trội hơn so với các chất đối kháng thụ thể trong việc kéo dài thời gian tái phát loét, nhưng kém hiệu quả hơn trong việc giảm đau do loét dạ dày tá tràng so với các chất đối kháng thụ thể Island. Đối với bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng, đặc biệt đối với những trường hợp có lượng prostaglandin thấp.
Về kiến thức dược lý của misoprostol, prostaglandin và các dẫn xuất của chúng là một nhóm thuốc chống loét dạ dày tá tràng đã được phát hiện trong 2 0 năm gần đây và ngày càng thu hút sự chú ý. Sản phẩm này là dẫn xuất đầu tiên của prostaglandin I tổng hợp được đưa vào phòng khám. Nó đã được chứng minh là có tác dụng mạnh mẽ trong việc ức chế tiết axit dạ dày ở động vật và người. Sau khi dùng thuốc, sự bài tiết dịch vị và bài tiết acid do acid dịch vị cơ bản, histamin, gastrin và thức ăn kích thích giảm rõ rệt, và bài tiết protease cũng giảm. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động vẫn chưa được làm sáng tỏ, có thể liên quan đến ảnh hưởng của hoạt động adenylate cyclase trên mức cAMP của tế bào thành. Các thí nghiệm trên động vật cũng đã chứng minh rằng nó có thể ngăn ngừa sự hình thành các vết loét. Vì vậy, đây được coi là sản phẩm có tác dụng bảo vệ tế bào mạnh bên cạnh việc ức chế tiết axit dạ dày. Ngoài ra, sản phẩm này còn có hoạt tính dược lý của e-prostaglandin có tác dụng làm mềm cổ tử cung, tăng cường sức căng của tử cung và áp lực trong tử cung. Sử dụng liên tục với mifepristone có thể làm tăng đáng kể và gây ra tần suất và biên độ của cơn co tử cung tự phát trong thời kỳ đầu của thai kỳ, có thể được sử dụng để đình chỉ thai nghén sớm. Các phản ứng bất lợi của nó nhỏ hơn so với thioprostone và carboprost methyl ester, và nó rất dễ sử dụng. Sự hấp thụ qua đường uống là tốt. Sau khi dùng một liều duy nhất, Tmax là 0,5 giờ và thời gian bán thải là 20-40 phút. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 80 ~ 90%. Nồng độ thuốc trong gan, thận, ruột, dạ dày và các mô khác cao hơn trong máu. Sau khi uống, khoảng 75 phần trăm sản phẩm được dán nhãn các nguyên tố phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu, khoảng 15 phần trăm được bài tiết qua phân và 56 phần trăm được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 8 giờ.
Kiến thức về dược động học: misoprostol được hấp thu nhanh qua đường uống và có thể được hấp thu hoàn toàn sau 1,5 giờ. Sau 15 phút uống, chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương là acid misoprostoic đạt đến đỉnh điểm. Uống một lần 2 0 0 μ g. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 0,309 μ g / L. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của misoprostol là 80% ~ 90%. Nồng độ thuốc trong gan, thận, ruột, dạ dày và các mô khác cao hơn trong máu. Thời gian bán thải của misoprostol là 20 ~ 40 phút, và nó được dùng bằng đường uống mỗi 12 giờ đối với 400 μ G misoprostol không tích lũy trong cơ thể. Khoảng 75 phần trăm misoprostol được bài tiết qua nước tiểu qua thận và khoảng 15 phần trăm được bài tiết qua phân sau khi uống; Bài tiết nước tiểu trong vòng 8 giờ là 56%.
Các chuyên gia có liên quan đã đánh giá sản phẩm này. Misoprostol là dẫn chất của prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị mạnh và có tác dụng co bóp tử cung có thai. Ngoài ra, misoprostol có hoạt tính dược lý của e-prostaglandin, có thể làm mềm cổ tử cung, tăng cường sức căng của tử cung và áp lực trong tử cung. Hiện tại, việc áp dụng tuần tự mifepristone để gây chuyển dạ đã trở thành một trong những phương pháp chính để khởi phát chuyển dạ giữa kỳ. Nó có thể thay thế tốt hơn các hoạt động phẫu thuật như nạo bằng kẹp và chọc ối. Tỷ lệ phá thai thành công là khoảng 96,1 phần trăm. Đây là một phương pháp an toàn và hiệu quả để khởi phát chuyển dạ. Misoprostol là dẫn xuất PGE (prostaglandin E) đầu tiên trên lâm sàng, có tác dụng điều trị rõ ràng trên nhiều loại loét (ngoại trừ loét tá tràng). Tuy nhiên, giá của nó tương đối đắt. Hiện nay, nó thường được sử dụng như một loại thuốc thứ hai để điều trị loét, chủ yếu là loét khó chữa hoặc loét tái phát.