Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp dịch vụ tiêm aicar giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thuốc tiêm aicar chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
tiêm aicarlà một nhóm chế phẩm tương tự nucleoside tổng hợp có khả năng thấm qua tế bào-với 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside (AICAR) làm thành phần hoạt chất cốt lõi. AICAR (Arasine) cũng đóng vai trò là chất chuyển hóa trung gian quan trọng trong quá trình sinh tổng hợp purine de novo của các sinh vật sống. Bỏ qua các quá trình tiêu thụ năng lượng sinh lý, nó kích hoạt trực tiếp AMPK về mặt dược lý để bắt đầu quá trình dị hóa, ức chế quá trình đồng hóa và điều chỉnh lại cân bằng nội môi năng lượng của tế bào.
Tự hào với những ưu điểm dược lý nổi bật bao gồm hiệu suất nhắm mục tiêu mạnh mẽ, độ ổn định cao và tác dụng có thể đảo ngược, chế phẩm này đã trở thành một công cụ nghiên cứu cốt lõi trong các lĩnh vực điều hòa trao đổi chất, sinh lý học tập thể dục, miễn dịch viêm và nhiễm trùng nặng, cung cấp hỗ trợ quan trọng để mổ xẻ cơ chế bệnh sinh của các bệnh liên quan và khám phá các mục tiêu thuốc mới.




COA Aicar


Ứng dụng trong mô hình động vật mắc bệnh chuyển hóa
Rối loạn chuyển hóa đã phát triển thành các bệnh mãn tính rất phổ biến trên toàn thế giới, có đặc điểm bệnh lý là chuyển hóa glucose và lipid bất thường, kháng insulin, béo phì và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD). Việc vô hiệu hóa con đường AMPK thể hiện một cơ chế cốt lõi chung làm cơ sở cho tất cả các loại bệnh chuyển hóa. Bằng cách kích hoạt mục tiêu AMPK,tiêm aicarđiều chỉnh toàn diện quá trình chuyển hóa glucose và lipid, đồng thời cải thiện độ nhạy insulin, khiến nó trở thành tác nhân can thiệp tích cực được sử dụng phổ biến nhất để xác minh cơ chế trao đổi chất và đánh giá hiệu quả dược lực học trong các mô hình động vật mắc bệnh chuyển hóa như chuột nhắt và chuột cống.


Trong các nghiên cứu mô hình bệnh tiểu đường, việc sử dụng sản phẩm trong màng bụng cho chuột mắc bệnh tiểu đường loại 2-có chế độ ăn nhiều chất béo và chuột mắc bệnh tiểu đường tự phát làm tăng đáng kể mức độ phosphoryl hóa AMPK trong cơ xương, gan và mô mỡ, điều chỉnh tăng cường chuyển vị màng của protein GLUT4, tạo điều kiện hấp thu glucose độc lập insulin-trong cơ xương và ngăn chặn sự biểu hiện của các enzyme tạo glucone ở gan quan trọng để giảm sản xuất glucose nội sinh. Nó có hiệu quả làm giảm lượng đường trong máu lúc đói và làm giảm tình trạng suy giảm dung nạp glucose và kháng insulin.
Nhiều thử nghiệm mô hình xác nhận rằng can thiệp bằng tiêm liều thấp-trong thời gian dài làm giảm đáng kể nồng độ glycated hemoglobin ở động vật mô hình và trì hoãn sự suy giảm chức năng của các tế bào -tuyến tụy, cung cấp bằng chứng dược lý trực tiếp cho nghiên cứu về cơ chế điều hòa trao đổi chất của bệnh tiểu đường loại 2.
Trong các mô hình béo phì và rối loạn lipid máu, arasine kích hoạt trục tín hiệu AMPK-PGC-1 để thúc đẩy quá trình sinh học ty thể và phân hủy oxy hóa axit béo, ngăn chặn hoạt động của mTORC1-con đường tổng hợp lipid cốt lõi và giảm thiểu sự tích tụ lipid trong gan và mô mỡ trắng.


Đối với những con chuột béo phì do -chế độ ăn nhiều chất béo-gây ra, việc can thiệp liên tục sẽ làm giảm đáng kể trọng lượng cơ thể, tỷ lệ phần trăm mỡ trong cơ thể cũng như mức chất béo trung tính và cholesterol trong huyết thanh, làm giảm chứng phì đại tế bào mỡ và lắng đọng lipid lạc chỗ, đồng thời điều chỉnh rối loạn lipid máu toàn thân. Trong khi đó, ở mô hình động vật mắc bệnh NAFLD và hội chứng chuyển hóa, chế phẩm này làm giảm tình trạng gan nhiễm mỡ, giảm sự thâm nhiễm viêm trong mô gan và ngăn chặn chu trình trao đổi chất luẩn quẩn do nhiễm độc mỡ gây ra.
Hơn nữa, trong các mô hình lão hóa trao đổi chất, arasine cải thiện chức năng của ty thể và sửa chữa các rối loạn chuyển hóa năng lượng để trì hoãn quá trình thoái hóa chuyển hóa liên quan đến lão hóa. Nó hoạt động như một công cụ can thiệp ổn định và đáng tin cậy để thăm dò cơ học, xác nhận mục tiêu và sàng lọc thuốc ứng cử viên cho các rối loạn chuyển hóa và là thuốc thử không thể thiếu cho nghiên cứu cơ bản về các bệnh chuyển hóa.
Ứng dụng trong sinh lý học thể dục và nghiên cứu doping
Sở hữu đặc tính-bắt chước bài tập, arasine đóng vai trò là thuốc thử nghiên cứu cốt lõi trong sinh lý học bài tập và đồng thời là đối tượng nghiên cứu trọng tâm để kiểm soát và phát hiện doping trong thể thao. Trong điều kiện sinh lý, tập thể dục kéo dài sẽ làm cạn kiệt ATP và nâng cao tỷ lệ AMP/ATP để kích hoạt AMPK, từ đó gây ra những thay đổi thích ứng khi tập thể dục bao gồm tăng sinh ty thể, tăng cường chuyển hóa oxy hóa và cải thiện sức bền. Không cần tập thể dục, arasine kích hoạt trực tiếp AMPK thông qua các phương tiện dược lý và tóm tắt lại các tác động thích ứng trao đổi chất do tập thể dục gây ra, khiến nó trở thành công cụ then chốt để giải mã các cơ chế điều hòa sinh lý của hoạt động thể chất.


Trong các nghiên cứu trên mô hình động vật về sinh lý học tập thể dục, sự can thiệp ngắn hạn hoặc dài hạn bằng arasine ở chuột thí nghiệm đã điều chỉnh tăng đáng kể sự biểu hiện của các gen liên quan đến quá trình chuyển hóa oxy hóa của cơ xương, thúc đẩy sự biệt hóa sợi cơ co giật chậm -, ức chế chứng phì đại sợi cơ co giật nhanh và tăng cường khả năng oxy hóa hiếu khí cũng như rèn luyện sức bền của cơ xương. Các nghiên cứu chứng minh rằng những con chuột nhận được arasine mà không cần can thiệp tập thể dục cho thấy thời gian tập luyện tối đa được kéo dài đáng kể và khả năng chịu đựng được nâng cao, cùng với sự gia tăng đáng kể về số lượng ty thể và hoạt động oxydase của cơ xương, tái tạo hoàn hảo kết quả sinh lý của quá trình luyện tập aerobic dài hạn-. Nó thiết lập một mô hình nghiên cứu quan trọng để phân biệt các cơ chế phân tử điều hòa hoạt động sinh lý và điều chế thuốc dược lý.
Trong nghiên cứu về sự mệt mỏi khi tập thể dục và cơ chế thích ứng,tiêm aicarlàm giảm hiệu quả tình trạng cạn kiệt năng lượng và căng thẳng oxy hóa do tập thể dục toàn diện. Nó tăng cường hiệu quả oxy hóa axit béo và tổng hợp ATP để giảm tích tụ axit lactic trong khi tập thể dục, trì hoãn khởi phát mệt mỏi và đẩy nhanh quá trình sửa chữa chấn thương cơ xương cũng như phục hồi chuyển hóa năng lượng sau{1}}bài tập. Do hiệu quả bắt chước-hoạt động độc đáo của nó, AICAR bị Cơ quan chống doping-thế giới (WADA) liệt vào danh sách chất tăng cường hiệu suất bị cấm. Cơ quan này đã thúc đẩy nghiên cứu sâu rộng liên quan đến doping.


Trong các nghiên cứu phát hiện và kiểm soát doping, các nhà nghiên cứu sử dụng mô hình tiêm động vật để điều tra một cách có hệ thống các đặc điểm dược động học in vivo, mô hình phân bố và bài tiết của AICAR trong mô, xác định các dấu ấn sinh học chuyển hóa của nó trong máu và nước tiểu, đồng thời thiết lập các phương pháp phát hiện doping chính xác. Nghiên cứu có liên quan xác nhận thêm cơ chế hiệu quả và mối quan hệ tác dụng liều lượng-của arasine trong việc nâng cao thành tích thể thao, làm rõ cơ sở sinh lý cho việc sử dụng trái phép chất này và cung cấp hỗ trợ khoa học cho việc kiểm soát doping trong các môn thể thao cạnh tranh và hướng dẫn dùng thuốc tiêu chuẩn hóa cho vận động viên. Ngoài ra, chế phẩm này được áp dụng cho việc nghiên cứu và phát triển các loại thuốc mục tiêu mới nhằm cải thiện sức bền và phục hồi sự mệt mỏi khi tập thể dục, mở ra những con đường mới cho sự can thiệp chính xác vào y học thể thao.
Ứng dụng trong các mô hình viêm, miễn dịch và nhiễm trùng huyết
Con đường AMPK đóng vai trò là trục điều hòa tiêu cực quan trọng đối với các phản ứng viêm toàn thân và cân bằng nội môi miễn dịch. Bằng cách kích hoạt AMPK, arasine ngăn chặn toàn diện các phản ứng viêm quá mức và điều chỉnh kích hoạt tế bào miễn dịch, cho thấy giá trị ứng dụng lớn trong các mô hình động vật bị tổn thương do viêm, rối loạn miễn dịch và nhiễm trùng huyết nặng. Nó cung cấp hỗ trợ thử nghiệm cốt lõi cho nghiên cứu cơ học và phát triển chiến lược can thiệp đối với các bệnh viêm nhiễm và nhiễm trùng nặng.


Trong các mô hình viêm nói chung bao gồm lipopolysaccharide (LPS)-gây ra chuột viêm hệ thống và các mô hình tổn thương mô cục bộ, sự can thiệp bằng arasine ức chế rõ rệt sự kích hoạt đường truyền tín hiệu viêm NF-κB, điều hòa giảm sự giải phóng các yếu tố gây viêm-như TNF-, IL-6 và IL-1, điều chỉnh tăng biểu hiện yếu tố chống viêm và làm giảm sự xâm nhập do viêm mô và tổn thương do stress oxy hóa. Trong các mô hình viêm cục bộ liên quan đến viêm đường thở, ruột và mạch máu, chế phẩm này làm giảm tắc nghẽn niêm mạc, thâm nhiễm tế bào viêm và tổn thương mô một cách hiệu quả, đồng thời ngăn chặn sự tiến triển bệnh lý của tình trạng viêm mãn tính kéo dài, cung cấp mô hình can thiệp đáng tin cậy cho nghiên cứu cơ học về các rối loạn viêm mãn tính.
Trong nghiên cứu điều hòa miễn dịch, arasine điều chỉnh chính xác kiểu hình chức năng của các tế bào miễn dịch cốt lõi bao gồm đại thực bào, tế bào lympho T và bạch cầu trung tính. Nó ức chế sự phân cực của đại thực bào đối với phân nhóm M1 gây viêm-đồng thời tạo điều kiện chuyển đổi thành phân nhóm M2 kháng viêm- để làm giảm các phản ứng miễn dịch quá mức của đại thực bào. Nó cũng cân bằng các tập hợp tế bào T, ngăn chặn sự kích hoạt bất thường của các tế bào T trợ giúp, tăng cường chức năng của tế bào T điều hòa, điều chỉnh rối loạn miễn dịch toàn thân và ngăn ngừa tổn thương mô do phản ứng miễn dịch hoạt động quá mức.


Trong các mô hình viêm tự miễn, nó giảm thiểu một cách hiệu quả tổn thương mô qua trung gian tự miễn-và duy trì cân bằng nội môi miễn dịch.
Hiệu quả can thiệp củatiêm aicarrõ rệt hơn ở mô hình động vật nhiễm trùng huyết nặng. Nhiễm trùng huyết có đặc điểm bệnh lý là phản ứng viêm toàn thân không kiểm soát được, tê liệt miễn dịch và rối loạn chức năng đa cơ quan, kèm theo tỷ lệ tử vong cực cao. Các nghiên cứu xác minh rằng việc xử lý trước hoặc can thiệp sớm bằng arasine ở chuột nhiễm trùng huyết ngăn chặn sâu sắc cơn bão viêm toàn thân, làm giảm đáng kể nồng độ yếu tố gây viêm-trong huyết thanh và làm giảm tổn thương do viêm, stress oxy hóa và quá trình chết theo chương trình của tế bào trong các cơ quan quan trọng bao gồm tim, phổi, gan và thận.
Hơn nữa, chế phẩm này còn cải thiện tình trạng ức chế miễn dịch-do nhiễm trùng huyết, khôi phục khả năng thanh thải miễn dịch toàn thân, giảm tỷ lệ tử vong của động vật mô hình và trì hoãn sự khởi đầu và tiến triển của hội chứng rối loạn chức năng đa cơ quan (MODS). Hiện tại, arasine đã trở thành công cụ cốt lõi để phân tích các cơ chế viêm và miễn dịch của nhiễm trùng huyết cũng như sàng lọc các mục tiêu can thiệp đối với tình trạng viêm nặng, đưa ra bằng chứng thực nghiệm quan trọng cho sự phát triển các liệu pháp bổ trợ cho các bệnh nhiễm trùng nặng trên lâm sàng.

Ứng dụng trong mô hình bệnh xơ cơ In Vivo

Nhờ hoạt động kích hoạt AMPK-có mục tiêu, arasine can thiệp một cách hiệu quả vào quá trình tiến triển bệnh lý của bệnh xơ hóa đa cơ quan. Nó hiện đang được sử dụng rộng rãi trong các nghiên cứu mô hình động vật in vivo về các bệnh xơ gan, phổi, cơ tim và các bệnh xơ hóa khác, đóng vai trò như một thuốc thử quan trọng để xác nhận các cơ chế chống xơ hóa và sàng lọc các loại thuốc ứng cử viên.
Bệnh lý cốt lõi của xơ hóa cơ quan bao gồm sự kích hoạt nguyên bào sợi bất thường, sự tăng sinh nguyên bào sợi cơ và sự lắng đọng ma trận ngoại bào quá mức, kèm theo tình trạng viêm-cấp độ thấp kéo dài và rối loạn chuyển hóa. Việc ức chế con đường AMPK đóng vai trò là yếu tố kích hoạt quan trọng cho sự tiến triển của xơ hóa.
Trong các mô hình xơ hóa gan do carbon tetrachloride-gây ra ở chuột, các mô hình xơ hóa phổi do bleomycin-gây ra và các mô hình xơ hóa sau thiếu máu cục bộ cơ tim sau{2}}, sự can thiệp in vivo bằng arasine kích hoạt rõ rệt tín hiệu AMPK của mô, ức chế sự kích hoạt của con đường pro{3}}fibrotic TGF- /Smad chính tắc, điều chỉnh giảm sự biểu hiện bất thường của các protein ma trận như collagen I và collagen III, đồng thời làm giảm collagen lắng đọng ở mô.


Đồng thời, nó ức chế sự chuyển đổi nguyên bào sợi thành nguyên bào sợi cơ và làm giảm quá trình tái tạo mô cơ quan và xơ cứng chức năng. Hơn nữa, bằng cách ngăn chặn tình trạng thâm nhiễm viêm mãn tính cục bộ và cải thiện tình trạng rối loạn chuyển hóa năng lượng của mô, nó sẽ phá vỡ chu kỳ xơ hóa-viêm do viêm nguy hiểm và giảm thiểu tổn thương cơ quan bệnh lý. Chế phẩm này cung cấp mô hình can thiệp in vivo ổn định và đáng tin cậy để giải mã cơ chế bệnh sinh phân tử của bệnh xơ hóa và xác minh tác dụng chống xơ hóa mục tiêu- của việc kích hoạt AMPK.
Nguyên liệu thô cốt lõi của sản phẩm là 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside (AICAR). Các tuyến tổng hợp của nó chủ yếu được chia thành tổng hợp hóa học và lên men vi sinh vật. Tổng hợp hóa học chiếm ưu thế trong sản xuất công nghiệp và sản xuất chế phẩm, được bổ sung bằng các quy trình tinh chế sinh học, cho phép sản xuất hiệu quả nguyên liệu thô AICAR có độ tinh khiết cao phù hợp cho quá trình xử lý công thức thuốc tiêm.
Con đường tổng hợp hóa học
Tổng hợp hóa học sử dụng inosine làm nguyên liệu ban đầu để hoàn thiện việc xây dựng và biến đổi bộ xương thông qua nhiều phản ứng hóa học có thể kiểm soát được, có điều kiện phản ứng tổng thể nhẹ và độ tinh khiết sản phẩm cao.
Đầu tiên, axeton được dùng để bảo vệ nhóm hydroxyl ribose của inosine để tránh sự phá hủy hydroxyl trong các phản ứng tiếp theo. Quá trình thủy phân bằng kiềm sau đó tái tạo lại khung vòng purine, chuyển nhân purine gốc thành khung imidazole-4-carboxamide đặc trưng để tạo ra các chất trung gian AICAR thô.
Tối ưu hóa cấu trúc tiếp theo được thực hiện thông qua việc kết hợp với dibenzyl aspartate và phosphoryl hóa với tetrabenzyl pyrophosphate. Cuối cùng, quá trình thủy phân bằng xúc tác sẽ loại bỏ các nhóm bảo vệ để thu được monome AICAR{1}}có độ tinh khiết cao.
Con đường lên men vi sinh vật
Con đường lên men vi sinh vật phụ thuộc vào con đường chuyển hóa purine của vi sinh vật. Các chủng nấm men biến đổi gen và Escherichia coli được nuôi cấy trong môi trường nuôi cấy tối ưu có chứa nồng độ axit alkanoic thấp.
Con đường sinh tổng hợp purine de novo của vi sinh vật được điều hòa để thúc đẩy quá trình chuyển đổi SAICAR thành AICAR thông qua việc loại bỏ fumarate. Năng suất sản phẩm được nâng cao bằng cách kiểm soát các thông số như nhiệt độ lên men và nồng độ đường dư. Dịch lên men trải qua quá trình loại bỏ tạp chất bằng cách ly tâm, lọc tinh, kết tinh và sấy khô để thu được bột AICAR tinh chế.
Câu hỏi thường gặp
Tác dụng lâu dài-của arasine là gì?
+
-
Sử dụng arasine dài hạn-gây ra tác động đáng kểgiảm nồng độ insulin và glucose trong huyết tương lúc đóitrong mô hình động vật này về tình trạng kháng insulin. Những thay đổi này đi kèm với việc bình thường hóa khả năng dung nạp glucose khi so sánh với động vật nạc không{1}}kháng insulin{2}}.
Làm thế nào để arasine so sánh với tập thể dục?
+
-
Việc sử dụng Arasine khi nghỉ ngơi đương nhiên khác với việc tập thể dục vìkhông có sự co cơ và không có sự gia tăng lớn về lưu lượng máu hoặc mức tiêu thụ oxy xảy ra trong quá trình tập luyện/co bóp. Tuy nhiên, cả hai đều dẫn đến những thay đổi trong cơ báo hiệu rằng có sự thiếu hụt năng lượng.
Chú phổ biến: tiêm aicar, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán










