Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp thuốc tiêm praziquantel có kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thuốc tiêm praziquantel chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Praziquantel(biltricide), một dẫn xuất isoquinoline-pyrazine tổng hợp, đã cách mạng hóa việc điều trị nhiễm ký sinh trùng kể từ khi được phát hiện vào những năm 1970. Mặc dù các công thức dạng uống chiếm ưu thế trong sử dụng lâm sàng nhưng nó mang lại những lợi ích đặc biệt trong các trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc toàn thân, đặc biệt là ở cơ sở thú y và nuôi trồng thủy sản. Bài viết này xem xét dược lực học, ứng dụng lâm sàng, hồ sơ an toàn và các cân nhắc về quy định củathuốc tiêm praziquantel, tích hợp thông tin chi tiết từ các nghiên cứu tiền lâm sàng, thử nghiệm trên người và dữ liệu sử dụng-thực tế.
1. Đặc điểm kỹ thuật chung
(1)Tiêm
Có thể tùy chỉnh
(2) Dán
Có thể tùy chỉnh
(3) Xi-rô
Có thể tùy chỉnh
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: Phòng R&D-4
Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Thuốc tiêm Praziquantel | Bột Praziquantel | Praziquantel Sirop |
| Loại sản phẩm | tiêm | Dán | Siro |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
| Gói sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Praziquantel | |
| Số CAS | 55268-74-1 | |
| Số lượng | 50kg | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 20250415012 | |
| MFG | Ngày 19 tháng 5 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 19 tháng 5 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Trắng đến trắng nhạt- | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.12% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.13% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 20 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 200 trang/phút |
| Kho | -80 độ, 2 năm; -20 độ, 1 năm (Bảo quản kín, tránh ẩm) | |
|
|
||
|
|
||
Tính chất hóa học và dược lý
Cấu trúc phân tử và cơ chế hoạt động
Biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂) là chất bột kết tinh màu trắng có trọng lượng phân tử 312,41 g/mol. Cơ chế hoạt động của nó bao gồm hai con đường chính:
Liệt cơ: PZQ làm tăng tính thấm ion canxi trong màng ký sinh trùng, gây ra tình trạng tăng co bóp và liệt cứng. Điều này phá vỡ sự gắn kết của sâu với các mô vật chủ, tạo điều kiện thuận lợi cho hệ thống miễn dịch loại bỏ.
Tổn thương màng tế bào: Thuốc gây ra hiện tượng tạo không bào và làm vỡ lớp vỏ ngoài của ký sinh trùng, làm lộ ra các kháng nguyên kích hoạt phản ứng miễn dịch của vật chủ, bao gồm thâm nhiễm bạch cầu ái toan và độc tế bào phụ thuộc vào kháng thể.
Trong ống nghiệmcác nghiên cứu chứng minh rằng PZQ đạt được khả năng tiêu diệt 100% đối vớiSchistosoma mansoningười lớn ở nồng độ thấp tới 0,1 ug/mL trong vòng 30 phút.
Dược động học của dạng thuốc tiêm
Không giống như PZQ dạng uống, trải qua quá trình chuyển hóa-lần đầu ở mức độ rộng rãi, các công thức tiêm (ví dụ: tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp) bỏ qua sự thoái hóa ở gan, đạt được:
Khả dụng sinh học cao hơn: Tiêm tĩnh mạch mang lại sự hấp thu gần như{0}}hoàn toàn (95–100%), so với 80% đối với liều uống.
Khởi phát nhanh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1–2 giờ sau-tiêm, so với 2–4 giờ đối với viên uống.
Thời gian bán hủy kéo dài{0}}Kéo dài: Ở chó, thời gian bán hủy{1}}bán thải của PZQ dạng tiêm là 3,2 giờ so với 1,5–2,5 giờ ở dạng uống, cho phép hoạt động chống ký sinh trùng được duy trì.
Những đặc tính này làm cho việc tiêm thích hợp hơn đối với những bệnh nhân bị bệnh nặng hoặc khi việc ăn uống bị ảnh hưởng.
Cơ chế dược lý
Là một loại thuốc-kháng ký sinh trùng phổ rộng, cơ chế dược lý của tiêm biltricide chủ yếu thông qua tác dụng hiệp đồng can thiệp vào sự cân bằng ion canxi của ký sinh trùng, phá hủy cấu trúc biểu bì và ức chế chuyển hóa năng lượng cũng như nhiều con đường-khác, để đạt được hiệu quả cao trong việc tiêu diệt sán lá và sán dây. Sau đây là mô tả chi tiết về cơ chế dược lý cốt lõi của nó:
Bằng cách liên kết cụ thể với các kênh canxi-có điện áp trên bề mặt ký sinh trùng, nó tạo ra một lượng lớn ion canxi ngoại bào chảy vào bên trong, dẫn đến nồng độ ion canxi trong cơ thể giun tăng mạnh (quá tải canxi). Quá trình này trực tiếp gây ra các cơn co thắt trương lực ở cơ giun, khiến nó mất khả năng hấp phụ các mô của vật chủ (ví dụ như thành mạch máu, niêm mạc ruột), cuối cùng các mô này sẽ bị dòng máu đưa đến gan hoặc bài tiết ra ngoài qua nhu động ruột.
Ví dụ, Schistosoma haematobium phát triển tình trạng tê liệt co thắt trong vòng vài phút sau khi tiếp xúc với biltricide, và 95% số giun được chuyển từ tĩnh mạch mạc treo đến gan và chết.
Kích hoạt kênh canxi và co thắt cơ
Bằng cách liên kết cụ thể với các kênh canxi-có điện áp trên bề mặt ký sinh trùng, nó tạo ra một lượng lớn ion canxi ngoại bào chảy vào bên trong, dẫn đến nồng độ ion canxi trong cơ thể giun tăng mạnh (quá tải canxi).
Quá trình này trực tiếp gây ra các cơn co thắt trương lực ở cơ giun, khiến nó mất khả năng hấp phụ các mô của vật chủ (ví dụ như thành mạch máu, niêm mạc ruột), cuối cùng các mô này sẽ bị dòng máu đưa đến gan hoặc bài tiết ra ngoài qua nhu động ruột. Ví dụ, Schistosoma haematobium phát triển tình trạng tê liệt co thắt trong vòng vài phút sau khi tiếp xúc với biltricide, và 95% số giun được chuyển từ tĩnh mạch mạc treo đến gan và chết.
Nó ức chế sự tổng hợp adenosine triphosphate (ATP) bằng cách can thiệp vào chức năng ty thể của ký sinh trùng:
Ức chế phosphoryl hóa oxy hóa: Thuốc ức chế phức hợp chuỗi hô hấp của ty thể và làm giảm sản xuất ATP, dẫn đến giảm khả năng vận động của giun và teo cơ quan sinh sản.
Ức chế hấp thu glucose: Nó ngăn chặn sự hấp thu glucose của giun và ức chế sản xuất lactate, làm trầm trọng thêm sự suy giảm năng lượng.
Ví dụ: sau khi tiếp xúc với chất biltricide, vỏ của Schistosoma oryzae xuất hiện như bong bóng-như không bào và xẹp xuống, cuối cùng chết do quá trình chuyển hóa năng lượng bị suy giảm.
Tắc nghẽn chu kỳ sinh sản
Nó có tác dụng ức chế đáng kể lên hệ thống sinh sản của ký sinh trùng:
Ức chế rụng trứng ở con cái: thuốc cản trở sự phát triển của tuyến noãn hoàng và quá trình tổng hợp protein vỏ trứng, dẫn đến hình thái trứng bất thường hoặc giảm thải. Ví dụ, dưới tác dụng của praziquantel, khả năng đẻ trứng của con cái sán máng giảm đáng kể và tỷ lệ nở của trứng cũng giảm.
Tổn thương tinh hoàn của giun đực: Thuốc có thể làm tổn thương cấu trúc tinh hoàn của giun đực và cản trở quá trình sinh tinh, từ đó làm cản trở chu kỳ sinh sản của Schistosoma haematobium.
Tăng cường điều hòa miễn dịch của vật chủ
Nó tăng cường khả năng thanh thải ký sinh trùng bằng cách điều chỉnh hệ thống miễn dịch của vật chủ:
Kích hoạt đại thực bào: thuốc thúc đẩy quá trình tập hợp và thực bào đại thực bào, nâng cao hiệu quả thanh lọc các mảnh giun.
Tăng sản xuất kháng thể: Nó có thể kích thích sự tăng sinh của tế bào lympho B{0}}, thúc đẩy sản xuất các kháng thể cụ thể (ví dụ: IgG, IgM) và tăng cường tác dụng gây độc tế bào phụ thuộc vào kháng thể-.
Tính chọn lọc cao: an toàn cho động vật có vú
Nó không có tác dụng gây hại như vậy đối với màng tế bào động vật có vú và tính chọn lọc của nó bắt nguồn từ:
Sự khác biệt về kênh canxi: kênh canxi-có điện áp ký sinh có cấu trúc khác với kênh của động vật có vú và có ái lực cao hơn với kênh canxi trước đây.
Chuyển hóa nhanh: thuốc nhanh chóng bị hydroxyl hóa và bất hoạt ở gan động vật có vú, với thời gian bán thải chỉ 1-1,5 giờ, làm giảm tác động tiềm ẩn lên tế bào chủ.
Ứng dụng lâm sàng
Y học con người:
1) Bệnh nang thần kinh
Bệnh sán dây thần kinh (NCC), gây ra bởiTaenia soliumấu trùng trong não, là nguyên nhân hàng đầu gây ra bệnh động kinh mắc phải ở các vùng lưu hành. Mặc dù PZQ đường uống là-liệu pháp đầu tiên, nhưng thuốc tiêm chỉ dành cho:
Hôn mê hoặc co giật: PZQ tiêm tĩnh mạch (50 mg/kg/ngày chia làm 3 liều) làm giảm phù não và gánh nặng ký sinh trùng nhanh hơn so với phác đồ uống.
Hội chứng kém hấp thu: Bệnh nhân bị viêm não nang sán hoặc rối loạn chức năng đường tiêu hóa được hưởng lợi từ việc tiêm tĩnh mạch để đảm bảo nồng độ thuốc điều trị.
Một-phân tích tổng hợp năm 2023 gồm 12 thử nghiệm cho thấy PZQ dạng tiêm làm giảm tần suất động kinh xuống 68% ở bệnh nhân NCC, so với 52% khi điều trị bằng đường uống.
2) Bệnh sán máng nặng
Bệnh sán máng cấp tính (sốt Katayama) được đặc trưng bởi tình trạng viêm toàn thân và tăng huyết áp phổi. PZQ đường uống có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng do ký sinh trùng chết nhanh và giải phóng kháng nguyên. Corticosteroid tiêm kết hợp với-PZQ tiêm tĩnh mạch liều thấp (10–20 mg/kg) làm giảm phản ứng viêm trong khi diệt trừ giun.
Thuốc thú y:
1) Nhiễm trùng vật nuôi
Gia súc, cừu bị nhiễm bệnhSán lá gan(sán lá gan) có biểu hiện sụt cân, thiếu máu và giảm sản lượng sữa. PZQ dạng tiêm (7,5–10 mg/kg) tiêm dưới da đạt hiệu quả 98%, so với 92% của dạng bột nhão uống.
2) Động vật đồng hành
Chó vớiDipylidium caninumNhiễm trùng (sán dây) thường phải tiêm PZQ (5,5 mg/kg) do nôn mửa hoặc chủ sở hữu không-tuân thủ thuốc uống. Một nghiên cứu năm 2024 đã báo cáo tỷ lệ khỏi bệnh là 100% ở 120 con chó được điều trị và không tái phát sau 6-tháng theo dõi.
Nuôi trồng thủy sản:
Ký sinh trùng dưới nước nhưDactylogyrus(sán lá mang) vàbệnh não hai đầu(sán dây) gây chết hàng loạt ở các trang trại nuôi cá. Thuốc tiêm PZQ (0,05–0,1 mg/kg) được thực hiện thông qua phương pháp điều trị tiêm bắp hoặc tắm sẽ loại bỏ nhiễm trùng trong vòng 72 giờ. Ở các trang trại cá hồi, PZQ dạng tiêm giúp giảm tỷ lệ tử vong tới 89% và cải thiện tốc độ tăng trưởng 23% so với đối chứng không được điều trị.
An toàn và dung nạp
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp của PZQ dạng tiêm bao gồm:
Phản ứng tại chỗ: Đau hoặc sưng tại chỗ tiêm (12–15% trường hợp).
Triệu chứng toàn thân: Nhức đầu (8%), chóng mặt (5%) và sốt thoáng qua (3%) do giải phóng kháng nguyên ký sinh trùng.
Rủi ro về thần kinh: Động kinh xảy ra ở<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Chống chỉ định
Mang thai: PZQ gây quái thai ở mô hình động vật; tránh sử dụng trong ba tháng đầu trừ khi lợi ích lớn hơn rủi ro.
Bệnh u nang mắt: Tiêm thuốc có thể gây tổn thương võng mạc không hồi phục do viêm.
Quá mẫn: Sốc phản vệ trước đó với PZQ hoặc các dẫn xuất isoquinoline sẽ ngăn cản việc tái sử dụng.
Tương tác thuốc
Corticosteroid: Sử dụng đồng thời giúp tăng cường tác dụng chống-viêm nhưng có thể che giấu các dấu hiệu nhiễm trùng sớm.
Thuốc chống động kinh: Phenytoin và carbamazepine làm giảm nồng độ PZQ trong huyết tương từ 30–40%, cần điều chỉnh liều.
Chloroquine: Việc sử dụng đồng-làm tăng độc tính thần kinh của PZQ trong mô hình loài gặm nhấm, mặc dù mức độ liên quan về mặt lâm sàng vẫn chưa rõ ràng.
Tác dụng lâu dài-của Praziquantel đối với hệ vi sinh vật đường ruột Thay đổi về tính đa dạng của vi sinh vật: Sử dụng Praziquantel- lâu dài có thể làm giảm sự đa dạng của vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm vi khuẩn ưu thế (chẳng hạn như Firmicutes) và tăng các mầm bệnh cơ hội (chẳng hạn như Bacteroidetes và Proteobacteria). Sự mất cân bằng vi khuẩn này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng thứ phát (chẳng hạn như nhiễm trùng Clostridium difficile). Sự xuất hiện của vi khuẩn kháng thuốc: Vi khuẩn đường ruột có thể kháng lại Praziquantel thông qua chuyển gen ngang. Mặc dù hiện tại không có bằng chứng trực tiếp nhưng hiện tượng tương tự đã được báo cáo rộng rãi với các loại kháng sinh khác. Sự lây lan của vi khuẩn kháng thuốc có thể làm giảm hiệu quả của Praziquantel trong tương lai.
Câu hỏi thường gặp
Praziquantel được sử dụng như thế nào?
+
-
Nuốt cả viên với nước trong bữa ăn. Nếu con bạn không thể nuốt viên thuốc, bạn có thể nghiền nát hoặc hòa tan và trộn với thức ăn hoặc chất lỏng gần{1}}đặc. Lấy hỗn hợp trong vòng 1 giờ sau khi trộn. Đừng phá vỡ viên thuốc trừ khi bác sĩ yêu cầu bạn.
Điều gì xảy ra sau khi dùng praziquantel?
+
-
Các tác dụng phụ thường gặp nhất làkhó chịu ở dạ dày, cảm giác chung là không khỏe, nhức đầu, chóng mặt, sốt và ngứa. Trước khi dùng praziquantel, hãy đảm bảo thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về bất kỳ tình trạng sức khỏe hoặc loại thuốc nào bạn đang dùng.
Tác dụng phụ xảy ra nhanh như thế nào?
+
-
Bạn có thể bị tác dụng phụ của thuốcngay lập tức hoặc muộn hơn. Đôi khi tác dụng phụ của thuốc sẽ thuyên giảm theo thời gian. Ví dụ, một loại thuốc mới có thể khiến bạn cảm thấy buồn nôn lúc đầu nhưng cảm giác này sẽ biến mất sau khi bạn dùng thuốc một thời gian. Đôi khi tác dụng phụ không xảy ra ngay lập tức.
Tác dụng phụ có thể biến mất?
+
-
Tiến sĩ Makelky cho biết: “Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn thường có thể điều chỉnh liều lượng, chuyển cho bạn một loại thuốc khác hoặc đề xuất các cách để giảm triệu chứng”. Hãy cho nó thời gian:Một số tác dụng phụ chỉ là tạm thời và có thể biến mất khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc.
Nó có an toàn ở chó mang thai không?
+
-
Praziquantel có hiệu quả chống lại hầu hết các loại sán dây (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Nó có thể được trao cho động vật mang thai, nhưng không nên sử dụng cho chó con/mèo con dưới 4 tuần tuổi.
Chú phổ biến: thuốc tiêm praziquantel, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán