Procain hydrochloride CAS 51-05-8có thể dùng làm nguyên liệu, vật liệu hóa học trong phòng thí nghiệm. nó là một loại muối tương đối ổn định, thường ở dạng bột tinh thể màu trắng hoặc tinh thể trong suốt không màu. Màu sắc của nó thường bị ảnh hưởng bởi độ tinh khiết hóa học và quá trình sản xuất. Độ hòa tan trong nước khá cao. Nó cũng có thể được hòa tan hoặc phân tán trong một số dung môi hữu cơ, chẳng hạn như ethanol, ether, chloroform và benzen. Điểm nóng chảy của là 154-158 độ . Điểm nóng chảy này có thể được sử dụng như một trong những tiêu chuẩn để phát hiện chất lượng của nó. Nó là một thuốc gây mê tương đối ổn định. Nó có thể được lưu trữ ổn định ở nhiệt độ phòng. Nó cũng có thể chống lại quá trình oxy hóa trong không khí và không bị ảnh hưởng bởi ánh sáng.
|
Công thức hóa học |
C13H21ClN2O2 |
|
Khối lượng chính xác |
272.13 |
|
Trọng lượng phân tử |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13.00; N, 10,27; Ồ, 11 giờ 73 |
|
|
|
|
|
Nó là thuốc gây tê cục bộ và cũng được sử dụng như một loại thuốc không kê đơn để giảm đau nhẹ, chẳng hạn như đau răng. Nó được sử dụng rộng rãi trong ngành y tế vì nó là thuốc gây tê cục bộ an toàn và hiệu quả. Ở đây chúng ta sẽ thảo luận về một số phương pháp tổng hợp nó.
1. Phản ứng giữa axit Para aminobenzoic (PABA) và diethylamine ete
Phương pháp điều chế sản phẩm sớm nhất là phản ứng PABA và diethylamine để tạo thành procain trong điều kiện kiềm. Phương pháp này được Ernest Fourneau và Pierre Refrain phát hiện vào năm 1905.
Đầu tiên, PABA được axit hóa bằng axit sulfuric đậm đặc để tạo thành amit tương ứng, sau đó nó phản ứng với ethylenediamine dưới tác dụng của natri hydroxit để tạo thành bazơ procain. Cuối cùng, bazơ procain được trung hòa bằng dung dịch axit clohydric để thu được sản phẩm.
2. Phản ứng giữa Procainamide và PABA
Procainamide là một loại thuốc hướng tâm thần tiên tiến thu được từ phản ứng sulfonation của Procaine. Do đó, Procaine phản ứng với axit p-Toluenesulfonic và H2SO4 để tạo ra procain mide bị methyl hóa ở vị trí 14 và phản ứng với PABA để tạo ra muối HCL.
|
|
|
|
API tinh khiết (Hoạt chất dược phẩm) chỉ dành cho nghiên cứu khoa học, Chất tiêu chuẩn để phân tích, Nghiên cứu dược động học, xét nghiệm kháng thụ thể, v.v.Procain hydrochloride, Bột kết tinh hoặc tinh thể màu trắng là thuốc gây tê cục bộ, có tác dụng mạnh nhưng ít độc tính và có hiệu quả trong thời gian ngắn. Thực hành lâm sàng chủ yếu sử dụngprocain hcl, bột procain hclđể gây mê thâm nhập và gây mê dẫn truyền. Do khả năng thẩm thấu kém nên nó thường không được sử dụng để gây tê bề mặt.
Tính chất hóa học:
(a) Tính ổn định:
Nó có thể được lưu trữ ổn định ở nhiệt độ và áp suất phòng. Tuy nhiên, nó sẽ đổi màu, phân hủy và mất đặc tính dưới ánh sáng mặt trời và không khí.
(b) Độ hòa tan:
Nó dễ dàng hòa tan trong nước và có độ bay hơi cực thấp. Nó cũng có thể hòa tan trong một số dung môi hữu cơ như metanol và etanol. Khi độ hòa tan là 25 độ, cứ 100ml nước có 8,8g sản phẩm.
(c) Giá trị PH:
Dung dịch nước của nó có tính axit yếu, có giá trị pH xấp xỉ 3.0-5.0.
(d) Tính oxi hóa - khử:
Nó có màu xanh khi có các cation như Fe3+và Cu2+. Nó cũng có thể bị oxy hóa bởi các thuốc thử như thuốc thử đau mắt hột HI, HNO3, FeCl3, thuốc thử Molisch, v.v. và đun nóng trong điều kiện kiềm để tạo thành chất màu tím.
(e) Pha loãng:
Độ pha loãng của dung dịch sản phẩm tăng dần nhưng không thể phân hủy.
(f) Độ kiềm:
Nó có tính axit yếu và có thể phân hủy thành các ion hydro và các phân tử axit clohydric ổn định với số mol bằng nhau.
(g) Tính không ổn định:
Nó có những yêu cầu nghiêm ngặt về sự ổn định. Nó phải được bảo quản trong môi trường kín, chống ẩm, chống ánh sáng và tránh tiếp xúc với dung môi kiềm, ion kim loại và chất oxy hóa.
thanh tra
Độ axit:
Lấy {{0}}.40g sản phẩm này, hòa tan trong 10mL nước và thêm 1 giọt dung dịch chỉ thị đỏ metyl. Nếu nó chuyển sang màu đỏ, thêm 0,20mL chất chuẩn độ natri hydroxit (0,02mol/L), chủng sẽ chuyển sang màu cam.
Sự rõ ràng của giải pháp:
Lấy 2.0g sản phẩm này và hòa tan trong 10mL nước. Giải pháp phải rõ ràng.
Axit aminbenzoic:
được xác định bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao (Quy tắc chung 0512).
Giải pháp thử nghiệm:
Lấy sản phẩm này, cân chính xác, hòa tan trong nước và pha loãng định lượng để chuẩn bị dung dịch chứa 0,2 mg mỗi 1mL.
Giải pháp tham khảo:
Lấy một lượng chất đối chiếu axit para aminobenzoic thích hợp, cân chính xác, hòa tan trong nước và pha loãng định lượng để chuẩn bị dung dịch chứa khoảng 1 µg/1mL.
Giải pháp phù hợp hệ thống:
Lấy 1mL dung dịch thử và 9mL dung dịch đối chiếu, trộn đều.
Phương pháp đo:
Đo chính xác dung dịch thử và dung dịch đối chứng, bơm riêng biệt vào máy sắc ký lỏng và ghi lại sắc ký đồ.
Giảm cân khô:
Lấy sản phẩm này và sấy khô ở nhiệt độ 105 độ C đến khối lượng không đổi, với mức giảm trọng lượng không quá 0,5% (Quy tắc chung 0831).
Đốt cặn:
Lấy 1.0g sản phẩm này và kiểm tra theo luật (Quy tắc chung 0841). Dư lượng còn lại không được vượt quá 0,1%.
Giới hạn:
Nếu trên sắc ký đồ của dung dịch thử có các pic sắc ký có cùng thời gian lưu với pic của axit para aminobenzoic thì diện tích pic không được vượt quá 0,5%, tính theo phương pháp ngoại chuẩn.
Dịch vụ trực tuyến 24H
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Vận chuyển toàn cầu
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Điều kiện sắc ký:
Silica gel liên kết với Octadecylsilane được sử dụng làm chất độn và dung dịch {{0}}.05mol/L kali dihydrogen photphat chứa 0,1% natri heptanesulfonate (được điều chỉnh đến pH 3,0 bằng axit photphoric) - metanol (68:32) được sử dụng làm pha động. Bước sóng phát hiện là 279nm và thể tích tiêm là 10 µL.
Yêu cầu về sự phù hợp của hệ thống:
Trong sắc ký đồ của dung dịch phù hợp hệ thống, số đĩa lý thuyết được tính toán dựa trên pic của axit para aminobenzoic không được nhỏ hơn 2000 và mức độ phân tách giữa đỉnh procain và đỉnh axit para aminobenzoic phải lớn hơn 2.0.
Muối sắt:
Lấy cặn còn sót lại dưới cặn đánh lửa, thêm 2mL axit clohydric, cho bay hơi trên nồi cách thủy, thêm 4mL axit clohydric loãng, hòa tan ở nhiệt độ thấp, thêm 30mL nước và 5{{ 7}}mg amoni persulfate và kiểm tra theo quy tắc chung 0807. So với dung dịch đối chứng được làm từ 1,0mL dung dịch sắt tiêu chuẩn thì không được sâu hơn (0,001%).
Procain hydrochlorideThuộc về thuốc gây tê cục bộ ester, có tác dụng gây tê cục bộ, chống viêm, chống thấp khớp, giãn mạch, chống loạn nhịp tim và các tác dụng khác. Nó chủ yếu được sử dụng trong thực hành lâm sàng để gây mê xâm nhập, gây mê khối, gây tê cột sống thắt lưng, v.v.
Thuộc loại thuốc gây tê cục bộ ester, nó có tác dụng gây mê nhanh và tốt, đồng thời có tác dụng ngăn chặn các mô thần kinh ở nhiều bộ phận khác nhau. Do đó, nó thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng để gây tê thâm nhiễm cục bộ, gây mê dẫn truyền, gây tê tủy sống, v.v.
Thuộc loại thuốc gây tê cục bộ ester, nó có tác dụng chống viêm và có thể ngăn chặn các phản ứng viêm. Nó thường được sử dụng lâm sàng để giảm các triệu chứng như đau răng, nhức đầu, đau dây thần kinh và đau khớp.
Nó cũng có tác dụng chống thấp khớp, có thể ức chế các yếu tố gây viêm trong cơ thể bệnh nhân, từ đó làm giảm các triệu chứng như đau khớp và sưng tấy do viêm khớp dạng thấp.
Nó có thể tác động trực tiếp lên cơ trơn mạch máu, làm giãn mạch máu, tăng lưu lượng máu, cải thiện vi tuần hoàn và thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng để điều trị các triệu chứng chóng mặt và đau đầu do bệnh mạch máu não thiếu máu cục bộ, bệnh mạch máu ngoại biên, v.v.
Nó cũng có tác dụng chống loạn nhịp tim, có thể ức chế hệ thần kinh trung ương và làm giảm các triệu chứng như đánh trống ngực, tức ngực và chóng mặt do rối loạn nhịp tim.
Cần lưu ý sử dụng các loại thuốc trên phải có sự hướng dẫn của bác sĩ, không nên sử dụng mù quáng để tránh phản ứng phụ, tổn hại cho cơ thể. Ngoài ra, nên chống chỉ định đối với những bệnh nhân bị dị ứng thuốc gây tê cục bộ, rối loạn chức năng gan, thận, v.v.
Procain hydrochloride, như một loại thuốc gây tê cục bộ cổ điển, có cơ chế hoạt động phức tạp và chính xác liên quan đến nhiều hệ thống sinh lý và tương tác phân tử.
Là một chất gây tê cục bộ bằng ester, tác dụng gây tê cục bộ của nó chủ yếu đạt được bằng cách ngăn chặn sự dẫn truyền của các sợi thần kinh. Cơ chế cụ thể như sau:
(1) Thâm nhập màng tế bào thần kinh: Các phân tử Procaine dựa vào nồng độ gradient để khuếch tán qua màng tế bào thần kinh, đây là bước đầu tiên trong tác dụng gây mê của chúng.
(2) Phong tỏa kênh ion natri: Sau khi vào tế bào thần kinh, Procaine liên kết có chọn lọc với các kênh ion natri trên màng tế bào, ngăn chặn dòng ion natri đi vào. Ion natri là ion chủ yếu để tạo ra và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh, dòng chảy bên trong của chúng bị cản trở, dẫn đến tăng ngưỡng kích thích của tế bào thần kinh và mất tính dễ bị kích thích và dẫn điện.
(3) Phong tỏa truyền thông tin: Vì việc tạo ra và lan truyền các xung thần kinh phụ thuộc vào dòng ion natri xuyên màng, Procaine ngăn chặn hiệu quả việc truyền xung thần kinh bằng cách chặn các kênh ion natri, đạt được hiệu quả gây tê cục bộ.
Tác động lên hệ thần kinh trung ương
Tác động lên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ đến liều lượng thuốc, cụ thể được biểu hiện như:
(1) Tác dụng ức chế: Ở liều thông thường, Procaine chủ yếu có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Bệnh nhân có thể có biểu hiện an thần, ngưỡng đau tăng cao và thậm chí hôn mê hoặc hôn mê. Tác dụng ức chế này giúp giảm bớt lo lắng và đau đớn của bệnh nhân, đồng thời cải thiện sự thoải mái khi phẫu thuật hoặc điều trị.
(2) Tác dụng kích thích: Khi tăng liều lượng thuốc, tác dụng ức chế của procain đối với hệ thần kinh trung ương có thể dần dần yếu đi, thậm chí chuyển thành tác dụng kích thích. Bệnh nhân có thể trải qua trạng thái phấn khích, hưng cảm và trong trường hợp nghiêm trọng có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi như co giật. Vì vậy, khi sử dụng Procaine phải kiểm soát liều lượng chặt chẽ, tránh sử dụng quá mức.
Tác động lên hệ tim mạch còn liên quan mật thiết đến liều lượng dùng thuốc, cụ thể được biểu hiện như:
(1) Thay đổi nhịp tim và huyết áp: có thể kích thích hệ thần kinh giao cảm, làm tăng nhịp tim và huyết áp. Tuy nhiên, khi tăng liều thuốc, nó có thể ức chế sự giãn nở mạch máu ngoại biên, dẫn đến giảm huyết áp. Mối quan hệ giữa liều lượng và phản ứng phức tạp này đòi hỏi các bác sĩ phải theo dõi chặt chẽ sự thay đổi nhịp tim và huyết áp của bệnh nhân khi sử dụng Procaine.
(2) Tác dụng chống loạn nhịp: Nó cũng có tác dụng chống loạn nhịp. Nó có thể làm giảm sự xuất hiện của chứng loạn nhịp tim bằng cách ngăn chặn sự truyền xung thần kinh và ức chế tính dễ bị kích thích của tế bào cơ tim. Tuy nhiên, chức năng này cần được sử dụng hợp lý dưới sự hướng dẫn của bác sĩ để tránh xảy ra các phản ứng phụ.
Tác dụng phong tỏa thần kinh cơ
Sự ức chế cạnh tranh của các thụ thể acetylcholine trên màng bản cuối vận động dẫn đến việc truyền xung thần kinh đến các tế bào cơ không hiệu quả, dẫn đến phong tỏa thần kinh cơ. Tác dụng này giúp giảm căng cơ và đau khi phẫu thuật, đồng thời cải thiện sự trơn tru của quá trình phẫu thuật. Tuy nhiên, cần lưu ý tác dụng ức chế thần kinh cơ của Procaine có thể dẫn đến các phản ứng bất lợi như yếu cơ hoặc liệt ở người bệnh, do đó cần theo dõi chặt chẽ sự thay đổi chức năng cơ trong quá trình sử dụng.
Chú phổ biến: Procaine hydrochloride cas 51-05-8, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán