Xịt GHRP-2

Niêm mạc mũi có nguồn cung cấp máu dồi dào, thuốc có thể trực tiếp đi vào hệ tuần hoàn, bỏ qua tác dụng truyền đầu tiên. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng sinh khả dụng của 2-trifluoroethyl)thiazole dùng qua mũi có thể đạt 53%, cao hơn nhiều so với dùng đường uống (0,3-1%), mặc dù vẫn thấp hơn so với tiêm (100%), nhưng nó giúp đơn giản hóa đáng kể quá trình vận hành.

Dạng xịt có khả năng thẩm thấu nhanh vào niêm mạc và rút ngắn thời gian tác dụng của thuốc. Trong các thí nghiệm trên động vật, thời gian đạt đỉnh của GH khi dùng qua đường mũi sớm hơn 15-20 phút so với khi tiêm, phù hợp với các tình huống cần tăng nhanh nồng độ GH (chẳng hạn như phục hồi sau phẫu thuật).

Loại phun không cần dụng cụ tiêm, dễ vận hành, đặc biệt thích hợp cho trẻ em, người già hoặc bệnh nhân sợ tiêm. Ví dụ, 2-trifluoroethyl)thiazole (tên thương mại: GHRP Kaken Nasal) do Công ty Kaken Pharma Nhật Bản phát triển đã được phê duyệt để điều trị chứng thiếu hụt hormone tăng trưởng ở trẻ em.

Thiết bị phun có thể thực hiện tiêu chuẩn hóa liều đơn (chẳng hạn như 100mcg mỗi lần phun) thông qua thiết kế đầu bơm, giảm sai sót của con người và cải thiện độ an toàn điều trị.

Đặt vấn đề: Vào cuối những năm 1970 đến đầu những năm 1980, lần đầu tiên các nhà khoa học đã tổng hợp được peptide giải phóng hormone tăng trưởng tinh khiết (GHRP) dựa trên cấu trúc của methionine leucine enkephalin. Sau đó, một số loại GHRP đã được tổng hợp, đặt nền móng cho việc phát hiện ra GHRP-2.
Quá trình khám phá: Năm 1993, Tiến sĩ CY Bowers từ Đại học Durham đã có bước đột phá quan trọng trong lĩnh vực bài tiết hormone tăng trưởng và phát hiện ra hợp chất hexapeptide GHRP-2 (còn gọi là KP-102, tên thuốc Pralmorelin). Hợp chất này kích thích giải phóng hormone tăng trưởng từ tuyến yên trước bằng cách kích hoạt thụ thể ghrelin (GHSR-1a), bắt chước hoạt động của ghrelin nội sinh.
Nghiên cứu ban đầu: Người ta thấy nó có tác dụng kích thích mạnh hơn trong việc giải phóng hormone tăng trưởng và cải thiện tình trạng thiếu hụt hormone tăng trưởng ở trẻ em. Cơ chế hoạt động của nó khác với cơ chế hoạt động của hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH), có thể tác động lên tế bào tuyến yên và vùng dưới đồi, gây ra sự tiết ra hormone tăng trưởng (GH) và GHRH.

Thử nghiệm lâm sàng: Trong một số thử nghiệm lâm sàng, nó đã được sử dụng để điều trị cho trẻ em có tầm vóc thấp bé và đã đạt được hiệu quả điều trị đáng kể. Nó có thể kích thích tuyến yên tiết ra nhiều hormone tăng trưởng hơn, thúc đẩy sự tăng trưởng và phát triển của trẻ.
Phát triển thuốc: Tiến sĩ Bowers hợp tác với Kaken Pharmaceuticals để phát triển thuốc GHRP-2. Năm 2005, Nhật Bản là quốc gia đầu tiên phê duyệt việc ra mắt sản phẩm dưới tên thương mại "GHRP Kaken 100" để điều trị tình trạng thiếu hụt hormone tăng trưởng như bệnh lùn tuyến yên. Vào năm 2012, FDA Hoa Kỳ cũng đã phê duyệt danh sách của mình và Sella Pharmaceuticals chịu trách nhiệm bán hàng.
Tác dụng sinh lý đa chiều: Với sự đi sâu nghiên cứu, tác dụng sinh lý đa chiều đang dần được bộc lộ. Nó không chỉ thúc đẩy sự tiết hormone tăng trưởng mà còn có nhiều tác dụng khác nhau như điều hòa trao đổi chất, chống{1}}viêm và tối ưu hóa giấc ngủ. Ví dụ, trong mô hình viêm khớp, việc giảm nồng độ IL-6 trong huyết thanh sẽ cải thiện đáng kể các triệu chứng viêm.

Ứng dụng trong lĩnh vực thể hình: Với nhiều nghiên cứu xác nhận tính hiệu quả của nó, ứng dụng của nó đang dần mở rộng từ lĩnh vực y tế sang thị trường thể hình và thể hình. Các vận động viên và những người đam mê thể dục đã phát hiện ra rằng nó có thể trở thành một công cụ phụ trợ quan trọng trong giai đoạn xây dựng cơ bắp bằng cách tăng cường sự thèm ăn và thúc đẩy sự phát triển của cơ bắp. Nó có thể làm tăng nồng độ auxin và IGF-1 trong huyết thanh, tăng cường biểu hiện tín hiệu của mRNA liên quan trong gan và cơ xương, từ đó thúc đẩy quá trình tổng hợp protein và phát triển cơ bắp.
Các ứng dụng trong lĩnh vực chống lão hóa, chẳng hạn như cải thiện giấc ngủ, tăng cường khả năng miễn dịch và phục hồi khớp cũng đã thu hút những người có nhu cầu chống lão hóa. Nó được coi là một loại thuốc chống lão hóa tiềm năng có thể trì hoãn quá trình lão hóa và cải thiện chất lượng cuộc sống.
Lạm dụng và quy định: Tuy nhiên, vấn đề lạm dụng trong lĩnh vực thể dục và chống lão hóa đang dần trở nên nổi bật. Trong Thế vận hội mùa đông Sochi 2014, Cơ quan chống doping thế giới (WADA) sẽ được đưa vào danh sách các chất bị cấm và sẽ tiến hành xét nghiệm cụ thể thông qua công nghệ phân tích nước tiểu. Tuy nhiên, việc sử dụng hợp pháp nó trong các môn thể thao không mang tính cạnh tranh vẫn tiếp tục phát triển.

Triển vọng tương lai (đang thăm dò)