Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp thuốc tiêm eptifibatide giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thuốc tiêm eptifibatide chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Thành phần chính củaThuốc tiêm Eptifibatidelà eptibatide, có tá dược gồm axit xitric, natri hydroxit và nước tiêm. Thuốc là chất lỏng trong suốt không màu hoặc gần như không màu, có tên hóa học là N6- (amino iminomethyl) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aminocycle (1,6) - disulfide, công thức phân tử C35H49N11O9S2 và trọng lượng phân tử 831,96. Chủ yếu được sử dụng để điều trị hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bao gồm đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên.
Mẫu sản phẩm của chúng tôi
COA Eptifibatide
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Eptifibatide | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 188627-80-7 | |
| Số lượng | 15g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202601090059 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2026 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2029 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.49% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.36% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.58% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 400 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
|
|
||
| Công thức hóa học: | C35H49N11O9S2 |
| Khối lượng chính xác: | 831.32 |
| Trọng lượng phân tử: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Phân tích nguyên tố: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Là một loại thuốc kháng tiểu cầu có hiệu quả cao trong thực hành lâm sàng, tác dụng dược lý cốt lõi củatiêm eptifibatidenằm ở sự phong tỏa đặc hiệu, cạnh tranh và có thể đảo ngược của các thụ thể glycoprotein (GP) IIb/IIIa trên màng tiểu cầu, đây là con đường chung cuối cùng dẫn đến kết tập tiểu cầu. Bất kể chất chủ vận nào được kích hoạt ngược dòng, chẳng hạn như ADP, collagen, tromboxane A ₂, trombin, v.v., tất cả các tín hiệu kết tập tiểu cầu đều cần hội tụ đến thụ thể GP IIb/IIIa và đạt được liên kết chéo tiểu cầu-bằng cách liên kết với fibrinogen và yếu tố von Willebrand (vWF). Etriptide bắt chước trình tự KGD/RGD của các phối tử tự nhiên với cấu trúc heptapeptide tuần hoàn, ngăn chặn chính xác các vị trí liên kết với thụ thể và ngăn chặn hoàn toàn sự kết tập tiểu cầu. Đây là một trong những loại thuốc chống tiểu cầu mạnh nhất.
Quá trình sinh lý, bệnh lý của quá trình kết tập tiểu cầu và vị trí cốt lõi của thụ thể GP IIb/IIIa
Sự kết tập tiểu cầu là quá trình cốt lõi của quá trình cầm máu và hình thành huyết khối, được chia thành ba giai đoạn liên tiếp: bám dính, kích hoạt và kết tập, tạo thành một phản ứng tầng tín hiệu hoàn chỉnh.
Giai đoạn khởi đầu: Kết dính tiểu cầu
Tổn thương nội mô → Tiếp xúc với collagen dưới nội mô và vWF → Tiểu cầu liên kết với vWF thông qua phức hợp GP Ib/IX/V → Sự kết dính ban đầu hoàn tất → Sự kết tập thụ thể màng tế bào và tín hiệu nội bào được bắt đầu. Giai đoạn này được kích hoạt cục bộ mà không có sự kết tập tiểu cầu ở quy mô lớn.
Giai đoạn khuếch đại: Kích hoạt tiểu cầu (tín hiệu từ trong ra ngoài)
Sau khi bám dính, ADP, 5-hydroxytryptamine và tromboxane A ₂ (TXA ₂) được giải phóng cục bộ và trombin được kích hoạt để tạo thành các tín hiệu chủ vận khác nhau. Các chất chủ vận này liên kết với các thụ thể tương ứng trên bề mặt tiểu cầu (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, v.v.), kích hoạt giải phóng Ca ² ⁺ nội bào, giảm cAMP, kích hoạt PKC, bắt đầu truyền tín hiệu từ trong ra ngoài, gây ra sự tái cấu trúc về hình dạng của thụ thể GP IIb/IIIa từ trạng thái ái lực thấp sang trạng thái kích hoạt ái lực cao. Giai đoạn này là khuếch đại tín hiệu, là điều kiện tiên quyết cho quá trình kết tập tiểu cầu.
Giai đoạn cuối: kết tập tiểu cầu (con đường chung cuối cùng)
Các thụ thể GPIIb/IIIa được kích hoạt làm lộ ra các vị trí gắn kết fibrinogen/vWF → fibrinogen trong huyết tương (phân tử hóa trị hai) liên kết đồng thời với hai thụ thể GPIIb/IIIa của tiểu cầu liền kề → tạo thành cầu nối chéo tiểu cầu fibrinogen- → kết tập tiểu cầu lớn tạo thành huyết khối trắng. Giai đoạn này không bị ảnh hưởng bởi loại chất chủ vận ngược dòng và là con đường cuối cùng duy nhất cho quá trình kết tập tiểu cầu, đồng thời là mục tiêu quan trọng nhất của liệu pháp kháng tiểu cầu.
Thụ thể GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) là thụ thể cốt lõi và có nhiều nhất trên bề mặt tiểu cầu, quyết định khả năng kết tập của chúng.
cấu trúc phân tử
Một dị vòng có trọng lượng phân tử khoảng 240 kDa được hình thành bằng liên kết không cộng hóa trị giữa hai tiểu đơn vị IIb (GP IIb) và ∝ (GP IIIa).
Vùng ngoại bào: chứa các miền liên kết phối tử (vị trí nhận biết RGD/KGD, vị trí liên kết chuỗi fibrinogen gamma), vùng liên kết Ca 2 ⁺/Mn 2 ⁺ (điều chỉnh cấu trúc).
Vùng xuyên màng: Màng đơn, kết nối các tín hiệu nội bào và ngoại bào.
Vùng nội bào: Chuỗi peptide ngắn, kết hợp với protein mắt cá chân và kinase bám dính khu trú, làm trung gian truyền tín hiệu ra bên ngoài, điều chỉnh hoạt động tiếp theo, co bóp và giải phóng tiểu cầu.
Phân phối biểu thức
Biểu hiện cụ thể: Chỉ hiện diện trên bề mặt tiểu cầu/megakaryocytes, mỗi tiểu cầu nghỉ chứa 80000 đến 100000 thụ thể, có thể tăng lên 120000 đến 150000 sau khi kích hoạt.
Trạng thái phù hợp: ở trạng thái nghỉ, nó là một cấu hình có ái lực thấp bị uốn cong; Khi được kích hoạt, nó là một dạng có ái lực cao mở rộng, với ái lực phối tử tăng lên 1000-10000 lần.
Phối tử lõi
Fibrinogen: phối tử chính liên kết với GP IIb/IIIa ở cả hai đầu và làm trung gian liên kết chéo tiểu cầu.
VWF: Phối tử chính chịu lực cắt cao (như động mạch và mạch máu bị thu hẹp), làm trung gian cho sự kết tập tiểu cầu vững chắc.
Khác: Fibronectin, Hyaluronidase (vai trò thứ yếu).
Vai trò chính của tình trạng kết tập tiểu cầu không kiểm soát được trong điều kiện bệnh lý và GP Ⅱ b/Ⅲ a
Trong hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), PCI, xơ vữa động mạch và các tình trạng bệnh lý khác:
Vỡ mảng bám/tổn thương nội mô → kích hoạt tiểu cầu mạnh và liên tục → kích hoạt rộng rãi GP IIb/IIIa → kết tập quá mức → huyết khối động mạch → tắc mạch → biến cố thiếu máu cục bộ như nhồi máu cơ tim và nhồi máu não.
Các thuốc kháng tiểu cầu truyền thống (aspirin, thuốc ức chế P2Y12) chỉ chặn một con đường chủ vận ngược dòng duy nhất (chẳng hạn như aspirin chặn TXA₂, clopidogrel chặn ADP) và không thể ức chế sự kết tập do các chất chủ vận khác gây ra, dẫn đến trốn tránh điều trị.
Thụ thể GP IIb/IIIa là mục tiêu cuối cùng phổ biến duy nhất và việc ngăn chặn con đường này có thể ức chế toàn diện tất cả sự kết tập tiểu cầu do chất chủ vận gây ra, đạt được tác dụng chống huyết khối hoàn toàn.
Nguồn thông tin tham khảo:
- Hiệp hội Y khoa Trung Quốc Chi nhánh bệnh tim mạch. Sự đồng thuận của chuyên gia về ứng dụng lâm sàng của thuốc đối kháng thụ thể glycoprotein IIb/IIIa của tiểu cầu (2024) Tạp chí Bệnh tim mạch Trung Quốc, 2024
- Glycoprotein tiểu cầu Ⅱb/Ⅲ a thụ thể: Cấu trúc, chức năng và mục tiêu điều trị. Tạp chí Tự nhiên Tim mạch, 2025.
- Con đường truyền tín hiệu của sự kết tập tiểu cầu và sự điều hòa của thụ thể GP IIb/IIIa. Bản tin Dược học Trung Quốc, 2024
- Sinh lý bệnh của sự kết tập tiểu cầu và huyết khối. Nghiên cứu lưu thông, 2024.
- Thụ thể GPⅡb/Ⅲa là con đường chung cuối cùng của quá trình kết tập tiểu cầu. Máu, 2024.
Cấu trúc phân tử của eptifibatide và cơ sở cấu trúc của nó để nhắm mục tiêu vào thụ thể GP IIb/IIIa
Bản chất hóa học và đặc điểm cấu trúc của eptipatide
Itibatide là một heptapeptide tuần hoàn được tổng hợp nhân tạo có nguồn gốc từ thiết kế hợp lý của disintegrin trong nọc độc rắn đuôi chuông, với công thức phân tử C35H49N11O9S2 và trọng lượng phân tử là 831,96.
Trình tự chính: 3-mercaptopropionyl-high arginine glycine axit aspartic tryptophan proline cysteine amide (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Cấu trúc nâng cao: Liên kết disulfide nội phân tử (Cys và Mpr thiol) tạo thành một cấu trúc tuần hoàn cứng nhắc, cố định cấu trúc không gian của vùng chức năng cốt lõi.
Mô típ chức năng cốt lõi: Trình tự KGD được sửa đổi (Lys Gly Asp, arginine cao thay thế lysine), là vị trí gắn kết đặc hiệu và có ái lực cao đối với thụ thể GP IIb/IIIa.
Sự cần thiết của hình dạng tròn
Các peptide tuyến tính dễ bị phân hủy và không ổn định về mặt hình dạng, trong khi các cấu trúc hình tròn chống lại quá trình thủy phân protease và duy trì sự định hướng không gian chính xác của KGD, dẫn đến ái lực với thụ thể tăng gấp 100 lần.
Cấu trúc vòng tròn mô phỏng miền liên kết vòng đầu cuối C- của chuỗi gamma fibrinogen, liên kết với khóa thụ thể và có tính đặc hiệu cao.
Vai trò cốt lõi của họa tiết KGD
Fibrinogen tự nhiên chứa hai vị trí gắn kết là RGD (Arg Gly Asp) và chuỗi gamma KGD; Ái lực của eptibatide KGD đối với hoạt hóa GP IIb/IIIa cao hơn RGD khoảng 10 lần và độ chọn lọc cũng mạnh hơn.
HArg (arginine cao): Guanidine chuỗi bên tăng cường liên kết tĩnh điện với túi âm của thụ thể, có ái lực (Kd=1.2 nM) cao hơn nhiều so với fibrinogen (Kd=100 nM).
Gly (glycine): Không có chuỗi bên, mang lại sự linh hoạt về hình dạng và thích ứng với các khe liên kết với thụ thể.
Asp (Asp): carboxyl tích điện âm, liên kết với vị trí phụ thuộc ion kim loại (MIDAS) của thụ thể và là nhóm liên kết thiết yếu.
Đóng góp của dư lượng phụ trợ
Trp (tryptophan): Chuỗi bên kỵ nước được gắn vào túi kỵ nước của thụ thể, tăng cường độ ổn định liên kết.
Pro (proline): vòng cứng, hình dạng cố định, giảm sự ràng buộc không{0}}đặc hiệu.
Mô phỏng chính xác các epitope liên kết GP IIb/IIIa của fibrinogen/vWF bằng eptibatide:
Kích thước không gian, sự phân bố điện tích, vùng kỵ nước và phối tử tự nhiên rất tương đồng.
Cạnh tranh với ái lực cao hơn để chiếm túi liên kết phối tử thụ thể, ngăn chặn hoàn toàn liên kết fibrinogen/vWF mà không cần kích hoạt chéo.
Liên kết không cộng hóa trị với các thụ thể (liên kết hydro, tương tác tĩnh điện, kỵ nước) tạo nền tảng cho sự phong tỏa thuận nghịch.
Nguồn thông tin tham khảo:
- Thuốc tiêm Eptifibatide: Cơ sở cấu trúc của sự đối kháng thụ thể GPⅡb/Ⅲa. Tạp chí Hóa dược, 2024.
- Mối quan hệ tác dụng cấu trúc của chất ức chế heptapeptide tuần hoàn GP IIb/IIIa. Tạp chí Dược phẩm, 2025
- FDA. Hướng dẫn chính thức về tiêm Integralin (Epifibatide) (Phiên bản 2011)
- Mô phỏng RGD và KGD: Tính chọn lọc đối với thụ thể GPⅡb/Ⅲa của tiểu cầu. Hóa sinh, 2024.
- Thiết kế phân tử và cơ chế nhắm mục tiêu của eptipatide. Tạp chí Thuốc mới của Trung Quốc, 2024
Câu hỏi thường gặp
Eptifibatide được dùng để làm gì?
+
-
Integrilin: Tờ hướng dẫn sử dụng / Thông tin kê đơn / MOAEptifibatide (thường được bán dưới tên Integrilin) là một chất ức chế glycoprotein IIb/IIIa (thuốc kháng tiểu cầu) được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông, đau tim hoặc tử vong ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bao gồm đau thắt ngực không ổn định và NSTEMI, hoặc những người trải qua can thiệp mạch vành qua da (PCI/đặt stent). Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các tiểu cầu dính lại với nhau.
Eptifibatide có phải là thuốc chống đông máu không?
+
-
Eptifibatide là một chất chống- đông máu có tác dụng ngăn chặn có chọn lọc và thuận nghịch thụ thể glycoprotein IIb/IIIa của tiểu cầu.
Những tác dụng phụ của eptifibatide là gì?
+
-
Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của eptifibatide là chảy máu. Điều này không có gì đáng ngạc nhiên vì thuốc hoạt động bằng cách ức chế tiểu cầu, yếu tố quan trọng cho quá trình đông máu. Bệnh nhân có thể gặp các vấn đề chảy máu nhỏ như chảy máu cam, chảy máu nướu hoặc chảy máu kéo dài do vết cắt.
Chú phổ biến: thuốc tiêm eptifibatide, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán