Thuốc Sermorelinlà một dạng thuốc uống với Sermorelin là thành phần cốt lõi, về cơ bản là dạng thuốc lỏng được hấp thụ qua niêm mạc dưới lưỡi hoặc miệng. Không giống như tiêm trực tiếp hormone tăng trưởng tái tổ hợp của con người (rhGH), Sermorelin Drops áp dụng chiến lược "điều hòa sinh lý": nó chỉ kích thích tiết GH nội sinh khi cơ thể cần, tránh tác dụng ức chế của hormone ngoại sinh trên trục bài tiết của chính nó. Cơ chế này phù hợp hơn với nhịp sinh học do hormone của con người điều chỉnh, chẳng hạn như kiểu bài tiết theo nhịp đập vào ban đêm, do đó làm giảm tác dụng phụ tiềm ẩn khi sử dụng lâu dài. Là một loại thuốc peptide, chất này dễ bị phân hủy bởi axit dạ dày và protease trong môi trường đường tiêu hóa, dẫn đến sinh khả dụng dưới 1%. Để khắc phục nút thắt này, công nghệ bào chế hiện đại áp dụng công nghệ đóng gói nano để bao bọc các phân tử thuốc trong liposome hoặc hạt nano polymer, tạo thành hàng rào bảo vệ và kéo dài thời gian lưu giữ của chúng trong đường tiêu hóa. Thêm muối mật, chất hoạt động bề mặt và các chất khác tạm thời mở ra các mối nối chặt chẽ giữa các tế bào, thúc đẩy sự hấp thu thuốc qua niêm mạc. Bằng cách điều chỉnh giá trị pH hoặc thêm chất đệm, độ ổn định của thuốc trong axit dạ dày có thể được duy trì.
|
|
|
COA Sermorelin
Hệ thống phân phối và đổi mới công thức: Giải phóng các giọt Sermorelin nhắm mục tiêu vào đường ruột
Trong lĩnh vực sức khỏe tâm thần, việc phát triển thuốc truyền thống từ lâu đã phải đối mặt với hai thách thức cốt lõi: không đủ hiệu quả do sinh khả dụng thấp và tác dụng phụ ngoài mục tiêu do phơi nhiễm toàn thân. Lấy Sermorelin, một chất tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH), làm ví dụ, làm thuốc tiêu chuẩn vàng để chẩn đoán thiếu hụt hormone tăng trưởng (GHD), mặc dù nó có thể kích thích chính xác sự tiết hormone tăng trưởng (GH) của tuyến yên, nhưng các dạng tiêm truyền thống có vấn đề như sự tuân thủ của bệnh nhân kém và sự dao động lớn về nồng độ thuốc trong máu. Trong những năm gần đây, những đột phá trong lý thuyết trục não ruột đã tiết lộ vai trò cốt lõi của ruột là “bộ não thứ hai” trong việc điều chỉnh cảm xúc, mở ra một con đường mới cho việc phát triển thuốc. Phân phối có mục tiêuThuốc Sermorelinqua đường ruột có thể đạt được hiệu quả điều trị kép là "hành động cục bộ + điều hòa hệ thống" đồng thời tránh được những hạn chế của các dạng bào chế truyền thống
Phân phối theo mục tiêu đường ruột: bước nhảy vọt từ lý thuyết đến thực hành
Trục não ruột đạt được sự giao tiếp hai chiều thông qua bốn con đường chính: chuyển hóa thần kinh, miễn dịch, nội tiết và vi sinh vật. Cơ chế cốt lõi của nó bao gồm:
Con đường thần kinh: Dây thần kinh phế vị kết nối trực tiếp ruột với trung tâm cảm xúc của não (như hạch hạnh nhân và vỏ não trước trán), và các tín hiệu từ ruột có thể nhanh chóng kích hoạt các hành vi giống như lo lắng hoặc trầm cảm. Ví dụ, sự giãn nở của ruột sẽ kích hoạt con đường nhận thức cơn đau trong não thông qua dây thần kinh phế vị, trong khi bị căng thẳng, não sẽ ức chế nhu động đường tiêu hóa thông qua dây thần kinh phế vị, tạo thành một "cuộc đối thoại giữa não ruột".
Con đường miễn dịch: Rò rỉ ruột do tổn thương hàng rào niêm mạc ruột có thể dẫn đến sự xâm nhập của các chất chuyển hóa của hệ vi sinh vật đường ruột (chẳng hạn như lipopolysaccharides, LPS) vào máu, gây ra tình trạng viêm cấp độ thấp khắp cơ thể, có liên quan chặt chẽ đến sự khởi phát của trầm cảm và lo lắng. Mức LPS trong huyết thanh của bệnh nhân trầm cảm tăng lên đáng kể và mức độ-các cytokine chống viêm (chẳng hạn như IL-10) giảm xuống.
Con đường nội tiết: Các hormone như GLP-1 và PYY do tế bào nội tiết đường ruột tiết ra có thể điều chỉnh sự thèm ăn và cảm xúc thông qua dây thần kinh phế vị hoặc hàng rào máu não. Ví dụ, chất chủ vận thụ thể GLP-1 (như liraglutide) đã được phê duyệt để điều trị béo phì và đã cho thấy tác dụng chống trầm cảm.
Con đường trao đổi chất của vi sinh vật: Hệ vi sinh vật đường ruột tạo ra axit béo chuỗi ngắn (SCFA) bằng cách lên men chất xơ, chẳng hạn như axit butyric, có thể ức chế histone deacetylase (HDAC), tăng biểu hiện BDNF ở vùng hải mã và cải thiện hành vi lo âu. Hệ vi sinh vật cũng có thể ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp 5-HT thông qua con đường chuyển hóa tryptophan - khoảng 95% tryptophan tiền chất 5-HT được điều hòa bởi hệ vi sinh vật đường ruột.
Mục tiêu cốt lõi của việc phân phối thuốc có mục tiêu vào ruột là giải phóng thuốc vào các phần cụ thể của ruột (chẳng hạn như vùng hồi manh tràng và đại tràng) thông qua thiết kế công thức, điều chỉnh trực tiếp thành phần của hệ vi sinh vật đường ruột, tăng cường chức năng hàng rào niêm mạc và làm giảm viêm thần kinh do "hội chứng rò rỉ đường ruột". Thông qua sự hấp thụ của ruột vào máu, trục GH-IGF-1 được kích hoạt, cải thiện độ linh hoạt thần kinh, cân bằng miễn dịch và cân bằng nội môi trao đổi chất. Để tránh mất hoạt tính của thuốc sau khi chuyển hóa ở gan và cải thiện sinh khả dụng. Các con đường công nghệ chủ đạo hiện nay bao gồm các hệ thống phân phối thuốc nhắm mục tiêu vào đại tràng, hệ thống lưu giữ qua đường tiêu hóa và các chất mang phân phối qua đường miệng mới như các túi ngoại bào và hạt nano. Trong số đó, phân phối nhắm mục tiêu vào ruột kết đã trở thành giải pháp ưa thích cho phân phối qua đường ruột Sermorelin do định vị chính xác và công nghệ hoàn thiện.
Phân phối mục tiêu đường ruột của Sermorelin: đột phá công nghệ và đổi mới công thức
Đặc tính dược lý và thách thức phân phối của Sermorelin
Sermorelin là một chất tương tự 1-29 đoạn của GHRH, kích thích bài tiết GH bằng cách kích hoạt thụ thể GHRH tuyến yên (GHRHr), từ đó thúc đẩy tổng hợp IGF-1 ở gan, điều chỉnh tính dẻo thần kinh và chức năng miễn dịch. Hình thức tiêm truyền thống yêu cầu tiêm dưới da hàng ngày nên tỷ lệ bệnh nhân chấp nhận thấp. Sau khi tiêm, nồng độ GH tăng nhanh rồi giảm xuống, khó duy trì trạng thái ổn định. Liều cao có thể gây ra tác dụng phụ như đau khớp và phù nề.
Phân phối có mục tiêu trong ruột yêu cầu giải quyết hai vấn đề cốt lõi - tính ổn định. Là một loại thuốc peptide, Shemorilin dễ bị phân hủy bởi axit dạ dày và protease đường ruột. Hiệu quả hấp thu đòi hỏi sự thâm nhập qua lớp chất nhầy của ruột và hàng rào biểu mô vào máu.
Hệ thống phân phối nhắm mục tiêu đại tràng: Triển khai kỹ thuật thuốc nhỏ Sermorelin
Colon targeted delivery uses special delivery techniques to prevent drug release in the upper gastrointestinal tract until the ileocecal region or colon breaks down. Its core mechanisms include pH dependent, delayed, and microbiota triggered. Based on the physicochemical properties and functional characteristics of Sermorelin, targeted release can be achieved by utilizing the solubility of acrylic resins (such as Eudragit L/S) at different intestinal pH values. Eudragit L dissolves at pH>6.0, while Eudragit S dissolves at pH>7.0 và có thể bao phủ các đoạn khác nhau của đại tràng.
Hướng tối ưu hóa: Bằng cách điều chỉnh tỷ lệ pha trộn của Eudragit L và S, thiết kế một hệ thống phân phối kết hợp độ nhạy pH và đặc tính trễ thời gian để cải thiện độ chính xác định vị. Ví dụ, khi sử dụng lớp phủ hỗn hợp Eudragit L/S, viên nang bắt đầu hòa tan ở cuối ruột non, đảm bảo giải phóng thuốc ở đại tràng.
Bước nhảy vọt về hiệu quả Độ chính xác và ổn định
请替换当前内容 Áp dụng các khớp nối tích hợp hiệu suất-cao, dòng CRA có thể tăng nhịp độ lên 25% và năng suất có thể đạt đến đỉnh cao mới; thuật toán triệt tiêu rung động được nâng cấp để đạt được hiệu ứng chống rung-tốt; hỗ trợ đầy đủ- thuật toán bù DH tham số và thuật toán TrueMotion và độ chính xác định vị tuyệt đối là 0,2 ~ 0,4 mm theo thay đổi chuyển động thái độ và chuyển động cong chính xác và ổn định.
Thời gian giao hàng chậm trễ: Lớp phủ hỗn hợp vật liệu phủ ruột HPMCµbiota kích hoạt giao hàng: vật liệu hỗn hợp canxi pectin
Nguyên tắc: Dựa trên thời gian vận chuyển liên tục của ruột non (thường là 3-4 giờ), hệ thống phân hủy chậm được thiết kế. Sau khi hòa tan lớp vật liệu phủ ruột bên ngoài, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) chuyển sang dạng gel và hòa tan dần, kiểm soát thời gian giải phóng thuốc.
Hướng tối ưu: Phát triển công thức trì hoãn được cá nhân hóa dựa trên sự khác biệt về thời gian làm rỗng dạ dày của từng bệnh nhân. Ví dụ, bằng cách điều chỉnh trọng lượng phân tử và nồng độ của HPMC, thời gian hòa tan có thể được kéo dài đến 5-6 giờ để thích ứng với các quần thể khác nhau.
Nguyên tắc: Sử dụng pectinase do hệ vi sinh vật đại tràng sản xuất để phân hủy canxi pectin và đạt được sự giải phóng chính xác. Canxi pectin có tính kỵ nước mạnh và có thể chống lại sự phân hủy của axit dạ dày và các enzyme ở ruột non. Sau khi đến đại tràng, nó bị phân hủy bởi hệ vi sinh vật.
Hướng tối ưu: Bằng cách điều chỉnh hàm lượng Ca 2⁺ trong pectin canxi sẽ tối ưu hóa tính kỵ nước và hiệu suất enzyme. Ví dụ, tăng hàm lượng Ca ⁺ có thể cải thiện tính kỵ nước, nhưng cần phải cân bằng tốc độ thủy phân bằng enzyme để đảm bảo giải phóng đủ thuốc trong ruột kết.
Sử dụng các túi ngoại bào nhỏ (sEV) có nguồn gốc từ sữa làm chất mang, sự hấp thu qua đường uống của Sermorelin được tăng cường thông qua khả năng tương thích sinh học tự nhiên và khả năng vượt qua các rào cản niêm mạc.
Hướng tối ưu hóa: Khám phá các kỹ thuật sửa đổi bề mặt cho xe điện để nâng cao khả năng nhắm mục tiêu. Ví dụ, bằng cách điều chỉnh các phối tử thụ thể folate hoặc transferrin, hiệu quả hấp thu của sEV trong tế bào biểu mô ruột có thể được cải thiện.
Hệ thống phân phối nhắm mục tiêu đường ruột cung cấpThuốc Sermorelinnhững ưu điểm sau:
Cải thiện sinh khả dụng: Bằng cách tránh sự phân hủy axit dạ dày và protease, cũng như tăng cường hấp thu ở ruột, sinh khả dụng tăng gấp 3-5 lần so với các công thức tiêm truyền thống.
Nồng độ thuốc ổn định trong máu: giải phóng đặc hiệu tại ruột đạt được hiệu quả giải phóng kéo dài, tránh biến động nồng độ GH và giảm tác dụng phụ.
Cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân: Dạng bào chế uống thay thế thuốc tiêm, đặc biệt thích hợp cho trẻ em và bệnh nhân cao tuổi.
Điều chỉnh đa mục tiêu: sửa chữa cục bộ hàng rào ruột, điều hòa hệ vi sinh vật và kích hoạt hệ thống trục GH-IGF-1, cải thiện sức khỏe tâm thần một cách tổng hợp.
Chú phổ biến: giọt sermorelin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán