4-Amino-3,5-dichloroacetophenonelà một hợp chất hữu cơ có công thức phân tử và trọng lượng phân tử cụ thể (C8H7Cl2NO, trọng lượng phân tử 204,05), thường có tinh thể màu be hoặc hơi vàng. Điểm nóng chảy của nó dao động từ 158-166 độ, điểm sôi khoảng 351,5 độ (ở áp suất 760 mmHg) và mật độ của nó là khoảng 1,4±0,1 g/cm³. Ngoài ra, nó không hòa tan trong nước lạnh, nhưng ít tan trong nước nóng và hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, ether, benzen, v.v.. 4-Amino-3,5-dihloroacetophenone là chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp thuốc giảm ho và giảm hen suyễn Kerbasin. Nó có thể được sử dụng làm dược phẩm trung gian và phụ gia thức ăn chăn nuôi. Ngoài ra, 4-Amino-3,5-dihloroacetophenone cũng có thể được sử dụng trong quá trình tổng hợp các hóa chất tốt khác, chẳng hạn như thuốc nhuộm và gia vị.
|
|
|
|
|
|
| Công thức hóa học | C8H7Cl2NO |
| Trọng lượng phân tử | 204.05 |
| Khối lượng chính xác | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| Phân tích nguyên tố | C, 47,09; H, 3,46; Cl, 34,75; N, 6,86; Ô, 7,84 |
| điểm nóng chảy | 162-166 độ (sáng) |
| điểm sôi | 351,5±42,0 độ (Dự đoán) |
| Tỉ trọng | 1,2748 (ước tính sơ bộ) |
| chỉ số khúc xạ | 1,5500 (ước tính) |
| Điều kiện bảo quản | Giữ ở nơi tối, không khí trơ, nhiệt độ phòng |
| độ hòa tan | DMSO (Hơi), Metanol (Hơi) |
| Hình thức | Chất rắn |
| Hệ số axit (pKa) | -1,72±0,10(Dự đoán) |
| Màu sắc | Màu nâu nhạt đến màu nâu |
Chúng tôi là nhà cung cấp4-Amino-3,5-Dichloroacetophenone.
Lưu ý: BLOOM TECH (Kể từ năm 2008), ACHIEVE CHEM-TECH là công ty con của chúng tôi.
Sau đây là các bước chi tiết và phương trình hóa học tương ứng để thu được 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone bằng cách clo hóa p-aminoacetophenone:
Phản ứng của p{0}}aminoacetophenone với axit clohydric: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
Điều chế p{0}}aminoacetophenone hydrochloride: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
Điều chế các hợp chất dựa trên imin: C6H4CH2CH2Cl+CH3OH → C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
Điều chế các hợp chất vòng pyridin: C6H4CH(CH3)CH2OH+O2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
Phản ứng thủy phân: C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
Giặt và sấy khô: C6H4CH(CH3)COO(-)+etanol khan → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2CHOH
Các bước thử nghiệm
Đặt riêng para aminoacetophenone (AR) và axit clohydric khan (AR) vào cốc khô và sạch để sử dụng sau.
Chuẩn bị dung dịch axit clohydric: Cho một lượng axit clohydric đậm đặc thích hợp vào cốc có chứa một lượng nhỏ nước, khuấy đều và để nguội đến nhiệt độ phòng.
Chuẩn bị p{0}}aminoacetophenone hydrochloride: Thêm từ từ p-aminoacetophenone vào dung dịch axit clohydric nêu trên, vừa khuấy vừa thêm cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Sau đó để yên dung dịch một thời gian để tách hoàn toàn kết tủa.
Chuẩn bị các hợp chất dựa trên imine: Sau khi lọc ra dung dịch p-aminoacetophenone hydrochloride không hòa tan thu được ở bước trước, thêm từng giọt một lượng dung môi thích hợp như metanol hoặc etanol để chuyển hóa thành các hợp chất dựa trên imin. Hãy chú ý kiểm soát khả năng tăng tốc của giọt nước để tránh quá trình oxy hóa quá mức dẫn đến tạo ra-sản phẩm phụ.
Chuẩn bị các hợp chất vòng pyridin: Thêm từ từ hợp chất imine thu được ở bước trước vào dung môi chứa pyridin (như pyridin, pyridin, v.v.) trong khi khuấy và duy trì nhiệt độ không quá 60 độ. Sau khi nhỏ giọt xong, tiếp tục khuấy trong một khoảng thời gian nhất định để phản ứng hoàn tất.
Phản ứng thủy phân: Thủy phân hợp chất vòng pyridin thu được ở bước trước thành hỗn hợp gồm các hợp chất vòng pyridin và xeton pyridin. Thao tác cụ thể là thêm hỗn hợp vào một lượng nước thích hợp, đun nóng đến khoảng 80 độ và tiếp tục khuấy trong một khoảng thời gian nhất định cho đến khi tất cả các xeton pyridin được chuyển thành pyridin.
Rửa và sấy khô: Lọc bỏ nước thừa khỏi sản phẩm thu được ở bước trước, rửa một lần bằng etanol khan, sau đó đặt ở nơi thoáng gió để khô tự nhiên để thu được sản phẩm mục tiêu 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone.
4-Amino-3,5-Dichloroacetophenone(Số CAS: 37148-48-4) là dược phẩm trung gian quan trọng có ứng dụng rộng rãi trong lĩnh vực dược phẩm. Sau đây là khám phá chi tiết về việc sử dụng nó trong lĩnh vực dược phẩm, nhằm phân tích toàn diện và sâu sắc tầm quan trọng và giá trị tiềm năng của nó.
Là chất trung gian của thuốc giảm ho và hen suyễn ketoconazol
Công dụng-được biết đến nhiều nhất là làm chất trung gian trong quá trình tổng hợp thuốc giảm ho và hen suyễn, chẳng hạn như Quechuanxin (còn được gọi là Chuankening, viên Chuanshu, v.v.). Ketamine là một loại thuốc mới có hiệu quả cao, chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh về đường hô hấp như viêm khí quản và hen suyễn, đặc biệt là hen suyễn dai dẳng và hen suyễn ở người cao tuổi.
(1) Tác dụng dược lý của ketoconazol
Ketamine chủ yếu làm giảm các triệu chứng hen suyễn bằng cách ức chế sự co bóp của cơ trơn phế quản, làm giãn phế quản. Nó cũng có thể làm giảm phản ứng của đường thở, giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm và do đó làm giảm viêm và phù nề đường thở. Ngoài ra, ketoconazol còn có tác dụng chống dị ứng, có thể ức chế giải phóng các chất trung gian gây dị ứng và làm giảm sự xuất hiện của phản ứng dị ứng.
(2) Vai trò trong quá trình tổng hợp clenbuterol
Là một chất trung gian quan trọng, nó tham gia vào một loạt các phản ứng hóa học trong quá trình tổng hợp chlortetracycline. Những phản ứng này bao gồm thay thế, bổ sung, ngưng tụ, v.v., cuối cùng dẫn đến việc sản xuất chlortetracycline, có tác dụng giảm ho và hen suyễn. Do đó, chất lượng và độ tinh khiết của nó có tác động đáng kể đến quá trình tổng hợp và hiệu quả của chlortetracycline.
Ứng dụng của các dược phẩm trung gian khác
Ngoài vai trò là chất trung gian cho clenbuterol, nó còn có thể được sử dụng để tổng hợp các chất trung gian dược phẩm khác có vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất dược phẩm.
(1) Tổng hợp các thuốc trị ho, hen suyễn khác
Ngoài ketoconazol, nó còn có thể được sử dụng để tổng hợp các loại thuốc giảm ho, hen suyễn khác. Những loại thuốc này có tác dụng dược lý tương tự như clenbuterol, nhưng có cấu trúc hóa học và cơ chế tác dụng khác nhau. Bằng cách giới thiệu nó, có thể phát triển thêm nhiều loại thuốc trị ho và hen suyễn với tác dụng điều trị độc đáo và ít tác dụng phụ hơn.
(2) Tổng hợp các loại thuốc khác
Nó cũng có thể được sử dụng để tổng hợp các loại thuốc khác, chẳng hạn như thuốc chống{0}}viêm, thuốc chống{1}}khối u, v.v. Trong quá trình tổng hợp các loại thuốc này, với tư cách là chất trung gian quan trọng, chúng tham gia vào các phản ứng hóa học và cuối cùng tạo ra các phân tử thuốc có tác dụng dược lý cụ thể.
Ứng dụng trong phát triển thuốc
Nó cũng có giá trị ứng dụng tiềm năng trong phát triển thuốc. Cấu trúc và tính chất hóa học độc đáo của nó làm cho nó trở thành một trong những hợp chất ứng cử viên quan trọng trong phát triển thuốc.
(1) Là điểm khởi đầu cho việc phát triển thuốc mới
Nó có thể đóng vai trò là điểm khởi đầu cho việc phát triển thuốc mới và thông qua sửa đổi và sửa đổi hóa học, các loại thuốc mới có tác dụng dược lý mới và tác dụng phụ thấp hơn có thể được phát triển. Loại thuốc mới này có thể có phạm vi điều trị rộng hơn và hiệu quả cao hơn.
(2) Là hợp chất mẫu để sàng lọc thuốc
Nó cũng có thể phục vụ như một hợp chất mẫu để sàng lọc thuốc. Bằng cách liên kết với các protein hoặc thụ thể mục tiêu, hiệu quả và ái lực của chúng có thể được đánh giá, hỗ trợ mạnh mẽ cho việc phát triển thuốc mới.
Các ứng dụng khác trong lĩnh vực y học
Ngoài những ứng dụng trên, nó còn có những giá trị ứng dụng tiềm năng khác trong lĩnh vực dược phẩm.
(1) Là thuốc thử phân tích
Có thể được sử dụng làm thuốc thử phân tích để phân tích và phát hiện hóa học. Đặc tính hóa học độc đáo của nó làm cho nó trở thành thuốc thử quan trọng trong một số phản ứng hóa học, giúp các nhà nghiên cứu hiểu và phân tích chính xác hơn các đặc tính của các chất.
(2) Là đối tượng nghiên cứu về chuyển hóa thuốc
Nó cũng có thể được sử dụng như một đối tượng nghiên cứu về chuyển hóa thuốc. Bằng cách nghiên cứu các quá trình trao đổi chất của nó trong cơ thể, chúng ta có thể hiểu được sự hấp thu, phân phối, chuyển hóa và bài tiết thuốc trong cơ thể, hỗ trợ mạnh mẽ cho việc phát triển thuốc mới.
Nó có giá trị ứng dụng rộng rãi trong lĩnh vực y học. Là một chất trung gian quan trọng của thuốc giảm ho và hen suyễn ketoconazole, nó cũng đóng một vai trò quan trọng trong việc phát triển thuốc mới, nghiên cứu chuyển hóa thuốc và các khía cạnh khác. Trong tương lai, với sự tiến bộ không ngừng của công nghệ dược phẩm và việc nghiên cứu và phát triển thuốc mới ngày càng sâu rộng, việc ứng dụng4-Amino-3,5-Dichloroacetophenonetrong lĩnh vực dược phẩm sẽ được mở rộng hơn. Đồng thời, cũng cần tăng cường các biện pháp bảo vệ, an toàn môi trường để đảm bảo an toàn, bền vững trong quá trình sản xuất và sử dụng.
3,5-dichloro-4-aminoacetophenone (số CAS: 37148-48-4), là một hợp chất xeton thơm quan trọng, có lịch sử nghiên cứu và phát triển từ giữa thế kỷ 20. Nó đã trải qua một giai đoạn quan trọng từ nghiên cứu tổng hợp cơ bản đến ứng dụng công nghiệp, dần trở thành chất trung gian không thể thiếu trong các lĩnh vực như y học, thuốc trừ sâu và khoa học vật liệu.
Sự tổng hợp ban đầu bắt nguồn từ nhu cầu nghiên cứu về các hợp chất xeton thơm clo hóa. Các phương pháp tổng hợp ban đầu chủ yếu dựa trên các phản ứng thay thế ái điện tử, bằng cách đưa các nguyên tử clo và nhóm amino vào vòng benzen, sau đó là đưa các nhóm acetyl vào. Ví dụ, vào những năm 1950, các nhà nghiên cứu đã sử dụng 4-aminoacetophenone làm nguyên liệu thô và đưa khí clo vào dung dịch axit axetic băng để thực hiện phản ứng clo hóa. Bằng cách kiểm soát các điều kiện phản ứng (như nhiệt độ và tốc độ phun khí clo), 3,5-dichloro-4-aminoacetophenone đã được điều chế thành công. Hiệu suất của phương pháp này đạt khoảng 50%, tuy hiệu suất tương đối thấp nhưng nó làm nền tảng cho các nghiên cứu tiếp theo.
Vào những năm 1970, với sự tiến bộ của công nghệ tổng hợp hữu cơ, các nhà nghiên cứu bắt đầu khám phá những con đường tổng hợp hiệu quả hơn. Ví dụ, bắt đầu từ 2,6-dichloroaniline, đưa các nhóm acetyl thông qua phản ứng acyl hóa, sau đó tinh chế bằng cách kết tinh lại, có thể thu được các sản phẩm có độ tinh khiết cao. Phương pháp này không chỉ đơn giản hóa các bước vận hành mà còn cải thiện đáng kể năng suất (lên tới 80% trở lên), trở thành tài liệu tham khảo quan trọng cho sản xuất công nghiệp.
Vào những năm 1980, với nhu cầu ngày càng tăng về chất này trong các ngành công nghiệp như y học và thuốc trừ sâu, sản xuất công nghiệp của nó đã trở thành trọng tâm nghiên cứu. Các doanh nghiệp hóa chất trong nước, chẳng hạn như Zhongshan Dixin Chemical Co., Ltd. và Jiangsu Pulesi Biotechnology Co., Ltd., đã đạt được-năng suất sản xuất quy mô lớn bằng cách tối ưu hóa các điều kiện phản ứng và cải tiến thiết kế thiết bị. Ví dụ: bằng cách sử dụng thiết bị phản ứng clo hóa liên tục, lượng khí clo đưa vào có thể được kiểm soát chính xác để giảm việc tạo ra-sản phẩm phụ; Bằng cách sử dụng hệ thống thu hồi dung môi, chi phí sản xuất có thể giảm và ô nhiễm môi trường có thể được giảm thiểu.
Đồng thời, các nhà nghiên cứu cũng đã phát triển các quy trình tổng hợp xanh. Ví dụ, sử dụng đồng bromua thay vì nước brom lỏng làm thuốc thử brom hóa sẽ tránh sử dụng nước brom có độc tính cao và cải thiện độ an toàn của phản ứng; Bằng cách thay thế các chất khử truyền thống bằng quá trình khử hydro hóa xúc tác, lượng khí thải thải đã giảm. Những đổi mới này làm cho hoạt động sản xuất của họ thân thiện hơn với môi trường và thúc đẩy sự phát triển bền vững của ngành.
Bước sang thế kỷ 21, các lĩnh vực ứng dụng không ngừng được mở rộng. Trong lĩnh vực y học, với tư cách là chất trung gian quan trọng để tổng hợp ketoconazole trị ho và hen suyễn, nhu cầu của nó tiếp tục tăng. Ví dụ, 4-amino-3,5-dichloro-alpha-bromoacetophenone được điều chế bằng phản ứng brom hóa có thể tổng hợp thêm các hợp chất clenbuterol có nhãn đồng vị ổn định để nghiên cứu chuyển hóa thuốc.
Trong lĩnh vực khoa học vật liệu, cấu trúc xeton thơm của nó làm cho nó trở thành monome quan trọng để điều chế vật liệu polyme chức năng. Ví dụ, các dẫn xuất của nó có thể được sử dụng để tổng hợp vật liệu phát quang, vật liệu hiển thị tinh thể lỏng, v.v. và có giá trị ứng dụng tiềm năng trong công nghệ hiển thị, cảm biến quang học và các lĩnh vực khác.
Chú phổ biến: 4-Amino-3,5-Dichloroacetophenone CAS 37148-48-4, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán