Thuốc tiêm Fertirelin

Giai đoạn khởi đầu: Liên kết với thụ thể và kích hoạt các tín hiệu bài tiết
Sau khi dùng, fertirelin nhanh chóng được hấp thu vào máu và đưa đến tuyến yên trước, nơi nó liên kết đặc biệt với các thụ thể GnRH trên tế bào tuyến yên. Bởi vì fertirelin có cấu trúc hóa học rất giống với GnRH tự nhiên, với sự thay đổi cấu trúc (thay thế dư lượng 6 bằng glycine), nên ái lực liên kết của nó với thụ thể cao hơn nhiều so với GnRH tự nhiên. Sau khi liên kết, nó nhanh chóng kích hoạt các con đường truyền tín hiệu nội bào và bắt đầu bài tiết LH và FSH.

Giai đoạn cốt lõi: Cảm ứng sự tăng vọt LH và hoàng thể hóa u nang
Tiết LH không đủ hoặc LH tăng chậm là nguyên nhân chính gây ra u nang buồng trứng ở gia súc: các nang trưởng thành không vỡ ra và rụng trứng dưới sự tăng LH, dẫn đến sự tích tụ liên tục của dịch nang và hình thành nang. Sau khi liên kết với các thụ thể, fertirelin khiến tuyến yên giải phóng một lượng lớn LH trong một thời gian ngắn (2-6 giờ sau khi dùng), tạo ra một đợt tăng LH nhân tạo mạnh gấp 2-3 lần so với đỉnh sinh lý. Sự gia tăng này tác động trực tiếp lên các tế bào hạt của nang nang.

Giai đoạn phục hồi: Điều hòa bài tiết FSH và thúc đẩy sự phát triển nang trứng khỏe mạnh
Trong khi gây ra sự gia tăng LH và thúc đẩy quá trình thoái triển của u nang, fertirelin cũng điều chỉnh vừa phải sự bài tiết FSH. FSH tác động lên các nang trứng nguyên thủy và nang nguyên phát trong buồng trứng, kích thích chúng phát triển thành các nang trứng ưu thế khỏe mạnh. Khi các u nang thoái triển dần, sinh lý buồng trứng bình thường được phục hồi, sự bài tiết FSH và LH trở nên cân bằng, tạo nền tảng cho động dục và rụng trứng bình thường tiếp theo, đồng thời tránh rối loạn chức năng buồng trứng hoặc hình thành u nang tái phát sau khi điều trị. Ngoài ra, cấu trúc polypeptide của fertirelin có đặc tính chuyển hóa nhanh chóng và không có cặn.

Tác dụng chữa bệnh củatiêm ferrirelinkhông chỉ phụ thuộc vào hoạt động dược lý của nó mà còn phụ thuộc vào thực hành lâm sàng được tiêu chuẩn hóa.

Chẩn đoán chính xác và xác nhận chỉ định
Trước khi điều trị, phải chẩn đoán toàn diện u nang buồng trứng bằng cách kết hợp quan sát lâm sàng + sờ trực tràng + xét nghiệm hormone, để tránh chẩn đoán sai với u nang hoàng thể, khối u buồng trứng hoặc các tình trạng khác (cần các phương pháp điều trị khác nhau, ví dụ như u nang hoàng thể được điều trị bằng prostaglandin).

Có thể được quản lý trong quá trình canh tác hàng ngày. Nên tránh thời điểm cho ăn và vắt sữa cao điểm để giảm căng thẳng. Đối với bò đang trong giai đoạn động dục mạnh, hãy quản lý khi hưng phấn hành vi nhẹ hơn. Chăm sóc khoa học để thúc đẩy phục hồi buồng trứng: Quản lý sau quản lý là rất quan trọng để hồi phục u nang và phục hồi chức năng buồng trứng. Điều chỉnh dinh dưỡng: chế độ ăn uống cân bằng, tránh thức ăn quá nhiều năng lượng/chất béo cao. Bổ sung protein, vitamin và khoáng chất hỗ trợ phục hồi buồng trứng. Giải quyết cân bằng năng lượng tiêu cực ở bò sau sinh có năng suất cao. Kiểm soát căng thẳng: môi trường ổn định, tránh xử lý thường xuyên, thay đổi đột ngột, nhiệt độ quá cao, đông đúc hoặc đánh nhau. Căng thẳng làm suy yếu sự tiết hormone tuyến yên và hiệu quả của thuốc.

So với các loại thuốc truyền thống (ví dụ: hCG, LHRH‑A3), fertirelin có bốn ưu điểm chính: hiệu quả đáng tin cậy, độ an toàn cao, vận hành dễ dàng và hiệu quả chi phí cao.

Hành động nhanh chóng, đáng tin cậy với tỷ lệ tái phát thấp
Hoạt tính sinh học gấp 2,5–10 lần so với GnRH tự nhiên, tạo ra sự gia tăng LH ổn định và kéo dài. U nang co lại rõ rệt sau 3–7 ngày và khỏi hoàn toàn sau 10–14 ngày. Tỷ lệ hiệu quả: 85%–95% (so với. 60%–70% đối với thuốc truyền thống). Tỷ lệ tái phát: chỉ 3%–5% (so với. 15%–20% đối với thuốc truyền thống). thuốc), do sự điều hòa FSH đồng bộ và phục hồi quá trình tạo nang trứng khỏe mạnh.

Độ an toàn cao, không có tác dụng phụ hoặc rủi ro tồn dư

Fertirelin là một polypeptide tổng hợp có cấu trúc gần giống với GnRH nội sinh. Nó được chuyển hóa nhanh chóng thành axit amin mà không có dư lượng mô và sẽ không làm giảm chất lượng thịt hoặc sữa, có thời gian ngừng sử dụng là 0 ngày đối với gia súc và ngừng hoạt động là 0 giờ đối với sữa. Nó hiếm khi gây kích ứng cục bộ, dị ứng hoặc kém ăn và không có tác động xấu đến sản lượng sữa. Chỉ có thể xảy ra sự kích thích thoáng qua lẻ tẻ ở một số ít động vật và giảm dần một cách tự nhiên mà không cần điều trị.

Tính chất lý hóa chính
Thành phần hoạt chất trong thuốc tiêm, fertirelin (acetate), là chất bột màu trắng hoặc -màu trắng nhạt, không mùi, dễ tan trong nước, ít tan trong metanol và không tan trong các dung môi không phân cực-như dietyl ete và cloroform, đáp ứng các yêu cầu về độ hòa tan trong nước-để tiêm. Dung dịch nước của nó có tính axit yếu, với khoảng pH từ 4,5–6,5, gần với độ pH sinh lý ở động vật và có thể giảm kích ứng cục bộ sau khi tiêm. Ngoài ra, fertirelin còn có hoạt tính quang học, với độ xoay cụ thể từ +40 độ đến +50 độ (trong nước ở nồng độ 10 mg/ml), một đặc tính hóa học điển hình của cấu trúc polypeptide của nó.