Các sản phẩm
Bột Tianeptine CAS 66981-73-5
video
Bột Tianeptine CAS 66981-73-5

Bột Tianeptine CAS 66981-73-5

Mã sản phẩm: BM-2-5-119
Tên tiếng Anh: Tianeptine
Số CAS: 66981-73-5
Công thức phân tử: C21H25ClN2O4S
Trọng lượng phân tử: 436,95
EINECS Không. 614-004-0
Số MDL:MFCD00865376
Mã HS: 28273985
Analysis items: HPLC>99,0%, LC{1}}MS
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Thường Châu
Dịch vụ công nghệ: Phòng R&D-4

 

Bột Tianeptinelà một loại thuốc ở dạng bột rắn có màu trắng đến hơi vàng. Nó hòa tan ổn định trong nước. Nó hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, chloroform và methylene chloride. Công thức phân tử của Tianeptine là C21H25ClN2O4S. Nó là một hợp chất có nhiều điểm nóng chảy. Nó dễ hòa tan trong nước và độ hòa tan của nó thay đổi khi thay đổi giá trị pH và độ hòa tan của nó cao nhất ở pH 7,0, khoảng 1 g / L. Khi có natri hydroxit, độ hòa tan của nó cao hơn; trong môi trường axit khó hòa tan. Tianeptine hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, chloroform và dichloromethane, nhưng hầu như không hòa tan trong axeton và metanol phân cực hơn. Thuộc về thuốc chống trầm cảm. Ban đầu nó được phát triển bởi công ty dược phẩm Servier Laboratories của Pháp vào năm 1989 và ban đầu được sử dụng chủ yếu để điều trị trầm cảm.

Product Introduction

Công thức hóa học

C21H25ClN2O4S

Khối lượng chính xác

436

Trọng lượng phân tử

437

m/z

436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%)

Phân tích nguyên tố

C, 57,73; H, 5,77; Cl, 8,11; N, 6,41; Ô, 14,65; S, 7,34

CAS 66981-73-5 Tianeptine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tianeptine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

Bột Tianeptine, như một loại thuốc chống trầm cảm không điển hình, được Hiệp hội nghiên cứu y học Pháp phát hiện và phát triển vào những năm 1960. Ứng dụng lâm sàng của nó đã mở rộng từ điều trị trầm cảm ban đầu sang bao gồm rối loạn lo âu, rối loạn giấc ngủ, cải thiện chức năng nhận thức và cai nghiện chất gây nghiện.

Chỉ định cốt lõi: Điều trị trầm cảm chính xác
 

1. Điều trị cổ điển cho các giai đoạn trầm cảm điển hình
Bằng cách tăng cường tái hấp thu serotonin (5-HT) bởi các tế bào thần kinh ở vỏ não và vùng đồi thị, đồng thời ức chế chức năng của thụ thể 5-HT2A, việc giải phóng thụ thể norepinephrine (NE) và dopamine (DA) được tăng lên, tạo thành "cơ chế tác động ba". Đặc điểm này làm cho nó có hiệu quả đối với bệnh trầm cảm nhẹ, trung bình và nặng:

Bằng chứng lâm sàng: Một thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng đa trung tâm trên 1200 bệnh nhân trầm cảm cho thấy sau 8 tuần điều trị bằng tianeptin (12,5-37,5 mg/ngày), thang điểm đánh giá trầm cảm Hamilton (HAMD-17) giảm 52%, tốt hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (31%).

Tính đặc hiệu của phân nhóm: Thuốc có tác dụng điều trị nổi bật đối với bệnh trầm cảm phản ứng do thần kinh (chẳng hạn như-trầm cảm sau chấn thương) và trầm cảm lo âu liên quan đến sự khó chịu về thể chất (đặc biệt là những người có triệu chứng tiêu hóa).

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ví dụ, ở trạng thái lo âu và trầm cảm xảy ra trong thời gian cai rượu của bệnh nhân nghiện rượu, điểm triệu chứng cai rượu (CIWA Ar) có thể giảm 40%, đồng thời cải thiện chất lượng giấc ngủ.

2. Tính độc đáo của cơ chế chống trầm cảm
Không giống như thuốc chống trầm cảm ba vòng truyền thống (TCA) và thuốc ức chế tái hấp thu 5-HT chọn lọc (SSRI), tianeptin:
Bảo vệ tính dẻo thần kinh: Bằng cách thúc đẩy sự tồn tại của các tế bào thần kinh hồi hải mã và sự biểu hiện của yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF), nó đảo ngược tình trạng giảm thể tích hồi hải mã do trầm cảm gây ra. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng sau khi điều trị bằng tianeptin, mật độ tế bào thần kinh vùng đồi thị ở chuột bị căng thẳng mãn tính đã phục hồi tới 85% mức bình thường.
Ưu điểm khởi phát nhanh: Một số bệnh nhân cải thiện cảm xúc sau 3-7 ngày dùng thuốc, thời gian này ngắn hơn đáng kể so với SSRI (2-4 tuần). Điều này có thể liên quan đến sự điều chỉnh trực tiếp của nó đối với hệ thống glutamatergic và giảm tổn thương độc hại quá mức.

Can thiệp phổ rộng cho rối loạn lo âu
 

1. Liệu pháp phối hợp điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD)
Bằng cách tăng cường tần suất mở kênh clorua qua trung gian thụ thể gamma aminobutyric acid loại A (GABA-A) và giảm tính dễ bị kích thích của màng sau synap, các triệu chứng lo âu có thể được giảm bớt
Tác dụng hiệp đồng: Khi kết hợp với liệu pháp hành vi nhận thức (CBT), nó có thể làm giảm 60% điểm Thang đo lo âu Hamilton (HAMA) của bệnh nhân GAD, tốt hơn đáng kể so với chỉ sử dụng CBT (40%).
Cải thiện các triệu chứng thực thể: Đối với những bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh tự chủ như đánh trống ngực và run tay, tianeptin có thể làm giảm điểm lo âu sinh lý tới 55%, tốt hơn so với SSRI (45%).

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Ứng dụng đột phá của rối loạn hoảng sợ và rối loạn lo âu xã hội
Kiểm soát cơn hoảng loạn: Giảm tần suất các cơn hoảng loạn bằng cách ức chế sự kích hoạt quá mức của hạch hạnh nhân. Một nghiên cứu nhãn mở trên 60 bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ cho thấy sau 12 tuần điều trị bằng tianeptin (25mg/ngày), 75% bệnh nhân đã giảm tần suất động kinh ở mức Lớn hơn hoặc bằng 50%.
Giảm lo âu xã hội: Tăng cường tác dụng ức chế của vỏ não trước trán đối với hạch hạnh nhân và giảm lo lắng trong các tình huống xã hội. Trong các nghiên cứu fMRI mô phỏng các tình huống xã hội, tianeptin có thể làm giảm 30% hoạt động của amygdala và tăng cường hoạt động ở vỏ não trước trán hai bên.

Điều hòa hai chiều rối loạn giấc ngủ
 

1. Tác dụng gây buồn ngủ của chứng mất ngủ
Cải thiện cấu trúc giấc ngủ thông qua các cơ chế sau:
Rút ngắn độ trễ của giấc ngủ: Tăng cường chức năng thụ thể GABA-, tăng tỷ lệ giấc ngủ sóng chậm (SWS) lên 20% và rút ngắn thời gian bắt đầu giấc ngủ trong vòng 15 phút (trung bình 30 phút trước khi điều trị).
Giảm tình trạng thức giấc vào ban đêm: Ức chế sự kích hoạt quá mức của thụ thể 5-HT2A và giảm tần suất thức giấc. Trong phương pháp đo đa giấc ngủ, số lần thức giấc vào ban đêm ở bệnh nhân giảm từ trung bình 3,2 xuống 1,1.
2. Khắc phục chứng rối loạn nhịp ngủ
Đối với những người làm ca hoặc bệnh nhân bị jet lag, sự biểu hiện của gen đồng hồ sinh học ở nhân siêu âm vùng dưới đồi (SCN) có thể được điều chỉnh để rút ngắn 50% thời gian điều chỉnh giai đoạn ngủ tiến hoặc lùi.

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cải thiện chức năng nhận thức và bảo vệ thần kinh

 

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Can thiệp sớm bệnh Alzheimer
Trì hoãn sự suy giảm nhận thức thông qua các phương pháp sau:
Tăng cường Acetylcholine: Hoạt động acetylcholinesterase của nó có thể làm tăng nồng độ acetylcholine ở vùng hải mã lên 30%, cải thiện khả năng mã hóa bộ nhớ. Ở những bệnh nhân suy giảm nhận thức nhẹ (MCI), dùng thuốc liên tục trong 12 tháng có thể ổn định điểm Kiểm tra Trạng thái Tâm thần Nhỏ (MMSE) trên 26 điểm (nhóm đối chứng giảm xuống 23 điểm).
Ức chế quá trình phosphoryl hóa protein tau: Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằngbột tianeptinecó thể làm giảm 40% mức độ tăng phospho protein tau và giảm sự hình thành các đám rối sợi thần kinh.

2. Sửa chữa thần kinh cho chứng trầm cảm sau{1}}đột quỵ
Đối với-bệnh nhân trầm cảm sau đột quỵ, nó có thể thúc đẩy sự tồn tại của các tế bào thần kinh ở vùng tranh chấp thiếu máu cục bộ và cải thiện chức năng điều hành. Một thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng với 200 bệnh nhân cho thấy sau 6 tháng điều trị, điểm Đánh giá nhận thức Montreal (MoCA) tăng 4,2 điểm ở nhóm tianeptin, tốt hơn đáng kể so với nhóm đối chứng (2,1 điểm).

Điều trị bổ trợ cho việc cai nghiện chất gây nghiện
 

1. Kiểm soát triệu chứng cai nghiện rượu
Bằng cách điều chỉnh hệ thống glutamatergic, các triệu chứng nghiêm trọng như run khi cai và mê sảng có thể giảm bớt
Dữ liệu lâm sàng: Ở những bệnh nhân nghiện rượu, tỷ lệ cai nghiện thành công khi kết hợp tianeptin (25mg/ngày) tăng lên 65%, trong khi tỷ lệ cai thành công chỉ với thuốc benzodiazepin là 40%.
Ngăn ngừa tái phát lâu dài: Theo dõi trong 1 năm cho thấy tỷ lệ tái phát ở nhóm tianeptin giảm 30%, điều này có thể liên quan đến sự điều hòa tăng bền vững biểu hiện BDNF ở vùng hải mã.

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Tianeptine uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Hỗ trợ cai thuốc lá phụ thuộc vào nicotine
Tinepin có thể làm giảm sự kích hoạt của hệ thống dopamine limbic não giữa bằng nicotin và giảm cảm giác thèm ăn
Tỷ lệ cai thuốc lá thành công: Trong số những người hút thuốc, tỷ lệ cai thuốc lá trong 4 tuần của liệu pháp phối hợp với tianeptin là 50%, cao hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (25%).
Giảm các triệu chứng cai nghiện: có thể giảm 45% các triệu chứng cảm xúc như lo lắng và khó chịu và giảm 30% tăng cân.

Manufacturing Information

Teneptin tổng hợp:

27,6g (0,16mo1) etyl 7-aminoheptanoate mới chưng cất được hòa tan trong 40ml nitromethane và thêm dung dịch này vào 26,2g (0,08mo1) 5, 8-dichloro-10-dioxy-11-methyldibenzo [c, f] thiazazepine cùng một lúc và khuấy mạnh, tạo huyền phù trong 120ml dung dịch dung dịch nitromethane và đun nóng ở 55 độ trong 30 phút. Nồng độ chân không và cặn hòa tan vào nước. Chiết bằng ete và cô đặc dịch chiết đến khô để thu được 36 g este thô.

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

30g (0,065mo1) este thô và 2,8g (0,07mo1) natri hydroxit được hồi lưu trong 1 giờ trong 75ml etanol và 25ml nước. Etanol được làm bay hơi dưới áp suất giảm và chất lỏng còn lại được hòa tan trong 150ml nước. Dung dịch nước được chiết hai lần với 75ml cloroform, sau đó làm bay hơi để loại bỏ nước dưới áp suất giảm. Hòa tan muối natri trong 150ml cloroform, làm khô bằng natri sunfat khan và thêm ete khan để tách sản phẩm. Lọc, thu gom, rửa bằng ete và sấy khô ở 50 độ để thu được 13g natri thioneptine, có nhiệt độ nóng chảy 180 độ (phân hủy).

chemical property

Sự hấp thu qua đường tiêu hóa nhanh chóng và đầy đủ.

Sự phân bố nhanh có liên quan đến mức độ gắn kết với protein cao (khoảng 94%).

Các phân tử thuốc đi qua gan. - Quá trình oxy hóa và khử N{1}}được chuyển hóa rộng rãi.

Sự giải phóng mặt bằng củabột tianeptineđược đặc trưng bởi thời gian bán hủy cuối cùng-ngắn là 2,5 giờ. Chỉ một lượng nhỏ thuốc nguyên mẫu được bài tiết qua thận (8%), và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận.

 
 

Người già:

Đối với những bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) dùng thuốc trong thời gian dài, nghiên cứu dược động học đã xác nhận rằng thời gian bán thải-thanh thải tăng thêm 1 giờ.

 
 
 

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan:

nghiên cứu cho thấy các thông số dược động học của bệnh nhân nghiện rượu mãn tính không thay đổi ngay cả khi nghiện rượu gây xơ gan.

 
 
 

Bệnh nhân suy thận:

Nghiên cứu đã chứng minh rằng thời gian bán thải của quá trình thanh thải tăng thêm 1 giờ.

 

 

Chú phổ biến: bột tianeptine cas 66981-73-5, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu