Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp thuốc nhỏ flibanserin có kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn thuốc nhỏ flibanserin chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Thuốc Flibanserinlà một chất điều biến chất dẫn truyền thần kinh đa mục tiêu có thể được tinh chỉnh bằng cách chuẩn độ ở liều 5-20 mg/lần. Sự hấp thu của niêm mạc có thể được rút ngắn xuống còn 30-60 phút, giúp trẻ em, người già và bệnh nhân bị rối loạn nuốt dễ chấp nhận hơn. Flibanserin có độ hòa tan cực kỳ thấp trong nước (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Sản phẩm của chúng tôi
Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
|
|
|
FlibanserinCOA
Nhân lưng ở đường giữa - "công tắc ngược dòng" để bắt đầu hành động
Rối loạn ham muốn tình dục thấp (HSDD) là một rối loạn chức năng tình dục phổ biến ở phụ nữ, đặc trưng bởi giảm hứng thú hoặc kích thích tình dục kéo dài hoặc tái phát, đau khổ đáng kể trong hoạt động tình dục và không phải do các bệnh tâm thần khác, tác dụng phụ của thuốc hoặc các vấn đề về mối quan hệ giữa các cá nhân. Phụ nữ tiền mãn kinh có nguy cơ mắc HSDD cao, ảnh hưởng nghiêm trọng đến chất lượng cuộc sống và mối quan hệ bạn tình. Là loại thuốc được phê duyệt đầu tiên trên thế giới để điều trị HSDD ở phụ nữ tiền mãn kinh, cơ chế hoạt động cốt lõi củaThuốc Flibanserinnằm trong sự điều hòa của Hạt nhân Dorsal Raphe (DRN) trong não. Nhân raphe lưng, là nguồn cung cấp 5-hydroxytryptamine (5-HT) chính trong não, chứa nhiều tế bào thần kinh khác nhau như dopamine (DA) và axit gamma aminobutyric (GABA), đồng thời đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh các chức năng như cảm xúc, nhận thức và phần thưởng. Flubanserin cải thiện các triệu chứng HSDD bằng cách điều chỉnh hệ thống dẫn truyền thần kinh của nhân gai lưng, hình thành mô hình “ba quy định”, khôi phục chức năng bình thường của mạng lưới điều hòa ham muốn tình dục.
Cấu trúc và chức năng của nhân lưng của đường giữa
Vị trí giải phẫu và thành phần tế bào thần kinh của nhân gai lưng
Nhân gai lưng nằm ở một khu vực hẹp gần đường giữa của thân não và là nơi chính của não chứa các tế bào thần kinh serotonin. Nhóm nhân raphe bao gồm nhiều hạt nhân nhỏ, trong đó nhân lưng raphe đã thu hút nhiều sự chú ý do vị trí giải phẫu độc đáo và các đặc điểm chức năng của nó. Nhân raphe lưng không chỉ chứa một số lượng lớn 5-tế bào thần kinh hydroxytryptamine (khoảng một phần ba tổng số loại tế bào thần kinh trong nhân), mà còn chứa các tế bào thần kinh dopaminergic, GABAergic, glutamatergic và peptide. Sự đa dạng của loại tế bào thần kinh này cho phép nhân gai lưng tham gia vào việc điều hòa các chức năng não khác nhau.
Các sợi chiếu và các kết nối chức năng của nhân gai lưng
Các sợi chiếu hướng lên của nhân gai lưng được phân bố rộng rãi ở nhiều vùng của não, bao gồm chất xám trung tâm của não giữa, vùng dưới đồi, nhân đỉnh của đồi thị lưng, tiểu não, cụm amygdala, cấu trúc hồi hải mã, nhân vách ngăn, nhân nhân caudate và vỏ não trước trán. Những sợi chiếu này cho phép nhân gai lưng tham gia vào việc điều chỉnh các chức năng khác nhau như cảm xúc, nhận thức, phần thưởng và trí nhớ. Ví dụ, hình chiếu từ nhân gai lưng đến vỏ não trước trán đóng vai trò quan trọng trong việc kiểm soát nhận thức và điều hòa cảm xúc; Sự phóng chiếu tới hạch hạnh nhân có liên quan đến việc điều chỉnh cảm xúc sợ hãi và lo lắng; Việc chiếu tới các hạt nhân có liên quan chặt chẽ đến hành vi khen thưởng và tạo động lực.
Vai trò của nhân gai lưng trong việc điều chỉnh cảm xúc và nhận thức
Các tế bào thần kinh 5-hydroxytryptamine trong nhân raphe lưng đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh cảm xúc. 5-hydroxytryptamine, như một chất điều hòa thần kinh quan trọng, có liên quan đến việc điều chỉnh các trạng thái cảm xúc khác nhau như trầm cảm, lo lắng và hành vi hung hăng. Các tế bào thần kinh tiết serotonin ở nhân gai lưng giải phóng serotonin vào nhiều vùng não thông qua các sợi phóng xạ mở rộng của chúng, từ đó điều chỉnh trạng thái hoạt động của các vùng não này. Ví dụ, sự phóng chiếu từ nhân gai lưng đến vỏ não trước trán có thể ngăn chặn sự kích thích quá mức của các tế bào thần kinh vỏ não trước trán và duy trì sự ổn định về cảm xúc; Việc chiếu tới hạch hạnh nhân có thể ngăn chặn sự kích hoạt quá mức của hạch hạnh nhân và làm giảm việc sản sinh ra cảm xúc lo lắng và sợ hãi.
Về mặt điều hòa nhận thức, các tế bào thần kinh dopaminergic ở nhân gai lưng đóng vai trò quan trọng. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng các tế bào thần kinh dopaminergic ở nhân gai lưng là một hệ thống con dopamine ở não giữa độc lập tồn tại song song với các tế bào thần kinh dopaminergic ở vùng não bụng (VTA). Các tế bào thần kinh Dopaminergic ở nhân gai lưng có liên quan đến việc điều chỉnh các chức năng mã hóa, biểu hiện trí nhớ và kích thích quan trọng. Ví dụ, các tế bào thần kinh dopaminergic trong nhân raphe lưng có thể mã hóa tầm quan trọng của các kích thích liên quan đến khen thưởng và trừng phạt, đồng thời được điều chỉnh bởi trạng thái sinh lý động vật và kích thước phần thưởng; Về mặt biểu hiện trí nhớ, các tế bào thần kinh dopaminergic trong nhân gai lưng chiếu tới các khu vực như hạch hạnh nhân và thể vân, tham gia vào quá trình củng cố và phục hồi trí nhớ; Về mặt điều hòa kích thích, các tế bào thần kinh dopaminergic ở nhân gai lưng duy trì trạng thái kích thích của cơ thể bằng cách thúc đẩy hoạt động ở các vùng não liên quan đến kích thích.
Chế độ "điều hòa ba" của fluobanserin ở nhân gai lưng
Cơ chế hoạt động của fluoxetine trong nhân gai lưng có thể được tóm tắt dưới dạng chế độ "điều hòa ba", điều chỉnh hiệp đồng các hệ thống serotonin, dopamine và noradrenaline. Chế độ này được thực hiện thông qua các cách sau:
Flubanserin điều chỉnh chức năng của hệ thống serotonin trong nhân gai lưng bằng cách kích hoạt thụ thể serotonin 1A và đối kháng thụ thể serotonin 2A. Hiệu ứng điều chỉnh này có thể:
Ức chế sự kích thích quá mức của các tế bào thần kinh 5-hydroxytryptamine ở nhân gai lưng và duy trì sự ổn định về cảm xúc;
Làm giảm tác dụng ức chế của serotonin đối với các tế bào thần kinh dopaminergic và noradrenergic, đồng thời tăng cường giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh này;
Điều chỉnh việc truyền glutamate và cải thiện chức năng kiểm soát nhận thức;
Bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể của chính nó, nó làm tăng vừa phải mức độ serotonin trong khe hở tiếp hợp để ngăn chặn sự ức chế cảm xúc quá mức.
Quy định thứ hai: Tăng cường hệ thống Dopamine
Flubanserin gián tiếp tăng cường chức năng hệ thống dopamine của nhân gai lưng bằng cách điều chỉnh hệ thống serotonin. Hiệu ứng điều chỉnh này có thể:
Tăng cường giải phóng dopamine từ nhân raphe lưng đến nhân accumbens và vỏ não trước trán, cải thiện động lực khen thưởng và tính linh hoạt nhận thức;
Điều chỉnh chức năng thụ thể dopamine để ngăn ngừa tác dụng phụ do kích hoạt quá mức hệ thống dopamine;
Kích hoạt thụ thể dopamine D4 thúc đẩy việc tạo ra và duy trì hứng thú tình dục.
phản ứng bất lợi
Thuốc Flibanserinlà một loại thuốc dùng để điều trị chứng rối loạn ham muốn tình dục thấp lan tỏa (HSDD) mắc phải ở phụ nữ tiền mãn kinh. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc điều chỉnh các chất dẫn truyền thần kinh như dopamine, norepinephrine và serotonin trong não. Mặc dù thuốc cung cấp các lựa chọn điều trị cho các nhóm bệnh nhân cụ thể nhưng không thể bỏ qua các phản ứng bất lợi của nó.
Phản ứng phụ thường gặp
Chóng mặt: Đây là một trong những phản ứng bất lợi thường gặp nhất khi điều trị bằng fluoxetine, với tỷ lệ mắc bệnh cao. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ chóng mặt ở những bệnh nhân được điều trị bằng fluoxetine cao hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược. Chóng mặt có thể ảnh hưởng đến các hoạt động hàng ngày của bệnh nhân như đi bộ, lái xe, v.v., làm tăng nguy cơ té ngã và chấn thương.
Buồn ngủ: Flibanserin có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, có thể khiến người bệnh cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi. Tình trạng buồn ngủ này có thể đặc biệt rõ ràng trong giai đoạn đầu điều trị, ảnh hưởng đến hiệu quả công việc và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Mất ngủ: Mặc dù Flibanserin thường được khuyên dùng trước khi đi ngủ để giảm các phản ứng bất lợi như buồn ngủ và chóng mặt, một số bệnh nhân vẫn có thể gặp các triệu chứng mất ngủ. Mất ngủ có thể biểu hiện là khó đi vào giấc ngủ, rối loạn duy trì giấc ngủ hoặc thức giấc sớm, ảnh hưởng thêm đến trạng thái tinh thần và sức khỏe thể chất của bệnh nhân.
Mệt mỏi: Mệt mỏi là một phản ứng bất lợi phổ biến khác khi điều trị bằng Flibanserin, có thể biểu hiện là suy nhược toàn thân, thiếu năng lượng, v.v. Cảm giác mệt mỏi này có thể kéo dài, ảnh hưởng đến hoạt động hàng ngày và hoạt động xã hội của bệnh nhân.
Buồn nôn: Buồn nôn là một trong những phản ứng bất lợi thường gặp trên hệ tiêu hóa khi điều trị bằng fluconazol. Buồn nôn có thể xảy ra đơn độc hoặc kèm theo các triệu chứng như nôn mửa, chán ăn, ảnh hưởng đến việc ăn uống và sức khỏe thể chất của người bệnh.
Khô miệng: Khô miệng là một phản ứng bất lợi phổ biến khác củaThuốc Flibanserinđiều trị, có thể biểu hiện như khô niêm mạc miệng, khát nước, v.v. Khô miệng có thể làm tăng nguy cơ sâu răng và nhiễm trùng miệng ở bệnh nhân, đồng thời cần thực hiện các biện pháp chăm sóc răng miệng tương ứng.
Táo bón: Một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng táo bón khi điều trị bằng Flibanserin. Táo bón có thể biểu hiện như tần suất đi đại tiện giảm, phân khô và cứng… làm tăng nguy cơ bệnh nhân mắc các bệnh về hậu môn, trực tràng như trĩ, nứt hậu môn.
Khô miệng, là một trong những phản ứng phụ thường gặp, cũng có thể gây ra các vấn đề như hôi miệng do khả năng tự làm sạch-răng miệng giảm, bên cạnh các tác dụng-đã đề cập ở trên. Nó cần được giảm bớt bằng cách tăng cường uống nhiều nước và sử dụng nước bọt nhân tạo.
Phản ứng có hại nghiêm trọng
Hạ huyết áp và ngất xỉu
Hạ huyết áp: Flibanserin có thể gây hạ huyết áp, đặc biệt khi bệnh nhân đứng dậy đột ngột từ tư thế nằm hoặc ngồi. Hạ huyết áp có thể dẫn đến các triệu chứng như chóng mặt, thâm mắt, mệt mỏi và trường hợp nặng thậm chí có thể gây ngất xỉu.
Ngất xỉu: Ngất xỉu là một trong những phản ứng có hại nghiêm trọng khi điều trị bằng Flibanserin, có thể do nhiều yếu tố khác nhau như hạ huyết áp và ức chế hệ thần kinh trung ương. Ngất xỉu có thể khiến người bệnh bị ngã, bị thương, thậm chí nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, bệnh nhân nên tránh những thay đổi đột ngột về tư thế, chẳng hạn như đứng lên nhanh chóng từ tư thế nằm hoặc ngồi trong khi điều trị bằng fluoxetine.
Suy nhược hệ thần kinh trung ương
Biểu hiện triệu chứng: Flibanserin có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, có thể dẫn đến các triệu chứng suy nhược hệ thần kinh trung ương ở người bệnh như thở chậm, khó thở, mờ ý thức, khó duy trì sự tỉnh táo.
Yếu tố nguy cơ: Nguy cơ suy nhược hệ thần kinh trung ương có thể tăng lên do bệnh nhân sử dụng đồng thời các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác (như rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ, v.v.). Vì vậy, bệnh nhân nên tránh uống rượu và sử dụng các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác trong quá trình điều trị bằng fluoxetine.
Phản ứng dị ứng
Triệu chứng: Flibanserin có thể gây phản ứng dị ứng, bao gồm ngứa da, phát ban, nổi mề đay, phù mạch, v.v. Phản ứng dị ứng nghiêm trọng có thể biểu hiện như khó thở, phù thanh quản, sốc phản vệ, v.v., gây nguy hiểm đến tính mạng của bệnh nhân.
Biện pháp điều trị: Nếu bệnh nhân gặp phản ứng dị ứng trong quá trình điều trị bằng Flibanserin, họ nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự chăm sóc y tế. Các bác sĩ sẽ đưa ra các biện pháp điều trị tương ứng dựa trên mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng của bệnh nhân như sử dụng thuốc kháng histamine, glucocorticoid, v.v. để giảm bớt các triệu chứng dị ứng và điều trị khẩn cấp nếu cần thiết.
Câu chuyện về Flubanserin Droplets không bắt đầu từ chính công thức mà là từ một dự án phát triển thuốc chống trầm cảm thất bại của công ty dược phẩm Đức Boehringer Ingelheim vào những năm 1990. Vào thời điểm đó, thị trường thuốc tâm thần toàn cầu đang tập trung vào phát triển các chất điều biến thụ thể serotonin (5-HT), và nhóm nghiên cứu và phát triển của Boehringer Ingelheim đã chuyển sự chú ý của họ sang một loại dẫn xuất piperazine mới - một hợp chất có tên mã BIMT-17, với tên hóa học là 3- (2- (4- (4- (trifluoromethyl) phenyl) piperazine-1-) ethyl) -1H-benzimidazol-2-one.
Đầu những năm 1990, nghiên cứu khoa học thần kinh đã xác nhận rằng rối loạn chức năng của hệ thống serotonin có liên quan chặt chẽ đến chứng trầm cảm. Các nhà nghiên cứu tại Boehringer Ingelheim hy vọng sẽ phát triển các loại thuốc mới có tác dụng phụ thấp hơn thuốc chống trầm cảm ba vòng truyền thống bằng cách tối ưu hóa tính chọn lọc của các hợp chất đối với thụ thể 5-HT. Các thí nghiệm in vitro ban đầu cho thấy BIMT-17 có hoạt tính kích thích trên thụ thể 5-HT1A và hoạt động đối kháng trên thụ thể 5-HT2A. Cơ chế hoạt động kép này về mặt lý thuyết có thể cải thiện tâm trạng bằng cách điều chỉnh sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh.
Năm 1996, BIMT{4}}17 tham gia thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I để đánh giá chủ yếu các đặc tính dược động học và độ an toàn ở những đối tượng khỏe mạnh. Kết quả cho thấy hợp chất này đạt nồng độ đỉnh trong máu 2 giờ sau khi uống, với thời gian bán hủy khoảng 11 giờ. Nó được dung nạp tốt ở liều 100mg, chỉ có một số đối tượng gặp phải triệu chứng buồn ngủ nhẹ.
Nhóm R&D đã bắt đầu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II vào năm 1998, bao gồm 237 bệnh nhân bị trầm cảm từ trung bình đến nặng. Họ được dùng liều lần lượt là 50mg và 100mg BIMT-17 và giả dược trong thời gian điều trị là 8 tuần. Tuy nhiên, kết quả thực nghiệm thật đáng thất vọng: tỷ lệ cải thiện điểm trầm cảm ở hai nhóm dùng liều lần lượt là 32% và 35%, thấp hơn đáng kể so với 55% của nhóm đối chứng và tỷ lệ buồn ngủ ở nhóm dùng liều 100mg tăng lên 27%, không đạt được điểm cuối lâm sàng được xác định trước.
Năm 2000, nhóm R&D đã điều chỉnh kế hoạch và tiến hành thử nghiệm giai đoạn II thứ hai, cố gắng cải thiện hiệu quả bằng cách kéo dài thời gian dùng thuốc lên 12 tuần và tối ưu hóa độ dốc liều, nhưng kết quả vẫn không đạt tiêu chuẩn.
Trong cuộc xem xét dữ liệu thử nghiệm lâm sàng năm 2003, các nhà nghiên cứu đã phát hiện ra một hiện tượng bất ngờ: trong số 187 bệnh nhân nữ bị trầm cảm, 23% số người tham gia cho biết "sự gia tăng đáng kể về ham muốn tình dục" trong báo cáo tự kiểm tra của họ, trong khi tỷ lệ này chỉ là 4% ở những người tham gia nam và không liên quan đáng kể đến việc cải thiện các triệu chứng trầm cảm. Phát hiện này đã thu hút sự chú ý của các chuyên gia y học tình dục - vào thời điểm đó, rối loạn rối loạn chức năng tình dục ở phụ nữ (HSDD) đang dần trở thành một điểm nóng nghiên cứu y học, nhưng không có loại thuốc nhắm mục tiêu nào được phê duyệt trên toàn cầu. Boehringer Ingelheim ngay lập tức quyết định đình chỉ việc phát triển các chỉ định chống trầm cảm và chuyển sang khám phá các ứng dụng tiềm năng của nó trong lĩnh vực sức khỏe tình dục.
Chú phổ biến: thuốc nhỏ flbanserin, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán