Các sản phẩm
Bột Cefpodoxime Proxetil
video
Bột Cefpodoxime Proxetil

Bột Cefpodoxime Proxetil

1. Đặc điểm kỹ thuật chung (có hàng)
(1)Tiêm
Có thể tùy chỉnh
(2) Máy tính bảng
Có thể tùy chỉnh
(3) API (Bột nguyên chất)
Túi giấy PE/Al/hộp giấy đựng bột nguyên chất
HPLC Lớn hơn hoặc bằng 99,0%
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã sản phẩm:BM-1-134
Cefpodoxime proxetil CAS 87239-81-4br />Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: Phòng R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp bột cefpodoxime proxetil giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn bột cefpodoxime proxetil chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

 

Bột Cefpodoxime Proxetillà nguyên liệu thô kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba-dùng đường uống. Là một loại thuốc tiền thân, nó được thiết kế để tăng cường đáng kể khả dụng sinh học. Các đặc tính và cấp độ của dạng bột này được xác định nghiêm ngặt dựa trên ứng dụng y tế của nó. Nó thường ở dạng bột tinh thể hoặc vô định hình màu trắng mịn đến trắng nhạt. Về mặt cấu trúc hóa học, bằng cách đưa este tert-pentyl oxymethyl vào nhóm carboxyl của nhân mẹ hoạt động Cefpodoxime, nó đã cải thiện đáng kể khả năng hòa tan trong lipid và tốc độ hấp thu ở ruột của thuốc. Sau khi uống, liên kết ester bị thủy phân nhanh chóng bởi esterase trong đường tiêu hóa và máu, giải phóng hoạt chất Cefpodoxim gốc có hoạt tính kháng khuẩn mạnh. Thành phần hoạt chất này thể hiện tác dụng kháng khuẩn phổ rộng-bằng cách ức chế hiệu quả quá trình tổng hợp mucopolysacarit của thành tế bào vi khuẩn và là nguyên liệu ban đầu chính để điều chế các chế phẩm tương ứng nhằm điều trị nhiễm trùng ở đường hô hấp, hệ tiết niệu, da và mô mềm.

 Produnct Introduction

Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:

Tên sản phẩm Bột Cefpodoxime Proxetil Viên nén Cefpodoxim Proxetil Cefpodoxim Proxetil dạng lỏng Viên nang Cefpodoxim Proxetil
Loại sản phẩm bột Máy tính bảng Chất lỏng Viên nang
Độ tinh khiết của sản phẩm Lớn hơn hoặc bằng 99% Lớn hơn hoặc bằng 99% Lớn hơn hoặc bằng 99% Lớn hơn hoặc bằng 99%
Thông số sản phẩm Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh
Gói sản phẩm Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh Có thể tùy chỉnh
 
Mẫu sản phẩm của chúng tôi
 
cefpodoxime proxetil powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil Suspension | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cefpodoxime Proxetil +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Giấy chứng nhận phân tích

Tên ghép

Cefpodoxim Proxetil

Số CAS

87239-81-4

Cấp

Cấp dược phẩm

Số lượng

tùy chỉnh

Tiêu chuẩn đóng gói

tùy chỉnh
nhà sản xuất Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH

Lô số

20250109001

MFG

ngày 12 tháng 1th 2025

EXP

ngày 8 tháng 1th 2029

Kết cấu

cefpodoxime proxetil structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

TIÊU CHUẨN KIỂM TRA Ngành GB/T24768-2009. Stnnard

Mục

Tiêu chuẩn doanh nghiệp

Kết quả phân tích

Vẻ bề ngoài

Bột màu trắng hoặc gần như trắng

phù hợp

Hàm lượng nước

Nhỏ hơn hoặc bằng 4,5%

0.30%

Tổn thất khi sấy

Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%

0.15%

Kim loại nặng

Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm

N.D.

Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm

N.D.

Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm

N.D.

Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm

N.D.

Độ tinh khiết (HPLC)

Lớn hơn hoặc bằng 99,0%

99.5%

Tạp chất đơn

<0.8%

0.48%

Dư lượng khi đánh lửa

<0.20%

0.064%

Tổng số vi sinh vật

Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g

80

E. Coli

Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g

N.D.

vi khuẩn Salmonella

N.D. N.D.

Ethanol (theo GC)

Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm

400 trang/phút

Kho

Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ở -20 độ

cefpodoxime proxetil NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

product-1-1

Viêm tai giữa

 

Ngoài bệnh viêm tai giữa cấp tính nêu trên, đối với một số trường hợp viêm tai giữa mạn tính đợt cấp,bột cefpodoxime proxetilcũng có thể có tác dụng kháng khuẩn, giảm viêm niêm mạc tai giữa, cải thiện thính giác và giảm các triệu chứng như chảy mủ ở ống tai. Trong điều trị viêm tai giữa mãn tính, thuốc này có thể được sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị khác như rửa tai và dùng thuốc bôi tại chỗ để nâng cao hiệu quả điều trị.

Viêm xoang cạnh mũi

 

Bao gồm viêm xoang cấp tính và đợt cấp của viêm xoang mãn tính. Bệnh nhân thường có các triệu chứng như nghẹt mũi, chảy mủ, nhức đầu, giảm khứu giác. Huyền phù khô Cefotaxime ester có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây viêm xoang, thúc đẩy quá trình thải mủ từ xoang, giảm viêm niêm mạc xoang và giảm bớt các triệu chứng. Đối với những bệnh nhân bị viêm xoang mãn tính, việc sử dụng lâu dài loại thuốc này để điều trị phòng ngừa có thể làm giảm tần suất các cơn cấp tính.

product-1-1
product-1-1

Viêm cổ tử cung do lậu cầu đơn giản cấp tính

 

Viêm cổ tử cung đơn giản cấp tính do lậu cầu là tình trạng viêm cổ tử cung do Neisseria gonorrhoeae gây ra. Bệnh nhân có thể thấy tiết dịch âm đạo nhiều hơn, xuất hiện mủ, kèm theo mùi hôi và đôi khi có các triệu chứng như đau khi giao hợp và chảy máu. Huyền phù khô Cefotaxime ester có hoạt tính kháng khuẩn tốt đối với Neisseria gonorrhoeae và có thể điều trị hiệu quả viêm cổ tử cung do lậu cầu cấp tính đơn giản, loại bỏ mầm bệnh và làm giảm các triệu chứng. Trong quá trình điều trị, bạn tình cần được điều trị đồng thời để tránh lây nhiễm chéo.

Viêm quanh khớp quanh hậu môn do Neisseria gonorrhoeae gây ra

 

Khi Neisseria gonorrhoeae lây nhiễm vào da và niêm mạc quanh hậu môn, nó có thể gây viêm quanh hậu môn và bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như mẩn đỏ, đau và ngứa quanh hậu môn, đôi khi kèm theo chảy mủ. Huyền phù khô Cefotaxime ester có thể tiêu diệt Neisseria gonorrhoeae, kiểm soát nhiễm trùng quanh hậu môn, làm giảm triệu chứng và thúc đẩy quá trình lành vết thương. Trong quá trình điều trị cần chú ý giữ gìn vệ sinh sạch sẽ xung quanh hậu môn để tránh gãi.

product-1-1

Manufacturing Information

Cefpodoxime Proxetil là một loại thuốc cephalosporin đường uống quan trọng và có nhiều phương pháp khác nhau để tổng hợp dạng bột của nó. Mỗi phương pháp có lộ trình phản ứng riêng, tối ưu hóa điều kiện và điểm kiểm soát chất lượng. Sau đây là một số phương pháp tổng hợp phổ biến và mô tả chi tiết của chúng:

Phương pháp tổng hợp hóa học cổ điển

 

 


1. Giới thiệu nguyên liệu ban đầu và chuỗi bên
Nguyên liệu ban đầu: 7-Axit aminocephalosporanic (7-ACA) được sử dụng làm nguyên liệu ban đầu, chứa vòng -lactam và một nhóm amino trong cấu trúc của nó, giúp dễ dàng biến đổi tiếp theo.
Giới thiệu chuỗi bên: Chuỗi bên được kết nối với nhóm 7-amino của 7-ACA thông qua phản ứng acyl hóa MAEM ((S) - benzothiazol-2-yl - (2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) thioacetate). Bước này cần được thực hiện ở nhiệt độ thấp (0-5 độ), sử dụng dichloromethane hoặc N, N-dimethylformamide làm dung môi, triethylamine hoặc DIPEA làm chất xúc tác bazơ và thời gian phản ứng khoảng 2-4 giờ. Phản ứng này tiến hành thông qua cơ chế thay thế nucleophilic để tạo ra axit cefpodoxime trung gian.
2. Quá trình este hóa cacboxyl
Thuốc thử este hóa: IPOC (1- (isopropoxycarbonyloxy) ethyl) được sử dụng để este hóa nhóm 4-carboxyl của axit cefpodoxime để tăng cường khả năng hòa tan lipid và hấp thu qua đường uống.
Điều kiện este hóa: Trong axetonitril khan, IPOC-I (1-iodoethylisopropyl cacbonat) và kali cacbonat được thêm vào làm bazơ và phản ứng được thực hiện ở 40-50 độ trong 6-8 giờ. Quá trình này xảy ra thông qua cơ chế thay thế, hình thành liên kết cacbonat và giải phóng sản phẩm phụ kali iodua.
3. Loại bỏ các nhóm bảo vệ
Nhóm bảo vệ: Nhóm chloroacetamide thường được giới thiệu như một nhóm bảo vệ tạm thời trong quá trình tổng hợp cefuroxime axetil, chất này cuối cùng cần được loại bỏ bằng quá trình ly giải thiourea.
Điều kiện loại bỏ: Thêm thiourea dư vào DMA (N, N-dimethylacetamide) và phản ứng ở 60-70 độ trong 3-5 giờ. Thiourea tấn công liên kết carbon clo của chloroacetamide, tạo ra thioacetamide và hydro clorua, chất sau được trung hòa bởi thiourea.
4. Tinh chế và sấy khô kết tinh
Điều kiện kết tinh: Sau khi phản ứng hoàn toàn, có thể tạo ra sự kết tinh bằng cách thêm chất chống dung môi hoặc sử dụng dung môi hỗn hợp để kết tinh lại nhằm cải thiện độ tinh khiết.
Điều kiện sấy: Sấy khô ướtbột cefpodoxime proxetiltrong điều kiện chân không ở nhiệt độ thích hợp (chẳng hạn như 40 độ) cho đến khi độ ẩm đáp ứng yêu cầu của dược điển.

Chemical

Thăm dò tuyến đường tổng hợp xanh

 

 


1. Quá trình este hóa bằng enzyme
Lựa chọn chất xúc tác: Sử dụng lipase cố định (như CALB) thay cho các bazơ hóa học truyền thống để xúc tác cho phản ứng este hóa của axit cefpodoxime và IPOC.
Điều kiện phản ứng: Thêm CALB cố định vào hỗn hợp tert butanol và dung môi nước, đồng thời kiểm soát nhiệt độ và tốc độ quay của phản ứng. Xúc tác enzyme có tính chọn lọc cao, tránh được phản ứng phụ và có thể tái chế để giảm chi phí.
2. Hệ thống chất lỏng ion
Lựa chọn dung môi: Sử dụng chất lỏng ion (chẳng hạn như [BMIM] PF ₆) thay vì dung môi hữu cơ truyền thống để đạt được phản ứng một nồi gồm quá trình acyl hóa và este hóa MAEM.
Ưu điểm phản ứng: Chất lỏng ion có độ hòa tan và ổn định nhiệt tốt, có thể giảm lượng dung môi sử dụng và có thể tái sử dụng. Phương pháp một nồi giúp đơn giản hóa quy trình và cải thiện năng suất.

Tối ưu hóa quy trình và đảm bảo chất lượng

 

 


1. Kiểm soát thông số chính
Kiểm soát nhiệt độ: Mỗi bước của phản ứng yêu cầu kiểm soát nhiệt độ nghiêm ngặt để đảm bảo tiến trình diễn ra suôn sẻ và tránh phản ứng phụ. Ví dụ, quá trình acyl hóa MAEM cần nhiệt độ thấp để ngăn chặn quá trình thủy phân, trong khi phản ứng este hóa cần nhiệt độ vừa phải để tăng tốc độ phản ứng.
Điều chỉnh PH: Bằng cách điều chỉnh giá trị pH của hệ thống phản ứng, điều kiện phản ứng được tối ưu hóa. Phản ứng acyl hóa cần môi trường trung tính, trong khi phản ứng este hóa cần môi trường kiềm.
2. Chiến lược kiểm soát tạp chất
Tạp chất khử acetyl: Bằng cách kiểm soát lượng bazơ và thời gian phản ứng, quá trình thủy phân nhóm 3-acetoxy của 7-ACA bị ức chế để tạo ra tạp chất khử acetyl.
Dư lượng chloroacetamide: Đảm bảo phản ứng khử bảo vệ hoàn toàn và theo dõi lượng chloroacetamide còn lại bằng HPLC để ngăn chặn sự phân hủy của thuốc.
3. Kiểm soát và ổn định cấu trúc tinh thể
Lựa chọn dạng tinh thể: Bằng cách kiểm soát các điều kiện kết tinh và tỷ lệ dung môi, thu được dạng tinh thể - hòa tan cao củabột cefpodoxime proxetil.
Kiểm tra độ ổn định: Tiến hành các thử nghiệm cấp tốc và dài hạn-theo yêu cầu của dược điển để đảm bảo độ ổn định của sản phẩm trong điều kiện bảo quản.

 

So sánh và triển vọng của các phương pháp khác nhau

 
1. Ưu điểm và thách thức của phương pháp tổng hợp hóa học cổ điển

Thuận lợi:

Quy trình trưởng thành, năng suất cao, nguyên liệu thô sẵn có dễ dàng và chi phí tương đối thấp.

Thử thách:

Việc sử dụng nhiều dung môi hữu cơ và chi phí xử lý chất thải cao; Một số phản ứng phụ khó tránh khỏi hoàn toàn, ảnh hưởng đến độ tinh khiết của sản phẩm.

2. Tiềm năng và hạn chế của con đường tổng hợp xanh

Tiềm năng:

Giảm việc sử dụng dung môi hữu cơ và phát thải chất thải, phù hợp với yêu cầu về môi trường; Hệ thống xúc tác enzyme và chất lỏng ion được kỳ vọng sẽ cải thiện độ chọn lọc và năng suất phản ứng.

Hạn chế:

Dung môi và chất xúc tác xanh có chi phí cao và yêu cầu-sản xuất quy mô lớn để giảm chi phí; Các điều kiện của quy trình cần được tối ưu hóa hơn nữa để cải thiện độ ổn định và năng suất.

Other properties

 

chất độc học

 

1. Độc tính
⑴ Giá trị độc tính cấp tính LD50 (mg/kg)
⑵ Độc tính bán cấp và mãn tính: Không quan sát thấy bất thường nào do tác nhân này gây ra.
2. Độc tính đặc biệt
(1) Thử nghiệm sinh sản: Không thấy bất thường nào về chức năng sinh sản của mẹ, hình thái con cái, sự phát triển, tăng trưởng, trí nhớ hoặc chức năng sinh sản do tác nhân này gây ra trong các thử nghiệm thuốc trước khi mang thai và đầu thai kỳ, thử nghiệm thuốc hình thành cơ quan bào thai, thử nghiệm thuốc chu sinh và cho con bú ở chuột.
⑵ Thử nghiệm ức chế hình thành tinh trùng: Không quan sát thấy teo tinh hoàn hoặc tác dụng ức chế hình thành tinh trùng ở chuột con do tác nhân này gây ra.
⑶ Độc tính trên thận: Đã quan sát thấy phù nề và tắc nghẽn ở manh tràng của một số động vật trong nhóm dùng thuốc 800 mg/kg ở thỏ, nhưng không quan sát thấy những thay đổi về hình thái gây tổn thương thận.
⑷ Xét nghiệm tính kháng nguyên: Không quan sát thấy khả năng sinh miễn dịch ở tất cả các loài động vật.

 

dược động học

 

1. Nồng độ trong huyết thanh
Khi người lớn khỏe mạnh uống một hoặc hai viên thuốc này sau bữa ăn, nồng độ cao nhất củabột cefpodoxime proxetil(hoạt chất) trong huyết thanh xuất hiện 3-4 giờ sau khi dùng, với nồng độ lần lượt là 1,5-1,8 μ g/mL và 3,0-3,6 μ g/mL, cho thấy mối quan hệ phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết thanh không phụ thuộc vào liều lượng và duy trì không đổi trong khoảng 2 giờ.
Ngoài ra, việc hấp thu thuốc sau bữa ăn sẽ tốt hơn so với khi bụng đói.
2. Các thông số dược động học:
Hằng số tốc độ hấp thu Ka là 0,75 ± 0,09hr-1 và hằng số tốc độ đào thải Ke là 0,37 ± 0,02hr-1 (200mg uống bởi người lớn khỏe mạnh sau bữa ăn) (Trung bình ± SE, n=6); Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh: Khi một người uống 200mg, tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh sau 0,5-12 giờ là khoảng 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μ g · giờ/mL (100 mg uống một lần sau bữa ăn đối với người lớn khỏe mạnh) (Trung bình ± SE, n{18}}), 15,2 ± 1,8 μ g · giờ/mL (200 mg uống một lần sau bữa ăn đối với người lớn khỏe mạnh) (Trung bình ± SE, n=6)
3. Phân phối
Phân bố trong đờm, mô amidan, mô da, mô miệng, v.v.
4. Chuyển hóa và bài tiết
Chất này bị thủy phân bởi esterase của thành ruột trong quá trình hấp thu và bài tiết vào nước tiểu qua thận. Tỷ lệ thu hồi nước tiểu trong vòng 12 giờ sau khi uống cefuroxime vào máu sau bữa ăn là khoảng 40-50%. Ngoài ra, dùng liên tục thuốc này (2 viên x 2 lần/ngày, tổng cộng 14 ngày) không thấy có sự tích lũy.
5. Nồng độ huyết thanh và bài tiết qua nước tiểu khi suy thận
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ (Nhóm A: 7 trường hợp) và bệnh nhân rối loạn chức năng thận vừa phải (Nhóm B: 2 trường hợp), khi uống 200 mg liều này sau bữa ăn 30 phút, cho thấy sự gia tăng Cmax, Tmax và AUC (0-12) do chức năng thận giảm.
Nồng độ nhóm A trong nước tiểu đạt đỉnh điểm sau 4 - 6 giờ, tỷ lệ phục hồi trong nước tiểu trong vòng 12 giờ là 33,8 ± 3,8%. Nhóm B đạt đỉnh điểm vào lúc 8-12 giờ, tỷ lệ khỏi bệnh qua nước tiểu là 17,5% trong vòng 12 giờ. Khi chức năng thận suy giảm, quá trình bài tiết qua nước tiểu bị chậm lại.

 

phản ứng bất lợi

 

Trong tổng số 12615 trường hợp, có 317 trường hợp (2,51%) được báo cáo là phản ứng bất lợi. Hàm lượng chính bao gồm các triệu chứng về hệ tiêu hóa (tiêu chảy, phân mềm: 0,40%, khó chịu ở dạ dày: 0,10%, buồn nôn và nôn: 0,09%).
1. Các phản ứng phụ chính (không rõ tỷ lệ): sốc, triệu chứng dị ứng, hội chứng niêm mạc mắt, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm đại tràng giả mạc, suy thận cấp, viêm phổi kẽ, hội chứng PIE, rối loạn chức năng gan, vàng da, giảm tiểu cầu.
2. Các phản ứng có hại khác
(1) Tỷ lệ mắc bệnh chưa rõ: bệnh hạch bạch huyết và đau khớp do dị ứng, tiểu máu trong hệ thống thận, nhiễm nấm candida do sự luân phiên của vi khuẩn, các triệu chứng thiếu vitamin K (như hạ đường huyết và xu hướng chảy máu) và các triệu chứng thiếu vitamin B (như viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, viêm dây thần kinh, v.v.) do thiếu vitamin và tê liệt ở các loại khác.
⑵ Tỷ lệ mắc bệnh là 0,1-1%: phát ban dị ứng, tăng nồng độ AST, ALT, GPT, Al-P, LDH trong hệ gan, tăng BUN trong hệ thận, tiêu chảy trong hệ tiêu hóa và khó chịu ở dạ dày.
⑶ Tỷ lệ mắc bệnh<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.

 

Chú phổ biến: bột cefpodoxime proxetil, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu