Viên nén Pimobendan

(1) Điều chỉnh độ nhạy ion canxi
Có thể tăng cường độ nhạy cảm của sợi cơ tim với các ion canxi. Các ion canxi đóng một vai trò quan trọng trong quá trình co bóp tế bào cơ tim, vì chúng liên kết với troponin và kích hoạt sự trượt của sợi cơ, từ đó đạt được sự co bóp của cơ tim. Bằng cách điều chỉnh đường truyền tín hiệu liên quan đến ion canxi trong tế bào cơ tim, chúng có thể tạo ra sự co bóp mạnh ngay cả ở nồng độ ion canxi thấp hơn. Tác dụng nhạy cảm canxi này không phụ thuộc vào việc tăng nồng độ ion canxi ngoại bào nên không làm tăng đáng kể mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tránh được nguy cơ thiếu máu cục bộ cơ tim mà các thuốc tăng co bóp cơ tim truyền thống có thể mang lại.

(1) Thư giãn cơ trơn mạch máu
Có tác dụng thư giãn trực tiếp lên tế bào cơ trơn mạch máu. Bằng cách ức chế PDE3 trong tế bào cơ trơn mạch máu và tăng nồng độ cAMP nội bào, cAMP có thể kích hoạt PKA, chất này tiếp tục phosphoryl hóa các protein khác nhau trong tế bào cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn cơ trơn mạch máu và giãn mạch. Tác dụng giãn mạch này có thể làm giảm tải trước và sau tải lên tim, giảm bớt khối lượng công việc và cải thiện chức năng tim. Đối với bệnh nhân suy tim, giãn mạch có thể làm tăng cung lượng tim và làm giảm các triệu chứng như khó thở và phù nề.

(1) Ức chế sự kích thích của hệ thần kinh giao cảm
Có tác dụng ngăn chặn thụ thể beta nhất định và có thể ức chế sự kích thích của hệ thần kinh giao cảm. Khi hệ thần kinh giao cảm bị kích thích, nó sẽ giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như norepinephrine, tác động lên thụ thể beta trong tim và mạch máu, dẫn đến các phản ứng sinh lý như tăng nhịp tim, tăng cường khả năng co bóp cơ tim và co thắt mạch máu. Trong các bệnh tim mạch như suy tim, sự kích thích quá mức của hệ thần kinh giao cảm có thể làm tăng thêm gánh nặng cho tim và thúc đẩy sự tiến triển của bệnh. Bằng cách ngăn chặn thụ thể beta, giảm tác dụng của norepinephrine, giảm nhịp tim và huyết áp, giảm tải cho tim và cải thiện chức năng tim.

(1) Ức chế phì đại cơ tim
Tái cấu trúc tim là một quá trình sinh lý bệnh quan trọng trong sự phát triển của các bệnh tim mạch như suy tim và phì đại cơ tim là một trong những biểu hiện quan trọng của tái cấu trúc tim. Mặc dù phì đại cơ tim có thể bù đắp cho sự suy giảm chức năng tim ở một mức độ nào đó, nhưng phì đại cơ tim lâu dài có thể dẫn đến những hậu quả bất lợi như chết tế bào cơ tim và xơ hóa, làm trầm trọng thêm rối loạn chức năng tim. Ức chế sự phát triển phì đại cơ tim thông qua nhiều cơ chế. Một mặt, tác dụng co bóp tích cực của nó có thể cải thiện chức năng tim, giảm tải cho tim và do đó làm giảm các yếu tố kích thích phì đại cơ tim; Mặt khác, tác dụng ức chế thụ thể beta và giãn mạch của pimobendan có thể làm giảm huyết áp và nhịp tim, giảm tiêu thụ oxy của cơ tim, ức chế sự phát triển và tăng sinh của tế bào cơ tim và trì hoãn quá trình phì đại cơ tim.

(1) Sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu
Trong điều trị suy tim, thuốc lợi tiểu thường được sử dụng kết hợp. Thuốc lợi tiểu có thể làm giảm việc giữ nước và natri trong cơ thể và giảm tải trước của tim bằng cách thúc đẩy bài tiết nước tiểu.viên Pimobendancải thiện hơn nữa chức năng tim bằng cách tăng cường co bóp cơ tim và làm giãn mạch máu. Ứng dụng kết hợp của cả hai có thể hiệp đồng giảm tải cho tim, cải thiện chức năng tim và nâng cao hiệu quả điều trị. Ví dụ, đối với bệnh van hai lá dạng nấm tiền lâm sàng ở chó (tiếng thổi van hai lá tâm thu không có triệu chứng và tim to), sự kết hợp giữa pimobendan và thuốc lợi tiểu như furosemide có thể cải thiện hiệu quả chất lượng cuộc sống và kéo dài tuổi thọ của những con chó bị ảnh hưởng.

(2) Trì hoãn sự tiến triển của bệnh
Tác dụng ức chế tái tạo tim có thể trì hoãn sự tiến triển của các bệnh tim mạch như suy tim. Bằng cách ức chế chứng phì đại cơ tim và cải thiện chức năng tâm trương, nó có thể làm giảm sự tái cấu trúc bất lợi của tim và duy trì cấu trúc và chức năng bình thường. Điều này có ý nghĩa rất lớn trong việc cải thiện-tiên lượng lâu dài của bệnh nhân.

(3) Cải thiện tỷ lệ sống sót của bệnh nhân
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng pimobendan có thể làm giảm tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân suy tim. Các cơ chế nhiều mặt của nó phối hợp với nhau để cải thiện chức năng tim, giảm sự xuất hiện của các biến cố tim mạch và do đó làm tăng tỷ lệ sống sót của bệnh nhân. Trong điều trị bệnh cơ tim giãn nở tiền lâm sàng (không có triệu chứng, được chẩn đoán bằng siêu âm tim với đường kính cuối tâm thu và cuối tâm trương thất trái tăng) ở chó, pimobendan có thể trì hoãn tuổi suy tim hoặc đột tử ở chó và kéo dài thời gian sống sót của chúng.