Andarine (S4) là một bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc (SARM), ban đầu được phát triển bởi Công ty GTX, để điều trị các tình trạng như teo cơ và loãng xương. Cơ chế hoạt động của nó là kích hoạt có chọn lọc các thụ thể androgen trong cơ xương và mô xương, thúc đẩy tăng trưởng cơ bắp và tăng cường mật độ xương, đồng thời giảm kích thích các mô như tuyến tiền liệt và tuyến bã nhờn, do đó làm giảm tác dụng phụ của steroid truyền thống.
Andarine (S4)capsuleslà công thức miệng của nó. Liều lượng phổ biến là 25-50mg mỗi ngày, dùng với liều chia để duy trì nồng độ thuốc. Người dùng thường báo cáo những tác động đáng kể trong tăng trưởng cơ bắp, giảm chất béo và tăng cường hiệu suất thể thao, đặc biệt là cho thể dục và vận động viên cạnh tranh. Tuy nhiên, nó có thể gây ra các tác dụng phụ nhẹ như sự tồn tại của thị giác (độ nhạy ánh sáng tạm thời hoặc giảm thị lực ban đêm) và biến động nội tiết tố, thường phục hồi sau khi ngừng.
Vì S4 chưa được FDA chấp thuận, nên sự an toàn lâu dài của nó cần phải được nghiên cứu. Sử dụng nên thận trọng và dưới sự hướng dẫn chuyên nghiệp. Khi mua, hãy chú ý đến độ tinh khiết của sản phẩm và tránh các sản phẩm giả và không đạt tiêu chuẩn.
|
|
|
Bột Andarine CoA
Định vị chức năng cốt lõi: Đột phá trong điều hòa thụ thể androgen chọn lọc
Chức năng cốt lõi củaViên nang Andarine (S4)bắt nguồn từ đặc tính của nó như là một bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc (SARM). Không giống như steroid đồng hóa truyền thống, S4 đạt được các hiệu ứng đồng hóa đặc hiệu mô bằng cách liên kết có chọn lọc cao với thụ thể androgen (AR) trong cơ xương và mô xương. Các tham số chính của nó bao gồm:
Ái lực:Hằng số liên kết (KI) với AR là 4nm, tương đương với testosterone, nhưng nó chỉ kích hoạt các thụ thể mô đích.
Hoạt động phiên mã:Ở nồng độ 10nm, nó có thể kích hoạt 93% phiên mã qua trung gian AR và thúc đẩy tổng hợp protein.
Sự ổn định trao đổi chất:Tính khả dụng sinh học bằng miệng tăng theo liều (38% ở mức 0,1 mg/kg và 91% ở mức 10 mg/kg), với thời gian bán hủy khoảng 4 giờ, hỗ trợ nhiều liều.
Cơ chế thực hiện chức năng: Con đường hành động ba
Tăng cường chuyển hóa đồng hóa cơ bắp
S4 kích hoạt cơ xương AR, thúc đẩy tăng sinh tế bào vệ tinh và phì đại sợi cơ. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy rằng một can thiệp 8 tuần có thể tăng lực lượng nắm bắt chuột lên 22% và sức chịu đựng bơi lên 31%. Các cơ chế bao gồm:
Tăng tốc độ tổng hợp protein cơ bắp trong khi ức chế sự phân hủy protein qua trung gian bởi hệ thống ubiquitin-proteasome.
Tăng mật độ ty thể cơ bắp, tăng cường khả năng cung cấp năng lượng oxy hóa chất béo và duy trì khối lượng cơ bắp ngay cả khi có lượng calo không đủ.
Quá trình oxy hóa chất béo và tối ưu hóa thành phần cơ thể
S4 là hợp chất có chỉ số androgen cao nhất và chỉ số đồng hóa thấp nhất trong số các sản phẩm SARM. Hiệu ứng phá vỡ chất béo của nó đạt được thông qua các con đường sau:
Kích hoạt mô mỡ AR, gây ra biểu hiện enzyme chất béo, thúc đẩy quá trình thủy phân triglyceride thành axit béo tự do.
Tăng phân bố mạch máu cơ, tăng cường lưu lượng máu cục bộ và tăng tốc vận chuyển axit béo đến cơ bắp để cung cấp năng lượng.
Dữ liệu lâm sàng cho thấy nhóm liều 75 mg/ngày có tỷ lệ phần trăm chất béo cơ thể giảm 3,2% và tăng 1,8 kg khối lượng cơ thể nạc trong vòng 12 tuần.
Cải thiện mật độ xương và phòng chống loãng xương
S4 kích hoạt Osteoblast AR, thúc đẩy sự tiết ra các dấu hiệu hình thành xương (như phosphatase kiềm và Osteocalcin), và đồng thời ức chế hoạt động của xương. Trong các mô hình chuột bị thiến:
Liều 0,5 mg/ngày có thể làm tăng mật độ xương đùi lên 12% và tăng độ dày xương trabecular lên 21%.
So với các loại thuốc bisphosphonate, S4 không gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như bệnh xương khớp hàm.
Kịch bản ứng dụng chức năng và chế độ liều
Các vận động viên và những người đam mê thể dục: "Vũ khí bí mật" để vượt qua kịch bản sử dụng thời kỳ cao nguyên
Thời gian mất lipid:Duy trì khối lượng cơ trong khi tăng tốc quá trình oxy hóa chất béo, làm cho các đường cơ khác biệt hơn.
Huấn luyện sức mạnh: Tăng cường lực co cơ và sức bền, hỗ trợ đào tạo cường độ cao.
Kế hoạch liều lượng:
Liều lượng tiêu chuẩn: 50-75 mg mỗi ngày, dùng với liều 2-3 (thời gian bán hủy 4 giờ).
Kế hoạch nâng cao: Những người có dung sai cao hơn có thể tăng dần lên 100 mg/ngày, nhưng mức độ thị lực và testosterone cần được theo dõi.
Thiết kế chu kỳ: Chu kỳ sử dụng tối ưu là 8 tuần. Vì không có nhiễm độc gan, việc sử dụng lâu dài sẽ không gây áp lực lên gan.
Lĩnh vực y tế (mục đích nghiên cứu): Các liệu pháp tiềm năng cho teo cơ và loãng xương
Teo cơ bắp:
Cơ chế: Kích hoạt sự tăng sinh tế bào vệ tinh, tăng tốc độ tổng hợp protein cơ bắp.
Trường hợp: Trong một thử nghiệm lâm sàng cho bệnh nhân mắc bệnh ung thư, S4 kết hợp với hỗ trợ dinh dưỡng đã tăng trọng lượng cơ thể gầy của bệnh nhân lên 2,1 kg và sức mạnh nắm bắt lên 15%.
Loãng xương:
Cơ chế: ức chế hoạt động của xương và thúc đẩy sự khác biệt về xương.
Dữ liệu: Trong một mô hình chuột bị thiến, liều 0,5 mg/ngày làm tăng mật độ xương đùi lên 12%.
Ưu điểm chức năng và cân bằng rủi ro
Rủi ro và giảm thiểu tiềm năng
Tầm nhìn mờ
Khoảng 10% người dùng đã báo cáo sự suy giảm tầm nhìn ban đêm, có liên quan đến tác động của các tế bào biểu mô sắc tố võng mạc. Nên dùng thuốc trước khi đi ngủ để tránh lái xe vào ban đêm.
Ức chế testosterone
High doses (>100 mg/ngày) có thể gây ức chế nhẹ. Một liệu pháp điều trị chu kỳ gonadotropin trong 4 tuần (PCT) nên được tiến hành sau khi kết thúc thời gian điều trị.
Kích thích đường tiêu hóa
Một số người dùng bị tiêu chảy hoặc đau bụng, có thể liên quan đến sự kích thích trực tiếp của niêm mạc ruột do thuốc. Nên dùng thuốc trong các bữa ăn để giảm kích ứng.
Hướng mở rộng chức năng trong tương lai
Phát triển trị liệu toàn diện
Kết hợp với Ostarine (MK-2866) hoặc LGD-4033, nó có thể tăng cường hơn nữa hiệu quả của việc tăng khối lượng cơ thể nạc trong khi giảm liều đơn để giảm thiểu tác dụng phụ.
Hệ thống giao hàng được nhắm mục tiêu
Thông qua công nghệ tinh thể nano hoặc các chế phẩm in 3D, thuốc có thể được nhắm mục tiêu để phát hành tại các vị trí cụ thể trong ruột, giảm phơi nhiễm tổng thể.
Xác minh an toàn dài hạn
Các nghiên cứu an toàn lâu dài của con người trong hơn 24 tuần được yêu cầu để đánh giá tác động tiềm năng của nó đối với các hệ thống tim mạch và tuyến tiền liệt.
Hướng cải thiện trong tương lai
Tối ưu hóa cấu trúc phân tử: Giảm tác dụng phụ và tăng cường an toàn
Kiểm soát nguy cơ độc tính võng mạc
Tranh cãi cốt lõi hiện tại của Andarine (S4) nằm ở tác dụng phụ võng mạc của nó (như thị giác mờ, tổn thương giác mạc), xuất phát từ sự tích tụ của thuốc trong các tế bào biểu mô sắc tố võng mạc. Tối ưu hóa trong tương lai có thể đạt được thông qua các phương pháp sau:
Công nghệ thay thế tải:Dựa trên thiết kế của thuốc ADC Rina-S, sử dụng các dẫn xuất Camptothecin ít độc hại hơn (như Exatecan) để thay thế tải trọng hiện có, giảm thiệt hại cho võng mạc.
Thiết kế liên kết ưa nước:Dựa trên công nghệ Sesutecan của công nghệ sinh học Pufang, đưa chuỗi bên ưa nước vào liên kết để tăng cường tính ổn định của thuốc trong tuần hoàn máu và giảm tích lũy trong các mô không nhắm mục tiêu (như mắt).
Cơ chế kích hoạt có điều kiện:Phát triển các sản phẩm đáp ứng ánh sáng hoặc phản ứng pH để cho phép giải phóng các thành phần hoạt chất chỉ trong các môi trường vi mô cụ thể của cơ xương hoặc mô xương.
Tăng cường chọn lọc mô
Phát triển các chất ức chế mục tiêu kép:Tham khảo LAE123 của LAIKAI (nhắm mục tiêu cả ACTRIIA/IIB), giúp tăng cường hiệu quả của sự đồng hóa cơ bằng cách chặn đồng thời nhiều con đường truyền tín hiệu, đồng thời giảm tác động đến các mô thứ cấp như tuyến tiền liệt.
Sửa đổi liên hợp kháng thể-thuốc liên hợp (ADC):Liên kết Andarine với các kháng thể đặc hiệu cơ bắp (như kháng thể chống myoglobin) để đạt được sự làm giàu đặc hiệu của mô và giảm phơi nhiễm toàn thân.
Đổi mới trong các hệ thống phân phối: Vượt qua nút cổ chai của giao hàng ngoài khơi
Tinh thể nano và các chế phẩm in 3D
Công nghệ tinh thể nano: Giảm kích thước hạt của Andarine xuống dưới 200nm, tăng cường tính thấm niêm mạc, rút ngắn thời gian khởi phát trong vòng 5 phút và giảm liều.
Máy tính bảng được in 3D được in: Tùy chỉnh hình dạng và độ xốp của máy tính bảng theo cân nặng và đặc điểm trao đổi chất của bệnh nhân, đạt được sự phù hợp chính xác của liều lượng và tốc độ tan rã, và đáp ứng nhu cầu bổ sung nhanh chóng của các vận động viên trước các cuộc thi.
Người vận chuyển giao hàng nhắm mục tiêu
Exosome đóng gói: sử dụng tính chất nhắm mục tiêu tự nhiên của exosome,Viên nang Andarine (S4)được chuyển đến các tế bào cơ xương, giảm mức độ phơi nhiễm toàn thân.
Tối ưu hóa hệ thống phân phối GalNAc: Dựa trên kinh nghiệm trưởng thành của công nghệ sinh sản, các dẫn xuất GALNAC đặc hiệu của mô cơ được phát triển để đạt được sự phân phối hiệu quả bên ngoài gan.
Mở rộng chỉ định: Từ bổ sung thể lực đến các liệu pháp y tế
Cơ bắp và bệnh loãng xương
Phát triển của liệu pháp kết hợp: Khi được sử dụng kết hợp với Ostarine (MK-2866) hoặc LGD-4033, nó tăng cường hơn nữa tác dụng của việc tăng khối lượng cơ thể nạc trong khi giảm liều lượng của thuốc đơn để giảm thiểu tác dụng phụ.
Xác minh an toàn dài hạn: Tiến hành các nghiên cứu an toàn của con người kéo dài hơn 24 tuần để đánh giá tác động tiềm năng của nó đối với hệ thống tim mạch và tuyến tiền liệt.
Thăm dò trong lĩnh vực các bệnh nguy hiểm
Suy hô hấp và nhiễm trùng huyết: dựa trên vai trò của andarine trong việc thúc đẩy tổng hợp protein cơ bắp, khám phá tiềm năng của nó trong việc cải thiện yếu cơ hô hấp và rút ngắn thời gian thở máy.
Hội chứng Frails cao tuổi: Phát triển các kế hoạch điều trị duy trì lâu dài, liều thấp để giải quyết vấn đề giảm khối lượng cơ bắp ở người cao tuổi.
Tiềm năng của các bệnh thoái hóa thần kinh
Bệnh ALS và Parkinson: Dựa trên bố cục của MTPA trong lĩnh vực các bệnh thoái hóa thần kinh, khám phá vai trò của andarine trong việc bảo vệ các tế bào thần kinh vận động và trì hoãn teo cơ.
Tuân thủ quy định và giáo dục bệnh nhân
Tối ưu hóa các phương pháp phát hiện doping
Phát triển các kỹ thuật phát hiện chính xác hơn cho các chất chuyển hóa của andarine (như M1 và M4) để ngăn chặn các vận động viên đưa ra các phán đoán không chính xác.
Giáo dục rủi ro bệnh nhân
Nhấn mạnh các rủi ro tiềm ẩn của andarine (như tầm nhìn mờ, ức chế testosterone) và tầm quan trọng của việc sử dụng tuân thủ, để tránh thiệt hại sức khỏe do lạm dụng.
Nghiên cứu dữ liệu trong thế giới thực (RWD)
Thông qua dữ liệu theo dõi lâu dài, hiệu quả và an toàn của Andarine trong các kịch bản lâm sàng thực sự đã được đánh giá để cung cấp một cơ sở cho các quyết định quy định.
Tích hợp công nghệ trong tương lai: cho phép các công nghệ của AI và công nghệ sinh học
AI thế hệ để hỗ trợ thiết kế thuốc
Sử dụng các mô hình AI để dự đoán các con đường trao đổi chất và các mục tiêu độc tính của andarine, tăng tốc quá trình tối ưu hóa phân tử.
Điện toán photon để sàng lọc tăng tốc
Bằng cách sử dụng công nghệ điện toán photon để mô phỏng quá trình kết hợp Andarine và AR, chu kỳ phát hiện hợp chất chì có thể được rút ngắn.
Phát triển dấu ấn sinh học
Xác định các dấu ấn sinh học liên quan đến hiệu quả củaViên nang Andarine (S4)(chẳng hạn như mức độ myostatin) và đạt được thuốc cá nhân.
Chú phổ biến: viên nang Andarine (S4), nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán