Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột Procaine cas 59-46-1 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn bột Procaine chất lượng cao số lượng lớn cas 59-46-1 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Bột procaincó thể dùng làm nguyên liệu, vật liệu hóa học trong phòng thí nghiệm. Các đặc tính vật lý này giúp mô tả độ tinh khiết và cấu trúc trạng thái rắn-của nó. Điện tích trung hòa nên không có ưu điểm về lực tĩnh điện và lực đẩy. Điều này hạn chế tiềm năng của nó trong các ứng dụng công nghệ. Nó là một hợp chất bất đối có cả thuộc tính thuận tay trái và thuận tay phải. Hoạt động quang học này là do trung tâm trị liệu trong phân tử của nó. Góc quay của góc quay bên trái là -14,3 độ và góc quay của góc quay bên phải là+13.9 độ . Nó có độc tính thấp. Khi sử dụng đúng liều lượng, nó thường là thuốc gây mê an toàn. Tuy nhiên, sử dụng quá mức hoặc sử dụng sai có thể dẫn đến phản ứng độc hại, bao gồm cả tử vong. Nhìn chung, là một loại thuốc gây mê, việc nghiên cứu các đặc tính vật lý của nó là rất quan trọng cho ứng dụng và sản xuất của nó, đồng thời những đặc điểm này cũng sẽ đóng một vai trò quan trọng trong lĩnh vực công nghệ và y học.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| điểm nóng chảy | 61 độ |
| điểm sôi | 378,78 độ (ước tính sơ bộ) |
| Tỉ trọng | 1,0604 (ước tính sơ bộ) |
| chỉ số khúc xạ | 1,5430 (ước tính) |
Procaine hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế dòng ion natri đi vào bên trong từ kênh natri-có điện áp trong màng tế bào của tế bào thần kinh ở dây thần kinh ngoại biên. Khi dòng ion natri đi vào bên trong bị gián đoạn, điện thế hoạt động không thể xảy ra và do đó tín hiệu bị ức chế. Vị trí thụ thể được cho là nằm ở phần tế bào chất (bên trong) của kênh natri. Prcaine cũng có khả năng liên kết hoặc đối kháng chức năng của các thụ thể N-methyl-D-aspartate (NMDA) cũng như các thụ thể acetylcholine loại nicotinic-và phức hợp kênh ion 5-hydroxytryptamine-. Prcaine là một chất ức chế canxi- và sự giải phóng canxi do caffeine gây ra trong nhiều loại chế phẩm cơ khác nhau. 0,5 mMProcain ngăn chặn mạng lưới cơ tương Ca trong các lớp lipid kép riêng lẻProcaine có thể được sử dụng như một chất khử methyl DNA với tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư ở người.
0,5 mMProcaine có thể làm giảm 40% DNA 5-methylcytosine trong dòng tế bào ung thư vú MCF-7.Procaine cũng có thể liên kết với DNA được làm giàu CpG-và các chuỗi CpG được methyl hóa dày đặc demethylate, dẫn đến sự phục hồi biểu hiện gen của các gen đã bị im lặng về mặt di truyền. Điều trị bằng Prcaine (0,5 mM) làm tăng tế bào ở Chỉ số phân bào pha M-. Điều trị bằng Prcaine (1 mM) làm giảm sự tăng sinh tế bào khoảng ~40%. Prcaine ảnh hưởng đến hình dạng và khả năng biến dạng của hồng cầu.45 mMProcaine gần như ngăn chặn hoàn toàn quá trình chuyển đổi hồng cầu dạng đĩa-spin liên quan đến sự suy giảm ATP. Nồng độ tương tự của Procaine đã bình thường hóa sự kết dính và lọc tế bào bị suy giảm ATP, nhưng không ảnh hưởng đến thể tích tế bào, độ dễ bị thẩm thấu hoặc thành phần cation đơn trị.
Phương pháp tổng hợp
Bột procain, tên hóa học là 4-axit aminobenzoic 2-(diethylamino)ethyl ester hydrochloride. Quá trình tổng hợp Procaine thường bao gồm một số bước, chủ yếu sử dụng axit p-nitrobenzoic làm nguyên liệu ban đầu. Dưới đây là lộ trình tổng hợp chi tiết:
Bước 1: Điều chế Nitrocain
- Nguyên liệu thô: p-axit nitrobenzoic, diethylaminoetanol, xylene (dưới dạng dung môi và chất xúc tác) và chất chống tạo bọt.
- Thủ tục:
Trong bình ba cổ có nhiệt kế, thiết bị tách nước và bình ngưng hồi lưu, thêm p-axit nitrobenzoic, diethylaminoetanol, xylene và chất chống tạo bọt.
Đun nóng hỗn hợp trong điều kiện hồi lưu (nhiệt độ bể dầu khoảng 180 độ, nhiệt độ bên trong khoảng 145 độ) trong một khoảng thời gian (thường là 6 giờ) để xảy ra phản ứng este hóa.
Loại bỏ liên tục nước hình thành trong quá trình este hóa (phản ứng thuận nghịch) bằng cách chưng cất đẳng phí với xylene.
Sau phản ứng, làm nguội hỗn hợp và đổ vào bình nón để tách chất rắn.
Chưng cất xylene dư dưới áp suất giảm, hòa tan cặn trong axit clohydric 3% và lọc để loại bỏ axit p-nitrobenzoic không phản ứng. Dịch lọc chứa nitrocain được giữ lại để sử dụng tiếp.
Bước 2: Khử Nitrocaine thành Aminoester
- Nguyên liệu thô: Dung dịch nitrocain, bột sắt, natri hydroxit và axit clohydric.
- Thủ tục:
Chuyển dung dịch nitrocain vào bình ba{0} cổ có khuấy và kiểm soát nhiệt độ.
Điều chỉnh pH về 4,0-4,2 bằng dung dịch natri hydroxit 20%.
Dần dần thêm bột sắt vào từng phần nhỏ trong khi duy trì nhiệt độ dưới 70 độ (có thể cần phải làm mát).
Cho phép phản ứng khử tiếp tục trong 2 giờ ở 40-45 độ.
Axit hóa dung dịch bằng axit clohydric đến pH 5, sau đó điều chỉnh pH đến 7,8-8,0 bằng dung dịch natri sunfua bão hòa để kết tủa muối sắt.
Lọc hỗn hợp, rửa kết tủa và axit hóa dịch lọc một lần nữa đến pH 6.
Xử lý dung dịch bằng than hoạt tính, lọc và kiềm hóa bằng natri hydroxit 20% đến pH 9,5-10,5 để kết tủa aminoester (Bazơ Prcaine).
Bước 3: Hình thành Procaine Hydrochloride
- Nguyên liệu thô: Cơ sở Procaine, axit clohydric đậm đặc và dung môi kết tinh lại tùy chọn.
- Thủ tục:
Hòa tan bazơ Procaine trong nước và thêm từng giọt axit clohydric đậm đặc cho đến khi độ pH đạt 5,5.
Đun nóng dung dịch đến 60 độ và thêm muối bão hòa. Tùy chọn, thêm chất chống oxy hóa như natri hydrosulfite và đun nóng đến 65-70 độ để lọc nóng.
Làm nguội dịch lọc đến nhiệt độ kết tinh, lọc tinh thể và rửa bằng etanol lạnh.
Làm khô tinh thể để thu được Procaine Hydrochloride.
Để tinh chế thêm, hòa tan sản phẩm thô trong nước cất, thêm than hoạt tính, lọc nóng và làm nguội để kết tinh. Rửa tinh thể và sấy khô để thu được sản phẩm cuối cùng.
API nguyên chất (Hoạt chất dược phẩm) chỉ dành cho nghiên cứu khoa học, Chất tiêu chuẩn để phân tích, nghiên cứu dược động học, xét nghiệm kháng thụ thể, v.v. Còn được gọi là "novocain", thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng. Bột tinh thể hoặc tinh thể màu trắng, hòa tan trong nước. cácsử dụng procainlàtiêm procain, điều trị bằng procain,v.v. Thêm một lượng nhỏ epinephrine vào thuốc tiêm có thể kéo dài thời gian tác dụng.
Procaine không chỉ là thuốc gây tê cục bộ mà còn được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiều bệnh ở các khoa lâm sàng. Ứng dụng lâm sàng trong nhi khoa: điều trị bệnh ho gà. Ứng dụng lâm sàng trong da liễu: điều trị bệnh herpes zoster, điều trị ban xuất huyết dị ứng, ngứa, viêm da thần kinh. Ứng dụng lâm sàng trong sản phụ khoa: điều trị đẻ khó cổ tử cung, điều trị phù nề cổ tử cung, tác dụng oxytocin. Ứng dụng lâm sàng trong khoa tiêu hóa (điều trị viêm tụy). Ứng dụng lâm sàng khoa hô hấp: điều trị ho ra máu.
Chất lượng & Phân tích
ổn định nhiệt
Độ ổn định nhiệt tương đối trung bình, nhiệt độ phân hủy nhiệt khoảng 350 độ C. Điều này có thể dẫn đến dễ bị phân hủy và giải phóng khí độc trong quá trình gia nhiệt.
Suy thoái nhiệt là phản ứng hóa học của thuốc trong điều kiện nhiệt độ cao do tác động của năng lượng nhiệt, phân hủy thành monome hoặc các chất khác, dẫn đến giảm chất lượng thuốc. Cơ chế phân hủy nhiệt chủ yếu là khử carboxyl của các nhóm carboxyl và phá vỡ các vòng epoxy.
Nhóm carboxyl trong Procaine rất dễ bị khử carboxyl do môi trường axit gây ra. Trong điều kiện nhiệt độ cao, vòng epoxy cũng sẽ bị vỡ và hai nhóm cuối sẽ thoát ra ngoài, trong khi một nhóm metyl phản ứng với nhóm hydroxyl tạo thành tạp chất phân tử.
Việc xác định độ ổn định nhiệt có thể được thực hiện bằng cách sử dụng phân tích nhiệt trọng lượng. Phương pháp này phù hợp để xác định độ ổn định nhiệt của thuốc và có thể xác định các thông số như nhiệt độ phân hủy, tốc độ giảm khối lượng và các thông số động học phân hủy của thuốc. Thông thường, mẫu thuốc được đặt trong một đĩa đo bằng nhôm đã được cân, sau đó được gia nhiệt với tốc độ gia nhiệt không đổi, tốc độ dòng không đổi và tốc độ dòng khí trơ ổn định. Nhiệt độ phân hủy được đo bằng cách ghi lại khối lượng hao hụt trong quá trình phân hủy.
Ngoài ra, độ ổn định nhiệt cũng có thể được đánh giá bằng cách ảnh hưởng đến hiệu quả của nó. Nói chung, thuốc có độ ổn định nhiệt tốt sẽ có hiệu quả tốt hơn nhiều. Do đó, độ ổn định nhiệt của thuốc có thể được đánh giá bằng cách kiểm tra những thay đổi dược lý của thuốc sau khi xử lý ở nhiệt độ-cao.
Độ ổn định nhiệt bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố khác nhau. Ví dụ, rất dễ thực hiện quá trình khử carboxyl trong điều kiện axit; Ở nhiệt độ cao, vòng epoxy cũng có thể bị vỡ, dẫn đến quá trình nhiệt phân thuốc. Ngoài ra, các yếu tố như oxy, nước và ánh sáng mặt trời cũng có thể ảnh hưởng đến độ ổn định nhiệt trong quá trình bảo quản-lâu dài.
Có một số phương pháp để cải thiện độ ổn định nhiệt:
(1) Tránh sử dụng nhiệt độ quá cao.
(2) Sử dụng một số chất phụ gia, chẳng hạn như canxi hydroxit, để tăng độ ổn định nhiệt.
(3) Tăng cường bảo vệ trong quá trình bảo quản, chẳng hạn như bảo quản thuốc ở điều kiện khô ráo, thoáng mát.
(4) Sử dụng công thức có chứa chất ổn định để nâng cao độ ổn định của chất lượng thuốc.
độ hòa tan
Procain dễ tan trong nước và metanol, ít tan trong etanol và cloroform, nhưng không tan trong benzen hoặc diclometan. Độ hòa tan của thuốc này trong nước là 1g và có thể hòa tan trong 100mL nước.
Độ hòa tan rất quan trọng trong việc nghiên cứu các tính chất hóa học và vật lý của chất. Nó là một loại thuốc có tính axit yếu với giá trị pKa là 8,9. Độ hòa tan trong nước phụ thuộc vào nhiệt độ, nhiệt độ càng cao thì độ hòa tan càng cao. Độ hòa tan trong nước là 1 g/mL ở 20 độ, nhưng khoảng 7 g/mL ở 40 độ, có thể được mô tả bằng đường cong hòa tan.
Độ hòa tan của Procaine cũng bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác, chẳng hạn như giá trị pH của dung môi, cường độ ion và nồng độ. Trong điều kiện có tính axit, Procain dễ hòa tan hơn. Do đó, khi điều chế Procaine hydrochloride, trước tiên Procaine có thể được hòa tan trong dung dịch nước axit clohydric, sau đó có thể kết tủa hydrochloride.
Ngoài nước, nó còn có thể hòa tan trong các dung môi thông thường khác. Các dung môi hữu cơ như axeton, metanol và cloroform cũng có thể được sử dụng để hòa tan procain. Tuy nhiên, độ hòa tan trong các dung môi khác nhau là khác nhau. Ví dụ, nó có độ hòa tan cao hơn trong axeton và độ hòa tan thấp hơn trong nước. Trong những tình huống nhất định, các dung môi khác nhau có thể được lựa chọn khi cần thiết để dễ sử dụng.
Bởi vìbột procainlà một loại thuốc, độ hòa tan của nó cũng rất quan trọng trong ngành dược phẩm và các ứng dụng lâm sàng. Trong quá trình sản xuất, cần hòa tan thuốc vào chất mang thích hợp để bào chế các dạng bào chế khác nhau như thuốc tiêm, thuốc uống, thuốc bọc đường... Đồng thời, các yếu tố ảnh hưởng đến khả năng hòa tan của Procaine còn bao gồm kích thước hạt, hình thái và khuyết tật tinh thể. Các yếu tố này cũng cần xét đến các yếu tố sản xuất như độ hòa tan, năng suất để đảm bảo hiệu quả sản xuất và sử dụng.
phản ứng bất lợi
Bột Procaine, như một loại thuốc gây tê cục bộ cổ điển, được sử dụng rộng rãi trong các cơ sở y tế như phẫu thuật nha khoa, tiểu phẫu, điều trị vết thương và phong bế thần kinh. Nó gây tê cục bộ bằng cách chặn các kênh ion natri trên màng tế bào thần kinh, ức chế sự truyền xung thần kinh. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc, bột Procaine cũng có thể gây ra một loạt phản ứng bất lợi trong quá trình sử dụng, có thể liên quan đến nhiều hệ thống và tiềm ẩn mối đe dọa đối với sức khỏe của bệnh nhân.
Các loại và cơ chế của phản ứng bất lợi
Phản ứng dị ứng
Biểu hiện ở da: Một số bệnh nhân có thể gặp phản ứng dị ứng với procain hoặc tá dược của nó, biểu hiện là ngứa da, ban đỏ hoặc nổi mề đay. Những triệu chứng này thường xuất hiện trong vòng vài phút đến vài giờ sau khi tiếp xúc với thuốc và có thể thuyên giảm bằng thuốc kháng histamine.
Phù cục bộ: Phản ứng dị ứng có thể gây phù tại chỗ tiêm hoặc các mô xung quanh, có thể liên quan đến tăng tính thấm thành mạch.
Biểu hiện lâm sàng: Trong một số ít trường hợp, bệnh nhân có thể gặp phản ứng dị ứng nặng, cụ thể là sốc phản vệ. Điều này biểu hiện như khó thở, phù thanh quản, huyết áp tụt nhanh và thậm chí mất ý thức. Sốc dị ứng cần được điều trị khẩn cấp ngay lập tức, bao gồm tiêm adrenaline và duy trì sự thông thoáng của đường thở.
Cơ chế xảy ra: Sốc dị ứng là do phản ứng quá mẫn loại I qua trung gian IgE của cơ thể với Procaine hoặc các chất chuyển hóa của nó. Khi tiếp xúc lại với cùng một kháng nguyên, tế bào mast và bạch cầu ái toan sẽ thoái hóa, giải phóng các chất trung gian gây viêm như histamine và leukotrien, dẫn đến các triệu chứng nghiêm trọng như giãn mạch toàn thân, tăng tính thấm và co thắt phế quản.
Phản ứng của hệ thần kinh trung ương
Chóng mặt và nhức đầu: Đây là những phản ứng nhẹ thường gặp của hệ thần kinh trung ương sau khi sử dụng bột Procaine. Thuốc có thể đi vào máu thông qua sự hấp thụ cục bộ, ảnh hưởng đến chức năng não và gây ra các triệu chứng như chóng mặt và nhức đầu. Những phản ứng này thường xảy ra ở giai đoạn đầu tác dụng của thuốc và giảm dần khi chuyển hóa thuốc.
Ù tai và mờ mắt: Một số bệnh nhân có thể bị ù tai hoặc mờ mắt, có thể liên quan đến tác dụng gián tiếp của thuốc lên dây thần kinh thính giác và thị giác. Những triệu chứng này thường nhẹ và thoáng qua.
Co giật: Khi nồng độ Procaine quá cao hoặc hấp thu quá nhanh, nó có thể gây co giật. Điều này là do thuốc ức chế quá mức hệ thần kinh trung ương, dẫn đến sự bắn ra các tế bào thần kinh bất thường. Co giật có thể biểu hiện dưới dạng co giật toàn thân kèm theo mất ý thức và trong trường hợp nghiêm trọng có thể đe dọa tính mạng.
Lo lắng và khó chịu: Một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng tâm lý như lo lắng và khó chịu sau khi sử dụng Procaine. Điều này có thể liên quan đến tác dụng trực tiếp của thuốc lên hệ thần kinh trung ương hoặc nỗi sợ hãi của bệnh nhân trước phẫu thuật.
Phản ứng của hệ tim mạch
Giảm huyết áp: Procaine có thể làm giảm huyết áp bằng cách làm giãn mạch máu hoặc ức chế sự co bóp của cơ tim. Phản ứng này đặc biệt hay gặp trong quá trình khởi mê, có thể do tác dụng trực tiếp của thuốc lên cơ trơn mạch máu hoặc do ức chế hệ thần kinh giao cảm. Huyết áp giảm có thể dẫn đến chóng mặt, mệt mỏi và thậm chí ngất xỉu.
Tăng huyết áp: Trong một số ít trường hợp, Procaine có thể gây tăng huyết áp. Điều này có thể liên quan đến sự kích thích trực tiếp của mạch máu bằng thuốc hoặc phản ứng căng thẳng của bệnh nhân đối với phẫu thuật.
Các loại rối loạn nhịp tim: Một số bệnh nhân có thể bị rối loạn nhịp tim sau khi sử dụng Procaine, bao gồm nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm hoặc rối loạn nhịp tim. Điều này có thể liên quan đến tác động trực tiếp của thuốc lên hệ dẫn truyền tim hoặc thông qua các cơ chế phản xạ như tăng tốc nhịp tim bù đắp do giảm huyết áp.
Rối loạn nhịp tim nặng: Trong trường hợp nặng, Procaine có thể gây rối loạn nhịp tim nghiêm trọng như nhịp nhanh thất hoặc rung tâm thất. Những chứng rối loạn nhịp tim này có thể đe dọa tính mạng-và cần được điều trị khẩn cấp.
Phản ứng mô cục bộ
Lý do xảy ra: Bột Procaine có thể gây đau tại chỗ tiêm trong khi tiêm, có thể liên quan đến sự kích thích của thuốc đối với các mô tại chỗ hoặc kỹ thuật tiêm. Mức độ đau khác nhau ở mỗi người và thường có thể giảm bớt bằng cách giảm tốc độ tiêm hoặc sử dụng kim mỏng hơn.
Thời gian: Đau tại chỗ tiêm thường thoáng qua và giảm dần khi thuốc lan ra các mô tại chỗ.
Cơ chế xảy ra: Trong một số ít trường hợp, Procaine có thể gây viêm hoặc hoại tử các mô tại chỗ. Điều này có thể liên quan đến nồng độ thuốc cao, kỹ thuật tiêm không đúng hoặc độ nhạy cảm đặc biệt của bệnh nhân với thuốc.
Biểu hiện lâm sàng: Viêm tại chỗ biểu hiện bằng đỏ, sưng, đau nhiệt, hoại tử có thể dẫn đến loét mô và hình thành sẹo. Những phản ứng này cần được xử lý kịp thời để tránh hậu quả nghiêm trọng.
Chú phổ biến: bột procain cas 59-46-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán