Bột procaincó thể dùng làm nguyên liệu, vật liệu hóa học trong phòng thí nghiệm. Những đặc tính vật lý này giúp mô tả độ tinh khiết và cấu trúc trạng thái rắn của nó. Điện tích trung hòa nên không có ưu điểm về lực tĩnh điện và lực đẩy. Điều này hạn chế tiềm năng của nó trong các ứng dụng công nghệ. Nó là một hợp chất bất đối có cả đặc tính thuận tay trái và tay phải. Hoạt động quang học này là do trung tâm trị liệu trong phân tử của nó. Phép quay của phép quay trái là -14.3 độ và phép quay của phép quay phải là +13.9 độ . Nó có độc tính thấp. Khi sử dụng đúng liều lượng, nó thường là thuốc gây mê an toàn. Tuy nhiên, sử dụng quá mức hoặc sử dụng sai có thể dẫn đến phản ứng độc hại, kể cả tử vong. Nhìn chung, là một loại thuốc gây mê, việc nghiên cứu các đặc tính vật lý của nó là rất quan trọng cho ứng dụng và sản xuất của nó, đồng thời những đặc điểm này cũng sẽ đóng một vai trò quan trọng trong lĩnh vực công nghệ và y học.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| điểm nóng chảy | 61 độ |
| điểm sôi | 378,78 độ (ước tính sơ bộ) |
| Tỉ trọng | 1,0604 (ước tính sơ bộ) |
| chỉ số khúc xạ | 1,5430 (ước tính) |
Procaine hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế dòng ion natri đi vào từ các kênh natri điện áp trong màng tế bào của tế bào thần kinh ở dây thần kinh ngoại biên. Khi dòng ion natri đi vào bên trong bị gián đoạn, điện thế hoạt động không thể xảy ra và do đó tín hiệu bị ức chế. Vị trí thụ thể được cho là nằm ở phần tế bào chất (bên trong) của kênh natri. Prcaine cũng có khả năng liên kết hoặc đối kháng chức năng của thụ thể N-methyl-D-aspartate (NMDA) cũng như acetylcholine loại nicotinic. thụ thể và 5-phức hợp kênh ion-thụ thể hydroxytryptamine.Procaine là chất ức chế giải phóng canxi do canxi và caffeine gây ra trong nhiều loại chế phẩm cơ bắp.0.5 mMProcaine ngăn chặn mạng lưới sarcoplasmic Ca trong lớp lipid kép riêng lẻProcaine có thể được sử dụng như một chất khử methyl DNA với tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư ở người.
{{0}}.5 mMProcaine có thể giảm 40% DNA methylcytosine trong dòng tế bào ung thư vú MCF-7.Procaine cũng có thể liên kết với DNA giàu CpG và các trình tự CpG được methyl hóa dày đặc bằng demethylate, dẫn đến sự phục hồi biểu hiện gen của các gen đã bị bất hoạt về mặt di truyền. Điều trị bằng Procaine (0,5 mM) làm tăng tế bào ở pha M chỉ số phân bào. Điều trị bằng Prcaine (1 mM) làm giảm sự tăng sinh tế bào khoảng ~40%. Prcaine ảnh hưởng đến hình dạng và khả năng biến dạng của hồng cầu.45 mMProcaine gần như ngăn chặn hoàn toàn quá trình chuyển đổi hồng cầu dạng đĩa-spiny liên quan đến sự suy giảm ATP. Nồng độ tương tự của Procaine đã bình thường hóa sự kết dính và lọc tế bào bị suy giảm ATP, nhưng không ảnh hưởng đến thể tích tế bào, độ dễ bị thẩm thấu hoặc thành phần cation đơn trị.
Phương pháp tổng hợp
Bột procain, tên hóa học là 4-axit aminobenzoic 2-(diethylamino)ethyl ester hydrochloride. Quá trình tổng hợp Procaine thường bao gồm một số bước, chủ yếu sử dụng axit p-nitrobenzoic làm nguyên liệu ban đầu. Dưới đây là lộ trình tổng hợp chi tiết:
Bước 1: Điều chế Nitrocain
- Nguyên liệu thô: axit p-nitrobenzoic, diethylaminoetanol, xylene (làm dung môi và chất xúc tác), và chất chống tạo bọt.
- Thủ tục:
Trong bình ba cổ được trang bị nhiệt kế, bình tách nước và bình ngưng hồi lưu, thêm axit p-nitrobenzoic, diethylaminoetanol, xylene và chất chống tạo bọt.
Đun nóng hỗn hợp trong điều kiện hồi lưu (nhiệt độ bể dầu khoảng 180 độ, nhiệt độ bên trong khoảng 145 độ) trong một khoảng thời gian (thường là 6 giờ) để xảy ra phản ứng este hóa.
Loại bỏ liên tục nước hình thành trong quá trình este hóa (phản ứng thuận nghịch) bằng cách chưng cất đẳng phí với xylen.
Sau phản ứng, làm nguội hỗn hợp và đổ vào bình nón để tách chất rắn.
Chưng cất xylene dư dưới áp suất giảm, hòa tan cặn trong axit clohydric 3% và lọc để loại bỏ axit p-nitrobenzoic không phản ứng. Dịch lọc chứa nitrocain được giữ lại để sử dụng tiếp.
Bước 2: Khử Nitrocaine thành Aminoester
- Nguyên liệu thô: Dung dịch nitrocain, bột sắt, natri hydroxit và axit clohydric.
- Thủ tục:
Chuyển dung dịch nitrocain vào bình ba cổ có khuấy và kiểm soát nhiệt độ.
Điều chỉnh độ pH đến 4.0-4.2 bằng dung dịch natri hydroxit 20%.
Dần dần thêm bột sắt vào từng phần nhỏ trong khi duy trì nhiệt độ dưới 70 độ (có thể cần làm mát).
Cho phép phản ứng khử tiếp tục trong 2 giờ ở 40-45 độ .
Axit hóa dung dịch bằng axit clohydric đến pH 5, sau đó điều chỉnh pH về 7.8-8.0 bằng dung dịch natri sunfua bão hòa để kết tủa muối sắt.
Lọc hỗn hợp, rửa kết tủa và axit hóa dịch lọc một lần nữa đến pH 6.
Xử lý dung dịch bằng than hoạt tính, lọc và kiềm hóa bằng natri hydroxit 20% đến pH 9.5-10.5 để kết tủa aminoester (Bazơ Prcaine).
Bước 3: Hình thành Procaine Hydrochloride
- Nguyên liệu thô: Cơ sở Procaine, axit clohydric đậm đặc và dung môi kết tinh lại tùy chọn.
- Thủ tục:
Hòa tan bazơ Procaine trong nước và thêm từng giọt axit clohydric đậm đặc cho đến khi độ pH đạt 5,5.
Đun nóng dung dịch đến 60 độ và thêm muối bão hòa. Tùy ý, thêm chất chống oxy hóa như natri hydrosulfite và đun nóng đến 65-70 độ để lọc nóng.
Làm nguội dịch lọc đến nhiệt độ kết tinh, lọc tinh thể và rửa bằng etanol lạnh.
Làm khô tinh thể để thu được Procaine Hydrochloride.
Để tinh chế thêm, hòa tan sản phẩm thô trong nước cất, thêm than hoạt tính, lọc nóng và làm nguội để kết tinh. Rửa tinh thể và sấy khô để thu được sản phẩm cuối cùng.
API nguyên chất (Hoạt chất dược phẩm) chỉ dành cho nghiên cứu khoa học, Chất tiêu chuẩn để phân tích, nghiên cứu dược động học, xét nghiệm kháng thụ thể, v.v. Còn được gọi là "novocain", thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng. Bột tinh thể hoặc tinh thể màu trắng, hòa tan trong nước. cácsử dụng procainlàtiêm procain, điều trị bằng procain,v.v. Thêm một lượng nhỏ epinephrine vào thuốc tiêm có thể kéo dài thời gian tác dụng.
Procaine không chỉ là thuốc gây tê cục bộ mà còn được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiều bệnh ở các khoa lâm sàng. Ứng dụng lâm sàng trong nhi khoa: điều trị bệnh ho gà. Ứng dụng lâm sàng trong da liễu: điều trị bệnh herpes zoster, điều trị ban xuất huyết dị ứng, ngứa, viêm da thần kinh. Ứng dụng lâm sàng trong sản phụ khoa: điều trị đẻ khó cổ tử cung, điều trị phù nề cổ tử cung, tác dụng oxytocin. Ứng dụng lâm sàng trong khoa tiêu hóa (điều trị viêm tụy). Ứng dụng lâm sàng khoa hô hấp: điều trị ho ra máu.
Chất lượng & Phân tích
ổn định nhiệt
Độ ổn định nhiệt tương đối trung bình, nhiệt độ phân hủy nhiệt khoảng 350 độ C. Điều này có thể dẫn đến dễ bị phân hủy và giải phóng khí độc trong quá trình gia nhiệt.
Suy thoái nhiệt là phản ứng hóa học của thuốc trong điều kiện nhiệt độ cao do tác động của năng lượng nhiệt, phân hủy thành monome hoặc các chất khác, dẫn đến giảm chất lượng thuốc. Cơ chế phân hủy nhiệt chủ yếu là khử carboxyl của các nhóm carboxyl và phá vỡ các vòng epoxy.
Nhóm carboxyl trong Procaine rất dễ bị khử carboxyl do môi trường axit gây ra. Trong điều kiện nhiệt độ cao, vòng epoxy cũng sẽ bị vỡ và hai nhóm cuối sẽ thoát ra ngoài, trong khi một nhóm metyl phản ứng với nhóm hydroxyl tạo thành tạp chất phân tử.
Việc xác định độ ổn định nhiệt có thể được thực hiện bằng cách sử dụng phân tích nhiệt trọng lượng. Phương pháp này phù hợp để xác định độ ổn định nhiệt của thuốc và có thể xác định các thông số như nhiệt độ phân hủy, tốc độ giảm khối lượng và các thông số động học phân hủy của thuốc. Thông thường, mẫu thuốc được đặt trong một đĩa đo bằng nhôm đã được cân, sau đó được gia nhiệt với tốc độ gia nhiệt không đổi, tốc độ dòng không đổi và tốc độ dòng khí trơ ổn định. Nhiệt độ phân hủy được đo bằng cách ghi lại khối lượng hao hụt trong quá trình phân hủy.
Ngoài ra, độ ổn định nhiệt cũng có thể được đánh giá bằng cách ảnh hưởng đến hiệu quả của nó. Nói chung, thuốc có độ ổn định nhiệt tốt sẽ có hiệu quả tốt hơn nhiều. Do đó, độ ổn định nhiệt của thuốc có thể được đánh giá bằng cách kiểm tra những thay đổi dược lý của nó sau khi xử lý ở nhiệt độ cao.
Độ ổn định nhiệt bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau. Ví dụ, rất dễ thực hiện quá trình khử carboxyl trong điều kiện axit; Ở nhiệt độ cao, vòng epoxy cũng có thể bị vỡ, dẫn đến quá trình nhiệt phân thuốc. Ngoài ra, các yếu tố như oxy, nước và ánh sáng mặt trời cũng có thể ảnh hưởng đến độ ổn định nhiệt trong quá trình bảo quản lâu dài.
Có một số phương pháp để cải thiện độ ổn định nhiệt:
(1) Tránh sử dụng nhiệt độ quá cao.
(2) Sử dụng một số chất phụ gia, chẳng hạn như canxi hydroxit, để tăng độ ổn định nhiệt.
(3) Tăng cường bảo vệ trong quá trình bảo quản, chẳng hạn như bảo quản thuốc ở điều kiện khô ráo, thoáng mát.
(4) Sử dụng công thức có chứa chất ổn định để nâng cao độ ổn định của chất lượng thuốc.
độ hòa tan
Procain dễ tan trong nước và metanol, ít tan trong etanol và cloroform, nhưng không tan trong benzen hoặc diclometan. Độ hòa tan của thuốc này trong nước là 1g và có thể hòa tan trong 100mL nước.
Độ hòa tan rất quan trọng trong việc nghiên cứu các tính chất hóa học và vật lý của chất. Nó là một loại thuốc có tính axit yếu với giá trị pKa là 8,9. Độ hòa tan trong nước phụ thuộc vào nhiệt độ, nhiệt độ càng cao thì độ hòa tan càng cao. Độ hòa tan trong nước là 1 g/mL ở 20 độ, nhưng khoảng 7 g/mL ở 40 độ, có thể được mô tả bằng đường cong hòa tan.
Độ hòa tan của Procaine cũng bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác, chẳng hạn như giá trị pH của dung môi, cường độ ion và nồng độ. Trong điều kiện có tính axit, Procain dễ hòa tan hơn. Do đó, khi điều chế Procaine hydrochloride, trước tiên Procaine có thể được hòa tan trong dung dịch nước axit clohydric, sau đó có thể kết tủa hydrochloride.
Ngoài nước, nó còn có thể hòa tan trong các dung môi thông thường khác. Các dung môi hữu cơ như axeton, metanol và cloroform cũng có thể được sử dụng để hòa tan procain. Tuy nhiên, độ hòa tan trong các dung môi khác nhau là khác nhau. Ví dụ, nó có độ hòa tan cao hơn trong axeton và độ hòa tan thấp hơn trong nước. Trong những tình huống nhất định, các dung môi khác nhau có thể được lựa chọn khi cần thiết để dễ sử dụng.
Bởi vìbột procainlà một loại thuốc, độ hòa tan của nó cũng rất quan trọng trong ngành dược phẩm và các ứng dụng lâm sàng. Trong quá trình sản xuất cần hòa tan thuốc vào chất mang phù hợp để bào chế được nhiều dạng bào chế khác nhau như thuốc tiêm, thuốc uống, thuốc bọc đường... Đồng thời, các yếu tố ảnh hưởng đến khả năng hòa tan của Procaine cũng bao gồm kích thước hạt, hình thái và khuyết tật tinh thể. Các yếu tố này cũng cần xem xét đến các yếu tố sản xuất như độ hòa tan, năng suất để đảm bảo hiệu quả sản xuất và sử dụng.
Chú phổ biến: bột procain cas 59-46-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán