Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp ligandrol (viên nang lgd-4033) giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn ligandrol chất lượng cao số lượng lớn (viên nang lgd-4033) được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Ligandrol (Viên nang LGD-4033)là một chất điều biến thụ thể androgen chọn lọc qua đường uống (SARM), được đóng gói trong viên nang để có liều lượng và cách dùng chính xác. So với dạng lỏng hoặc dạng bột, viên nang mang lại độ ổn định, tính di động tốt hơn và tránh nguy cơ kích ứng dung môi. LGD-4033 kích hoạt có chọn lọc các thụ thể androgen trong cơ và xương, thúc đẩy quá trình đồng hóa, tăng khối lượng cơ nạc và sức mạnh, đồng thời giảm tác dụng phụ ở các mô như tuyến tiền liệt và gan. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng viên nang LGD{10}}4033 có thể cải thiện đáng kể khối lượng cơ và mật độ xương ở liều 5-20 mg mỗi ngày. Thời gian bán hủy khoảng 24-36 giờ và phù hợp để sử dụng một lần mỗi ngày. Do thiếu dữ liệu an toàn lâu dài nên nó chưa được FDA chấp thuận và chỉ được bán cho mục đích nghiên cứu.
|
|
|
Ligandrol (LGD-4033) COA
Tiềm năng cốt lõi trong điều trị teo cơ
Teo cơ đề cập đến một hội chứng đặc trưng bởi sự giảm khối lượng cơ và giảm sức mạnh cơ do các yếu tố khác nhau như lão hóa, bệnh tật và chấn thương, làm suy giảm nghiêm trọng chức năng vận động và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.Ligandrol (Viên nang LGD-4033)ban đầu được phát triển để giải quyết nhu cầu lâm sàng này. Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó nằm ở việc kích hoạt cụ thể các thụ thể androgen trong mô cơ để thúc đẩy tổng hợp protein và ức chế quá trình dị hóa cơ, đồng thời giảm bớt căng thẳng oxy hóa-gây ra tổn thương cho tế bào cơ và tăng cường khả năng sống của tế bào cơ.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, nó đã chứng minh tác dụng cải thiện tình trạng teo cơ do nhiều nguyên nhân gây ra. Đối với chứng sarcop giảm liên quan đến tuổi tác, nồng độ androgen ở người giảm theo tuổi tác, dẫn đến mất cơ dần dần và có thể đảo ngược quá trình này bằng cách bắt chước tác dụng đồng hóa của androgen. Đối với chứng loạn dưỡng cơ, thuốc có thể trì hoãn sự tiến triển của chứng xơ hóa cơ và cải thiện chức năng vận động của bệnh nhân bằng cách tăng cường khả năng chống-apoptotic của tế bào cơ.
Ở những bệnh nhân ung thư, xạ trị và hóa trị thường gây teo cơ nghiêm trọng; Các thí nghiệm in vitro đã chỉ ra rằng nó có thể làm giảm độc tính trên cơ và quá trình tự hủy do các thuốc hóa trị liệu như cisplatin gây ra, hỗ trợ bệnh nhân ung thư duy trì chức năng cơ.
Giá trị phòng ngừa và điều trị bệnh loãng xương
Bệnh loãng xương có đặc điểm là khối lượng xương giảm và cấu trúc vi mô xương bị suy yếu, dễ làm tăng nguy cơ gãy xương và đặc biệt phổ biến ở những người trung niên,{0}}người già cũng như bệnh nhân mắc các bệnh mãn tính. Bằng cách điều chỉnh các con đường trao đổi chất của xương, nó thể hiện tác dụng bảo vệ xương-đáng kể, đưa ra hướng đi mới trong việc ngăn ngừa và điều trị bệnh loãng xương.
Cơ chế hoạt động của nó chủ yếu được thể hiện ở hai khía cạnh: thúc đẩy quá trình hình thành xương và ức chế quá trình tiêu xương. Là một chất chủ vận thụ thể androgen, sản phẩm có thể tác động đặc biệt lên các nguyên bào xương trong mô xương, tăng cường hoạt động của nguyên bào xương, thúc đẩy sự hình thành màng xương và cải thiện cấu trúc vi mô của mô xương, từ đó làm tăng mật độ khoáng xương (BMD). Đồng thời, nó có thể ức chế chức năng tái hấp thu xương của các nguyên bào xương, giảm mất xương và duy trì cân bằng nội môi xương. Tác dụng điều hòa kép này giúp phân biệt thuốc này với các thuốc chống loãng xương truyền thống-vì nó vừa có thể làm tăng sự hình thành xương vừa bảo tồn khối lượng xương hiện có.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng LGD-4033 có thể cải thiện đáng kể tính chất cơ học của xương của động vật thí nghiệm và giảm tỷ lệ gãy xương. Đối với bệnh loãng xương thứ phát do thay đổi nội tiết tố, bệnh mãn tính hoặc điều trị bằng thuốc, chẳng hạn như tổn thương xương do sử dụng glucocorticoid lâu dài, Ligandrol cũng có thể phát huy tác dụng bảo vệ bằng cách điều chỉnh các con đường trao đổi chất của xương.
Triển vọng ứng dụng trong việc ngăn ngừa chứng suy nhược
Cachexia là một hội chứng rối loạn chuyển hóa phức tạp thường gặp ở những bệnh nhân mắc các bệnh nặng như ung thư giai đoạn cuối, AIDS, bệnh thận mãn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. Nó được đặc trưng bởi sự sụt cân ngày càng tăng, teo cơ và suy giảm chất béo, ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng điều trị và thời gian sống sót của bệnh nhân. Hiện nay, thiếu các phương pháp điều trị lâm sàng hiệu quả và nó đã trở thành một loại thuốc tiềm năng để phòng ngừa và can thiệp chứng suy nhược nhờ khả năng tổng hợp cơ mạnh mẽ.
Cơ chế bệnh lý cốt lõi của chứng suy mòn là mất cân bằng trao đổi chất do giải phóng quá nhiều các yếu tố gây viêm, dẫn đến quá trình dị hóa protein tăng hoạt động và ức chế quá trình đồng hóa. Bằng cách kích hoạt các thụ thể androgen trong mô cơ, nó giúp tăng cường đáng kể hiệu quả tổng hợp protein, chống lại sự phân hủy cơ qua trung gian yếu tố gây viêm, đồng thời làm tăng cảm giác thèm ăn và lượng năng lượng nạp vào của bệnh nhân để cải thiện tình trạng dinh dưỡng. Đối với bệnh nhân ung thư, nó không chỉ có thể làm giảm tình trạng teo cơ do xạ trị và hóa trị mà còn cải thiện thể lực và tuân thủ điều trị; ở bệnh nhân AIDS, nó có thể làm giảm chứng teo cơ và suy giảm chức năng miễn dịch do nhiễm virus và cải thiện chất lượng cuộc sống.
Cơ chế và-tác dụng chống bệnh tiểu đường tiềm năng
Ngoài tác dụng bảo vệ cơ và xương, các nghiên cứu trong những năm gần đây đã phát hiện ra rằng sản phẩm này còn có-hoạt động chống tiểu đường nhất định, đặc biệt cho thấy giá trị tiềm năng trong việc cải thiện các triệu chứng của bệnh tiểu đường loại 2. Cơ chế hoạt động của nó chủ yếu tập trung vào việc bảo vệ chức năng đảo tụy và điều chỉnh độ nhạy insulin.
Chức năng tế bào đảo tụy -bị suy giảm là một trong những yếu tố cốt lõi dẫn đến sự xuất hiện và phát triển của bệnh tiểu đường loại 2. Nó có thể bảo vệ chức năng tế bào đảo tụy -bằng cách chống lại sự phá hủy của các chất có hại đối với đảo tụy. Các thí nghiệm in vitro đã xác nhận rằng nó có thể ức chế streptozotocin-gây tổn thương tế bào đảo tụy, làm giảm quá trình chết theo chương trình của tế bào, đồng thời thúc đẩy bài tiết insulin để cải thiện chức năng bài tiết của đảo tụy. Ngoài ra,Ligandrol (Viên nang LGD-4033)có thể tăng cường độ nhạy insulin của cơ thể, thúc đẩy sự hấp thu và sử dụng glucose của các mô ngoại biên (như cơ và mỡ), giảm mức đường huyết lúc đói và giảm bớt tình trạng kháng insulin.
Bản chất hóa học và thiết kế phân tử
LGD-4033 là chất điều biến thụ thể androgen chọn lọc không chứa steroid (SARM), có công thức phân tử C₁₄H₁₂F₆N₂O và trọng lượng phân tử là 338,25 g/mol. Cấu trúc cốt lõi của nó bao gồm một vòng pyrrolidine và hai nhóm trifluoromethyl, giúp nó có khả năng hòa tan và ổn định lipid cao. Không giống như các steroid đồng hóa truyền thống (như testosterone), LGD-4033 kích hoạt có chọn lọc các thụ thể androgen trong cơ và xương, tránh kích thích quá mức các mô không phải mục tiêu như tuyến tiền liệt và gan, từ đó làm giảm tác dụng phụ (như phì đại tuyến tiền liệt, rụng tóc, v.v.).
Quy trình sản xuất và các bước chính
Quá trình tổng hợp LGD-4033 bắt đầu bằng các nguyên liệu hóa học cơ bản, chẳng hạn như xêsi florua, trimethylsilane, kali hydroxit, v.v. Những nguyên liệu thô này trải qua các phản ứng hóa học để tạo ra chất trung gian, sau đó được tổng hợp thêm vào phân tử mục tiêu. Độ tinh khiết của các chất trung gian quan trọng ảnh hưởng trực tiếp đến chất lượng của sản phẩm cuối cùng, do đó cần phải kiểm tra nghiêm ngặt bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) hoặc sắc ký khí (GC).
Quá trình tổng hợp LGD-4033 bao gồm nhiều phản ứng hữu cơ, bao gồm fluor hóa, chu trình hóa, nitrat hóa, v.v. Mỗi bước phản ứng yêu cầu nhiệt độ, áp suất và điều kiện xúc tác cụ thể để đảm bảo năng suất và độ tinh khiết. Ví dụ, việc đưa vào nhóm trifluoromethyl cần được thực hiện ở nhiệt độ thấp bằng cách sử dụng thuốc thử fluor hóa để tránh xảy ra phản ứng phụ.
Sản phẩm thô LGD-4033 cần được tinh chế bằng phương pháp kết tinh lại hoặc sắc ký cột để loại bỏ tạp chất. Việc lựa chọn dung môi kết tinh (như ethanol, axeton) cần tính đến độ hòa tan và hiệu quả kết tinh. Sản phẩm tinh khiết phải đạt độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98% mới đáp ứng được yêu cầu nghiên cứu hoặc ứng dụng lâm sàng.
Lựa chọn thành phần: LGD-4033 là dạng bột kỵ nước, cần trộn với các tá dược (như cellulose vi tinh thể, lactose) để cải thiện khả năng chảy. Vỏ nang thường được làm từ gelatin hoặc hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) để đảm bảo không gây tương tác thuốc.
Quy trình chiết rót: Sử dụng máy rót viên nang tự động để kiểm soát sai số hàm lượng của mỗi viên nang trong phạm vi ±5%. Môi trường đổ đầy phải duy trì độ ẩm thấp (RH < 30%) để bột không bị hút ẩm và đóng bánh.
Đóng gói và bảo quản: Viên nang thành phẩm cần được đóng kín trong vỉ nhôm hoặc chai-polyethylen (HDPE) mật độ cao, bảo quản trong môi trường-được bảo vệ bằng ánh sáng ở -20 độ và được giữ trong thời hạn sử dụng là 2-3 năm.
Kiểm soát chất lượng và tiêu chuẩn
Kiểm tra độ tinh khiết
Độ tinh khiết củaLigandrol (Viên nang LGD-4033)được xác định bằng HPLC. Diện tích pic chính chiếm Lớn hơn hoặc bằng 98%, tạp chất đơn nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% và tổng tạp chất Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%.
Phân tích dung môi dư
Lượng dung môi hữu cơ còn lại (như metanol và dichloromethane) được sử dụng trong quá trình tổng hợp phải đáp ứng tiêu chuẩn quốc tế về tá dược dược phẩm (hướng dẫn ICH), chẳng hạn như dư lượng metanol Nhỏ hơn hoặc bằng 3000 ppm.
Giới hạn vi sinh vật
Đối với chế phẩm không vô trùng, tổng số vi khuẩn cần được kiểm soát Nhỏ hơn hoặc bằng 1000 cfu/g, nấm mốc và nấm men Nhỏ hơn hoặc bằng 100 cfu/g để đảm bảo an toàn cho sản phẩm.
Kiểm tra độ ổn định
Kiểm tra độ ổn định cấp tốc (40 độ /75% RH) và kiểm tra độ ổn định lâu dài (25 độ /60% RH) sẽ chứng minh rằng chất lượng của sản phẩm ổn định trong khoảng thời gian hiệu lực và sản phẩm xuống cấp không được vượt quá 5% lượng được đánh dấu.
Tình trạng pháp lý
LGD-4033 bị Cơ quan chống doping thế giới (WADA) liệt vào danh sách chất bị cấm và các vận động viên sử dụng chất này có thể phải đối mặt với án treo giò. Nghiên cứu lâm sàng của nó chỉ giới hạn trong việc điều trị các bệnh như teo cơ và loãng xương, và việc sử dụng nó cho mục đích phi y tế là bất hợp pháp.
Giấy phép sản xuất
Sản xuất LGD-4033 yêu cầu phải có chứng nhận GMP về sản xuất dược phẩm và được sự chấp thuận của các cơ quan quản lý dược phẩm (như FDA, EMA). Việc sản xuất và bán hàng không được chấp thuận có thể phải chịu trách nhiệm hình sự.
Bảo vệ sở hữu trí tuệ
Bằng sáng chế cho LGD-4033 do Viking Therapeutics nắm giữ. Các doanh nghiệp khác cần phải có được sự cho phép để sản xuất nó một cách hợp pháp. Các vụ kiện vi phạm bằng sáng chế là rủi ro phổ biến trong ngành và rủi ro có thể được giảm thiểu thông qua thiết kế tránh né bằng sáng chế hoặc hợp tác phát triển.
Tình trạng thị trường và xu hướng tương lai
Nhu cầu thị trường
LGD-4033 có nhu cầu mạnh mẽ trong lĩnh vực thể dục và thể thao nhưng lại có vấn đề về chất lượng không nhất quán trong các kênh bán hàng bất hợp pháp. Các sản phẩm cấp nghiên cứu (có độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98%) đắt hơn (khoảng 500-1000 nhân dân tệ/g), trong khi các sản phẩm cấp công nghiệp (có độ tinh khiết 90-95%) rẻ hơn (khoảng 200-500 nhân dân tệ/g).
Đổi mới công nghệ
Công nghệ hóa học-dòng chảy liên tục có thể cải thiện hiệu suất tổng hợp và giảm mức sử dụng dung môi; tổng hợp xúc tác sinh học có thể trở thành một hướng mới cho sản xuất xanh. Ngoài ra, các công thức mới (chẳng hạn như tinh thể nano, liposome) có thể cải thiện khả năng hấp thu qua đường uống và khả dụng sinh học của LGD-4033.
Mở rộng ứng dụng lâm sàng
Ngoài teo cơ và loãng xương, tiềm năng của LGD-4033 trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), suy tim, v.v. đang được nghiên cứu. Cần nhiều thử nghiệm lâm sàng hơn để xác minh tính an toàn và hiệu quả của nó trong tương lai.
Phương pháp phân tích và xác nhận
Xác định nội dung
Phương pháp HPLC: Sử dụng cột sắc ký C18, với nước acetonitril-(chứa 0,1% axit formic) làm pha động, ở tốc độ dòng 1,0 mL/phút và bước sóng phát hiện ở 210 nm. Phương pháp này có thể xác định chính xác nội dung củaLigandrol (Viên nang LGD-4033), với phạm vi tuyến tính từ 0,1-100 ug/mL và tỷ lệ thu hồi là 98%-102%.
Đo quang phổ UV{0}}Vis: Đo độ hấp thụ ở bước sóng 245 nm, thích hợp để sàng lọc nhanh. Tuy nhiên, cần chú ý đến sự can thiệp của tá dược và cần điều chỉnh thông qua phương pháp thêm chuẩn.
Kiểm tra chất gây ô nhiễm
Phương pháp HPLC-DAD: Giám sát phổ tia cực tím của các đỉnh tạp chất thông qua máy dò mảng điốt (DAD) để đảm bảo chênh lệch thời gian lưu giữa tạp chất và đỉnh chính Lớn hơn hoặc bằng 0,5 phút.
Phương pháp LC{0}}MS: Đối với tạp chất ở mức-thấp (chẳng hạn như dưới 0,1%), phân tích định tính và định lượng phải được tiến hành bằng công nghệ sắc ký lỏng-khối phổ (LC{4}}MS).
Xác định độ hòa tan
Phương pháp rổ/Phương pháp râu: Sử dụng dung dịch axit clohydric 0,1M làm môi trường hòa tan, tốc độ quay 50 vòng/phút, lượng hòa tan sau 30 phút phải lớn hơn hoặc bằng 80%. Phương pháp này có thể mô phỏng quá trình hấp thụ trong cơ thể và đánh giá chất lượng của chế phẩm.
Xét nghiệm vi sinh vật
Phương pháp đĩa Petri: Sử dụng môi trường TSA (thạch vi khuẩn), nuôi cấy ở 30-35 độ trong 3-5 ngày, đếm tổng số vi khuẩn.
Môi trường thạch glucose của Sabouraud: Dùng để phát hiện nấm mốc và nấm men, nuôi cấy ở 20-25 độ trong 5-7 ngày.
Câu hỏi thường gặp
Nó có làm tăng testosterone không?
+
-
Thuốc có thời gian bán thải dài-và tích lũy theo tỷ lệ-liều dùng khi dùng nhiều lần.Việc sử dụng nó có liên quan đến việc ức chế tổng lượng testosterone phụ thuộc vào liều lượng, globulin gắn hormone sinh dục, cholesterol lipoprotein mật độ cao và nồng độ chất béo trung tính.
Nó có xuất hiện trong bài kiểm tra ma túy không?
+
-
Ngay cả ở liều dùng thấp, nó và các chất chuyển hóa của nó có thể được phát hiện bằng phương pháp đã phát triển trong nhiều ngày hoặc nhiều tuần tùy thuộc vào chất phân tích.. Thời gian phát hiện của chất phân tích được thể hiện trong Hình 2.
Chú phổ biến: ligandrol (viên nang lgd-4033), nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán