Carnosine Peptide

Phân tử sinh học này thể hiện sự phân bố không gian khắp nơi trên các mô của động vật có vú có vân, với sự định vị chủ yếu trong chất cơ của các sợi cơ xương, ma trận tế bào của cơ tim, và các khoang thần kinh và thần kinh đệm của hệ thần kinh trung ương, do đó hoạt động như một tác nhân điều hòa sinh học đa tinh thể được tạo ra từ bên trong. Trong điều kiện nhiệt động lực học xung quanh tiêu chuẩn (25 độ, 1 atm), Carnosine biểu hiện vật lý như một chất rắn vi tinh thể, trong đó màu sắc từ trắng tinh khiết đến trắng nhạt-, có các thuộc tính hóa lý zwitterionic và lưỡng tính đặc trưng. Các đặc tính này được tạo ra về mặt cấu trúc bởi dị vòng imidazole có khả năng tautome hóa nội tại của dư lượng L-histidine, kết hợp với axit cacboxylic -cuối cùng và các chức năng amin chính,

(iv) tạo phức với các cation kim loại chuyển tiếp có hoạt tính oxi hóa khử- (đặc biệt là Cu2⁺, Zn2⁺ và Fe2⁺/³⁺) thông qua sự phối hợp với các nhóm nitơ imidazole và nhóm amin cuối cùng; và (v) điều chế mạng lưới ổn định protein bằng cách làm giảm các sự kiện liên kết và tập hợp chéo-protein bất thường. Ngược lại với nhiều chất tương tự peptidomimetic tổng hợp phát huy tác dụng của chúng thông qua các tương tác thụ thể-ái lực-cao (chủ vận hoặc đối kháng), hoạt tính sinh học của Carnosine được xác định dựa trên các tương tác hóa lý trực tiếp trong môi trường vi mô tế bào. Cơ chế hoạt động của nó không-đặc hiệu theo nghĩa liên kết với thụ thể-, thay vào đó dựa vào phản ứng hóa học do khối lượng-điều khiển{9}} và sự ổn định cấu trúc của các tổ hợp phân tử. Là một nguyên liệu thô peptid có nguồn gốc tự nhiên, Carnosine được kết hợp rộng rãi vào ma trận công thức mỹ phẩm,

Trong quá trình điều tra có hệ thống về việc phân đoạn các chất chiết xuất chứa nitơ,-hòa tan trong nước có nguồn gốc từ bòcơ xương, Gulewitsch đã xác định được một thành phần dipeptidic đậm đặc nitơ- mới. Với sự cộng tác của đồng nghiệp Amiradzibi, chất này đã được mô tả về mặt cấu trúc và được chỉ định là "Carnosine", một danh pháp có nguồn gốc từ nguyên trong tiếng Latincà rốt(sở hữu cáchxác thịt), biểu thị "thịt" hoặc "mô cơ", do đó phản ánh sự định vị phong phú của nó trong các sợi cơ vân. Việc làm sáng tỏ cấu trúc sau đó đã xác nhận cấu tạo của phân tử này là một dipeptide dị vòng, bao gồm gốc alanine -được liên kết thông qua liên kết amit (peptide) chính tắc với nhóm -amino của gốc L-histidine.

Sự thay đổi mô hình trong việc tìm hiểu danh mục chức năng của Carnosine bắt đầu vào những năm 1970, được thúc đẩy bởi những tiến bộ trong việc thăm dò môi trường vi mô nội bào. Dữ liệu thực nghiệm đã xác định rõ ràng phân tử này là chất đệm proton có công suất-cao, do pKa của vòng imidazole của nó gần bằng pH sinh lý (xấp xỉ. 6.83), do đó cho phép ổn định tới mức pH nội bào trong các giai đoạn có dòng trao đổi chất cao và tích lũy lactate.

Các giai đoạn điều tra tiếp theo trong suốt những năm 1990 và 2000, được hỗ trợ bởi các phương pháp sắc ký và quang phổ cải tiến, đã tiết lộ phổ đa năng của các cơ chế bảo vệ tế bào.

Những nỗ lực điều tra hiện đại tiếp tục mổ xẻ các con đường phân tử chi phối sự tương tác của Carnosine trong hệ thống nuôi cấy tế bào vàtrong cơ thể sốngmô hình động vật. Mặc dù một lượng lớn tài liệu được bình duyệt-nhấn mạnh hiệu quả bảo vệ tế bào của nó trong điều kiện stress oxy hóa và stress carbonyl, ưu thế của dữ liệu đó vẫn chỉ giới hạn ở các lĩnh vực tiền lâm sàng. Dữ liệu lâm sàng tịnh tiến ở người vẫn còn thưa thớt và các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng, quy mô lớn,-mạnh mẽ nhằm xác định hiệu quả điều trị dứt điểm trong bệnh lý ở người vẫn chưa được thực hiện. Quỹ đạo lịch sử và bằng chứng này làm sáng tỏ lý do tại saopeptide carnosinehiện được phân loại và sử dụng chủ yếu dưới dạng nguyên liệu thô nghiên cứu có độ tinh khiết cao và chất trung gian chức năng cho các công thức mỹ phẩm và dinh dưỡng thay vì dưới dạng hoạt chất dược phẩm cấp{1}}đã được đăng ký, kê đơn.