Goserelin acetatelà một loại thuốc dựa trên hormone là một loại bột trắng đến xám, không mùi và vô vị. Công thức phân tử của nó là C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 và trọng lượng phân tử là 1329,49. Độ hòa tan trong nước là 20 mg\/ml, và nó rõ ràng và không màu. Ngoài ra, nó cũng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như metanol, ethanol, acetone, v.v ... Nó là một hợp chất decapeptide tổng hợp với cấu trúc hóa học phức tạp. Phân tử của nó chứa nhiều nhóm chức năng như dư lượng axit amin và nhóm este, có tác động nhất định đến sự ổn định, độ hòa tan và các tính chất khác. Nó là một loại thuốc hormone với nhiều mục đích sử dụng, và được sử dụng rộng rãi trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, ung thư vú và các lĩnh vực khác.
|
Mũ chai và nút chai tùy chỉnh:
|
|
|
Công thức hóa học |
C61H88N18O16 |
|
Khối lượng chính xác |
1329 |
|
Trọng lượng phân tử |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Trong lĩnh vực hóa học, nó có một số cách sử dụng cụ thể. Sau đây là mô tả chi tiết về ứng dụng của nó trong lĩnh vực hóa học:
Nghiên cứu và nghiên cứu và phát triển thuốc tổng hợp
- Nó là chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) có thể được sử dụng để nghiên cứu cơ chế hành động và truyền tín hiệu của các thụ thể GnRH. Bằng cách sử dụngGoserelin acetate, tác dụng điều tiết của GnRH đối với bài tiết hormone tuyến sinh dục có thể được nghiên cứu, hiểu thêm về các cơ chế điều hòa hormone trong hệ thống sinh sản.
- Đây là một hợp chất quan trọng trong nghiên cứu và phát triển thuốc, được sử dụng để phát triển thuốc để điều trị các bệnh phụ thuộc hormone như ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung và ung thư vú. Nghiên cứu cơ chế hành động và hiệu quả của nó có thể giúp khám phá các mục tiêu và phương pháp trị liệu mới, và thúc đẩy tiến trình nghiên cứu và phát triển thuốc.
Tổng hợp hóa học & phân tích sinh học
- Tổng hợp liên quan đến nhiều phản ứng và bước hóa học, yêu cầu các tuyến tổng hợp được thiết kế cẩn thận và các hoạt động chính xác. Bằng cách nghiên cứu và cải thiện các phương pháp tổng hợp của nó, rất hữu ích để cải thiện hiệu quả và năng suất tổng hợp, cung cấp hỗ trợ cho việc phát triển công nghệ tổng hợp hóa học.
- Được sử dụng trong phân tích sinh học để phát hiện biểu hiện và chức năng của các thụ thể hormone giải phóng gonadotropin. Bằng cách sử dụng chất này làm đầu dò, các hành vi sinh học như nội địa hóa, mức độ biểu hiện và sự tải nạp tín hiệu của các thụ thể GnRH trong các tế bào có thể được nghiên cứu.
5. Nghiên cứu dược lý
Được sử dụng trong nghiên cứu dược lý để nghiên cứu các tác dụng và tác dụng của thuốc đối với hệ thống sinh sản. Bằng cách sử dụng chất này, có thể quan sát thấy tác dụng của thuốc đối với bài tiết hormone và cơ quan sinh sản, do đó đánh giá hiệu quả và an toàn của thuốc.
(1) Nghiên cứu dược lý chủ yếu tập trung vào các khía cạnh sau:
Điều hòa hormone: Đây là một chất đối kháng của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) có thể ức chế sự giải phóng hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang (FSH). Bằng cách điều chỉnh mức độ của các hormone này, có thể ảnh hưởng đến chức năng của hệ thống sinh sản, chẳng hạn như ức chế sự rụng trứng và tổng hợp testosterone.
(2) Điều trị khối u: Xét về điều trị khối u, nó chủ yếu được sử dụng cho các bệnh phụ thuộc hormone như ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung và ung thư vú. Bằng cách ức chế sự giải phóng LH và FSH, nồng độ testosterone hoặc estradiol trong huyết thanh có thể giảm, do đó làm giảm khối lượng khối u, cải thiện các triệu chứng và kéo dài thời gian sống.
(3) Lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung: lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung là các bệnh phụ khoa phổ biến. Bằng cách ức chế sự giải phóng LH và giảm nồng độ estradiol huyết thanh, các triệu chứng của lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung có thể được giảm bớt.
(4) Điều trị vô sinh: Trong điều trị vô sinh nữ, nó có thể được sử dụng để kiểm soát việc giải phóng gonadotropin, do đó thúc đẩy sự rụng trứng. Bằng cách điều chỉnh mức độ của gonadotropin, nó có thể giúp cải thiện khả năng sinh sản và tăng cơ hội mang thai thành công.
. Bằng cách điều chỉnh mức độ LH và FSH, rụng trứng có thể được thúc đẩy và tỷ lệ thành công của các công nghệ hỗ trợ sinh sản như thụ tinh trong ống nghiệm có thể được cải thiện.
Nguyên tắc hành động củaGoserelin acetateChủ yếu liên quan đến quy định của hormone. Đó là một chất tương tự tổng hợp của hormone hormone luteinizing (GnRH), khi được sử dụng trong một thời gian dài, có thể ức chế sự tiết hormone luteinizing trong tuyến yên, dẫn đến giảm testosterone trong huyết thanh nam và estradiol trong huyết thanh nữ. Hiệu quả ức chế này có thể khiến hầu hết các khối u tuyến tiền liệt hồi quy và cải thiện các triệu chứng. Đối với bệnh nhân nữ, nó làm giảm nồng độ estradiol huyết thanh bằng cách ức chế giải phóng LH, do đó làm giảm các triệu chứng của lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung.
Cơ chế của hành động chủ yếu liên quan đến các khía cạnh sau:
1. Điều hòa hormone
Bằng cách mô phỏng hệ thống điều hòa hormone trong cơ thể, một chất hóa học tương tự như hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được giải phóng liên tục. Điều này có thể dẫn đến sự kích thích bền vững của các thụ thể GnRH trong tuyến yên, do đó làm giảm sự tiết ra của gonadotropin (LH và FSH). Bằng cách điều chỉnh mức độ của các hormone này, chúng có thể ảnh hưởng đến chức năng của hệ thống sinh sản và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan đến hormone.
2. Điều trị khối u
Trong điều trị các bệnh phụ thuộc hormone như ung thư tuyến tiền liệt, hiệu quả điều trị đạt được bằng cách giảm nồng độ testosterone huyết thanh. Bằng cách ức chế sự giải phóng LH và giảm sản xuất testosterone, nó giúp giảm thể tích khối u và cải thiện các triệu chứng. Đối với các bệnh phụ thuộc hormone khác như ung thư vú, cơ chế hoạt động cũng liên quan đến việc điều hòa các hormone liên quan, do đó ức chế sự phát triển và lây lan của khối u.
3. Điều trị lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung
Lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung là các bệnh phụ khoa phổ biến. Bằng cách ức chế sự giải phóng LH và giảm nồng độ estradiol huyết thanh, các triệu chứng của lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung có thể được giảm bớt. Cơ chế hoạt động này giúp cải thiện các triệu chứng đau và khó chịu của bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.
4. Điều trị mang thai và công nghệ hỗ trợ sinh sản
Trong điều trị vô sinh nữ và công nghệ hỗ trợ sinh sản, cơ chế hoạt động liên quan đến việc kiểm soát việc giải phóng gonadotropin, do đó thúc đẩy sự rụng trứng. Bằng cách điều chỉnh mức độ của gonadotropin, nó có thể giúp cải thiện khả năng sinh sản và tăng cơ hội mang thai thành công.
Tác dụng độc tính
1. Khả năng gây ung thư:
Trong một nghiên cứu động vật chuột 1- và 23 tuần, cấy ghép dưới da khoảng 80mcg\/kg\/ngày và 150mcg\/kg\/ngày (chuột đực) hoặc 50mcg\/kg\/ngày và 100mcg\/kg\/ngày (chuột cái). Trong một nghiên cứu về chuột đực ở 72 tuần hoặc chuột đực ở 101 tuần, cấy ghép dưới da với liều tương tự của sản phẩm này cũng dẫn đến tăng tỷ lệ mắc bệnh tuyến yên. Mối tương quan giữa adenoma tuyến yên chuột và cơ thể người vẫn chưa rõ ràng. Trong các nghiên cứu của chuột, cấy ghép dưới da của sản phẩm này (liều lượng: 2400mcg\/kg\/ngày, cứ sau 3 tuần trong 2 năm) có thể dẫn đến sự gia tăng tỷ lệ tế bào mô cột sống và xương đùi. Vẫn chưa thể tính toán bội số tiếp xúc với liều người dựa trên dữ liệu nghiên cứu động vật thu được. Ở chuột, việc sử dụng liều lặp đi lặp lại lâu dài cao hơn nhiều lần so với những người được sử dụng bởi con người dẫn đến những thay đổi trong cấu trúc mô trong đường tiêu hóa, biểu hiện là sự tăng sinh lành tính của vùng môn vị của dạ dày và tăng sinh tế bào insulin (cũng được báo cáo là tổn thương tự phát). Mối quan hệ giữa các hiện tượng này và thực hành lâm sàng vẫn chưa rõ ràng.
Một trường hợp thực tế về việc sử dụng goserelin acetate trong điều trị ung thư vú:
1. Lịch sử y tế và chẩn đoán:
Bà Zhang được chẩn đoán mắc bệnh ung thư xâm lấn ống của vú phải vào năm 2015 và trải qua phẫu thuật triệt để sửa đổi. Kết quả bệnh lý sau phẫu thuật cho thấy Pt4N2M1 với di căn hạch. Sau khi hóa trị và xạ trị, cô Wang đã dùng tamoxifen uống để điều trị bổ trợ. Tuy nhiên, vào năm 2018, cô đã tìm thấy một khối với sưng trên thành ngực phải, và sưng và chuyển động hạn chế của chi trên bên phải. Sau khi kiểm tra thêm, cô được chẩn đoán mắc bệnh ung thư vú phải sau phẫu thuật với di căn xương.
2. Quá trình điều trị:
Hóa trị ban đầu:
Bà Wang lần đầu tiên được điều trị bằng chế độ hóa trị (epirubicin hydrochloride + cyclophosphamide + paclitaxel liposome) + tamoxifen + axit zoledronic. Sau ba chu kỳ hóa trị, tình trạng vẫn ổn định, nhưng siêu âm vú vẫn cho thấy một tổn thương khối u.
Điều chỉnh chế độ hóa trị liệu:
Sau đó, chế độ điều trị của cô đã được điều chỉnh thành hóa trị (paclitaxel liposome + lopressor) + letrozole + goserelin acetate + axit zoledronic. Vào cuối chu kỳ hóa trị thứ 6, cô bị sốt và các phản ứng bất lợi khác. Sau khi chống nhiễm trùng, bạch cầu, các phương pháp điều trị tăng huyết thanh, tiểu cầu và huyết sắc tố, các chỉ số thói quen máu trở lại bình thường.
Liệu pháp hóa trị và duy trì theo dõi:
Phác đồ hóa trị tiếp theo là hóa trị liệu (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin acetate + axit zoledronic. Sau khi hoàn thành hóa trị, cô Zhang đã được điều trị duy trì dựa trên trastuzumab (tiêm tĩnh mạch) + viên capecitabine (đường uống) + letrozole + goserelin acetate + axit zoledronic.
3. Goserelin acetate đã được áp dụng:
Goserelin acetate đã được sử dụng trong chế độ điều trị của cô như một loại thuốc điều trị nội tiết quan trọng. Nó có tác dụng ức chế sự phát triển của ung thư vú bằng cách ức chế sự giải phóng gonadotropin từ vùng dưới đồi và giảm sản xuất estrogen của buồng trứng. Goserelin acetate được tiêm dưới da cứ sau 28 ngày dưới dạng 3,6 mg cấy ghép tiêm.
4. Đánh giá hiệu quả điều trị:
Sau khi thực hiện chương trình điều trị trên, tình trạng của bà Zhang đã giảm đáng kể. Kết quả siêu âm vú cho thấy khu vực hypoechoic trên thành ngực phải giảm dần và cuối cùng không có tiếng vang bất thường nhất định được nhìn thấy. Điều này chỉ ra rằng goserelin acetate có hiệu quả đáng kể trong điều trị ung thư vú.
5. Kết luận:
Trường hợp này cho thấy việc sử dụng hiệu quả goserelin acetate trong điều trị ung thư vú. Bằng cách kết hợp với các loại thuốc hóa trị liệu khác và thuốc điều trị nội tiết, goserelin acetate có thể làm giảm đáng kể mức độ estrogen của bệnh nhân và ức chế sự phát triển và lây lan của các tế bào ung thư vú, do đó cải thiện hiệu quả điều trị và kéo dài sự sống của bệnh nhân.
Xin lưu ý rằng các trường hợp trên chỉ là các ví dụ và không có nghĩa là tất cả các bệnh nhân ung thư vú có thể có được hiệu quả điều trị tương tự. Kế hoạch điều trị nên được cá nhân hóa theo tình huống cụ thể của bệnh nhân và theo hướng dẫn của bác sĩ.
Chú phổ biến: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán