Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp viên nang tianeptine sulfate giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn viên nang tianeptine sulfate chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Viên nang Tianeptine Sulfatelà công thức viên nang uống có chứa thành phần hoạt chất Tianeptine Sulfate và là một loại thuốc chống trầm cảm. Tenepron sulfate là dạng sunfat của Tenepron, có độ ổn định hóa học cao hơn và thời gian bán hủy-(khoảng 6 giờ) dài hơn dạng muối natri (Tianeptine Natri, với thời gian bán hủy-khoảng 2,5 giờ). Tăng cường tái hấp thu 5-hydroxytryptamine (5-HT): Không giống như các thuốc chống trầm cảm truyền thống như SSRI ức chế tái hấp thu, tianeptone cải thiện tâm trạng bằng cách thúc đẩy tái hấp thu 5-HT. Điều chỉnh hệ thống glutamatergic có thể làm giảm các triệu chứng trầm cảm và thúc đẩy tính dẻo dai của thần kinh thông qua sự đối kháng thụ thể NMDA. Kích hoạt một phần thụ thể μ - opioid có thể tạo ra tác dụng giảm đau và chống lo âu nhẹ, nhưng nguy cơ phụ thuộc thấp hơn so với thuốc opioid truyền thống. Bản thân Tenafenone có vị đắng và viên nang có thể tránh tiếp xúc trực tiếp với khoang miệng, cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Mỗi viên nang chứa một liều cố định (chẳng hạn như 12,5mg hoặc 25mg) để dễ dàng kiểm soát liều lượng. Vỏ nang có thể ngăn chặn sự phân hủy của thuốc trong axit dạ dày, đảm bảo giải phóng các hoạt chất trong ruột.
Sản phẩm của chúng tôi
| Tên sản phẩm | Bột Tianeptine Sulfate | Viên nén Tianeptine Sulfate | Viên nang Tianeptine Sulfate |
| Loại sản phẩm | bột | Viên thuốc | Viên nang |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | 100g/1kg/v.v. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Mẫu sản phẩm | Tổng hợp hữu cơ | Uống bằng miệng | Uống bằng miệng |
|
|
|
COA Tianeptine Sulfate
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Tianeptine Sulfate | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 1224690-84-9 | |
| Số lượng | 337,3kg | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | 25kg/trống | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202501090032 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.38% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.27% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.80% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.43% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 400 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ráo dưới 2-8 độ | |
|
|
||
Cơ chế hoạt động chéo loài
TianeptinViên nang sunfatlà dạng sunfat của Tianeptin ketone. Là một thuốc chống trầm cảm, cơ chế hoạt động của nó khác với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc truyền thống (SSRI) hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA). Thuốc chống trầm cảm truyền thống thường phát huy tác dụng bằng cách ức chế tái hấp thu 5-HT hoặc norepinephrine (NE), trong khi Tianeptin Sulfate tăng cường tái hấp thu 5-HT, điều chỉnh hệ thống glutamatergic và kích hoạt một phần thụ thể μ - opioid để tạo ra tác dụng chống trầm cảm, chống lo âu và bảo vệ thần kinh. Nghiên cứu chéo loài là một phương pháp quan trọng trong phát triển thuốc và khoa học thần kinh. Bằng cách so sánh phản ứng của các loài khác nhau (chẳng hạn như con người, loài gặm nhấm và động vật linh trưởng không phải con người) với thuốc, có thể tiết lộ tính bảo tồn và tính đặc hiệu của loài trong cơ chế hoạt động, tạo cầu nối cho việc chuyển đổi nghiên cứu tiền lâm sàng sang thực hành lâm sàng.
Tính chất dược lý
Cấu trúc hóa học và dược động học
Tianeptin Sulfate là một phức hợp sunfat của Tianeptin, có độ ổn định hóa học tốt hơn dạng muối natri (Tianeptin Natri), có thời gian bán hủy-khoảng 6 giờ (muối natri khoảng 2,5 giờ) và thích hợp dùng 1-2 liều mỗi ngày. Sinh khả dụng đường uống của nó là khoảng 99%, được chuyển hóa dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động ở gan và bài tiết qua thận.
Hệ thống 5-hydroxytryptamine (5-HT): Nó tăng cường tái hấp thu 5-HT ở các vùng não như vùng hải mã và vỏ não trước trán, làm giảm nồng độ 5-HT ở khoảng cách tiếp hợp, nhưng sử dụng lâu dài có thể điều chỉnh tăng độ nhạy của thụ thể 5-HT1A và cải thiện khả năng điều hòa cảm xúc.
Hệ thống axit glutamic: điều chỉnh chức năng thụ thể NMDA, ức chế giải phóng quá mức glutamate, giảm độc tính kích thích và thúc đẩy tính dẻo dai thần kinh (chẳng hạn như sự hình thành thần kinh ở vùng hải mã).
μ - thụ thể opioid: Kích hoạt một phần thụ thể opioid μ - tạo ra tác dụng giảm đau và chống lo âu nhẹ nhưng nguy cơ phụ thuộc thấp hơn so với thuốc opioid truyền thống (chẳng hạn như morphin).
Bằng chứng lâm sàng và hình ảnh thần kinh
Nhiều thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng (RCT) đã chỉ ra rằng Tianeptine Sulfate (12,5-25 mg/ngày) có thể cải thiện đáng kể điểm số Thang đánh giá trầm cảm Hamilton (HAMD) ở bệnh nhân trầm cảm, với hiệu quả tương đương với SSRI (chẳng hạn như fluoxetine), nhưng khởi phát nhanh hơn (1-2 tuần so với. 2-4 tuần) và ít tác dụng phụ hơn như rối loạn chức năng tình dục và tăng cân.
Hệ thống 5-HT: Chụp cộng hưởng từ chức năng (fMRI) cho thấy có thể tăng cường kết nối chức năng giữa vỏ não trước trán và hệ thống limbic, đồng thời cải thiện mạng lưới điều chỉnh cảm xúc.
Hệ thống năng lượng glutamate: Các nghiên cứu về quang phổ cộng hưởng từ (MRS) đã phát hiện ra rằng nồng độ glutamate ở vùng hải mã giảm sau khi điều trị, cho thấy việc giải phóng quá nhiều glutamate bị ức chế.
Tính dẻo dai của thần kinh: Điều trị lâu dài có thể làm tăng thể tích hồi hải mã (được đo bằng MRI), điều này có liên quan đến việc cải thiện chức năng nhận thức. Mặc dù bằng chứng trực tiếp về việc kích hoạt thụ thể opioid μ - trong các nghiên cứu ở người còn hạn chế, một số bệnh nhân
Nghiên cứu về loài gặm nhấm (Chuột nhắt): Xác nhận cơ chế và phân tích hiệu ứng liều lượng
Kiểm tra bơi cưỡng bức (FST): TianeptinViên nang sunfat(5-20 mg/kg, uống) có thể rút ngắn đáng kể thời gian bất động ở chuột nhắt, cho thấy tác dụng chống trầm cảm.
Mê cung chéo nâng cao (EPM): Việc tăng thời gian khám phá cánh tay mở cho thấy tác dụng chống lo âu.
Mô hình căng thẳng mãn tính không thể đoán trước (CUS): Đảo ngược căng thẳng gây ra việc giảm sở thích ăn đường, giảm cân và suy giảm nhận thức.
Hệ thống 5-HT: Các nghiên cứu vi phân đã chỉ ra rằng Tianeptin Sulfate (10 mg/kg) có thể nhanh chóng làm tăng tái hấp thu 5-HT ở vùng đồi thị và làm giảm nồng độ 5-HT ở khoảng trống khớp thần kinh, phù hợp với các nghiên cứu ở người. Sử dụng lâu dài sẽ điều chỉnh tăng biểu hiện thụ thể 5-HT1A và tăng cường độ nhạy của thụ thể.
Hệ thống glutamate: ức chế giải phóng glutamate vùng đồi thị, giảm kích hoạt thụ thể NMDA và làm giảm độc tính kích thích. Thúc đẩy sự biểu hiện của yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF) và tăng cường sự hình thành thần kinh.
Thụ thể opioid μ -: Các thí nghiệm liên kết phối tử phóng xạ đã xác nhận rằng Tianeptin Sulfate có tác dụng kích thích một phần đối với thụ thể opioid μ - (Ki ≈ 100 nM), nhưng ái lực của nó thấp hơn morphin (Ki ≈ 1 nM). Naloxone (chất đối kháng thụ thể opioid) có thể ngăn chặn một phần tác dụng chống trầm cảm của nó, cho thấy sự liên quan của các thụ thể opioid μ -.
Chuyển đổi liều: Có sự khác biệt giữa liều lâm sàng ở người (12,5-25 mg/ngày) và liều tương đương ở chuột (khoảng 1-2 mg/kg/ngày), có thể liên quan đến tốc độ trao đổi chất giữa các loài (chẳng hạn như hoạt động của enzyme gan) và mật độ phân bố thụ thể.
Sự khác biệt về độ nhạy: Loài gặm nhấm nhạy cảm hơn với việc kích hoạt thụ thể opioid μ - và liều thấp (5 mg/kg) có thể tạo ra tác dụng chống trầm cảm, trong khi con người cần liều cao hơn (25 mg/ngày) để quan sát thấy tác dụng tương tự.
Nghiên cứu về loài linh trưởng không phải con người (khỉ): xác nhận các loài cầu nối
Mô hình hành vi
Mô hình tách biệt xã hội
Khỉ con biểu hiện các hành vi giống như lo lắng (chẳng hạn như cuộn tròn và tăng cường tự chải chuốt) sau khi xa cách xã hội và Tianeptine Sulfate (1-5 mg/kg, dùng bằng đường uống) có thể làm giảm đáng kể những hành vi này, với tác dụng tương đương với SSRI (chẳng hạn như sertraline).
Nhiệm vụ nhận thức
Cải thiện hiệu suất tác vụ của bộ nhớ làm việc và đề xuất các tác động điều chỉnh lên chức năng vỏ não trước trán.
Cơ chế sinh học thần kinh
Hệ thống 5-HT
Các nghiên cứu vi phân đã chỉ ra rằng Tianeptin Sulfate (2 mg/kg) có thể tăng cường tái hấp thu 5-HT ở vỏ não trước trán và làm giảm nồng độ 5-HT trong khe hở tiếp hợp, phù hợp với các nghiên cứu trên người và động vật gặm nhấm.
Sử dụng lâu dài sẽ điều chỉnh tăng biểu hiện thụ thể 5-HT1A và tăng cường độ nhạy của thụ thể.
Hệ thống năng lượng glutamate
Ức chế giải phóng glutamate ở vỏ não trước trán và giảm kích hoạt thụ thể NMDA.
Thúc đẩy biểu hiện BDNF và tăng cường độ dẻo thần kinh.
μ - thụ thể opioid
Các thí nghiệm liên kết phối tử phóng xạ đã xác nhận rằng Tianeptin Sulfate trong mô não khỉ có ái lực tương tự với các thụ thể opioid μ - đối với con người (Ki ≈ 100 nM).
Naloxone có thể ngăn chặn một phần tác dụng chống lo âu của nó, cho thấy có sự tham gia của các thụ thể opioid μ -.
So sánh với loài gặm nhấm
Tính nhất quán về hành vi
Khỉ và loài gặm nhấm có hành vi chống trầm cảm và chống lo âu tương tự nhau, nhưng khỉ gần với hành vi xã hội và chức năng nhận thức của con người hơn.
Bảo tồn sinh học thần kinh
Cơ chế thụ thể 5-HT, glutamatergy và μ - opioid ở khỉ rất phù hợp với cơ chế ở người, xác nhận giá trị tiền lâm sàng của nghiên cứu loài gặm nhấm.
Chênh lệch liều lượng
Liều tương đương đối với khỉ (1-5 mg/kg) là giữa liều của người (0,2-0,5 mg/kg, tính dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) và chuột (1-2 mg/kg), có thể liên quan đến tốc độ trao đổi chất và thể tích não.
Tính nhất quán và tính đặc hiệu của cơ chế chéo loài
tính nhất quán
Bảo tồn cơ chế cốt lõi: Tăng cường tái hấp thu 5-HT, điều hòa hệ thống glutamatergic và kích hoạt một phần thụ thể opioid μ - là các cơ chế phổ biến của Viên nang Tianeptin Sulfate ở người, động vật gặm nhấm và các loài linh trưởng không phải người.
Cải thiện tính dẻo dai thần kinh: Sử dụng lâu dài có thể thúc đẩy quá trình hình thành thần kinh và biểu hiện BDNF ở vùng hải mã/vỏ não trước trán, có liên quan đến hiệu quả chống trầm cảm.
Hiệu suất hành vi: Tác dụng chống trầm cảm, chống lo âu và cải thiện nhận thức là nhất quán giữa các loài, hỗ trợ ứng dụng lâm sàng của chúng.
Sự khác biệt về hiệu ứng liều lượng: Loài gặm nhấm nhạy cảm hơn với việc kích hoạt thụ thể opioid μ - và liều lượng thấp có thể tạo ra hiệu ứng, trong khi con người cần liều lượng cao hơn.
Mật độ phân bố thụ thể: μ - thụ thể opioid phân bố dày đặc hơn ở các vùng não của loài gặm nhấm (chẳng hạn như nhân accumbens), điều này có thể giải thích tác dụng điều chỉnh mạnh mẽ hơn của chúng đối với hành vi khen thưởng.
Khả năng thích ứng với môi trường: Hành vi xã hội và nhiệm vụ nhận thức của các loài linh trưởng không phải con người (như khỉ) phức tạp hơn và phản ứng thuốc của chúng có thể gần giống với các tình huống lâm sàng ở người hơn.
Tương tác thuốc và các quần thể đặc biệt
Ngoài hội chứng serotonin, sự kết hợp giữa Tianeptin và MAOIs cũng có thể làm tăng nguy cơ thông qua các cơ chế khác:
Biến cố tim mạch: Sự kết hợp giữa MAOIs và các chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc-có thể gây tăng huyết áp kịch phát, nhịp tim nhanh và thậm chí là sốc tim.
Nguy cơ gây mê:Những bệnh nhân chưa ngừng sử dụng Tianeptin trước khi phẫu thuật có thể bị suy hô hấp nặng trong giai đoạn khởi mê gây mê do nồng độ 5-HT tăng cao bất thường.
Những điều cấm kỵ đối với các nhóm đặc biệt:
Người cao tuổi: rối loạn chức năng thận dẫn đến chuyển hóa thuốc chậm, dễ tích tụ thuốc và ngộ độc;
Trẻ em: Chống chỉ định cho bệnh nhân dưới 15 tuổi do hệ thần kinh chưa trưởng thành nên nhạy cảm hơn với sự dao động của 5-HT;
Người bị suy thận: Sự bài tiết Tianeptin và các chất chuyển hóa của nó bị giảm, làm tăng đáng kể nguy cơ ngộ độc.
Câu hỏi thường gặp
Tianeptine mạnh hơn morphin như thế nào?
+
-
Đầu tiên, bằng cách sử dụng thử nghiệm giảm đau bằng tấm nóng-, thời điểm đáp ứng giảm đau tối đa được xác định cho tianeptine (15 phút) và morphine (30 phút), sau đó được sử dụng để so sánh liều lượng-phản ứng (Hình 2a). Tianeptine (ED50=15) đã hiển thị mộtđáp ứng giảm đau ít mạnh hơn so với morphin(ED50=3.1).
Tianeptin ảnh hưởng đến não như thế nào?
+
-
Trong những mô hình như vậy, tianeptine chống lại tác động của căng thẳng mãn tính lên cấu trúc và độ dẻo của não. Ví dụ, tianeptinngăn chặn những thay đổi về cấu trúc và biến đổi sự chuyển hóa và chức năng tế bào thần kinh ở vùng hải mã.
Mất bao lâu để tianeptine phát huy tác dụng?
+
-
Mất bao lâu để tianeptine phát huy tác dụng? Người sử dụng các diễn đàn trực tuyến báo cáo rằng tianeptine natri và sulfat bắt đầu có tác dụng trong30-60 phútkhi dùng bằng đường uống. Tuy nhiên, tác dụng khởi phát có thể nhanh hơn khi dùng qua các đường dùng khác.
Tianeptine sulfat dùng để làm gì?
+
-
Tianeptine, được bán dưới tên thương hiệu Stablon, Tatinol và Coaxil cùng với các tên khác, là thuốc chống trầm cảm ba vòng không điển hình được sử dụng chủ yếu trong điều trị rối loạn trầm cảm nặng, mặc dù nó cũng có thể được sử dụng để điều trị chứng lo âu, hen suyễn và hội chứng ruột kích thích.
Tianeptine có tốt cho chứng lo âu không?
+
-
Khi dùng với liều lượng nhỏ, tianeptine có thể giúp giảm triệu chứng lo âu, trầm cảm và hội chứng ruột kích thích. Tuy nhiên, lạm dụng có thể dẫn đến dùng liều lượng lớn hơn và phụ thuộc. Khi dùng ở liều cao hơn, tianeptine có thể gây ra cảm giác hưng phấn hoặc hưng phấn. Dùng tianeptine liều cao có thể gây tử vong.
Chú phổ biến: viên nang tianeptine sulfate, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán