Protopinlà một chất hóa học có công thức phân tử C20H19O5N, CAS 130-86-9 và có trọng lượng phân tử là 353,37. Điểm nóng chảy 208 độ. Hòa tan trong 15 phần cloroform, 900 phần ethanol, 1000 phần ether, ít tan trong etyl axetat, cacbon disulfua, benzen, ete dầu mỏ, gần như không hòa tan trong nước. Nó có tác dụng giảm đau, chống co thắt, giảm ho, giảm hen suyễn, cải thiện tuần hoàn vi mạch, chống kết tập tiểu cầu thúc đẩy tác dụng thôi miên của natri pentobarbital và tác dụng diệt khuẩn và chống khối u yếu. Có thể dùng để điều trị tắc nghẽn võng mạc và tác dụng chống huyết khối. Các alcaloid opioid gốc có tác dụng giảm đau, ức chế kết tập tiểu cầu, giãn cơ trơn, chống loạn nhịp tim, chống khối u và chống tổn thương gan, cũng như hoạt động kháng cholinesterase (chống ACHE) mạnh và tác dụng đáng kể trên tim mạch.
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C20H19NO5 |
|
Khối lượng chính xác |
353.13 |
|
Trọng lượng phân tử |
353.37 |
|
m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Protopinlà một loại alkaloid được chiết xuất từ cây anh túc, có nhiều tác dụng dược lý và triển vọng ứng dụng rộng rãi.
Tác dụng giảm đau
Các alcaloid opioid gốc có tác dụng giảm đau đáng kể, chủ yếu bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương, kích hoạt các thụ thể opioid, từ đó ức chế sự truyền tín hiệu đau và tạo ra tác dụng giảm đau. Đặc điểm này làm cho opioid đóng vai trò quan trọng trong điều trị đau.
(1) Điều trị đau mãn tính:
Các alcaloid opioid gốc có thể được sử dụng để điều trị các cơn đau mãn tính khác nhau, chẳng hạn như viêm khớp, đau dây thần kinh, đau sau phẫu thuật, v.v. Tác dụng giảm đau của nó là lâu dài và có thể cải thiện hiệu quả chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
01
(2) Kiểm soát cơn đau cấp tính:
Trong việc kiểm soát cơn đau cấp tính như giảm đau do phẫu thuật và đau do ung thư, opioid cũng cho thấy tác dụng giảm đau tốt. Bằng cách giảm sự truyền tín hiệu đau, opioid có thể làm giảm đáng kể cảm giác đau của bệnh nhân.
02
(3) Các alcaloid opioid gốc
Nó cũng có tác dụng chống viêm đáng kể, có thể ức chế việc sản xuất và giải phóng các chất trung gian gây viêm, do đó làm giảm phản ứng viêm. Đặc điểm này khiến cho opioid có vai trò quan trọng trong việc điều trị các bệnh viêm nhiễm.
03
(4) Điều trị bệnh viêm:
Các alkaloid proto opioid có thể được sử dụng để điều trị các bệnh viêm nhiễm khác nhau, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp, viêm ruột, hen suyễn, v.v. Bằng cách ức chế sản xuất các chất trung gian gây viêm, các alcaloid proopioid có thể làm giảm phản ứng viêm và giảm bớt các triệu chứng.
04
(5) Phát triển và ứng dụng thuốc:
Dựa trên đặc tính chống viêm của opioid, các nhà nghiên cứu đã phát triển nhiều loại thuốc chống viêm khác nhau. Những loại thuốc này đã cho thấy hiệu quả tốt trong điều trị các bệnh viêm nhiễm, cung cấp cho bệnh nhân những lựa chọn điều trị mới.
05
Tác dụng chống oxy hóa
Căng thẳng oxy hóa là một quá trình sinh lý bệnh quan trọng trong nhiều bệnh mãn tính và quá trình phục hồi chức năng, có thể dẫn đến tổn thương tế bào và phá hủy mô. Các alkaloid opioid proto có đặc tính chống oxy hóa, có thể loại bỏ các gốc tự do và bảo vệ tế bào khỏi tổn thương oxy hóa.
(1) Liệu pháp chống oxy hóa:
Trong y học phục hồi chức năng, liệu pháp chống oxy hóa giúp giảm tổn thương thứ phát, thúc đẩy quá trình sửa chữa tế bào và phục hồi chức năng. Tác dụng chống oxy hóa của protpine làm cho nó trở thành một trong những loại thuốc quan trọng trong liệu pháp chống oxy hóa.
(2) Điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh:
Tác dụng chống oxy hóa của opioid cũng giúp điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Parkinson. Bằng cách loại bỏ các gốc tự do, opioid có thể bảo vệ các tế bào thần kinh khỏi tổn thương oxy hóa, do đó làm chậm sự tiến triển của bệnh.
Tác dụng điều hòa miễn dịch
Hệ thống miễn dịch đóng một vai trò quan trọng trong cơ thể con người và chức năng miễn dịch bất thường có thể dẫn đến nhiều bệnh khác nhau. Các alcaloid opioid proto có tác dụng điều hòa miễn dịch, có thể điều chỉnh hoạt động và chức năng của các tế bào miễn dịch và duy trì sự cân bằng của hệ thống miễn dịch.
(1) Điều trị các bệnh liên quan đến hệ miễn dịch:
Các alcaloid gốc opioid có thể được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan đến hệ thống miễn dịch, chẳng hạn như bệnh tự miễn, thải ghép, v.v. Bằng cách điều chỉnh hoạt động và chức năng của các tế bào miễn dịch, opioid có thể kiểm soát sự tiến triển của bệnh và thúc đẩy quá trình phục hồi của bệnh nhân.
(2) Liệu pháp miễn dịch khối u:
Các alcaloid gốc opioid cũng có giá trị ứng dụng tiềm năng trong liệu pháp miễn dịch khối u. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng opioid có thể ức chế sự phát triển và di căn của tế bào khối u, đồng thời tăng cường tác dụng chống khối u của tế bào miễn dịch. Điều này cung cấp những ý tưởng và phương pháp mới cho liệu pháp miễn dịch khối u.
Chức năng hệ tim mạch
Các alcaloid opioid gốc cũng có tác dụng nhất định đối với hệ tim mạch, có thể làm giãn mạch máu, giảm độ nhớt của máu và cải thiện vi tuần hoàn.
(1) Điều trị bệnh tim mạch:
Các alkaloid gốc opioid có thể được sử dụng để điều trị các bệnh tim mạch như bệnh tim mạch vành, đau thắt ngực, v.v. Bằng cách làm giãn động mạch vành và tăng lưu lượng máu đến cơ tim, opioid có thể làm giảm các triệu chứng của bệnh tim mạch.
(2) Chức năng thúc đẩy tuần hoàn máu và loại bỏ ứ máu:
Trong lý thuyết y học cổ truyền Trung Quốc,protopincó chức năng thúc đẩy lưu thông máu và loại bỏ ứ máu. Bằng cách cải thiện lưu thông máu, opioid có thể giúp giảm bớt các triệu chứng như đau và sưng do ứ máu.
Chức năng thần kinh
Các alcaloid proto opioid cũng có nhiều tác dụng khác nhau đối với hệ thần kinh, bao gồm thuốc an thần, thuốc chống co giật, v.v.
(1) Điều trị rối loạn thần kinh:
Các alcaloid gốc opioid có thể được sử dụng để điều trị các rối loạn thần kinh như mất ngủ, lo âu, động kinh, v.v. Bằng cách điều chỉnh chức năng hệ thần kinh trung ương, opioid có thể làm giảm các triệu chứng rối loạn thần kinh.
(2) Tác dụng bảo vệ thần kinh:
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng opioid cũng có tác dụng bảo vệ thần kinh, có thể ức chế quá trình apoptosis của tế bào thần kinh, thúc đẩy sự tồn tại và tái tạo của tế bào thần kinh. Điều này mang lại những khả năng mới trong điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh.
Các alkaloid proto opioid, còn gọi là Prutropine, Chrysophylline, Predacine, và Blue Osmanthus alkaloid, có tác dụng giảm đau, giảm ho, giảm hen suyễn, an thần, chống kết tập tiểu cầu và kháng khuẩn. Chúng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh như tắc nghẽn võng mạc, chống sốt rét và chống huyết khối. Chúng cũng thường được sử dụng làm chất kháng khuẩn, thuốc giãn cơ trơn và thuốc an thần và có triển vọng ứng dụng lâm sàng tốt. Thuốc phiện ban đầu là một tinh thể đơn tà (etanol chloroform). Điểm nóng chảy 208 độ. Hòa tan trong 15 phần cloroform, 900 phần ethanol, 1000 phần ether, ít tan trong etyl axetat, cacbon disulfua, benzen, ete dầu mỏ, gần như không hòa tan trong nước. Nó có tác dụng giảm đau, chống co thắt, giảm ho, giảm hen suyễn, cải thiện tuần hoàn vi mạch, chống kết tập tiểu cầu thúc đẩy tác dụng thôi miên của natri pentobarbital và tác dụng diệt khuẩn và chống khối u yếu. Có thể dùng để điều trị tắc nghẽn võng mạc và tác dụng chống huyết khối.
Chiết xuất Protoopine từ Táo tàu Seven
CN201310165386.7 cung cấp phương pháp chiết xuất protpine từ táo tàu bảy, chi phí thấp, dễ vận hành và tạo ra độ tinh khiết caoprotopin. Sáng chế này đạt được nhờ giải pháp kỹ thuật sau: phương pháp chiết xuất protpine từ táo tàu bảy, bao gồm các bước sau:
Lấy toàn bộ dịch chiết alkaloid của Fructus Ziziphi và nạp vào cột silica gel kiềm. Sử dụng hệ thống metanol cloroform làm chất rửa giải và thực hiện rửa giải gradient ở tỷ lệ thể tích từ (200:1) đến (1:1). Phát hiện nước thải và kết hợp các phân đoạn có tỷ lệ thể tích từ (30:1) đến (10:1). Làm bay hơi dung môi để thu được phần cột thứ cấp;
Lấy phần cột thứ cấp và nạp vào cột silica gel kiềm. Sử dụng hệ thống metanol cloroform làm chất rửa giải và thực hiện rửa giải gradient ở tỷ lệ thể tích từ (50:1) đến (10:1) để phát hiện nước thải. Gộp các phần có cùng vị trí chính và làm bay hơi dung môi để thu được phần cột thứ cấp;
Phần đi qua cột thứ hai được lấy mẫu trên cột gel dextran, hệ thống cloroform-metanol được sử dụng làm chất rửa giải và tỷ lệ thể tích là 1:1 để rửa giải bằng nhau. Nước thải được phát hiện. Sau khi kết hợp các sản phẩm chưng cất có cùng vị trí chính, dung môi được làm bay hơi để thu được phần đi qua cột thứ ba;
Sau khi rửa liên tục đoạn cột thứ ba bằng metanol, thu được bazơ thuốc phiện ban đầu.
So với công nghệ hiện có, sáng chế này có những tác dụng kỹ thuật có lợi sau:
Sáng chế hiện tại là phương pháp chiết xuất các alcaloid protoopioid từ Radix Calligonum, đây là lần đầu tiên tách các alkaloid protoopioid hợp chất monome khỏi Radix Calligonum cho y học cổ truyền Trung Quốc. Trong phương pháp này, tổng số alkaloid của Radix Calligonum trước tiên được rửa giải gradient bằng cột silica gel kiềm, phần tương tự được thu thập sau đó được rửa giải gradient bằng cột silica gel kiềm lặp lại và cuối cùng được rửa giải bằng cột gel dextran để thu được các alkaloid protoopioid. Phương pháp của sáng chế đơn giản và dễ thực hiện, chi phí thấp và độ tinh khiết của cơ sở thuốc phiện ban đầu được tách ra đạt trên 99%.
Tinh chế Protoopine từ nước mùa hè
Phương pháp tinh chế proppine từ thảo dược mùa hè, bao gồm các bước sau:
1. Chiết xuất ethanol:
Nghiền nguyên liệu thô từ mùa hè, thêm 85-95% etanol để chiết hồi lưu, chiết 2-3 lần, lọc và gộp các chất lỏng chiết được;
2. Tách màng:
Cô đặc dịch chiết dưới áp suất giảm đến nồng độ cồn là 30-40% và thêm nó vào axit axetic. Đầu tiên, lọc qua hệ thống màng vi lọc, sau đó siêu lọc qua hệ thống màng siêu lọc để thu chất thấm;
3. Làm giàu nhựa hỗn hợp:
Chất thấm qua đề cập ở trên được bão hòa và hấp phụ qua cột nhựa hỗn hợp, được rửa giải bằng dung dịch gradient và dung dịch rửa giải gốc opioid ban đầu được thu thập. 0.1-0.3% nước amoniac đậm đặc được thêm vào dung dịch rửa giải và các tinh thể được đặt để thu được tinh thể thô;
4. Kết tinh:
Hòa tan tinh thể thô trong etanol ở độ bão hòa hồi lưu, đặt tinh thể, lọc tinh thể và trộn chúng với cloroform và etanol để hòa tan ở độ bão hòa hồi lưu, đặt tinh thể, lọc và sấy khô để thu được sản phẩm.
Chuẩn bị các công thức:
Lấy cơ sở opioid ban đầu, thêm tá dược được chấp nhận về mặt dược phẩm và bào chế viên nén, hạt, viên nang và viên nang mềm bằng cách sử dụng các quy trình dược phẩm thông thường.
Lấy nguyên liệu thuốc phiện ban đầu, thêm một lượng dung dịch axit clohydric 1% thích hợp, hòa tan bằng sóng siêu âm hoặc đun nóng nhẹ, lọc, thêm dịch lọc vào nước tiêm, từ từ điều chỉnh giá trị pH thành 3.0-5.{ {3}}, sao cho hàm lượng thuốc phiện trong dung dịch là 1-5mg/ml, giữ ở mức 80-90 với 0.1% than hoạt tính trong 15 phút, lọc trong khi nóng, lọc lọc qua màng lọc vi xốp 0.22 μm, đổ đầy và khử trùng để thu được.
Lấy nguyên liệu gốc protopioid, hòa tan với lượng dung dịch axit clohydric 1% thích hợp bằng sóng siêu âm hoặc nhiệt nhẹ, lọc, giữ dịch lọc ở mức 80-90 trong 15 phút với 0.1%. than hoạt tính, khuấy liên tục, lọc khi còn nóng, lọc dịch lọc bằng màng vi xốp 0.22 μm, làm khô dịch lọc bằng cách phun hoặc hút chân không ở nhiệt độ thấp, đóng gói riêng vào chai penicillin không có vi khuẩn, rồi che lạiprotopin.
Chú phổ biến: protopine cas 130-86-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán