Các sản phẩm
Tiêm Alpha GPC
video
Tiêm Alpha GPC

Tiêm Alpha GPC

1. Thông số kỹ thuật chung (trong kho)
(1) API (bột tinh khiết)
(2) Viên nang
(3) Máy tính bảng
(4) tiêm
2. Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ thương lượng cá nhân, OEM/ODM, không có thương hiệu, chỉ để nghiên cứu Secience .
Mã nội bộ: BM -3-047
Choline Glycerophosphate CAS 28319-77-9
Chợ chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Vương quốc Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy Bloom Tech Xi'an
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: R & D DEPT .-4

 

Tiêm Alpha GPClà một dạng tiêm có chứa alpha glycerophosphocholine (alpha gpc) là thành phần lõi . nó chủ yếu được sử dụng để cải thiện chức năng thần kinh, thúc đẩy sự phục hồi nhận thức và bảo vệ các tế bào thần kinh bằng cách bổ sung các đối tượng sự chú ý và suy giảm trí nhớ so với nhóm giả dược vào ngày thứ mười một sau khi dùng scopolamine . Các nghiên cứu lâm sàng sử dụng liều hàng ngày 1200mg (chia thành 3 liều, 400mg mỗi lần) đã cho thấy sự cải thiện đáng kể trong bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer. Phục hồi nhận thức sau phẫu thuật), trong khi hình thức miệng phù hợp hơn để bổ sung lâu dài .

Produnct Introduction

Thông tin bổ sung của Hợp chất hóa học:

Alpha GPC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Alpha GPC Injection  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Alpha GPC Injection  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Alpha GPC CoA

Alpha GPC COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Nghiên cứu so sánh về khả dụng sinh học của tiêm ALPHA GPC và quản lý miệng

Tiêm Alpha GPC, như một chất bổ sung choline hiệu quả, được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực tăng cường nhận thức, sửa chữa thần kinh và tối ưu hóa hiệu suất vận động do khả năng thâm nhập vào hàng rào máu não và tăng mức độ acetylcholine . Có sự khác biệt đáng kể giữa các công thức tiêm và miệng là hai dạng chính thống về khả dụng sinh học, tốc độ khởi phát, thời gian hành động và kịch bản ứng dụng lâm sàng .}

Định nghĩa và các yếu tố ảnh hưởng của sinh khả dụng

Sinh khả dụng đề cập đến tốc độ và mức độ mà các loại thuốc xâm nhập vào tuần hoàn hệ thống và là một chỉ số cốt lõi để đánh giá hiệu quả hấp thụ thuốc . Hiệu quả của các tuyến quản trị khác với tiêm tĩnh mạch dưới dạng tham chiếu .

Các yếu tố chính ảnh hưởng đến sinh khả dụng bao gồm:

 

Tính chất vật lý và hóa học của thuốc

Trọng lượng phân tử, độ hòa tan lipid, độ hòa tan trong nước và mức độ phân ly ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng vận chuyển xuyên màng của thuốc .

 
 

Thiết kế công thức

Hình thức tiêm trực tiếp đi vào máu, bỏ qua hiệu ứng vượt qua đầu tiên; Các dạng liều uống đòi hỏi phải hòa tan và hấp thụ thông qua đường tiêu hóa và có thể bị ảnh hưởng bởi quá trình chuyển hóa enzyme gan .

 
 

Rào cản sinh lý

Bbarrier, v.v.

 
 

Tương tác thuốc

Các loại thuốc hoặc thực phẩm khác có thể thay đổi sinh khả dụng thông qua chất vận chuyển cạnh tranh hoặc ức chế enzyme .

 

 

Các đặc điểm sinh khả dụng của dạng tiêm gpc alpha

Ưu điểm dược động học

Hình thức tiêm cung cấp các loại thuốc trực tiếp đến lưu thông hệ thống thông qua tiêm tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, bỏ qua hoàn toàn sự hấp thụ đường tiêu hóa và chuyển hóa qua gan đầu tiên, và có những lợi thế sau:

Khởi phát nhanh hành động: Thuốc đạt đến nồng độ cao nhất (CMAX) ngay sau khi tiêm tĩnh mạch và có hiệu lực trong vòng khoảng 30 phút sau khi tiêm bắp ., nó phù hợp để can thiệp khẩn cấp trong chấn thương thần kinh cấp tính hoặc khủng hoảng nhận thức .}}
Tính khả dụng sinh học là gần 100%: do không có sự hấp thụ, khả dụng sinh học tuyệt đối của các công thức tiêm là về mặt lý thuyết 100%, trong khi các công thức đường uống thường có khả dụng sinh học dưới 50%do hiệu ứng vượt qua đầu tiên và suy giảm tiêu hóa .
Nồng độ thuốc của máu ổn định: Thông qua công nghệ giải phóng có kiểm soát hoặc truyền tĩnh mạch liên tục, có thể duy trì nồng độ thuốc liên tục, làm giảm tác động của sự biến động đối với hiệu quả .}

Kịch bản ứng dụng lâm sàng

Điều trị chấn thương sọ não cấp tính: Trong giai đoạn cấp tính của đột quỵ hoặc chấn thương sọ não (TBI), các dạng tiêm có thể nhanh chóng tăng nồng độ choline trong não và thúc đẩy sửa chữa thần kinh . Điểm phục hồi nhận thức tốt hơn đáng kể so với nhóm nhận chỉ dùng bằng miệng .
Tình trạng động kinh: Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng tiêm 250mg/kg alpha GPC trong vòng 3 tuần sau khi động kinh có thể cải thiện suy giảm nhận thức và tăng giải phóng acetylcholine ở vùng đồi thị, với tác dụng tốt hơn so với công thức miệng .}}}}}}}}}}
Kịch bản chăm sóc đặc biệt: Đối với những bệnh nhân không thể dùng thuốc uống (như hôn mê sau phẫu thuật hoặc bệnh nhân thở máy), hình thức tiêm là phương pháp quản lý khả thi duy nhất .

An toàn và hạn chế

Kích thích cục bộ: Tiêm cơ có thể gây đau hoặc cứng, và nguy cơ cần phải giảm bằng cách tối ưu hóa công thức dung môi (chẳng hạn như pha loãng bằng nước muối sinh lý) .
Phản ứng dị ứng: Một số lượng rất nhỏ bệnh nhân có thể gặp phải phản ứng dị ứng và cần phải tuân thủ nghiêm ngặt các chỉ định và chuẩn bị các biện pháp khẩn cấp .
Chi phí và sự thuận tiện: Hình thức tiêm yêu cầu nhân viên y tế chuyên nghiệp phải hoạt động và các điều kiện lưu trữ rất khắc nghiệt (như tránh ánh sáng và nhiệt độ thấp), điều này hạn chế ứng dụng của nó ở các cơ sở ngoại trú và tại nhà .}

Các đặc điểm sinh học của mẫu liều uống Alpha GPC

Cơ chế hấp thụ và trao đổi chất

 

Quản lý bằng miệng của alpha GPC đòi hỏi phải hòa tan và hấp thụ thông qua đường tiêu hóa và có thể bị ảnh hưởng bởi các hiệu ứng vượt qua đầu tiên . khả dụng sinh học của nó bị hạn chế bởi các yếu tố sau:

Thiết kế công thức: Công thức viên nang cải thiện hiệu quả hấp thụ bằng cách bảo vệ thuốc khỏi tổn thương axit dạ dày; Tuy nhiên, máy tính bảng thông thường có thể gặp phải sự hấp thụ chậm hơn do sự tan rã bị trì hoãn .
Tương tác thực phẩm: Chế độ ăn nhiều chất béo có thể ảnh hưởng gián tiếp đến việc hòa tan và hấp thụ alpha GPC bằng cách trì hoãn việc làm trống dạ dày hoặc kích thích bài tiết mật .}
Chuyển hóa lần đầu tiên: Một số loại thuốc được chuyển hóa thành các sản phẩm không hoạt động trong gan, dẫn đến giảm khả dụng sinh học . Ví dụ, khả dụng sinh học của một số chất bổ sung choline bằng miệng là dưới 20% -60%.

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kịch bản ứng dụng lâm sàng

 

Bệnh thoái hóa thần kinh mãn tính: Đối với các bệnh mãn tính như bệnh Alzheimer và chứng mất trí nhớ mạch máu, các công thức răng miệng đã trở thành lựa chọn ưa thích do sự thuận tiện của chúng {{0}
Tăng cường nhận thức ở những người khỏe mạnh: vận động viên, học sinh và các cá nhân khỏe mạnh khác có thể cải thiện sự chú ý, trí nhớ và hiệu suất thể thao của họ thông qua quản lý bằng miệng của alpha gpc . Ví dụ, một nghiên cứu liên quan đến người trẻ khỏe mạnh cho thấy 400mg alpha GPC có thể cải thiện điểm số 3%
Bổ sung dinh dưỡng thể thao: Alpha GPC được sử dụng rộng rãi để tối ưu hóa hiệu suất thể thao bằng cách tăng bài tiết hormone tăng trưởng và thúc đẩy co thắt cơ

Các chiến lược để tối ưu hóa khả dụng sinh học miệng

 

Cải thiện công thức: Áp dụng công nghệ tinh thể nano hoặc đóng gói liposome để tăng cường khả năng hòa tan thuốc và khả năng vận chuyển xuyên màng . Ví dụ, khả dụng sinh học của Nano Alpha GPC cao hơn 30% so với công thức truyền thống .}}
Điều chỉnh thời gian quản trị: Đang lấy dạ dày trống rỗng có thể làm giảm can thiệp thực phẩm, nhưng có thể gây ra sự khó chịu về đường tiêu hóa; Nếu được thực hiện sau bữa ăn, khoảng thời gian dùng thuốc nên được mở rộng để tránh sự hấp thụ bị trì hoãn .
Liệu pháp kết hợp: Kết hợp với họ vitamin B (như B6, B12) có thể thúc đẩy chuyển hóa choline và tăng cường hiệu quả điều trị; Tuy nhiên, khi được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng cholinergic như benzoxetine, nó có thể làm giảm hiệu quả của alpha gpc .

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

So sánh toàn diện giữa các dạng liều tiêm và liều uống

So sánh khả dụng sinh học và hiệu quả điều trị

Chỉ mục Loại tiêm Mẫu liều uống
Sinh học tuyệt đối 100% 40%-60%
Bắt đầu Tiêm tĩnh mạch: ngay lập tức; Tiêm bắp: trong vòng 30 phút 30-60 phút
Nồng độ cực đại (CMAX) Nhanh chóng đạt được Tăng chậm
Thời gian hành động 4-6 giờ (tiêm tĩnh mạch) hoặc 8-12 giờ (cơ bắp) 8-12 giờ
Hiệu quả lâm sàng Ưu điểm đáng kể trong các kịch bản cấp tính Kịch bản mãn tính thuận tiện hơn

An toàn và khả năng dung nạp

Loại tiêm: Rủi ro chính là kích thích cục bộ và phản ứng dị ứng, nhưng tỷ lệ của các phản ứng bất lợi nghiêm trọng nhỏ hơn 0 . 1%. Sử dụng dài hạn yêu cầu theo dõi chức năng gan và thận.
Mẫu liều uống: Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm tiêu chảy, ợ nóng và đau đầu, thường phụ thuộc vào liều . đề nghị bắt đầu từ 300mg/ngày và dần dần điều chỉnh theo liều hiệu quả .

Chi phí và khả năng tiếp cận

Loại tiêm: Chi phí điều trị đơn tương đối cao (bao gồm cả thuốc, vật tư tiêu hao và chi phí nhân viên y tế) và nó đòi hỏi phải vận chuyển lạnh, giới hạn ứng dụng của nó trong chăm sóc sức khỏe ban đầu .}
Mẫu liều uống: Chi phí thấp (khoảng 1-2 đô la Mỹ mỗi ngày), dễ dàng lưu trữ và phân phối, là dạng liều chính trong thị trường toàn cầu .}

 

Sự khác biệt về dược động học của các công thức tiêm gpc alpha được quản lý thông qua các tuyến khác nhau (tiêm tĩnh mạch/tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch)

Tiêm cơ bắp: cân bằng sự hấp thụ và thuận tiện

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Đặc điểm dược động học

 

Tiêm tiêm bắp (IM) thúc đẩy sự hấp thụ thuốc bằng cách tiêm thuốc vào mô cơ, sử dụng lưu lượng máu phong phú và mạng lưới mao mạch của cơ . Đặc điểm dược động học của nó như sau:
Tốc độ hấp thụ vừa phải: Sau khi tiêm bắp, thuốc cần được hấp thụ vào máu qua mao mạch, thường có hiệu lực trong vòng 30 phút, nhưng tốc độ hấp thụ chậm hơn tiêm tĩnh mạch .}}}}}}}}}}}}}}
Tính khả dụng sinh học cao: khả dụng sinh học của tiêm bắp có thể đạt 80% -90%, cao hơn đáng kể so với dạng liều uống nhưng thấp hơn tiêm tĩnh mạch .}
Biến động nhỏ trong nồng độ thuốc của máu: Sau khi tiêm bắp, giải phóng thuốc chậm hơn và biến động nồng độ thuốc của máu nhỏ hơn tiêm tĩnh mạch, làm cho nó phù hợp với các kịch bản đòi hỏi phải duy trì lâu dài hiệu quả của thuốc.

Kịch bản ứng dụng lâm sàng

 

Các bệnh thoái hóa thần kinh mãn tính: Đối với các bệnh mãn tính như bệnh Alzheimer và chứng mất trí nhớ mạch máu, tiêm alpha GPC tiêm bắp có thể duy trì mức độ dài hạn của Choline trong bộ phim ALP Cải thiện điểm số nhận thức ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer .
Bổ sung dinh dưỡng thể thao: Các vận động viên có thể cải thiện hiệu suất thể thao của họ bằng cách tiêm Alpha GPC vào cơ bắp của họ . nghiên cứu đã chỉ ra rằng tiêm tiêm bắp 600mg alpha GPC 90 phút trước khi tập luyện sức đề kháng có thể tăng mức độ tăng trưởng của tăng trưởng lên 44 lần.
Điều trị ngoại trú: tiêm cơ bắp dễ vận hành, không cần theo dõi liên tục và phù hợp cho bệnh nhân ngoại trú hoặc kịch bản chăm sóc tại nhà .

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

An toàn và hạn chế

 

Đau cục bộ và sự không lâu dài: Tiêm cơ có thể gây đau hoặc không ngừng ở vị trí tiêm, và nguy cơ cần phải được giảm bằng cách tối ưu hóa các kỹ thuật tiêm (như các vị trí tiêm xoay) .
Độ trễ hấp thụ: Trong trường hợp nhiệt độ thấp hoặc giảm lưu lượng máu, tốc độ hấp thụ tiêm bắp có thể làm chậm, ảnh hưởng đến hiệu quả .
Giới hạn liều: Liều tiêm tiêm bắp thường không vượt quá 5ml, điều này hạn chế sử dụng thuốc liều cao .

Tiêm nội tiết: Nhắm mục tiêu hệ thống thần kinh trung ương và thời gian bán hủy dài

Đặc điểm dược động học
 

Intathecal tiêm (CNTT) đạt được sự phân bố nồng độ cao của thuốc trong hệ thần kinh trung ương (CNS) bằng cách tiêm trực tiếp thuốc vào dịch não tủy (CSF), bỏ qua hàng rào máu não {{1} đặc điểm dược động học của nó như sau:

Trực tiếp vào CNS: Sau khi tiêm nội mạc, thuốc nhanh chóng phân phối vào dịch não tủy mà không cần lưu thông máu, do đó nhanh chóng làm tăng nồng độ thuốc trong não . .
Thời gian bán hủy dài: Alpha GPC có thời gian bán hủy loại bỏ 139 ± 54 ngày trong các mô CNS, dài hơn đáng kể so với thời gian bán hủy của nó trong huyết tương (thường là vài giờ), do đó giảm tần số liều và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân .
Phân bố gradient nồng độ: Thuốc được phân bố trong một gradient nồng độ xung quanh cột sống thắt lưng và về phía đầu đầu trong mô CNS, với nồng độ cao nhất ở cột sống thắt lưng và nồng độ thấp nhất trong vỏ não .

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kịch bản ứng dụng lâm sàng

 

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Các bệnh về hệ thần kinh trung ương: tiêm alpha gpc nội tâm phù hợp để điều trị các bệnh về hệ thần kinh trung ương như teo cơ cột sống (SMA) và xơ cứng teo bên (ALS) cho SMA .
Bảo vệ thần kinh và sửa chữa: tiêm nội sọ của alpha gpc có thể thúc đẩy sửa chữa thần kinh và cải thiện chức năng nhận thức sau khi động kinh, đột quỵ hoặc chấn thương não . Các thí nghiệm động vật đã chỉ ra rằng tiêm alpha GPC sau
Đau không thể chữa được: tiêm alpha GPC có thể làm giảm đau thần kinh chịu lửa bằng cách điều chỉnh giải phóng chất dẫn truyền thần kinh .

An toàn và hạn chế
 

Rủi ro hoạt động: Tiêm nội tiết phải được thực hiện trong điều kiện vô trùng nghiêm ngặt, hoạt động không đúng cách có thể gây ra rò rỉ dịch não tủy, nhiễm trùng hoặc tổn thương thần kinh .}
Phân bố không đồng đều của thuốc: Sự phân bố gradient nồng độ của thuốc trong các mô CNS có thể dẫn đến các tác dụng điều trị không đồng đều, và rủi ro cần phải được giảm bằng cách tối ưu hóa liều lượng và tần suất quản lý .
Không xác định an toàn dài hạn: Do thời gian áp dụng lâm sàng ngắn của tiêm alpha GPC, an toàn dài hạn của nó (như độc tính thần kinh và khả năng miễn dịch) vẫn cần nghiên cứu thêm .}

Alpha GPC Injection use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Các chiến lược so sánh và tối ưu hóa của các tuyến hành chính khác nhau

So sánh các thông số dược động học

Tham số Tiêm tĩnh mạch Tiêm bắp Tiêm vào cửa
Bắt đầu Ngay lập tức Trong vòng 30 phút 0,25 giờ (dịch não tủy cao nhất)
Sinh khả dụng 100% 80%-90% Bỏ qua hàng rào máu não, nồng độ CNS cao
Thời gian bán hủy Trong nhiều giờ Trong nhiều giờ 139 ± 54 ngày (Tổ chức CNS)
Đặc điểm phân phối Phân phối đồng nhất trên khắp cơ thể Phân bố toàn cơ thể, nồng độ cao của mô cơ Phân phối độ dốc nồng độ CNS
Chuyển hóa và bài tiết Chuyển hóa gan, bài tiết qua thận Chuyển hóa gan, bài tiết qua thận Đi vào máu một phần và được gan và thận đưa lên

 

Chú phổ biến: Tiêm Alpha GPC, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu