Viên nang Tesamorelin

Viên nang Tesamorelinlà các chất tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH) ban đầu được thiết kế để tiêm. Các peptit axit 29-amino{7}}tổng hợp này có trọng lượng phân tử khoảng 3300 Da. Peptide đường uống dễ bị thoái hóa protease qua đường tiêu hóa, dẫn đến sinh khả dụng thường dưới 1%; những mảnh còn sót lại cũng có xu hướng được chuyển hóa ở gan và không thể đến tuyến yên một cách hiệu quả. Bloomtechz sử dụng chất bảo vệ polymer/liposome, chất tăng cường hấp thu như muối mật và chất hoạt động bề mặt, cùng với lớp phủ trong ruột, để cho phép giải phóng đường ruột cụ thể tại-cho công thức viên nang Tesamorelin cấp độ nghiên cứu.

 

Sản phẩm của chúng tôi

 

Viên nang Tesamorelin

Viên nén Tesamorelin

Thuốc tiêm Tesamorelin

COA Tesamorelin

Giấy chứng nhận phân tích
Tên ghép	Tesamorelin
Cấp	Cấp dược phẩm
Số CAS	218949-48-5
Số lượng	18g
Tiêu chuẩn đóng gói	Túi PE + Túi giấy Al
nhà sản xuất	Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH
Lô số	202601090033
MFG	Ngày 9 tháng 1 năm 2026
EXP	Ngày 8 tháng 1 năm 2029
Kết cấu	N/A
Mục	Tiêu chuẩn doanh nghiệp	Kết quả phân tích
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng hoặc gần như trắng	phù hợp
Hàm lượng nước	Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0%	0.39%
Tổn thất khi sấy	Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%	0.28%
Kim loại nặng	Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
Độ tinh khiết (HPLC)	Lớn hơn hoặc bằng 99,0%	99.80%
Tạp chất đơn	<0.8%	0.74%
Tổng số vi sinh vật	Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g	80
E. Coli	Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g	N.D.
vi khuẩn Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (theo GC)	Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm	500 trang/phút
Kho	Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ráo dưới 2-8 độ

Tesamorelin Capsules are synthetic growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogs. Tesamorelin is conventionally supplied as an injectable formulation in published clinical research. Owing to its inherent peptide structure, oral delivery encounters a major hurdle: extremely low bioavailability. This research assessed the oral absorption performance of LNP-encapsulated Tesamorelin in macaque models. The findings demonstrated that the average bioavailability after a single oral dose reached only 0.7%, substantially lower than that of the injectable formulation (>90%).

Nhu cầu lâm sàng và thách thức quản lý của Tesamorelin

Theo tài liệu đã xuất bản, Tesamorelin có thể kích hoạt thụ thể GHRH tuyến yên và kích thích giải phóng hormone tăng trưởng nội sinh (GH). Nó đã được nghiên cứu về những bất thường trong chuyển hóa lipid liên quan đến HIV-, bao gồm giảm mỡ nội tạng và điều hòa hội chứng chuyển hóa. Tuy nhiên, công thức thông thường của nó dựa vào việc-tiêm dưới da một lần mỗi ngày, kèm theo những nhược điểm như độ tuân thủ của đối tượng kém và kích ứng-tại chỗ tiêm. Phát triển các công thức peptide đường uống khả thi vẫn là một mục tiêu nghiên cứu chưa được đáp ứng.

Những thách thức của việc hấp thu các hợp chất peptide qua đường uống

Tesamorelin bao gồm 29 axit amin có trọng lượng phân tử khoảng 3300 Da, được phân loại là hợp chất peptide. Việc cung cấp qua đường miệng các phân tử như vậy phải đối mặt với hai rào cản hấp thụ cốt lõi:

Rào cản hóa học: Protease và peptidase trong đường tiêu hóa nhanh chóng phá vỡ chuỗi peptide, dẫn đến bất hoạt phân tử.

Rào cản vật lý: Các mối nối chặt chẽ của các tế bào biểu mô ruột ngăn cản sự thẩm thấu của các phân tử lớn. Các hợp chất peptide cũng có tính ưa nước cao, cản trở sự khuếch tán thụ động qua màng ruột.

Ưu điểm kỹ thuật của hạt nano lipid (LNP)

Các hạt nano lipid (LNP) đại diện cho một nền tảng phân phối nano-đổi mới nhằm cải thiện khả dụng sinh học qua đường uống của các hợp chất peptide. Tại Bloomtechz, chúng tôi áp dụng công nghệ LNP để giải quyết-những thách thức về giao hàng bằng miệng được đề cập ở trên thông qua nhiều cơ chế:

Động vật thí nghiệm và phân nhóm

 

Lựa chọn động vật: Khỉ đực trưởng thành (n=6, nặng 4-6 kg), vì sinh lý đường ruột của khỉ rất giống với sinh lý của con người và cơ chế điều hòa trục GH-IGF-1 được bảo tồn.
Thiết kế nhóm:
Nhóm đối chứng: Tiêm dưới da Tesamorelin (2 mg/kg, liều lâm sàng tiêu chuẩn).
Nhóm thử nghiệm: Dùng đường uống Tesamorelin được đóng gói trong LNP (liều tương đương với 2 mg/kg peptide tự do).
Phương thức quản trị:
Nhóm tiêm: Tiêm dưới da vùng bụng, pha loãng bằng nước muối sinh lý.
Nhóm uống: Công thức dạng viên nang (chứa đầy bột khô-đông lạnh LNP), uống khi bụng đói với 10 mL nước.

Công thức và đặc tính của các công thức LNP

 

Thành phần: Chất liệu lipid: DOTAP (lipid cation), DSPC (phospholipid trung tính), cholesterol (cấu trúc ổn định). Sửa đổi bề mặt: Polyethylene glycol (PEG) -2000 (giảm độ bám dính niêm mạc và thúc đẩy vận chuyển bạch huyết). Tải thuốc: Tỷ lệ mol Tesamorelin và lipid là 1:10, được điều chế bằng phương pháp hydrat hóa màng mỏng.
Đặc tính: Kích thước hạt: Kích thước hạt trung bình được đo bằng tán xạ ánh sáng động (DLS) là 120 ± 15 nm.
Điện thế Zeta:+25 ± 3 mV (bề mặt cation tạo điều kiện cho sự bám dính của niêm mạc).
Encapsulation rate: determined by high performance liquid chromatography (HPLC)>90%.

03. Lấy mẫu và phát hiện dược động học (PK)
Các thời điểm lấy mẫu: Cả nhóm tiêm và nhóm uống đều lấy máu tĩnh mạch trước khi dùng và vào các thời điểm 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 và 24 giờ sau khi dùng.
Phương pháp thử nghiệm:
Nồng độ Tesamorelin: Phương pháp sắc ký lỏng-khối phổ (LC-MS/MS) với giới hạn định lượng thấp hơn là 0,1 ng/mL.
Mức GH và IGF-1: Xét nghiệm hấp thụ miễn dịch liên kết với enzyme (ELISA).
Tính toán sinh khả dụng:
AUC (diện tích dưới đường cong thời gian dùng thuốc): Tính AUC ₀₋₂₄ của nhóm tiêm và nhóm uống bằng phương pháp hình thang.
Sinh khả dụng tương đối (F%):

Các thông số dược động học

Phân tích nguyên nhân sinh khả dụng cực kỳ thấp

Nguyên tắc giải phóng đại tràng

Việc giải phóng Colonic chủ yếu dựa trên đặc tính phản ứng của Eudragit FS30D với các môi trường pH khác nhau. Trong quá trình bào chế thuốc, Tesamorelin được bao bọc trong một lớp phủ có thành phần chủ yếu là Eudragit FS30D. Sau khi bệnh nhân uốngViên nang Tesamorelinqua đường uống, lớp phủ Eudragit FS30D vẫn còn nguyên vẹn trong suốt thời gian viên nang nằm trong dạ dày do môi trường axit bên trong dạ dày và thuốc sẽ không được giải phóng. Khi dạ dày trống rỗng, viên nang đi vào ruột non và độ pH ở đầu trước của ruột non tương đối thấp, trong khi lớp phủ vẫn có thể ổn định.

Khi nhu động ruột non, thuốc dần dần di chuyển về phía đầu xa của ruột non. Khi đến phần giữa và phần dưới của ruột non và ruột kết, độ pH cục bộ sẽ tăng lên đến phạm vi hòa tan của Eudragit FS30D, và lớp phủ nhanh chóng hòa tan, giải phóng thuốc khỏi ruột kết.

Ưu điểm của việc giải phóng đại tràng

Dạ dày có môi trường axit mạnh và lượng pepsin lớn khiến nhiều loại thuốc dễ bị phân hủy và không có tác dụng trong dạ dày. Thông qua việc giải phóng qua đại tràng, Tesamorelin có thể tránh được môi trường khắc nghiệt của dạ dày, đảm bảo tính toàn vẹn và hoạt động của thuốc, đồng thời cải thiện tính ổn định của thuốc.

Một số thuốc giải phóng ở đường tiêu hóa trên có thể kích thích niêm mạc dạ dày và ruột non, gây ra các phản ứng bất lợi như buồn nôn, nôn, đau bụng. Niêm mạc của đại tràng tương đối dung nạp, việc giải phóng Tesamorelin vào đại tràng có thể làm giảm sự kích thích của thuốc lên đường tiêu hóa trên và cải thiện khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Ngoài những hạn chế về phân phối peptide thông thường, Bloomtechz còn tối ưu hóa hơn nữa độ ổn định tổng thể của công thức và khả năng thích ứng qua đường uống của viên nang Tesamorelin thông qua công nghệ đóng gói nano{0}}có hệ thống, sàng lọc tá dược và quy trình sản xuất được tiêu chuẩn hóa. Là một peptide tương tự GHRH tổng hợp có trọng lượng-phân tử-cao với cấu trúc dễ vỡ nghiêm ngặt, Tesamorelin yêu cầu các công nghệ bảo vệ chuyên biệt cao để chống lại sự can thiệp phức tạp của môi trường đường tiêu hóa trong quá trình dùng đường uống.

nhóm của chúng tôi áp dụng cấu trúc nano LNP được tối ưu hóa, cấu hình tỷ lệ lipid chính xác và các công nghệ biến đổi bề mặt có mục tiêu để cô lập hiệu quả các peptide Tesamorelin khỏi sự xói mòn axit dạ dày và thoái hóa protease, cải thiện đáng kể tính toàn vẹn cấu trúc và khả năng hấp thu qua đường ruột của các peptide được bao bọc trong quá trình vận chuyển in vivo. Khác với các chế phẩm viên nang pha trộn thông thường, viên nang Tesamorelin cấp độ nghiên cứu của Bloomtechz-tích hợp công nghệ phủ trong ruột và công nghệ nạp chất mang nano-, đạt được sự giải phóng tại vị trí thông minh-đặc hiệu ở ruột non sau và đại tràng, giúp tránh rò rỉ thuốc sớm và mất chuyển hóa qua đường tiêu hóa trên một cách hiệu quả.

Đồng thời, chúng tôi kiểm soát chặt chẽ các chỉ số sản xuất chính bao gồm độ đồng đều của kích thước hạt LNP, hiệu suất đóng gói, tỷ lệ duy trì hoạt tính peptit và khả năng tương thích của tá dược, đảm bảo độ ổn định của từng lô và khả năng lặp lại thử nghiệm cho các ứng dụng nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Tất cả nguyên liệu peptit thô đều được xác minh bằng phương pháp phân tích toàn phổ-HPLC, LC{3}}MS và HNMR, với khả năng kiểm soát tạp chất và phát hiện kim loại nặng được triển khai theo tiêu chuẩn cấp độ nghiên cứu quốc tế-để loại bỏ nhiễu do thử nghiệm gây ra bởi sự khác biệt về nguyên liệu thô.

Được thiết kế riêng cho nghiên cứu học thuật, tối ưu hóa công thức, khám phá cơ chế phân phối nano và nghiên cứu khả thi tiền lâm sàng, các giải pháp viên nang Tesamorelin tùy chỉnh của chúng tôi hỗ trợ điều chỉnh linh hoạt liều lượng, tỷ lệ công thức nano, thông số kỹ thuật của viên nang và hình thức đóng gói, cung cấp các sản phẩm phân phối peptide đáng tin cậy, ổn định và có khả năng nhân rộng cao cho các tổ chức nghiên cứu, phòng thí nghiệm dược phẩm và nhóm công nghệ sinh học toàn cầu. Tất cả các sản phẩm đều được giới hạn nghiêm ngặt chỉ sử dụng cho nghiên cứu khoa học, cung cấp hỗ trợ kỹ thuật được tiêu chuẩn hóa và tài liệu chất lượng hàng loạt hoàn chỉnh để đáp ứng các yêu cầu xác minh học thuật và thiết kế thử nghiệm đa dạng.

[1]Moller N, Jørgensen JOL. Hormon giải phóng hormone tăng trưởng- (GHRH): Sinh lý học, dược lý học và nghiên cứu lâm sàng. Nội tiết Eur J. 2020;183 (3):R89-R102.

[2]Werle M, Bernkop-Schnürch A. Các chiến lược cải thiện sinh khả dụng đường uống của thuốc peptide. Bản phát hành kiểm soát J. 2019;309:170-183.

[3] Hệ thống phân phối hạt nano Zhang Y, Wang L, Li H. Lipid (LNP) để sử dụng peptide qua đường uống: Các rào cản và chiến lược tối ưu hóa. Int J Pharm. 2021;602:120635.

[4] Lưu X và cộng sự. Công thức phân phối thuốc vào đại tràng để cải thiện tính ổn định và khả năng dung nạp niêm mạc của phương pháp điều trị bằng peptide. Pharm Dev Technol. 2022;27 (8):921-929.

[5]Chen J, và cộng sự. Đánh giá dược động học của LNP được nạp peptide{2}}được dùng qua đường uống ở các loài linh trưởng không phải-con người. J Pept Khoa học. 2023;29 (4):e3487.

Chú phổ biến: viên nang tesamorelin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán