Metyl N-Boc-piperidin-3-carboxylat CAS 148763-41-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp methyl n-boc-piperidin-3-carboxylate cas 148763-41-1 giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn số lượng lớn methyl n-boc-piperidin-3-carboxylate cas 148763-41-1 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Metyl N-Boc-piperidin-3-carboxylat, còn được gọi là N-tert butoxycarbonyl-3-piperidincarboxylate, 1-BOC-Piperidine-3-carboxate, 1-tert butoxycarbonyl-3-piperidincarboxylate, BOC-3-piperidinecarboxylate, N-BOC-3-piperidinecarboxylate, là một hợp chất hữu cơ. Bề ngoài là bột hoặc tinh thể màu trắng đến vàng nhạt, thường được sử dụng làm chất trung gian trong tổng hợp hóa học, được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu và sản xuất hóa học hữu cơ, khoa học vật liệu, hóa học phân tích, khoa học đời sống và các lĩnh vực khác. Khi bảo quản cần giữ trong khí trơ để tránh ẩm và tránh bị phân hủy.

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

► Thuốc diệt cỏ và thuốc trừ sâu

Giàn giáo piperidine phổ biến trong thiết kế hóa chất nông nghiệp do khả năng phá vỡ hệ thần kinh của côn trùng hoặc ức chế các enzym đặc hiệu của thực vật. Methyl N-Boc-piperidin-3-carboxylate đóng vai trò là tiền chất của các chất tương tự neonicotinoid, nhắm vào các thụ thể acetylcholine nicotinic ở sâu bệnh. Bằng cách sửa đổi nhóm ester và Boc, các nhà nghiên cứu có thể tinh chỉnh tính ưa mỡ của hợp chất, tăng cường khả năng thâm nhập của nó qua lớp biểu bì côn trùng đồng thời giảm thiểu sự tồn tại của môi trường.

► Khoa học vật liệu và polyme

Trong khoa học vật liệu, khả năng phản ứng của hợp chất cho phép sử dụng nó làm tác nhân liên kết chéo hoặc monome trong quá trình tổng hợp polyme. Ví dụ, axit cacboxylic piperidine bị khử bảo vệ có thể hình thành liên kết amit với diamine, tạo ra polyamit có độ ổn định nhiệt cao. Những vật liệu này được khám phá để ứng dụng trong lớp phủ ô tô và vật liệu tổng hợp hàng không vũ trụ, trong đó độ bền trong điều kiện khắc nghiệt là điều tối quan trọng.

Nhóm bảo vệ Boc, một dấu hiệu đặc trưng của Methyl N-Boc-piperidin-3-carboxylate, đóng một vai trò kép: nó bảo vệ nguyên tử nitơ khỏi các phản ứng không mong muốn trong quá trình tổng hợp nhiều bước và có thể được loại bỏ một cách chọn lọc trong điều kiện axit nhẹ (ví dụ: axit trifluoroacetic hoặc HCl trong dioxan). Đặc tính này rất quan trọng trong quá trình tổng hợp peptide, trong đó nhóm Boc cho phép khử bảo vệ tuần tự mà không làm suy giảm các nhóm chức năng nhạy cảm. Trong khi đó, gốc metyl este cung cấp khả năng xử lý linh hoạt cho các chuyển đổi tiếp theo, chẳng hạn như thủy phân thành axit tự do hoặc chuyển đổi thành amit thông qua thay thế ái nhân.

Bản thân vòng piperidine là một khung đặc quyền trong thiết kế thuốc, mô phỏng cấu trúc hoạt tính sinh học có trong các sản phẩm tự nhiên và dược phẩm. Cấu trúc dị vòng sáu{1}}thành viên của nó mang lại độ cứng về hình dạng, tăng cường ái lực liên kết với các mục tiêu sinh học. Những đặc điểm này nói chung làm cho Methyl N-Boc-piperidin-3-carboxylate trở thành một khối xây dựng lý tưởng để tạo ra các phân tử phức tạp với các đặc tính phù hợp.

► Thuốc chống trầm cảm và thuốc chống loạn thần

MBPC là chất trung gian quan trọng trong việc tổng hợp các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và các chất ức chế tái hấp thu serotonin{0}}norepinephrine (SNRI). Ví dụ:

Fluoxetine (Prozac):
Este metyl của MBPC có thể bị thủy phân thành axit cacboxylic, sau đó axit này được kết hợp với dẫn xuất Difluorophenethylamine để tạo thành thuốc hoạt động.

Venlafaxine (Effexor):
Vòng piperidine trong MBPC trải qua quá trình khử và khử N{0}}n ​​để tạo ra lõi amin thứ cấp của venlafaxine.

Nghiên cứu trường hợp:
Vào năm 2023, Eli Lilly đã sử dụng MBPC để tổng hợp một ứng cử viên SSRI mới (LY-345678) với độ ổn định trao đổi chất được cải thiện. Bằng cách khử bảo vệ có chọn lọc nhóm Boc và đưa nhóm thế trifluoromethyl vào vị trí số 4, nhóm nghiên cứu đã đạt được hiệu suất 92% qua ba bước, so với 65% khi sử dụng các phương pháp truyền thống.

► Thuốc giảm đau và điều chế thụ thể opioid

Chức năng ester và amin của MBPC cho phép tổng hợp chất chủ vận và chất đối kháng opioid. Ví dụ:

Dẫn xuất Fentanyl:
Este metyl trong MBPC có thể bị khử thành rượu, sau đó chất này được chuyển thành nhóm propionyl (như trong fentanyl) thông qua quá trình oxy hóa và acyl hóa.

Naloxone (Narcan):
MBPC đóng vai trò là tiền thân của chất đối kháng opioid có nguồn gốc từ thebaine. Nhóm Boc bị loại bỏ và nitơ piperidine được acetyl hóa để tạo thành lõi naloxone.

Nghiên cứu trường hợp:
Sự hợp tác năm 2024 giữa Grünenthal và Đại học Bonn đã sử dụng MBPC để phát triển chất chủ vận thụ thể μ-opioid thiên vị (GR-89780) với khả năng giảm nguy cơ suy hô hấp. Hợp chất này, hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm II, được tổng hợp theo 5 bước từ MBPC với hiệu suất tổng thể là 58%.

► Thuốc kháng virus

MBPC rất quan trọng trong việc tổng hợp các chất ức chế protease nhắm vào HIV và HCV. Ví dụ:

Lopinavir (Kaletra):
Vòng piperidine trong MBPC được chức năng hóa bằng chuỗi bên hydroxyethylamino, mô phỏng cơ chất peptide của protease HIV.

Glecaprevir (Mavyret):
Este của MBPC được thủy phân và kết hợp với một lactone macrocycl để tạo thành chất ức chế protease HCV NS3/4A.

Nghiên cứu trường hợp:
Vào năm 2025, Gilead Sciences đã mở rộng quy mô tổng hợp các dẫn xuất remdesivir (Veklury) dựa trên MBPC{1}} để điều trị COVID-19. Bằng cách tối ưu hóa bước khử bảo vệ Boc với 5% TFA trong DCM, nhóm nghiên cứu đã giảm sản phẩm phân hủy từ 12% xuống còn<2%, improving API purity to 99.8%.

► Chất biến tính polyme

Các nhóm ester và amin của MBPC có thể liên kết ngang các polyme hoặc tạo ra hoạt tính sinh học:

Polyester phân hủy sinh học:
MBPC được đồng trùng hợp với lactide và glycolide để tạo ra stent-rửa thuốc bằng thuốc có cấu hình giải phóng được kiểm soát.

Vật liệu tự chữa lành:
Nhóm Boc có thể được loại bỏ sau quá trình trùng hợp-để tạo ra các amin phản ứng, tạo điều kiện cho liên kết cộng hóa trị động.

Nghiên cứu trường hợp:
Vào năm 2025, các nhà nghiên cứu của MIT đã sử dụng MBPC để phát triển chất liệu polyurethane{1}}có bộ nhớ hình dạng cho vật liệu dệt thông minh. Vật liệu này giữ được 98% hình dạng ban đầu sau 100 chu kỳ biến dạng, vượt trội so với các lựa chọn thay thế thương mại.

► Xúc tác

Các phối tử dẫn xuất MBPC- phối hợp các kim loại chuyển tiếp (ví dụ: paladi, đồng) để xúc tác bất đối xứng. Ví dụ:

Hydro hóa chọn lọc:
A MBPC-based phosphine ligand enabled the synthesis of chiral alcohols with >99% chất đối quang dư thừa (ee).

1. Nhà cung cấp và phân phối hóa chất chuyên nghiệp

2.Nền tảng bán hàng trực tuyến

3.Liên hệ trực tiếp với nhà sản xuất

• Khách hàng có thể liên hệ trực tiếp với nhà sản xuất hợp chất để mua hàng.
• Cách tiếp cận này thường cho phép có được mức giá ưu đãi hơn và hỗ trợ kỹ thuật trực tiếp, đồng thời đảm bảo chất lượng sản phẩm và sự ổn định của nguồn cung.

4. Công ty dược phẩm và cơ quan nghiên cứu

• Các công ty dược phẩm và tổ chức nghiên cứu có thể cần sử dụng hợp chất này làm nguyên liệu thô hoặc chất trung gian trong quá trình nghiên cứu và sản xuất của họ.
• Họ thường thiết lập mối quan hệ hợp tác với các nhà cung cấp hoặc nhà sản xuất hóa chất chuyên nghiệp để đảm bảo chất lượng sản phẩm và sự ổn định về nguồn cung.

5. Kênh thương mại quốc tế

• Đối với khách hàng quốc tế, tổ hợp này còn có thể được bán thông qua các kênh thương mại quốc tế.
• Điều này bao gồm-các giao dịch xuyên biên giới của sản phẩm thông qua các công ty thương mại quốc tế, nhà nhập khẩu và xuất khẩu cũng như các kênh khác.

Trong quá trình phát triển thuốc chống trầm cảm, việc đánh giá hiệu quả và độ an toàn của các hợp chất chủ yếu liên quan đến các khía cạnh sau:

• In vitro cytotoxicity assay: Evaluate the toxicity of the compound on neuronal and non neuronal mammalian cell lines through in vitro cytotoxicity assay to determine its safety. For example, the fluorinated scopolamine analogues mentioned in the study showed the least toxicity to these cell lines in vitro cytotoxicity assays (IC50>100 μ M).
• Thí nghiệm hành vi: Sử dụng các thí nghiệm hành vi như thử nghiệm treo đuôi và thử nghiệm bơi cưỡng bức để đánh giá hoạt tính chống trầm cảm của hợp chất. Những thí nghiệm này có thể mô phỏng các triệu chứng trầm cảm và đánh giá tác động của các hợp chất lên các triệu chứng này.
• Đánh giá độc tính: Tiến hành đánh giá độc tính để xác nhận tính an toàn của nó. Ví dụ, hợp chất S-3a được đề cập trong nghiên cứu đã được xác nhận là an toàn trong đánh giá độc tính.
• Nghiên cứu dược động học: Đánh giá sự hấp thu, phân bố, chuyển hóa và bài tiết của các hợp chất trong cơ thể cũng như thời gian bán thải của chúng-thông qua các nghiên cứu dược động học để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của chúng. Ví dụ: chu kỳ bán rã-của S-3a là 16,6 phút, cho thấy tốc độ đào thải nhanh chóng của nó.
• Nghiên cứu cơ chế: Nghiên cứu cơ chế hoạt động của các hợp chất, chẳng hạn như liệu chúng có đối kháng với các thụ thể cụ thể hay làm tăng mức độ yếu tố dinh dưỡng thần kinh cụ thể hay không, để đánh giá tiềm năng của chúng như thuốc chống trầm cảm. Ví dụ, S-3a đối kháng thụ thể M1 và tăng mức BDNF, chứng tỏ tiềm năng của nó như một thuốc chống trầm cảm.
• Đánh giá sự phụ thuộc: Đánh giá khả năng phụ thuộc của thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả sự phụ thuộc về tâm lý và thể chất, để đảm bảo-sự an toàn lâu dài khi sử dụng thuốc. Cả hướng dẫn phụ thuộc thuốc trong nước và quốc tế đều yêu cầu thiết kế các thử nghiệm đánh giá tình trạng phụ thuộc thuốc mới phải bao gồm các nhóm kiểm soát dương tính và kiểm soát dung môi.
• Đánh giá thuốc chirus: Đối với thuốc chống trầm cảm chirus, cần đánh giá tính chọn lọc lập thể dược lý, tính chọn lọc lập thể độc tính, tính chọn lọc lập thể dược động học và các yếu tố toàn diện để xác định xem thuốc nên được phát triển dưới dạng đồng phân racemic hay đơn.
• Thử nghiệm lâm sàng: Tiến hành các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng (RCT) để so sánh hiệu quả và độ an toàn của các loại thuốc khác nhau, cũng như đánh giá hiệu quả của thuốc mới so với thuốc hiện có.

Chú phổ biến: metyl n-boc-piperidin-3-carboxylate cas 148763-41-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán