Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp viên nang cefpodoxime proxetil giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn viên nang cefpodoxime proxetil chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Viên nang Cefpodoxime proxetillà một loại kháng sinh cephalosporin phổ rộng-thế hệ thứ ba dùng đường uống{1}}cephalosporin. Là một tiền chất, chúng không có hoạt tính kháng khuẩn và cần được thủy phân bởi các esterase trong đường tiêu hóa để tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính Cefpodoxime. Loại thứ hai ức chế sự liên kết chéo-của chuỗi peptidoglycan bằng cách liên kết đặc hiệu với protein liên kết penicillin (PBP) trong thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến khiếm khuyết thành tế bào, vi khuẩn bị vỡ và chết do mất cân bằng áp suất thẩm thấu. Cơ chế này cho phép nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh đối với hầu hết các vi khuẩn Gram dương (như Streptococcus pneumoniae, chi Streptococcus) và vi khuẩn Gram âm (như Haemophilusenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), đồng thời duy trì hoạt động chống lại một số chủng sản sinh ra - lactase.
Ưu điểm dược động học:
Sinh khả dụng đường uống là khoảng 50% và thức ăn có thể cải thiện đáng kể hiệu quả hấp thu (Cmax tăng 15% -24%, AUC tăng 21% -33%). Thuốc phân bố rộng rãi trong đường hô hấp, đường tiết niệu và mô mềm da, tỷ lệ gắn kết với protein thấp (21% -29%) và tỷ lệ thuốc tự do cao đảm bảo nồng độ mô đích. Quá trình trao đổi chất chủ yếu dựa vào các esterase đường tiêu hóa, không có sự tham gia của enzyme cytochrome P450 của gan, làm giảm nguy cơ nhiễm độc gan. Khoảng 60% được bài tiết ở dạng ban đầu qua thận, với thời gian bán hủy là 2-3 giờ, hỗ trợ chế độ dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Bột Cefpodoxime Proxetil | Viên nén Cefpodoxim Proxetil | Cefpodoxim Proxetil dạng lỏng | Viên nang Cefpodoxim Proxetil |
| Loại sản phẩm | bột | Máy tính bảng | Chất lỏng | Viên nang |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
| Gói sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
Mẫu sản phẩm của chúng tôi
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Giấy chứng nhận phân tích |
||
|
Tên ghép |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
Số CAS |
87239-81-4 | |
|
Cấp |
Cấp dược phẩm | |
|
Số lượng |
tùy chỉnh | |
|
Tiêu chuẩn đóng gói |
tùy chỉnh | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
|
Lô số |
20250109001 |
|
|
MFG |
ngày 12 tháng 1th 2025 |
|
|
EXP |
ngày 8 tháng 1th 2029 |
|
|
Kết cấu |
|
|
| TIÊU CHUẨN KIỂM TRA | Ngành GB/T24768-2009. Stnnard | |
|
Mục |
Tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Kết quả phân tích |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột màu trắng hoặc gần như trắng |
phù hợp |
|
Hàm lượng nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 4,5% |
0.30% |
| Tổn thất khi sấy |
Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% |
0.15% |
|
Kim loại nặng |
Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. |
|
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
Lớn hơn hoặc bằng 99,0% |
99.5% |
|
Tạp chất đơn |
<0.8% |
0.48% |
|
Dư lượng khi đánh lửa |
<0.20% |
0.064% |
|
Tổng số vi sinh vật |
Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g |
N.D. |
|
vi khuẩn Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (theo GC) |
Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm |
400 trang/phút |
|
Kho |
Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ở -20 độ |
|
|
|
||
Viêm vú phổ biến hơn ở phụ nữ đang cho con bú và chủ yếu do vi khuẩn như Staphylococcus aureus gây ra. Bệnh nhân có thể bị đỏ, sưng và đau ở ngực, nhiệt độ tăng cao cục bộ và đôi khi kèm theo các triệu chứng toàn thân như sốt.Viên nang Cefpodoxime proxetilcó thể ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, tiêu diệt vi khuẩn gây viêm vú, giảm viêm vú, giảm triệu chứng và thúc đẩy tiết sữa. Khi điều trị viêm vú, bệnh nhân nên được khuyến khích cho con bú nhiều hơn hoặc sử dụng máy hút sữa để vắt sữa để duy trì độ thông thoáng của vú.
Viêm tuyến tiền đình và áp xe tuyến tiền đình
Tuyến tiền đình nằm ở phần sau của môi lớn ở phụ nữ. Khi nhiễm vi khuẩn gây viêm tuyến tiền đình, một khối u màu đỏ, sưng tấy và đau đớn sẽ xuất hiện ở một phần ba dưới của môi lớn và trong trường hợp nghiêm trọng, áp xe có thể hình thành. Cefotaxime ester khô huyền dịch có tác dụng kháng khuẩn đối với các vi khuẩn thông thường gây viêm tuyến tiền đình, có thể kiểm soát nhiễm trùng, thúc đẩy quá trình phân giải viêm hoặc hấp thu áp xe. Đối với những bệnh nhân đã bị áp xe, cần phải phẫu thuật rạch và dẫn lưu, đồng thời nên sử dụng thuốc để điều trị chống nhiễm trùng sau phẫu thuật.
Viêm nha chu là tình trạng viêm mãn tính của mô nha chu, trong khi viêm nha chu quanh chóp là tình trạng viêm mô mềm xung quanh thân răng xảy ra khi răng khôn không mọc hoàn toàn hoặc bị tắc nghẽn. Huyền phù khô Cefotaxime ester có thể hỗ trợ điều trị viêm nha chu và viêm nha chu quanh chóp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, giảm các triệu chứng như nướu đỏ, đau và chảy máu, đồng thời thúc đẩy quá trình giải quyết tình trạng viêm. Khi điều trị viêm nha chu và viêm nha chu thân răng, cần cung cấp đồng thời hướng dẫn vệ sinh răng miệng như đánh răng đúng cách và sử dụng chỉ nha khoa.
Cefpodoxime proxetil là kháng sinh cephalosporin đường uống-thế hệ thứ ba và cơ chế hoạt động của nó liên quan đến nhiều khía cạnh sinh học và dược lý.
Tên hóa học của cefpodoxime axetil là (±) -1-hydroxyethyl (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) glyoxylate] -3- (methoxymethyl) -8-oxo-5-thio-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxylate, 72- (Z) - (O-methyloxime) isopropyl cacbonat, có công thức phân tử là C21H27N5O9S2 và trọng lượng phân tử là 557,6. Đặc điểm cấu trúc của nó bao gồm:
Khung cefotaxime: Có nhóm methoxythiazole ở vị trí 7, nhóm methoxymethyl ở vị trí 3 và nhóm proxetil (isopropoxycarbonyloxyethyl) trên axit cacboxylic ở vị trí 4.
Thiết kế thuốc tiền chất: Sự hiện diện của các nhóm proxetil làm cho nó trở thành một tiền chất không có hoạt tính cần được thủy phân in vivo để giải phóng thành phần hoạt chất Cefpodoxime.
Cấu trúc này không chỉ đảm bảo hiệu quả hấp thu qua đường uống của thuốc mà còn kéo dài-thời gian bán hủy của thuốc trong cơ thể thông qua thiết kế tiền thuốc, tăng cường tác dụng kháng khuẩn.
Đặc tính tiền chất và chuyển hóa in vivo
Bản thân viên nang Cefpodoxime axetil không có hoạt tính kháng khuẩn và tác dụng của chúng phụ thuộc vào quá trình chuyển hóa trong cơ thể sau khi uống:
Hấp thu và thủy phân: Sau khi uống, cefpodoxime axetil bị thủy phân bởi các enzym esterase không đặc hiệu trong đường tiêu hóa, giải phóng chất chuyển hóa có hoạt tính cefpodoxime. Quá trình này chủ yếu xảy ra ở thành ruột và gan, đảm bảo thuốc được chuyển hóa trước khi đi vào máu.
Tích lũy sinh học: Sinh khả dụng tuyệt đối của cefoperazone là khoảng 50% (khi dùng khi bụng đói). Thức ăn có thể thúc đẩy quá trình hòa tan viên thuốc, tăng nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) và diện tích dưới đường cong thời gian dùng thuốc (AUC) lần lượt là 15% -24% và 21% -33% mà không ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu. Tính năng này tối ưu hóa chế độ dùng thuốc qua đường uống.
Cefotaxime phát huy tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, với mục tiêu cốt lõi là protein gắn penicillin (PBP):
Chức năng của PBP: PBP là các enzyme chủ chốt trong quá trình tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, bao gồm transpeptidase, carboxypeptidase và endpeptidase, chịu trách nhiệm xúc tác liên kết chéo của chuỗi peptidoglycan, duy trì tính toàn vẹn và độ bền cơ học của thành tế bào.
Cơ chế tác dụng của cefuroxim:
Tính đặc hiệu liên kết: Cefotaxime liên kết với ái lực cao với PBP (đặc biệt là PBP1A, PBP1B, PBP2 và PBP3), ức chế hoạt động enzyme của chúng.
Ngăn chặn quá trình tổng hợp thành tế bào: Sự bất hoạt của PBP dẫn đến chuỗi peptidoglycan không có khả năng liên kết ngang, dẫn đến khiếm khuyết thành tế bào. Tế bào vi khuẩn sưng lên và biến dạng do mất cân bằng áp suất thẩm thấu, cuối cùng dẫn đến vỡ và chết.
Sự phụ thuộc nồng độ diệt khuẩn theo thời gian: Cefotaxime có nồng độ diệt khuẩn gấp 1-4 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) đối với vi khuẩn Enterobacteriaceae (kể cả - chủng sinh lactase); Tỷ lệ diệt khuẩn đối với Haemophilusenzae và Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng sinh lactase) có thể đạt tới 99,9% trong vòng 6 giờ (nồng độ nhỏ hơn hoặc bằng 4 lần MIC).
Viên nang Cefpodoxime proxetilcó hoạt tính kháng khuẩn mạnh chống lại nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm:
Vi khuẩn gram dương:
Chi Streptococcus: bao gồm Streptococcus tan máu nhóm A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (cũng có tác dụng chống lại các chủng không nhạy cảm với penicillin), Streptococcus agalactiae, v.v.
Chi Staphylococcus: Có hiệu quả chống lại Staphylococcus vàng kháng methicillin- và Staphylococcus vàng âm tính với coagulase, nhưng không hiệu quả đối với Staphylococcus vàng kháng methicillin-(MRSA).
Vi khuẩn gram âm:
Haemophilusenzae: bao gồm các chủng sản sinh ra - lactase.
Catamora: mầm bệnh thường gây nhiễm trùng đường hô hấp.
Enterobacteriaceae: chẳng hạn như Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, v.v. (không có hiệu quả đối với các chủng sản xuất beta lactase phổ rộng (ESBLs)).
Neisseria gonorrhoeae: Liều duy nhất 200mg có thể điều trị hiệu quả bệnh lậu đơn thuần.
Các vi khuẩn gây bệnh khác: cũng có hoạt tính nhất định chống lại Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, v.v.
Mặc dù viên nang cefuroxime axetil duy trì độ nhạy cao với hầu hết các mầm bệnh nhưng vấn đề kháng thuốc vẫn cần được quan tâm:
Sản xuất - lactase: Một số vi khuẩn gram âm (chẳng hạn như Escherichia coli và Klebsiella) có thể làm bất hoạt cefuroxime bằng cách sản xuất - lactase để thủy phân vòng lactam - của nó. Tuy nhiên, cefoperazone vẫn có hiệu quả chống lại một số chủng sinh ra - lactase, nhờ tính ổn định của nhóm methoxythiazole trên enzyme.
Sự biến đổi của PBP: Vi khuẩn có thể làm giảm ái lực gắn kết của cefuroxime bằng cách thay đổi cấu trúc của PBP, dẫn đến kháng thuốc. Ví dụ, sự đề kháng của Streptococcus pneumoniae với kháng sinh macrolide lincosamide streptomycin (MLS) có thể liên quan đến sự thay đổi của PBP.
Biểu hiện quá mức của bơm thoát: Một số vi khuẩn sử dụng bơm tống ra ngoài để đào thải cefoperazone ra khỏi khoang ngoại bào, làm giảm nồng độ thuốc nội bào và dẫn đến kháng thuốc.
Tỷ lệ kháng thuốc trên lâm sàng: Các nghiên cứu trong nước cho thấy cefuroxime axetil có hiệu quả chống lại Streptococcus pneumoniae GAS. Tỷ lệ kháng thuốc của Haemophilusenzae (bao gồm cả - chủng sản xuất lactase) thấp nhưng không hiệu quả đối với Staphylococcus vàng kháng methicillin-, ESBL sản xuất Escherichia coli và các vi khuẩn khác.
Viên nang Cefpodoxim Proxetil, là kháng sinh cephalosporin đường uống thế hệ-thứ ba, có các đặc tính dược động học ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả và độ an toàn trên lâm sàng.
Cefpodoxime là một tiền chất không có hoạt tính cần được thủy phân bởi các enzym esterase đường tiêu hóa không đặc hiệu- để tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính Cefpodoxime sau khi uống nhằm phát huy tác dụng kháng khuẩn.
Tích lũy sinh học: Trong điều kiện nhịn ăn, khả dụng sinh học tuyệt đối là khoảng 50% và thực phẩm có thể cải thiện đáng kể hiệu quả hấp thụ của nó. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng dùng đồng thời với thức ăn có thể làm tăng nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) lên 15% -24% và diện tích dưới đường cong thời gian dùng thuốc (AUC) lên 21% -33%. Đặc tính này bắt nguồn từ tác dụng thúc đẩy quá trình hòa tan của viên của thức ăn, làm giảm thời gian lưu giữ của thuốc trong đường tiêu hóa và do đó làm giảm tác dụng vượt qua lần đầu.
Sự phụ thuộc vào liều lượng: Các thông số dược động học thể hiện mối quan hệ phụ thuộc vào liều lượng. Sau khi uống 0,1g, 0,2g và 0,4g, Cmax lần lượt đạt 1,4mg/L, 2,3mg/L và 3,9mg/L với thời gian đạt đỉnh (Tmax) là 2-3 giờ. Khi dùng liều duy nhất 400mg, nồng độ thuốc trong máu duy trì ở mức 0,38mg/L trong 6 giờ, gấp 1-4 lần MIC của hầu hết các mầm bệnh, đảm bảo hiệu quả diệt khuẩn.
Cefotaxime phân bố rộng rãi trong cơ thể và có thể xâm nhập vào các vùng nhiễm khuẩn như đường hô hấp, đường tiết niệu, da và mô mềm.
Nồng độ tổ chức: Nồng độ trong mô phổi, amidan và dịch mụn nước trên da lần lượt là 2,7 lần, 0,17 lần và 0,4-0,7 lần so với huyết tương. Ví dụ, sau khi uống 0,2g, nồng độ trong mô phổi đạt 0,63mg/L và nồng độ trong mô amidan là 0,24mg/L, cao hơn đáng kể so với giá trị MIC của hầu hết các mầm bệnh.
Tỷ lệ liên kết với protein: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (21% -29%), tỷ lệ thuốc tự do cao, có lợi cho việc xuyên qua màng tế bào và hàng rào mô và phát huy tác dụng kháng khuẩn.
Sự chuyển hóa của cefuroxime axetil chủ yếu dựa vào quá trình thủy phân esterase trong đường tiêu hóa mà không có sự tham gia của enzyme cytochrome P450 ở gan. Vì thế:
Con đường chuyển hóa đơn: Khoảng 90% liều dùng được chuyển thành cefpodoxime trong đường tiêu hóa, chỉ với một lượng nhỏ (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Không có tương tác thuốc: Khi dùng kết hợp với thuốc kháng axit hoặc thuốc đối kháng thụ thể H2, thuốc này có thể làm giảm giá trị pH trong dạ dày, ức chế hoạt động esterase và dẫn đến giảm hấp thu cefuroxime axetil, dẫn đến giảm Cmax từ 30% -50%. Vì vậy, nên tránh dùng loại thuốc này cùng nhau.
Cefotaxime chủ yếu được bài tiết qua thận, với thời gian bán thải (t1/2) là 1,9-3,7 giờ:
Đường thải trừ: Khoảng 60% liều dùng được thải trừ ở dạng ban đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, 29%-33% được thải trừ dưới dạng cefuroxim và một lượng nhỏ được thải trừ qua mật.
Ưu điểm về thời gian bán hủy: Mặc dù thời gian bán hủy ngắn nhưng nồng độ diệt khuẩn của nó có thể được duy trì trong 6-8 giờ, hỗ trợ chế độ dùng thuốc hai lần mỗi ngày. Ví dụ, sau khi uống 0,2g, nồng độ thuốc trong máu duy trì ở mức 0,18mg/L trong 12 giờ, duy trì tác dụng ức chế đối với hầu hết các mầm bệnh.
Chú phổ biến: viên nang cefpodoxime proxetil, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán