Tianeptine ethyl ester cas 66981-77-9

Tianeptine ethyl ester, Số CAS: 66981-77-9, Công thức phân tử C23H29CLN2O4S, Trọng lượng phân tử 465.01. Hòa tan trong chloroform (lượng nhỏ) và metanol (lượng nhỏ). Điều này chỉ ra rằng este ethyl của tiianeptin có độ hòa tan nhất định trong dung môi hữu cơ, nhưng độ hòa tan không cao. Nó là một chất hóa học quan trọng chủ yếu được sử dụng trong lĩnh vực dược phẩm như một nguyên liệu trung gian hoặc thô. Nó là một dẫn xuất của tiianeptin có thể được sử dụng để tổng hợp các hợp chất ba vòng với các đặc tính tâm sinh lý, chống loét và chống đối. Trong lĩnh vực dược phẩm, nó có thể đóng vai trò là nguyên liệu trung gian hoặc thô quan trọng để tổng hợp các loại thuốc khác. Nó là một chất tăng cường tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRE) được sử dụng để điều trị các đợt trầm cảm nghiêm trọng. Muối natri thianetin là một hợp chất ba vòng với các tác dụng tâm sinh lý, chống loét và chống đối.

Tianeptine ethyl ester, như một chất hóa học, chủ yếu được sử dụng trong lĩnh vực dược phẩm, đặc biệt là một chất trung gian để tổng hợp các hợp chất khác với hoạt động dược lý.

Phương pháp tổng hợp củaTianeptine ethyl esterChủ yếu liên quan đến các phản ứng hóa học hữu cơ, và quá trình có thể thay đổi tùy thuộc vào tài liệu hoặc nghiên cứu cụ thể. Sau đây là một phương pháp tổng hợp phổ biến cho este ethyl của tiianeptin dựa trên dữ liệu hiện có:

Phương pháp tổng hợp phổ biến của ethyl pheniramate

Chuẩn bị nguyên liệu thô

Đầu tiên, cần phải chuẩn bị các nguyên liệu thô cần thiết để tổng hợp este ethyl thiazepine, thường bao gồm 7- axit aminoheptanoic ester ester (hoặc các hợp chất amin có cấu trúc tương tự khác) và các hợp chất có chứa vòng thiazepine (như 5, 8- dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] thiazepine). Độ tinh khiết và chất lượng của các nguyên liệu thô này có tác động đáng kể đến năng suất và chất lượng của sản phẩm cuối cùng.

Saiptin (initumumab) và Hesetin (trastuzumab) là hai loại thuốc kháng thể nhắm vào HER2 (thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người 2), đóng vai trò quan trọng trong điều trị ung thư. Mặc dù hai người có sự tương đồng trong cơ chế hành động của họ, nhưng có một số khác biệt trong các đặc điểm chính và ứng dụng lâm sàng.

Sự khám phá củaTianeptine ethyl esterCó thể được truy nguyên từ thế kỷ giữa -20, khi các lựa chọn điều trị cho trầm cảm tương đối hạn chế và chủ yếu dựa vào thuốc chống trầm cảm ba vòng truyền thống và các chất ức chế oxy hóa monoamine. Mặc dù các loại thuốc này đã giảm bớt các triệu chứng của bệnh nhân ở một mức độ nào đó, tác dụng phụ của chúng rất đáng kể và hiệu quả của chúng bị hạn chế. Do đó, việc tìm kiếm một loại thuốc chống trầm cảm an toàn và hiệu quả hơn đã trở thành một vấn đề quan trọng trong cộng đồng y tế vào thời điểm đó. Trong bối cảnh này, nhà khoa học người Pháp Louis Julou và nhóm của ông đã bắt đầu một loạt các công việc nghiên cứu. Họ đã cố gắng tìm một hợp chất mới có thể làm giảm hiệu quả các triệu chứng trầm cảm với ít tác dụng phụ hơn bằng cách sửa đổi và tối ưu hóa cấu trúc của các loại thuốc chống trầm cảm hiện có. Sau nhiều năm nỗ lực, nhóm Julou cuối cùng đã tổng hợp hợp chất tiền thân Tianeptine Ethyl Ester vào cuối những năm 1960. Nghiên cứu sơ bộ của Tianeptine chỉ ra rằng nó có tác dụng chống trầm cảm đáng kể với các tác dụng phụ tối thiểu, đặt nền tảng cho các nghiên cứu tiếp theo. Với nghiên cứu sâu hơn về tianyptine, các nhà khoa học đã phát hiện ra rằng dẫn xuất ester ester của nó vượt trội hơn trong các tác dụng dược lý. Nó không chỉ thừa hưởng tác dụng chống trầm cảm của tiianeptine, mà còn cải thiện hơn nữa sự ổn định và khả dụng sinh học của thuốc thông qua việc giới thiệu các nhóm este ethyl. Phát hiện này đã làm cho nó trở thành một chủ đề nóng trong nghiên cứu về thuốc chống trầm cảm tại thời điểm đó. Nền tảng phát hiện của nó phản ánh nhu cầu cấp thiết đối với các loại thuốc chống trầm cảm mới trong cộng đồng y tế tại thời điểm đó. Bằng cách sửa đổi và tối ưu hóa cấu trúc của các loại thuốc hiện có, các nhà khoa học đã phát triển thành công một loại thuốc chống trầm cảm an toàn và hiệu quả hơn, mở ra những con đường mới để điều trị trầm cảm. Phát hiện này không chỉ có ý nghĩa khoa học quan trọng, mà còn đặt nền tảng vững chắc cho các nghiên cứu và ứng dụng lâm sàng tiếp theo.

Trong giai đoạn đầu của nghiên cứu, các nhà khoa học chủ yếu tập trung vào phương pháp tổng hợp của nó, thí nghiệm dược lý sơ bộ và đánh giá an toàn. Những nghiên cứu này đã đặt một nền tảng vững chắc cho các thử nghiệm và ứng dụng lâm sàng tiếp theo.

Về các phương pháp tổng hợp, sự chuẩn bị của nó chủ yếu đạt được thông qua phản ứng ester hóa của tiianeptine. Các bước cụ thể bao gồm phản ứng tianeptine với ethanol dưới tác dụng của chất xúc tác axit để tạo ra ethyl ethyl tianeptine. Quá trình này đòi hỏi phải kiểm soát chặt chẽ các điều kiện phản ứng, chẳng hạn như nhiệt độ, giá trị pH và thời gian phản ứng, để đảm bảo độ tinh khiết và năng suất của sản phẩm. Mặc dù các phương pháp tổng hợp sớm tương đối đơn giản, sản lượng thấp. Nghiên cứu sau đó đã cải thiện đáng kể hiệu quả tổng hợp bằng cách tối ưu hóa các điều kiện phản ứng và giới thiệu các chất xúc tác mới. Các thí nghiệm dược lý sơ bộ là một bước quan trọng trong việc đánh giá tác dụng chống trầm cảm của nó. Các nhà nghiên cứu đã tiến hành một loạt các thí nghiệm hành vi sử dụng các mô hình động vật như chuột và chuột, bao gồm các thí nghiệm bơi lội cưỡng bức, thí nghiệm treo đuôi và thí nghiệm thực địa mở. Những kết quả thử nghiệm này chỉ ra rằng nó có thể rút ngắn đáng kể thời gian bất động của động vật, tăng mức độ hoạt động của chúng và chứng minh tác dụng chống trầm cảm đáng kể. Ngoài ra, các nhà nghiên cứu cũng đã sử dụng công nghệ vi phân não để phát hiện tác dụng của nó đối với mức độ dẫn truyền thần kinh monoamine như serotonin, norepinephrine và dopamine, và thấy rằng nó có thể điều chỉnh việc giải phóng và tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh này, do đó làm tăng tác dụng chống trầm cảm. Đánh giá an toàn là một khía cạnh quan trọng khác của nghiên cứu ban đầu. Các nhà nghiên cứu đã đánh giá sự an toàn của nó thông qua các thí nghiệm độc tính cấp tính, thí nghiệm độc tính bán cấp và thí nghiệm độc tính mãn tính. Kết quả xét nghiệm độc tính cấp tính cho thấy LD50 của nó cao, cho thấy độc tính cấp tính của nó thấp. Các thí nghiệm độc tính bán cấp và mãn tính đã được thực hiện thông qua quản lý dài hạn, quan sát trạng thái chung, thay đổi cân nặng, chỉ số huyết học và thay đổi bệnh lý nội tạng của động vật. Nó đã được tìm thấy rằng không có phản ứng độc hại đáng kể ở liều khuyến cáo, cho thấy sự an toàn tốt.
 

Chú phổ biến: Tianeptine ethyl ester cas 66981-77-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán