Tiêm Ceftiofur

Tiêm Ceftiofurlà một kháng sinh phổ rộng với hoạt động kháng khuẩn mạnh chống lại cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Vi khuẩn nhạy cảm chủ yếu bao gồm pasteurella multocida, pasteurella tán huyết, actinobacillus pleuropneumoniae, salmonella, escherichia coli, streptococcus, staphylococcus, v.v. Hoạt tính kháng khuẩn của nó mạnh hơn ampicillin và hoạt động của nó chống lại streptococcus cũng mạnh hơn kháng sinh quinolone. Các mầm bệnh đã được phân lập từ các mẫu bệnh hô hấp của bò và các giá trị MIC9 0 của chúng đã được thử nghiệm như sau: pasteurella tán huyết nhỏ hơn hoặc bằng 0. {{7} 6 ({{9}. 0. 0 6 (0. {{1 {{2 0}}}. sự nhạy cảm. Các giá trị MIC90 cho các mầm bệnh lợn là Actinobacillus pleuropneumoniae nhỏ hơn hoặc bằng 0,03, pasteurella multocida nhỏ hơn hoặc bằng 0,03, salmonella cholerae nhỏ hơn hoặc bằng 0,1, salmonella typhimurium 2.0 và Escherichia coli 1.0.

Cefotaxime hoạt động trên các peptidase phiên mã để ngăn chặn sự tổng hợp của các chất nhầy, dẫn đến mất thành tế bào vi khuẩn và đạt được các tác dụng diệt khuẩn. Nó là một chất ức chế tổng hợp thành tế bào nhắm vào các protein liên kết penicillin (PBP) của vi khuẩn, tác dụng gây bệnh diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp của peptidoglycans thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến ly giải tế bào vi khuẩn. Đồng thời, nó cũng ức chế sự kích hoạt của NF - κ B và MAPK, do đó làm giảm sự tiết của các cytokine gây viêm như TNF -, IL -1 và IL -6. Ví dụ, ceftiofur (1, 5, 10 mg/l; tiền xử lý cho kích thích 1 H+LPS trong 12 giờ) đã ức chế đáng kể sự tiết của TNF -, IL -1 và IL -6 trong các tế bào thô 264.7, nhưng không có tác dụng đáng kể đối với Ceftiofur (1, 5, 10 mg/L; trước khi điều trị kích thích 1 giờ+LPS trong 30 phút) đã ức chế đáng kể quá trình phosphoryl hóa ERK, JNK, p38 và chuyển vị hạt nhân của NF - BP65 trong các tế bào RAW 264.7.

Cefotaxime được hấp thụ nhanh chóng sau khi tiêm bắp và tiêm dưới da, với thời gian cực đại là {{0}}. 5-3. 0 giờ. Nồng độ thuốc cao trong máu và mô, và nồng độ thuốc trong máu hiệu quả được duy trì trong một thời gian dài, với sự loại bỏ chậm và thời gian bán hủy dài. Trong vòng 15 phút sau khi tiêm bắp sản phẩm này vào động vật, nó nhanh chóng được hấp thụ và tạo ra chất chuyển hóa chính desfuroyl cefidofur (DFC) trong huyết tương. Do các vòng Lactam còn nguyên vẹn, hoạt động kháng khuẩn của nó về cơ bản giống như của cefotaxime. DFC có thể hình thành thêm không hoạt động DFC cysteine ​​disulfide trong các mô và khối lượng phân phối rõ ràng của sản phẩm này nhỏ hơn 1L/kg. Nhiều liều tiêm bắp ở lợn, bò và cừu có nồng độ cao nhất ở thận, sau đó là phổi, gan, chất béo và cơ bắp, và thường có thể duy trì nồng độ cao hơn MIC. Cefotaxime được bài tiết chậm, và có sự khác biệt đáng kể về loài ở thời gian bán hủy của nó giữa các động vật. Half Life của ngựa, bò, cừu, lợn, chó, gà và gà tây lần lượt là 3,15, 7.12, 2,83, 4.12, 6,77 và 7,45 giờ. Tuy nhiên, hầu hết trong số đó có thể được bài tiết từ nước tiểu và phân trong vòng 24 giờ sau khi tiêm bắp, và DFC nhanh chóng biến thành các hợp chất không hoạt động trong phân lợn và gà. Ví dụ, tiêm tiêm bắp 2,2mg/kg ở gia súc dẫn đến CMAX là 9. 79-15. 3UG/ml, Tmax của 1-4 giờ và T1/2B của 9. {{30}. Tiêm tiêm bắp 3mg/kg ở lợn dẫn đến CMAX là 14,22UG/mL, TMAX là 0,625h và T1/2B là 13,46h.

Mục đích của thí nghiệm này là cung cấp một cơ sở lý thuyết để tối ưu hóa quá trình phát triển và sử dụng lâm sàng hợp lý của tiêm cefotaxime thông qua việc đánh giá tối ưu hóa quá trình và nghiên cứu dược động học của động vật mục tiêu.

Phân tích so sánh được thực hiện trong thử nghiệm độ nhớt, kiểm tra hiệu quả tiêm mô phỏng, kiểm tra tỷ lệ khối lượng giải quyết, kiểm tra phân tán và các xét nghiệm khác về tiêm cefotaxime hydrochloride trước và sau khi tối ưu hóa quá trình của Đại học Nông nghiệp Hunan, Công ty sản xuất. Đồng thời, 18 con lợn trắng lai khỏe mạnh được chọn và chia ngẫu nhiên thành ba nhóm. Ba loại tiêm huyền phù hydrochloride cefotaxime đã được tiêm vào cơ với liều 5mg/kg trọng lượng cơ thể, bao gồm sản phẩm được tối ưu hóa, sản phẩm từ QILU Animal Health Products Co., Ltd. và sản phẩm trước khi tối ưu hóa quy trình. 3ML tiêm huyền phù hydrochloride cefotaxime được thu thập từ tĩnh mạch chủ trước 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 và 144 giờ và hàm lượng cefotaxime hydrochloride trong huyết tương được xác định bởi HPLC.

Độ nhớt của mẫu giảm từ (269,5 ± 21,5MPa · s) trước khi tối ưu hóa thành (2 0 4.0 ± 16,7MPa · s) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Tiêm Ceftiofurcho thấy các sản phẩm quy trình mới tốt hơn các sản phẩm được sản xuất bởi các quy trình khác. Sản phẩm thủ công cũ.