Viên nang Liraglutide

Viên nang Liraglutidelà một glucagon ở người được acyl hóa như peptide -1 (GLP -1)) chất chủ vận thụ thể, với 97% trình tự axit amin tương đồng với Glp của con người nội sinh {3}} ({7-37). GLP -1 (7-37) chiếm ít hơn 20% của tất cả GLP nội sinh -1 trong máu. Tương tự như GLP -1 (7-37), Liraglutde có thể kích hoạt các thụ thể GLP -1, là các thụ thể bề mặt tế bào liên kết màng có kết nối với adenylate cyclase thông qua các tế bào GS GS kích thích.
Khi nồng độ glucose tăng, Liraglutde có thể làm tăng adenosine monophosphate (CAMP) theo chu kỳ nội bào, dẫn đến giải phóng insulin. Khi nồng độ glucose trong máu giảm và có xu hướng bình thường, bài tiết insulin giảm. Liraglutde cũng có thể làm giảm bài tiết glucagon theo cách phụ thuộc glucose. Cơ chế giảm lượng đường trong máu cũng liên quan đến việc làm trống dạ dày bị trì hoãn.
GLP -1 là một chất điều chỉnh sinh lý của sự thèm ăn và lượng calo, và GLP -1 thụ thể có mặt ở nhiều vùng của não liên quan đến điều hòa thèm ăn. Trong các thí nghiệm trên động vật, việc sử dụng Liraglutde ngoại vi dẫn đến sự hiện diện của Liraglutde ở các vùng não cụ thể điều chỉnh sự thèm ăn, bao gồm cả vùng dưới đồi. Mặc dù Liraglutde kích hoạt các tế bào thần kinh ở các vùng não được biết là điều chỉnh sự thèm ăn, nhưng không có vùng não cụ thể nào được tìm thấy để làm trung gian cho tác dụng của Liraglutde đối với sự thèm ăn ở chuột.

Tác dụng của Liraglutde kéo dài trong 24 giờ và có thể cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách giảm nhịn ăn và đường huyết sau ăn ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.
Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2, một do rilalutide có thể quan sát thấy rằng tốc độ bài tiết insulin tăng theo cách phụ thuộc nồng độ glucose (Hình 4).
Hình 4 Tốc độ bài tiết insulin trung bình (ISR) và nồng độ glucose trong quá trình truyền glucose từng bước ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 (N =10) sau khi nhận được 7,5 ug/kg (khoảng 0. 7 mg)

Công nghệ xây dựng: Sự phát triển của các công thức Liraglutde đòi hỏi phải giải quyết vấn đề giải phóng ổn định và hấp thụ thuốc trong đường tiêu hóa. Các kỹ thuật công thức đặc biệt như lớp phủ ruột và công nghệ bơm thẩm thấu được yêu cầu để đảm bảo tính ổn định và khả dụng sinh học của thuốc trong đường tiêu hóa.
Các thử nghiệm lâm sàng: Các thử nghiệm lâm sàng mới là cần thiết để xác nhận hiệu quả, an toàn và khả năng dung nạp của các công thức viên nang. Các thử nghiệm lâm sàng nên bao gồm các liều khác nhau, chế độ dùng thuốc khác nhau và các nghiên cứu an toàn dài hạn.
Cạnh tranh thị trường: Hiện tại, thị trường tiêm Liraglutde tương đối trưởng thành và các công thức viên nang cần phải đối mặt với sự cạnh tranh từ việc tiêm. Chúng ta cần giành thị phần thông qua các chiến lược khác biệt như thuận tiện cho thuốc, tuân thủ bệnh nhân, v.v.

Thuận tiện thuốc: Công thức viên nang thuận tiện hơn để quản lý so với tiêm, có thể cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Đối với những bệnh nhân sợ hãi hoặc bất tiện với việc tiêm, các công thức viên nang có thể là một lựa chọn tốt hơn.
Nhu cầu thị trường: Với số lượng bệnh nhân ngày càng tăng mắc bệnh tiểu đường và béo phì loại 2, nhu cầu về hạ đường huyết và giảm cân mới cũng đang tăng lên. Nếu công thức của Liraglutde được phát triển thành công, nó sẽ đáp ứng nhu cầu thị trường về thuốc hạ đường huyết và giảm cân mới.
Hỗ trợ chính sách: Hỗ trợ ngày càng tăng của chính phủ cho ngành công nghiệp dược phẩm sinh học đã cung cấp một môi trường chính sách thuận lợi cho việc phát triểnViên nang Liraglutidecông thức. Các công thức viên nang có thể làm giảm gánh nặng tài chính của bệnh nhân và cải thiện khả năng tiếp cận thuốc thông qua việc đưa vào các danh mục bảo hiểm y tế và các phương tiện khác.