Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp selamectin và sarolaner giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn selamectin và sarolaner chất lượng cao số lượng lớn được bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Selamectin và sarolaner,Trong lĩnh vực chăm sóc sức khỏe thú cưng, nhiễm ký sinh trùng là một trong những mối đe dọa chính đối với sức khỏe của chó, mèo. Từ ký sinh trùng bên ngoài như bọ chét, ve cho đến ký sinh trùng bên trong như giun tim và giun đũa, những mầm bệnh này không chỉ gây hại trực tiếp đến chức năng sinh lý của vật nuôi mà còn có thể đe dọa sức khỏe con người do lây lan các bệnh lây truyền từ động vật sang người. Với sự phát triển của nền kinh tế thú cưng, nhu cầu phòng ngừa và kiểm soát ký sinh trùng của chủ vật nuôi đã chuyển từ "điều trị thụ động" sang "phòng ngừa tích cực", thúc đẩy sự phát triển của ngành thú y theo hướng hiệu quả cao, an toàn và{2}}theo hướng phổ rộng. Trong bối cảnh này, hai loại thuốc trừ sâu có cơ chế hoạt động cải tiến đã trở thành loại thuốc cốt lõi trong lĩnh vực phòng ngừa và điều trị ký sinh trùng ở vật nuôi do các mục tiêu riêng và lợi ích lâm sàng của chúng.
Sản phẩm của chúng tôi
Cơ chế tác dụng của Selamectin
Trong thực hành chống ký sinh trùng lâm sàng hiện đại cho động vật đồng hành, các công thức kết hợp có chứaselamectin và sarolanerđã nổi lên như một chế độ tẩy giun phổ rộng- phổ biến nhờ cơ chế bổ sung của hai thành phần hoạt chất. Là một trong những thành phần cốt lõi, selamectin chịu trách nhiệm chính trong việc kiểm soát tuyến trùng bên trong và hoạt động diệt bọ ve phụ trợ chống lại bọ ve bên ngoài, đóng vai trò là nền tảng quan trọng cho hiệu quả toàn diện của các sản phẩm kết hợp đó.
Mục tiêu cốt lõi và nguyên tắc liên kết phân tử
Selamectin thuộc thế hệ thứ ba của thuốc chống ký sinh trùng macrocyclin lactone bán tổng hợp trong họ avermectin. Hoạt động dược lý của nó về cơ bản phụ thuộc vào khả năng nhận biết mục tiêu chọn lọc theo loài cao, với vị trí tác dụng chính là các kênh clorua glutamate đặc hiệu cho động vật không xương sống (GluCls). Các kênh này là các protein chức năng cốt lõi của hệ thống tín hiệu thần kinh cơ ở giun tròn, ve, bọ chét, chấy rận và các ký sinh trùng khác, biểu hiện nhiều trên màng tế bào của dây thần kinh trung ương và ngoại biên của ký sinh trùng.
Chúng chi phối các quá trình quan trọng bao gồm điều hòa điện thế thần kinh, co cơ, vận động và nhịp trao đổi chất. Từ góc độ phân biệt loài, GlamCl tồn tại độc quyền ở động vật không xương sống. Màng tế bào thần kinh của động vật có vú thiếu kênh chức năng này và chỉ chứa các phân nhóm kênh clorua tương đồng về mặt cấu trúc nhưng có chức năng riêng biệt. Selamectin thể hiện ái lực liên kết không đáng kể đối với các mục tiêu tương đồng của động vật có vú, tạo thành cơ sở phân tử cốt lõi cho độ an toàn cao và độc tính thấp. Sau khi bôi tại chỗ trên da thú cưng, selamectin từ từ thâm nhập qua các con đường lipid trong lớp sừng vào lớp hạ bì và tuần hoàn toàn thân.
Tính ưa mỡ thuận lợi cho phép phân bố đồng đều khắp các mô, tạo ra nồng độ điều trị ổn định trên bề mặt da bị nhiễm ký sinh trùng, mô dưới da, mạch máu và đường tiêu hóa. Ở cấp độ phân tử, selamectin nhận biết chính xác và gắn chặt vào các túi liên kết cụ thể trên GlaCls ký sinh. Nó làm thay đổi cấu trúc không gian của các miền xuyên màng kênh và loại bỏ các hạn chế về cổng sinh lý. Không cần kích hoạt bởi các chất dẫn truyền thần kinh glutamate nội sinh từ ký sinh trùng, selamectin liên tục mở các kênh clorua và phá vỡ cơ bản sự truyền tín hiệu thần kinh bình thường, gây ra tác dụng dược lý mạnh mẽ và không thể đảo ngược.
Sự can thiệp thần kinh và quá trình gây chết ký sinh trùng
Trong điều kiện sinh lý ở ký sinh trùng, glutamate hoạt động như một chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính. Liên kết với các thụ thể màng tế bào thần kinh điều chỉnh chính xác việc giao phối với GlaCl, duy trì sự cân bằng ion của clorua và natri trên màng, ổn định điện thế nghỉ của màng và hỗ trợ các hành vi thiết yếu bao gồm co cơ, vận động, gắn vật chủ, cho ăn và sinh sản. Liên kết ổn định của selamectin với GlaCl kích hoạt mở kênh liên tục, phá vỡ cân bằng nội môi ion và thúc đẩy dòng ion clorua ngoại bào lớn, liên tục, tạo ra sự siêu phân cực sâu sắc, không thể đảo ngược của màng tế bào thần kinh ký sinh trùng.
Quá trình siêu phân cực ngăn chặn hoàn toàn việc tạo ra và lan truyền các điện thế hoạt động thần kinh cũng như ngăn chặn sự giao tiếp tín hiệu giữa hệ thần kinh trung ương và các cơ ngoại biên, khiến hệ thần kinh của ký sinh trùng bị ức chế và tê liệt hoàn toàn. Khi tiếp tục tiếp xúc, sự ức chế thần kinh sẽ tích tụ và lan rộng trên toàn bộ hệ thần kinh cơ. Ký sinh trùng đầu tiên mất khả năng vận động và không còn khả năng bám chắc vào da, mạch máu hoặc niêm mạc đường tiêu hóa của thú cưng, sau đó là mất hoàn toàn khả năng ăn, trao đổi chất và khả năng sinh sản.
Cuối cùng, ký sinh trùng chết do tê liệt toàn bộ hệ thần kinh và suy giảm sinh lý hoàn toàn. Đáng chú ý, dòng thác dược lý này là không thể đảo ngược. Phức hợp thuốc-mục tiêu thể hiện tính ổn định liên kết cực cao; Hệ thống trao đổi chất của ký sinh trùng không thể phân tách phức hợp hoặc sửa chữa sự dẫn truyền thần kinh bị suy yếu, cho phép loại bỏ ký sinh trùng triệt để mà không cần hồi sinh ký sinh trùng sau điều trị và đảm bảo hiệu quả tẩy giun hoàn toàn, bền vững.
Hoạt động chống ký sinh trùng phổ rộng và mở rộng đặc tính
Nhờ cơ chế điều chỉnh kênh clorua độc đáo, selamectin thực hiện hoạt động diệt ký sinh trùng kép phổ rộng, bao phủ các loài ký sinh trùng tuyến trùng chính và các loài ký sinh trùng động vật chân đốt lây nhiễm cho chó và mèo, với phổ rộng hơn nhiều so với các thuốc chống ký sinh trùng tác động đơn lẻ thông thường.
Để kiểm soát ký sinh trùng bên trong: chống lại giun đũa chó, giun tròn mèo, giun móc, giun tóc và giun tim đe dọa tính mạng rất phổ biến ở động vật đồng hành, selamectin thâm nhập vào lớp biểu bì ký sinh trùng và thành cơ thể để tác động lên toàn bộ hệ thần kinh cơ.
Nó tiêu diệt giun trưởng thành một cách hiệu quả đồng thời ức chế có chọn lọc sự di cư, phát triển và lột xác của ấu trùng, làm gián đoạn sự phát triển của ký sinh trùng và chu kỳ sinh sản trong vật chủ.
Ngoài ra, nó còn làm xáo trộn quá trình chuyển hóa lipid và sự phát triển phôi ở trứng ký sinh trùng để ngăn chặn sự nở, cắt đứt sự tăng sinh sinh sản tại nguồn và giảm nguy cơ lây nhiễm lặp lại và lây nhiễm chéo ở vật nuôi. Để kiểm soát ký sinh trùng bên ngoài: sau khi bôi tại chỗ, một ổ chứa thuốc dai dẳng hình thành trên bề mặt da thú cưng, liên tục tác động lên ve tai, ve sarcoptic, ve demodex và các ký sinh trùng khác cư trú trên lớp biểu bì và nang lông.
Nó nhanh chóng làm tê liệt ký sinh trùng, chấm dứt tổn thương do ký sinh trùng gây ra và làm giảm các dấu hiệu lâm sàng như ban đỏ, ngứa, rụng tóc và viêm do cắn, bò và đâm. Chống lại bọ chét, selamectin tuần tự tiêu diệt bọ chét trưởng thành và ấu trùng, đồng thời ức chế sự phát triển của trứng, phá vỡ hoàn toàn vòng đời của bọ chét và ngăn ngừa viêm da dị ứng và thiếu máu do bọ chét sinh sản số lượng lớn.
Hơn nữa, tác dụng dược lý của nó là nhẹ và ổn định. Sử dụng lâu dài thường xuyên không gây gánh nặng lên quá trình chuyển hóa ở gan và thận của vật nuôi. Cơ chế hoạt động đặc hiệu theo mục tiêu của nó không dễ dàng tạo ra các đột biến kháng tần số cao ở ký sinh trùng. Một liều bôi duy nhất duy trì khả năng bảo vệ ổn định trong 30 ngày, hoàn toàn phù hợp với yêu cầu lâm sàng cho việc tẩy giun định kỳ hàng tháng. Selamectin đóng vai trò là tác nhân cốt lõi cơ bản để kiểm soát ký sinh trùng toàn diện ở động vật đồng hành.
Cơ chế hoạt động của Sarolaner
Công thức kết hợp củaselamectin và sarolanermang lại hiệu quả chống ký sinh trùng vượt trội so với các chế phẩm-tác nhân đơn lẻ. Cơ sở lý luận cơ bản nằm ở sự bổ sung khác biệt giữa hai hoạt chất về mặt mục tiêu phân tử, quang phổ chống ký sinh trùng và cơ chế gây chết người. Là thành phần ký sinh trùng mạnh trong sản phẩm kết hợp này, sarolaner chịu trách nhiệm chính trong việc loại bỏ nhanh chóng bọ chét và ve kháng thuốc, đóng vai trò là thành phần chính giúp nâng cao hiệu quả ký sinh trùng ngoài tử cung và khả năng chống{3}}kháng thuốc của công thức kết hợp.
Cơ chế nhận biết mục tiêu cụ thể và cơ chế liên kết có chọn lọc
Là một loại thuốc diệt ký sinh trùng thuộc lớp isoxazoline thế hệ mới, sarolaner hoạt động thông qua con đường dược lý hoàn toàn khác biệt với các lactone vòng lớn như selamectin. Mục tiêu chính của nó là các kênh clorua cổng axit aminobutyric (GABA-Cls) đặc hiệu cho động vật chân đốt, có hoạt tính hiệp đồng chống lại các kênh clorua cổng glutamate. Cấu hình mục tiêu kép này mang lại hoạt động chống ký sinh trùng mạnh mẽ với hoạt động chống lại ký sinh trùng kháng thuốc. GABA-Cl đại diện cho các kênh điều hòa ức chế cốt lõi trong hệ thần kinh của bọ chét, ve, ve và các ký sinh trùng chân đốt khác, được mã hóa bởi gen kháng RDL của ký sinh trùng.
Gen này tạo thành một vị trí quan trọng cho các đột biến kháng ký sinh trùng và là nguyên nhân chính dẫn đến sự thất bại của các thuốc chống ký sinh trùng truyền thống.
Được tối ưu hóa thông qua sàng lọc cấu trúc thông lượng cao, kiến trúc phân tử của sarolaner phù hợp chính xác với cấu trúc không gian của GABA-Cl ký sinh trùng, cho phép nhận biết chính xác và liên kết ổn định với các protein kênh từ cả các chủng đột biến nhạy cảm và kháng thuốc. Tính chọn lọc của loài củng cố đặc điểm an toàn cao của nó: thành phần tiểu đơn vị và cấu trúc không gian của GABA-Cl ký sinh trùng khác biệt đáng kể so với các đối tác của động vật có vú.
Sarolaner có ái lực gắn kết với mục tiêu ký sinh trùng cao hơn hàng trăm lần so với thụ thể của động vật có vú. Liều thấp đủ để ngăn chặn hoàn toàn chức năng mục tiêu của ký sinh trùng mà không can thiệp vào sự dẫn truyền thần kinh, cân bằng nội môi ion hoặc chuyển động cơ ở vật chủ chó và mèo, hỗ trợ một cửa sổ an toàn điều trị cực kỳ rộng. So với pyrethroid truyền thống và lacton macrocyclone, sarolaner tạo thành các phức hợp mục tiêu ổn định hơn và tránh được các đột biến kháng đơn điểm và đa điểm phổ biến ở ký sinh trùng, khắc phục các hạn chế kháng thuốc của các thuốc chống ký sinh trùng cũ hơn.
Tăng kích thích thần kinh và cơ chế gây chết ký sinh trùng
Ở ký sinh trùng động vật chân đốt khỏe mạnh, axit ‑aminobutyric hoạt động như chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính. Liên kết với GABA-Cl tế bào thần kinh tạo điều kiện cho clorua xâm nhập, hạn chế sự khởi đầu và truyền xung thần kinh bất thường, ổn định cân bằng nội môi của hệ thần kinh, ngăn ngừa sự kích thích và co thắt cơ quá mức, đồng thời duy trì các hành vi ký sinh bình thường bao gồm bám, hút máu và di chuyển. Khi xâm nhập vào cơ thể ký sinh trùng, sarolaner liên kết cạnh tranh và không thể đảo ngược với các vị trí thụ thể trên GABA-Cl, cản trở hoàn toàn sự liên kết của GABA nội sinh và ngăn chặn dòng clorua, do đó phá vỡ ion ion tế bào thần kinh ký sinh trùng. cân bằng nội môi.
Tác dụng dược lý này duy trì sự khử cực bền vững của màng tế bào thần kinh ký sinh trùng, hủy bỏ sự kiểm soát ức chế của hệ thần kinh, gây ra các xung thần kinh không được kiểm soát, thường xuyên và dẫn đến tình trạng quá kích thích tế bào thần kinh toàn thân cộng với co thắt cơ và co giật dữ dội kéo dài. Khi hoạt động dược lý tăng cường, hệ thống điều hòa thần kinh ký sinh trùng sụp đổ hoàn toàn, quá trình chuyển hóa năng lượng cạn kiệt nhanh chóng và chức năng vận động trở nên hoàn toàn không được kiểm soát.
Ký sinh trùng nhanh chóng mất đi các chức năng quan trọng như bám dính, hút máu và hô hấp và không chịu nổi kiệt sức. Ngược lại với selamectin, chất gây ra cái chết dần dần do tê liệt tế bào thần kinh, sarolaner phát huy tác dụng gây chết người nhanh hơn thông qua quá trình kích thích thần kinh quá mức và hiệu lực dược lực học cao hơn. Nó loại bỏ hầu hết bọ chét và ve trưởng thành và ấu trùng trong vòng 24 giờ sau khi dùng, nhanh chóng ngăn chặn tổn thương do vết cắn và làm giảm các dấu hiệu lâm sàng bao gồm ngứa, ban đỏ và loét da ở vật nuôi, chứng tỏ những ưu điểm nổi bật trong can thiệp lâm sàng khẩn cấp và loại bỏ ký sinh trùng.
Ưu điểm của Bảo vệ Lâu dài và Tránh Kháng thuốc
Cơ chế hoạt động qua trung gian mục tiêu duy nhất của Sarolaner-mang lại tác dụng chống ký sinh trùng nhanh chóng, đồng thời mang lại nhiều lợi ích dược lý bao gồm khả năng bảo vệ-lâu dài, hoạt động mạnh mẽ chống lại ký sinh trùng kháng thuốc và làm gián đoạn hoàn toàn vòng đời của ký sinh trùng. Sau khi hấp thu qua đường uống hoặc tại chỗ ở động vật đồng hành, sarolaner sẽ thiết lập các kho chứa thuốc ổn định trong huyết tương và mô da. Khi liên kết với các vị trí mục tiêu của ký sinh trùng, nó tạo thành phức hợp protein-thuốc có tính ổn định cao, chống lại sự phân hủy của các enzym chuyển hóa của ký sinh trùng và sự đào thải nhanh chóng của sinh vật chủ.
Một lần sử dụng duy nhất duy trì nồng độ diệt ký sinh trùng có hiệu quả về mặt điều trị trong hơn 30 ngày, liên tục loại bỏ các ký sinh trùng mới mắc phải và mới nở trong suốt giai đoạn này để đạt được sự bảo vệ lâu dài.
Chống lại quần thể bọ chét và ve đa kháng thuốc phổ biến trên toàn cầu- gặp phải trong thực hành chăn nuôi động vật đồng hành, sarolaner không có khả năng kháng chéo-với các thuốc chống ký sinh trùng truyền thống như avermectin, pyrethroid và organophosphates, do mục tiêu phân tử riêng biệt của nó. Nó tiêu diệt hiệu quả các trường hợp nhiễm ký sinh trùng kháng thuốc không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường và giải quyết các thách thức lâm sàng bao gồm thất bại điều trị và tái nhiễm ký sinh trùng.
Hơn nữa, sarolaner hoạt động trong toàn bộ vòng đời của ký sinh trùng: nó nhanh chóng tiêu diệt ký sinh trùng trưởng thành, ức chế sự lột xác và phát triển của ấu trùng cũng như ức chế sự nở trứng bình thường. Bằng cách phá vỡ chu kỳ phát triển ký sinh trùng tại nguồn, nó ngăn chặn triệt để sự bùng phát nhiễm trùng thứ cấp sau khi tẩy giun.
Để sử dụng trong lâm sàng, các sản phẩm kết hợp có chứaselamectin và sarolanertích hợp các điểm mạnh của sarolaner về hoạt động ký sinh ngoài tử cung mạnh mẽ và hiệu suất chống{0}}kháng thuốc với hiệu quả nội ký sinh phổ rộng-của selamectin. Hai thành phần hoạt chất này tác động lên các mục tiêu độc lập và tạo ra tác dụng dược lý hiệp đồng, khắc phục hiệu quả những hạn chế của liệu pháp-tác nhân đơn lẻ. Những công thức này cho phép kiểm soát toàn diện tất cả các ký sinh trùng bên trong và bên ngoài chính ở chó và mèo, thể hiện sự kết hợp cốt lõi của sản phẩm chống ký sinh trùng giúp cân bằng độ an toàn,-hoạt động phổ rộng và hiệu quả trong lĩnh vực quản lý ký sinh trùng động vật đồng hành hiện nay.
Lịch sử khám phá Selamectin
Selamectin là một chất chống ký sinh trùng macrocycl lacton thuộc nhóm avermectin bán tổng hợp được phát triển bởi Pfizer Animal Health vào những năm 1990. Vào thời điểm đó, avermectin thông thường có khả năng thẩm thấu qua da kém, kích ứng da rõ rệt và thanh thải trao đổi chất nhanh chóng, không đáp ứng được nhu cầu kiểm soát ký sinh trùng an toàn ở động vật đồng hành.
Sử dụng avermectin B1 làm khung gốc, nhóm nghiên cứu đã tối ưu hóa khả năng ưa mỡ, duy trì và an toàn cho da thông qua sửa đổi cấu trúc mục tiêu và sàng lọc dược lực học, thu được selamectin. Thuốc đã hoàn thành chương trình thử nghiệm đầy đủ và được cấp phép lưu hành vào năm 1998.
Là một loại thuốc diệt ký sinh trùng tại chỗ có hiệu quả chống lại cả tuyến trùng bên trong và động vật chân đốt bên ngoài ở vật nuôi, nó mang lại tác dụng phụ tối thiểu và phù hợp với các quy trình phòng ngừa ký sinh trùng thông thường cho động vật đồng hành, khiến nó trở thành một tác nhân chống ký sinh trùng lâm sàng chính thống.
Lịch sử khám phá của Sarolaner
Sarolaner là một loại thuốc diệt ký sinh trùng lớp isoxazoline mới được phát triển bởi Zoetis. Sau năm 2010, tình trạng kháng thuốc chống ký sinh trùng truyền thống ngày càng trở nên phổ biến, với hiệu quả chống lại bọ ve và bọ chét dai dẳng giảm mạnh, tạo ra nhu cầu cấp thiết trong ngành về các tác nhân tác động lên các mục tiêu phân tử mới.
Tận dụng sàng lọc hợp chất hiệu suất cao, các nhà nghiên cứu đã tối ưu hóa cấu trúc phân tử của isoxazolines nhắm vào các kênh clorua đặc hiệu của động vật chân đốt và xác định sarolaner, một monome có hiệu lực cao, thời gian tác dụng và hoạt động lâu dài chống lại ký sinh trùng kháng thuốc.
Sarolaner đã hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng và được cơ quan quản lý phê duyệt vào năm 2016. Nhờ cơ chế hoạt động độc đáo, nó loại bỏ hiệu quả các ký sinh trùng kháng thuốc và mang lại khả năng bảo vệ lâu dài vượt trội, đồng thời được triển khai rộng rãi để phòng ngừa và điều trị nhiễm ký sinh trùng ngoài tử cung ở chó và mèo.
Câu hỏi thường gặp
Selamectin và sarolaner là gì?
+
-
Selamectin/sarolaner làmột sản phẩm bôi ngoài da được áp dụng cứ sau 30 ngày. Selamectin/sarolaner có hiệu quả chống lại bọ chét, ve, giun tim, ký sinh trùng đường ruột và ve tai. Selamectin/sarolaner bắt đầu diệt bọ chét trong vòng 6 đến 12 giờ đầu tiên sau khi bôi.
Selamectin và sarolaner có an toàn không?
+
-
Kết luận: Điểm mới-về công thức selamectin cộng với sarolaner được sử dụng tại chỗ định kỳ hàng tháng với liều tối thiểu là 6,0 mg/kg selamectin và 1,0 mg/kg sarolaner làan toàn và hiệu quả cao chống lại sự xâm nhập tự nhiên của bọ chét trong nhiều điều kiện địa lý, đại diện của cả hai...
Chú phổ biến: selamectin và sarolaner, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán