Pefloxacin mesylate dihydratlà một hợp chất hóa học chủ yếu được sử dụng trong lĩnh vực y tế như một chất kháng khuẩn. Nó thuộc nhóm kháng sinh fluoroquinolone, được biết đến với hoạt tính phổ rộng chống lại cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Dạng cụ thể này, dihydrat, chứa hai phân tử nước kết tinh trên mỗi phân tử pefloxacin mesylate.
Pefloxacin, hoạt chất, hoạt động bằng cách ức chế enzyme DNA gyrase của vi khuẩn, một quá trình thiết yếu cho sự nhân lên của vi khuẩn. Bằng cách phá vỡ cơ chế này, pefloxacin ngăn chặn một cách hiệu quả sự phát triển và nhân lên của vi khuẩn nhạy cảm, từ đó cho phép hệ thống miễn dịch chống lại nhiễm trùng hoặc cho phép cơ thể tự loại bỏ vi khuẩn.
Dạng muối mesylate của pefloxacin tăng cường khả năng hòa tan và độ ổn định của nó, làm cho nó phù hợp hơn với các công thức dược phẩm. Là một chất kháng khuẩn, nó được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, da và mô mềm.
Tuy nhiên, giống như các fluoroquinolone khác, nên thận trọng khi sử dụng do các tác dụng phụ tiềm ẩn như rối loạn tiêu hóa, đau đầu và trong một số trường hợp hiếm gặp, các phản ứng bất lợi nghiêm trọng hơn như viêm gân và đứt gân. Điều quan trọng là phải tuân thủ chặt chẽ lời khuyên y tế và hoàn thành quá trình điều trị theo quy định để tránh sự xuất hiện của các chủng vi khuẩn kháng thuốc.
Tóm lại,pefloxacin mesylate dihydratlà một loại kháng sinh mạnh được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Tính hiệu quả và an toàn của nó làm cho nó trở thành một sự bổ sung có giá trị cho kho các liệu pháp kháng khuẩn, mặc dù cần phải theo dõi thận trọng các tác dụng phụ tiềm ẩn.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C17H20FN3O3 |
|
Khối lượng chính xác |
333.15 |
|
Trọng lượng phân tử |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Chất kháng khuẩn
Cơ chế hoạt động
- Thuộc nhóm kháng sinh fluoroquinolone.
- Nó hoạt động bằng cách ức chế DNA gyrase, một loại enzyme cần thiết cho quá trình sao chép và sao chép DNA của vi khuẩn. Bằng cách phá vỡ chức năng của DNA gyrase, pefloxacin ngăn chặn DNA của vi khuẩn được sao chép và phiên mã đúng cách, dẫn đến chết tế bào vi khuẩn.
Phổ hoạt động
- Pefloxacin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
- Nó đặc biệt hoạt động chống lại các sinh vật như Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Enterobacteriaceae khác và Pseudomonas aeruginosa.
Công dụng trị liệu
- Do hoạt tính kháng khuẩn mạnh nên nó thường được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng và đe dọa tính mạng.
- Nó có thể được kê toa cho các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, da và mô mềm cũng như các hệ thống cơ thể khác.
Nghiên cứu Khoa học & Phát triển Dược phẩm
Dược phẩm trung gian
- Phục vụ như một chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp các hợp chất dược phẩm khác.
- Cấu trúc và đặc tính hóa học độc đáo của nó làm cho nó trở thành nguyên liệu khởi đầu có giá trị để phát triển các chất kháng khuẩn mới.
Nghiên cứu khoa học
- Các nhà nghiên cứu sử dụng nó trong các nghiên cứu khoa học khác nhau để điều tra cơ chế kháng khuẩn, phổ hoạt động và tiềm năng phát triển các chiến lược điều trị mới.
- Nó đã được đề cao trong các tài liệu khoa học, góp phần nâng cao kiến thức trong lĩnh vực bệnh truyền nhiễm và liệu pháp kháng khuẩn.
Giới thiệu về kháng sinh Fluoroquinolones
Fluoroquinolones, một nhóm chất kháng khuẩn tổng hợp, đã cách mạng hóa lĩnh vực trị liệu bằng kháng sinh kể từ khi được phát hiện. Dưới đây là bản tường trình chi tiết về lịch sử khám phá của fluoroquinolones:
- Năm 1962, thuốc quinolone đầu tiên, axit nalidixic, được đưa vào thực hành lâm sàng. Nó được phát hiện như một sản phẩm phụ trong nỗ lực tổng hợp chloroquine của George Y. Lesher tại Viện nghiên cứu Sterling Winthrop ở Hoa Kỳ. Axit nalidixic, mặc dù chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu do khả năng bài tiết qua nước tiểu cao, nhưng phần lớn đã bị loại bỏ do khả dụng sinh học thấp.
- Dựa trên axit nalidixic, sự phát triển của fluoroquinolones bắt đầu. Sự ra đời của các nguyên tử flo đã tăng cường đáng kể hoạt tính kháng khuẩn của các hợp chất này.
- Năm 1974, axit pipemidic, một quinolone thế hệ thứ hai, được tổng hợp. Nó thể hiện phổ hoạt động kháng khuẩn rộng hơn và ít phản ứng bất lợi hơn so với axit nalidixic.
- Fluoroquinolone đầu tiên, norfloxacin, được tổng hợp vào năm 1978. Điều này đánh dấu sự khởi đầu của kỷ nguyên fluoroquinolone, với sự phát triển tiếp theo của nhiều dẫn xuất fluoroquinolone.
Các fluoroquinolone thế hệ thứ ba, bao gồm ciprofloxacin và levofloxacin, xuất hiện vào những năm 1980 và 1990.
- Ciprofloxacin: Được phát hiện vào năm 1981 và được cấp bằng sáng chế bởi Bayer, ciprofloxacin được đưa ra thị trường vào năm 1987. Nó đã chứng tỏ hoạt động mạnh mẽ chống lại nhiều loại vi khuẩn, khiến nó trở thành thuốc trụ cột trong điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn.
- Levofloxacin: Được phát triển bởi Hoechst (nay là Sanofi) và Daiichi Sankyo, levofloxacin được giới thiệu vào năm 1985 tại Đức và 1993 tại Nhật Bản. Đây là một dạng ofloxacin mạnh hơn và ít phản ứng hơn, với phổ hoạt động kháng khuẩn rộng hơn.
Các fluoroquinolone thế hệ thứ tư, như moxifloxacin và gatifloxacin, được giới thiệu vào cuối những năm 1990 và đầu những năm 2000.
- moxifloxacin: Được chấp thuận sử dụng ở nhiều quốc gia khác nhau, moxifloxacin có phạm vi bao phủ rộng và khả năng thâm nhập mô tốt.
- gatifloxacin: Thật không may, gatifloxacin đã bị rút khỏi thị trường Hoa Kỳ và Canada vào năm 2006 do có các báo cáo về hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết nghiêm trọng hoặc gây tử vong.
- Bất chấp sự thành công của fluoroquinolone, những lo ngại về tác dụng phụ, chẳng hạn như kéo dài khoảng QT và rối loạn đường huyết, đã dẫn đến việc tìm kiếm các quinolone không chứa fluoroquinolone.
- Vào cuối những năm 1990, Công ty Hóa chất Toyama đã tổng hợp một loạt quinolone 6-H, thách thức quan niệm thông thường rằng fluoroquinolone phải chứa nhóm 6-fluoro. Các hợp chất như garenoxacin xuất hiện từ nghiên cứu này.
- Một loại thuốc không phải fluoroquinolone đáng chú ý khác là nemonoxacin, được phát triển bởi Procter & Gamble và sau đó được cấp phép cho Công nghệ sinh học TaiGen. Nemonoxacin đã cho thấy hoạt động chống lại tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA), một mầm bệnh đa kháng thuốc đáng kể.
Trường hợp nghiên cứu & triển vọng
Pefloxacin mesylate dihydrathòa tan cao trong nước nhưng hầu như không hòa tan trong rượu, cloroform hoặc ether. Đặc điểm hòa tan này tạo điều kiện thuận lợi cho việc sử dụng và bào chế nó thành các dạng bào chế khác nhau. Các nhà nghiên cứu đã khám phá các chiến lược hòa tan khác nhau để tối ưu hóa khả dụng sinh học và hiệu quả điều trị của nó, bao gồm cả việc sử dụng đồng dung môi và cyclodextrin.
Các nghiên cứu in vivo đã sử dụng nó để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng và đe dọa tính mạng. Những nghiên cứu này liên quan đến việc sử dụng đường uống và trong phúc mạc, làm nổi bật tính linh hoạt của hợp chất này trong nghiên cứu tiền lâm sàng. Mặc dù có đặc tính kháng khuẩn đầy hứa hẹn, pefloxacin vẫn chưa được chấp thuận sử dụng ở Hoa Kỳ nhưng được kê đơn rộng rãi ở Pháp.
Triển vọng chopefloxacin mesylate dihydratđầy hứa hẹn, nhờ hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng và hiệu quả đã được chứng minh trong các mô hình tiền lâm sàng. Các nhà nghiên cứu tiếp tục nghiên cứu tiềm năng của nó trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là trong bối cảnh cuộc khủng hoảng kháng kháng sinh toàn cầu đang leo thang. Cần có những nghiên cứu sâu hơn để khám phá các đặc tính dược động học và dược lực học của nó, cũng như xác định các độc tính và tác dụng phụ tiềm ẩn.
Chú phổ biến: pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán