Peptide giải phóng hormone tăng trưởng tốt nhất(GHRP-6) là một loại polypeptide, có công thức chung là: H-D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Trong số đó, D-Ala đại diện cho axit aspartic loại D{17}}; D-2Nal đại diện cho D-loại 2-naphthylalanine; D-Phe đại diện cho phenylalanine loại D; NH2 đại diện cho đầu C có nhóm amin. Các loại GHRP khác nhau, chẳng hạn như GHRP-6, GHRP-2 và GHRP-3, có cấu trúc phân tử hơi khác nhau, nhưng đặc điểm cấu trúc tổng thể của chúng là tương tự nhau. Hàm lượng chính của GHRP-6 Acetate là GHRP-6, thường là bột tinh thể màu trắng hoặc trắng nhạt, dễ hòa tan trong nước và một lượng nhỏ axit clohydric đậm đặc và không hòa tan trong hầu hết các dung môi hữu cơ như ethanol. Độ ổn định của GHRP-6 bị ảnh hưởng lớn bởi các yếu tố như giá trị pH và nhiệt độ.
Nắp chai & nút chai tùy chỉnh
|
|
|
|
Công thức hóa học |
C46H56N12O6 |
|
Khối lượng chính xác |
872.44 |
|
Trọng lượng phân tử |
873.03 |
|
m/z |
872.44 (100.0%), 873.45 (49.8%), 874.45 (12.1%), 873.44 (4.4%), 874.44 (2.2%), 874.45 (1.2%), 875.45 (1.1%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 63.29; H, 6.47; N, 19.25; O, 11.00 |
Nghiên cứu cơ bản
Peptide giải phóng hormone tăng trưởng tốt nhấtkích thích sản xuất và giải phóng GH bởi các tế bào của tuyến yên trước bằng cách liên kết với GHSR. Nghiên cứu đặc điểm bài tiết hexapeptide-2 của GHRP ở bệnh nhân bình thường và bệnh nhân thiếu GH sẽ giúp hiểu rõ cơ chế điều chỉnh GH.
Điều chỉnh sự thèm ăn và trao đổi chất
GHRP không chỉ có thể kích thích tổng hợp và bài tiết hormone tăng trưởng mà còn ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình chuyển hóa năng lượng và sự thèm ăn thông qua hệ thống thần kinh trung ương và các mô ngoại biên. Nghiên cứu tác dụng của GHRP đối với chuyển hóa năng lượng và cảm giác thèm ăn có thể mang lại những ý tưởng mới trong điều trị các bệnh như béo phì và rối loạn chuyển hóa.
GH là một loại hormone quan trọng điều hòa quá trình chuyển hóa xương, có thể thúc đẩy quá trình hình thành xương và duy trì mật độ xương. GHRP thúc đẩy quá trình chuyển hóa xương và mật độ xương bằng cách tăng tiết GH, đồng thời có tác dụng chống-loãng xương và cải thiện sự tăng trưởng và phát triển.
Ứng dụng lâm sàng
GHRP có thể thúc đẩy tăng trưởng và cải thiện tình trạng chậm tăng trưởng và các bệnh khác bằng cách kích thích tiết GH. GHRP kết hợp với liệu pháp hexapeptide-2 đã cho thấy tác dụng hiệp đồng trong việc điều hòa sinh trưởng và phát triển, đặc biệt đối với các bệnh như thiếu hexapeptide-2 và hội chứng Turner.
Chống-lão hóa
Theo tuổi tác, sự tiết hexapeptide-2 giảm dần, dẫn đến mức GHRP trong cơ thể giảm. Là một chất kích thích hexapeptide-2 ngoại sinh, GHRP có thể bổ sung sự thiếu hụt GHRP trong cơ thể, làm giảm quá trình lão hóa của cơ thể và do đó có tác dụng chống lão hóa.
Hexapeptide-2 đóng vai trò điều tiết quan trọng đối với sự phát triển và chức năng của các tế bào miễn dịch trong cơ thể. Bằng cách kích thích sự tổng hợp và giải phóng hexapeptide-2, GHRP có thể tăng cường khả năng miễn dịch của cơ thể, giảm nguy cơ nhiễm trùng và giảm bớt các bệnh như bệnh tự miễn.
Cải thiện sức khỏe tim mạch
GHRP không chỉ có thể thúc đẩy quá trình tổng hợp và bài tiết hexapeptide-2 mà còn ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng của hệ tim mạch. GHRP có thể hạ huyết áp, cải thiện lipid máu và cải thiện khả năng co bóp của cơ tim, từ đó cải thiện sức khỏe tim mạch.
Hexapeptide-2 đóng vai trò quan trọng trong việc chữa lành vết thương và sửa chữa mô. Nó có thể thúc đẩy quá trình tái tạo mô và sửa chữa vết thương bằng cách kích thích bài tiết hexapeptide-2 và giải phóng các yếu tố tăng trưởng liên quan, đặc biệt đối với những chấn thương nặng như gãy xương, vết thương và bỏng.
Điều trị rối loạn chuyển hóa và béo phì
GHRP không chỉ có thể kích thích sự tổng hợp và bài tiết hexapeptide-2 mà còn ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình chuyển hóa năng lượng và sự thèm ăn thông qua hệ thống thần kinh trung ương và các mô ngoại biên. Vì vậy, nó có những ứng dụng đầy hứa hẹn trong việc điều chỉnh các rối loạn chuyển hóa và béo phì.
phương pháp tổng hợp hóa học
GHRP-6
GHRP-6 là loại được sử dụng rộng rãi nhất trong họ GHRP và chủ yếu được chia thành các bước sau:
- Tổng hợp ethylene 1-phenyl-2-sulfat (ester dietyl axit benzen-1,2-disulfonic)
Dibenzoyl clorua đã phản ứng với NaHSO3 để điều chế etyl 1-phenyl-2-sulfate. Sau đó thêm NaI và kali cacbonat (K2CO3) vào dung môi hỗn hợp, thêm este etyl 1-phenyl-2-sulfate và benzyl bromide, phản ứng tạo ra 1-phenyl-2-benzyloxyethane và trong axit yếu Trong điều kiện thủy phân, ethylene 1-phenyl-2-sulfat.
- Tổng hợp Boc-Phe-Gly-OH
Boc-Phe-Gly-OMe thu được bằng cách ngưng tụ p-aminobenzimide và glycine monomethyl ester (Gly-OMe) trong dung môi hỗn hợp DMF/Guaiacol. Sau đó nó bị thủy phân trong điều kiện axit để tạo ra Boc-Phe-Gly-OH.
- Tổng hợp GHRP-6
ethylene sunfat 1{2}}phenyl{3}}2{4}}được tạo ra được ngưng tụ với Boc-Phe-Gly-OH trong N-methylpyrrolidone (NMP) trong môi trường khí nitơ để thu được GHRP-6 tiền chất Boc-His(DNP)- D-Ala-Gly-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-NH2. Xử lý tiếp theo trong dung dịch TFA và axit trifluoroacetic (TFA:TFA=98:2) đã loại bỏ nhóm bảo vệ đầu N để thu được GHRP-6.
Phản ứng Dibenzoyl clorua và NaHSO3 → Điều chế ethylene 1-phenyl-2-sulfat
Ngưng tụ 1-phenyl-2-ethylene sunfat với Boc-Phe-Gly-OH → điều chế tiền chất GHRP-6
Xử lý nhóm khử bảo vệ tiền chất GHRP-6 → Chuẩn bị GHRP-6
GHRP-2
Tổng hợp Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2
Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Ala-OH, Asp(OtBu)-OH, Ala-OH và HBTU đã phản ứng trong DMF để tạo thành Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala -OH. Quá trình thủy phân tiếp theo trong điều kiện axit thu được Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2.
Tổng hợp GHRP-2
Phản ứng Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2 được tạo ra với EDC, NHS và các hỗn hợp khác trong DMF để điều chế tiền chất GHRP-2 Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala -NH-CONH2. Việc xử lý tiếp theo trong TFA đã loại bỏ nhóm bảo vệ đầu N để thu được GHRP-2.
Điều chế Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2→Chuẩn bị tiền chất GHRP-2
Xử lý nhóm khử bảo vệ tiền chất GHRP-2 → Chuẩn bị GHRP-2
GHRP-3
Tổng hợp Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2
Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Lys(tBu)-OH, D-Ala-OH, Phe-OH và HBTU đã phản ứng trong DMF để tạo ra Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu )-D-Ala-Phà-OH. Quá trình thủy phân tiếp theo trong điều kiện axit thu được Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2.
Tổng hợp GHRP-3
Phản ứng Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2 được tạo ra với EDC, NHS và các hỗn hợp khác trong DMF để điều chế tiền chất GHRP-3 Boc-Tyr(tBu)-D{12}} Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH-CONH2. Việc xử lý tiếp theo trong TFA đã loại bỏ nhóm bảo vệ đầu N để thu được GHRP-3.
Điều chế Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2→Điều chế tiền chất GHRP-3
Xử lý nhóm khử bảo vệ tiền chất GHRP-3 → Chuẩn bị GHRP-3
Bản tóm tắt
Các con đường tổng hợp hóa họcPeptide giải phóng hormone tăng trưởng tốt nhấtđược mô tả ở trên. Điểm chung của chúng là tiền chất của GHRP được tổng hợp lần đầu tiên, sau đó nhóm bảo vệ đầu cuối N- được loại bỏ để thu được sản phẩm cuối cùng. Sự khác biệt nằm ở thành phần khác nhau của nguyên liệu ban đầu và tiền chất, cũng như các phương pháp xử lý ngưng tụ và khử bảo vệ cụ thể. Do số lượng lớn các thành viên họ GHRP nên cần phải điều chỉnh theo các cấu trúc khác nhau trong quá trình tổng hợp cụ thể. Nhìn chung, lộ trình tổng hợp hóa học của GHRP tương đối phức tạp và đòi hỏi sự hỗ trợ của thiết bị và công nghệ tổng hợp hóa học ở cấp độ cao.
Mọi thứ bạn cần biết
Peptide nào hiệu quả nhất để tăng trưởng cơ bắp?
Các peptide tốt nhất để xây dựng cơ bắp bao gồmhormone tăng trưởng-giải phóng peptide (GHRP) như Ipamorelin và CJC-1295, cũng như các peptide như BPC-157 để phục hồi và giảm mỡ. Những peptide này nâng cao hiệu suất và tối ưu hóa kết quả tập luyện.
BPC-157 có tăng HGH không?
Không, BPC-157 không trực tiếp thúc đẩy sản xuất hormone tăng trưởng ở người (hGH), nhưng nó có thể hoạt động với hGH bằng cách tăng biểu hiện của thụ thể hormone tăng trưởng trong tế bào, điều này có thể tăng cường tác dụng của hGH trong việc chữa lành và sửa chữa mô. Một số người kết hợp BPC-157 với các peptide khác, như Ipamorelin, trực tiếp kích thích giải phóng hGH, nhưng đây là một cơ chế khác.
Cách BPC-157 hoạt động với hGH
Tăng cường độ nhạy của thụ thể hGH:
BPC-157 dường như làm tăng số lượng thụ thể hormone tăng trưởng trên tế bào, đặc biệt là ở nguyên bào sợi gân. Điều này làm cho các tế bào phản ứng nhanh hơn với hormone tăng trưởng đã có trong cơ thể hoặc từ các nguồn khác.
Tăng cường tác dụng của hGH:
Bằng cách tăng số lượng thụ thể, BPC-157 có thể làm cho hormone tăng trưởng hiện có hiệu quả hơn trong việc thúc đẩy sự tăng sinh tế bào và sửa chữa mô.
Hỗ trợ chữa bệnh:
Chức năng chính của BPC-157 là thúc đẩy quá trình lành mô thông qua các cơ chế như tạo mạch (hình thành mạch máu mới) và giảm viêm, thay vì trực tiếp tăng cường hGH.
Các peptide khác tăng cường hGH như thế nào
Kích thích trực tiếp:
Các peptide khác, như Sermorelin, Ipamorelin và CJC-1295, được thiết kế để kích thích trực tiếp tuyến yên tiết ra nhiều hGH hơn.
Kết hợp peptide:
Một số giao thức kết hợp BPC{1}}157 với peptide giải phóng hormone tăng trưởng (GSHP) như Ipamorelin để nhận được lợi ích từ việc tăng tốc độ chữa lành từ BPC-157 và tăng hGH từ Ipamorelin.
Ngăn xếp peptide tốt nhất cho HGH là gì?
Sự kết hợp xây dựng cơ-thường được sử dụng bao gồmCJC-1295, Ipamorelin và IGF-1 LR3. Cùng nhau, chúng hỗ trợ giải phóng hormone tăng trưởng, phục hồi và sửa chữa cơ bắp, khiến chúng trở thành một trong những nhóm được lựa chọn thường xuyên nhất để phát triển khối lượng cơ nạc.
Peptide nào giải phóng HGH nhiều nhất?
Hai peptide thường được sử dụng như một liệu trình điều trị HGH làSermorelin và Ibutamoren. Những peptide này đã được chứng minh là có tác dụng kích thích sản xuất và giải phóng hormone tăng trưởng trong cơ thể, có thể giúp điều trị và làm giảm các triệu chứng thiếu hụt hormone tăng trưởng và mang lại lợi ích chống lão hóa.
Sermorelin có tốt như HGH không?
Sermorelin không giống HGH. Thay vì thay thế hormone tăng trưởng, nó sẽ kích thích cơ thể bạn tự sản xuất nhiều hormone hơn. Sự khác biệt này làm cho Sermorelin trở thành một lựa chọn an toàn hơn và được quản lý chặt chẽ hơn cho những cá nhân đang tìm kiếm sự hỗ trợ về hormone.
Chú phổ biến: peptide giải phóng hormone tăng trưởng tốt nhất cas 87616-84-0, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán