Bột Adapalenelà một loại thuốc axit retinoic trans với tên hóa học (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n -3- methylbutan -2- Trọng lượng phân tử của nó là 414.49. nó là một chất rắn tinh thể màu vàng nhạt . Nó hòa tan trong các dung môi hữu cơ như acetone, ethyl acetate, metanol và ethanol Chuyển hóa ., nó đạt được hiệu quả của việc làm sạch da bằng cách kích thích tầng hoại tử trên bề mặt để liên tục lột . Được sử dụng chủ yếu để điều trị mụn trứng cá từ trung bình đến nặng, nó có thể giảm hiệu quả bài tiết dầu, ngăn ngừa quá mức keratin hóa của tầng corneum, và đạt được tác dụng của việc điều trị và ngăn ngừa mụn . Thích hợp để điều trị mụn trứng cá đặc trưng bởi mụn trứng cá, sẩn và mụn mủ . nó cũng có thể được sử dụng để điều trị mụn trứng cá trên mặt, ngực và lưng .
|
Công thức hóa học |
C28H28O3 |
|
Khối lượng chính xác |
412 |
|
Trọng lượng phân tử |
413 |
|
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
Hiệu ứng dược lý:
Bột AdapaleneChủ yếu liên quan đến rar, RAR kết hợp với RAR, lực liên kết rất yếu . glutamine chuyển đổi enzyme, có thể ức chế tế bào keratinocytes trong ống nghiệm, có tác dụng ức chế quá trình keratin hóa và có thể điều chỉnh Các hiệu ứng . Hoạt động chống viêm của nó có thể liên quan đến sự can thiệp của nó với chức năng của bạch cầu đa nhân và sự trao đổi chất của axit arachidonic .}
Dược động học:
Adapalene có tính chất hóa học và quang hóa ổn định và không có phản ứng suy giảm khi xâm nhập qua da . in vivo ở chuột cho thấy nồng độ biểu bì của adapalene là 5 × 105mol bã nhờn . Sự xâm nhập của da người thấp và không thể được phát hiện trong máu trong quá trình điều trị .
Sử dụng 1- adamantanol và 4- bromophenol làm nguyên liệu thô, 2- (1- adamantanyl) -4- bromophenol đã được chuẩn bị qua phản ứng alkylation claic; Methyl hóa của 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenol với dimethyl sulfate để thu được 2- (1- adamantalkyl) Chuẩn bị một thuốc thử magiê Grignard cho 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzene methyl ether, Reagent kẽm, và sau đó phản ứng với 6- bromo -2- naphthoic axit methyl ester để thu được 6- [3- ({{21}Bột Adapalenethu được bằng cách xà phòng hóa và thủy phân methyl 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- methoxyphenyl] {{4} naphthoate xúc tác
Dữ liệu độc tính:
Bột Adapalenelà một hợp chất axit retinoic, đã được chứng minh là có các đặc tính chống viêm in vivo và các mô hình viêm in vitro . adapalene có cấu trúc hóa học ổn định và không dễ phân hủy trong không khí và ánh sáng . Không giống như axit retinoic, adapalene không liên kết với các thụ thể tế bào chất liên kết với protein .
Trong xét nghiệm thuốc da được thực hiện với mô hình động vật được thiết lập bởi chuột, người ta đã chứng minh rằng adapalene có thể điều trị mụn trứng cá, và cũng có tác dụng đối với mụn trứng cá và quá trình biệt hóa .
Adapalene vượt trội so với axit retinoic trong phân tích chống viêm tiêu chuẩn in vivo và in vitro . Nó có thể ức chế hóa học của đa hình của con người Quá trình oxy hóa . Điều này cho thấy rằng Adapalene có thể làm giảm bớt phản ứng viêm qua trung gian phản ứng tế bào khi áp dụng cho các khu vực bị ảnh hưởng mụn
LD50 của sản phẩm này được uống ở chuột và chuột lớn hơn 10ml/kg, và lượng thuốc này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ liên quan đến việc uống quá mức vitamin A .}}}}}}}}}}}}}}
Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng sản phẩm này có tác dụng gây ung thư và có nguy cơ tăng tỷ lệ mắc ung thư da khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời . động vật in vivo và các nghiên cứu in vitro cho thấy sản phẩm này không có tác dụng gây đột biến Xảy ra khi Adapalene được sử dụng bằng đường uống bởi chuột và thỏ đến 24 và 48 lần so với tổng liều được khuyến nghị tối đa của con người, tương ứng .
Liều độc hại cấp tính của thuốc này được dùng bằng miệng cho chuột là 10g/kg . Nếu vô tình ăn vào, các biện pháp nên được thực hiện để làm trống đường tiêu hóa trừ khi liều lượng rất nhỏ .
Nếu có phản ứng dị ứng mạnh, việc sử dụng sản phẩm này sẽ được dừng ngay lập tức .
Các phản ứng kích thích như đỏ và cảm giác nóng rát xảy ra ở một số bệnh nhân, có liên quan đến hiệu quả của thuốc . Khi tần số thuốc giảm hoặc dừng, các tác dụng phụ sẽ biến mất .}
Adapalene là một loại thuốc điều trị mụn hiệu quả, nguyên tắc và ứng dụng thuốc của nó có thể được giải thích trong các khía cạnh sau:
Nguyên tắc của gel adapalene
Điều chỉnh sự biệt hóa tế bào:
Adapalene có thể thúc đẩy sự biệt hóa bình thường của các tế bào hình thành keratin, khôi phục sự gia hạn của các tế bào corneum tầng thành bình thường và giảm sự tích lũy của các tế bào bất thường, do đó giúp ngăn ngừa tắc nghẽn lỗ chân lông và giảm tỷ lệ mắc bệnh mụn và mụn .}}}}
Ức chế phản ứng viêm:
Adapalene có đặc tính chống viêm đáng kể, nó có thể ức chế hiệu quả việc giải phóng các chất trung gian gây viêm và giảm đỏ, sưng, đau và các triệu chứng mụn trứng cá khác . Việc sử dụng gel adapalene trong các khu vực bị viêm phát âm có thể làm giảm nhanh
Giảm sản xuất bã nhờn:
Adapalene ức chế sản xuất dầu quá mức bằng cách điều chỉnh chức năng của tuyến bã nhờn, đặc biệt có lợi cho bệnh nhân da dầu . Hiệu ứng kiểm soát dầu vừa phải không chỉ làm giảm mụn trứng cá, mà còn cải thiện độ mịn của da và tình trạng của lỗ chân lông {1}
Cải thiện keratin hóa nang trứng:
Adapalene giúp cải thiện sự tăng cường của sự mở nang, ngăn chặn sự tắc nghẽn nang trứng và tạo điều kiện cho việc xuất viện bã nhờn, làm giảm thêm sự xuất hiện của mụn trứng cá .}
Ức chế propionibacterium acnes: gel adapalene có tác dụng ức chế nhất định đối với propionibacterium acnes, do đó làm giảm sự xuất hiện và sự phát triển của mụn trứng cá .}
|
|
Ứng dụngĐiều trị mụn: gel adapalene là một trong những loại thuốc thường được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, phù hợp với các loại mụn với mụn trứng cá phổ biến, mụn nhọt, sẩn và pustules là biểu hiện chính . Các triệu chứng của mụn trứng cá và thúc đẩy da trở lại trạng thái khỏe mạnh . Điều trị các bệnh về da khác: Ngoài mụn trứng cá, gel Adapalene cũng có thể được sử dụng để điều trị viêm nang trứng, viêm tuyến bã nhờn, Rosacea, lichen planus và các bệnh da khác . |
Ví dụ
Một bệnh nhân bị mụn trứng cá phổ biến làm ví dụ, bệnh nhân có một số lượng lớn mụn nhọt, sẩn và mụn mủ trên mặt, điều này ảnh hưởng nghiêm trọng đến ngoại hình và sự tự tin của anh ta . Giường . Sau một thời gian điều trị, các triệu chứng mụn trứng cá của bệnh nhân đã được cải thiện đáng kể, với số lượng mụn và sẩn giảm dần và pustules dần dần giảm dần
Cần lưu ý rằng mặc dù adapalene có tác dụng đáng kể trong điều trị mụn trứng cá và các bệnh da khác, nhưng vẫn cần phải làm theo hướng dẫn của bác sĩ và chú ý đến thuốc và biện pháp phòng ngừa khi sử dụng nó . Ví dụ, tránh áp dụng thuốc trên các vùng bị hỏng hoặc nhạy cảm để tránh bị kích thích da; Sử dụng nó cùng với các sản phẩm làm sạch nhẹ và kem dưỡng ẩm để duy trì sự cân bằng dầu của da; và tránh phơi nắng và kích thích quá mức của da .
Tóm lại, Adapalene là một loại thuốc điều trị mụn trứng cá hiệu quả, đã được công nhận rộng rãi về nguyên tắc thuốc và ứng dụng
Hành động dược lý và ứng dụng lâm sàng
Các hành động dược lý của Adapalene chủ yếu qua trung gian thông qua sự tương tác của nó với RAR, đặc biệt là rar và rar . bằng cách liên kết với các thụ thể này, adapalene điều chỉnh biểu hiện gen liên quan đến sự khác biệt của keratinocyte, và điều trị tế bào. Viêm và tăng sắc tố sau viêm .
Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh tính ưu việt của Adapalene so với các retinoid trước đó về hiệu quả và khả năng dung nạp . trong một thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát so sánh adapalene 0 . 1% gel với Tretinoin 0 . Vs . 68% - 72,1%) và hiệu quả vượt trội trong việc giảm các tổn thương viêm. Hơn nữa, Adapalene có liên quan đến ít tác dụng phụ hơn, chẳng hạn như ban đỏ, mở rộng và đốt, làm cho nó trở thành một lựa chọn ưa thích cho nhiều bệnh nhân.
Ngoài mụn trứng cá, adapalene đã cho thấy lời hứa trong việc điều trị các tình trạng da liễu khác, bao gồm bệnh vẩy nến và quang hóa . tác dụng chống viêm và chống tăng sinh của nó làm cho nó trở thành một tác nhân điều trị tiềm năng đối với các rối loạn da .
Bột adapalene thể hiện sự tiến bộ đáng kể trong điều trị mụn trứng cá và các điều kiện da liễu khác . Các đặc tính hóa lý độc đáo của nó, cùng với các hành động dược lý mạnh mẽ của nó Vai trò nổi bật trong việc quản lý sức khỏe da .
Các nỗ lực nghiên cứu và phát triển đang diễn ra, kết hợp với những tiến bộ trong các công nghệ xây dựng, có khả năng tăng cường hơn nữa về hiệu quả và hồ sơ an toàn của Adapalene . Khi chúng ta nhìn vào tương lai, Adapalene Powder vẫn là một nền tảng của Da liễu hiện đại, mang lại hy vọng cho hàng triệu cá thể bị ảnh hưởng bởi
Chú phổ biến: Adapalene Powder Cas 106685-40-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán